More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ديسفلفرام
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
علامة تبويب الأجهزة اللوحية 1. ديسفلفرام 150 ملغ.
التأثير الدوائي
وكيل لعلاج إدمان الكحول. له تأثير كابح على إنزيم ألدهيد ديازيدروجين ، الذي يشارك في عملية التمثيل الغذائي للإيثانول. هذا يؤدي إلى زيادة في تركيز المستقلب من etatol - acetaldehyde ، الذي يسبب الإحمرار ، والغثيان ، والتقيؤ ، والضيق العام ، وعدم انتظام دقات القلب ، وانخفاض في ضغط الدم ، مما يجعل استهلاك الكحول غير سارة للغاية بعد تناول ديسفلفرام.
الدوائية
بعد الابتلاع ، يحدث امتصاص سريع ، ولكن غير كامل (70-90 ٪) من المادة الفعالة من الجهاز الهضمي. نظرا للذوبان الشديد في الدهون ، يتم توزيع ديسلفيرام على نطاق واسع في الجسم ويتراكم في مستودعات الدهون المختلفة. يتم استقلاب ديسولفيرام بسرعة إلى ثنائي إيثيل دايثوكرباميت (DDC) ، الذي يتم إفرازه جزئيًا مثل ثنائي كبريتيد الكربون مع هواء الزفير ويتم استقلابه بشكل جزئي في الكبد بواسطة ميثيل-دي. دي. سي. يتم تحويل الأخير إلى المستقلب النشط - ميثيل إيثيل ثيوكاربياميك ميثيل استر (ميثيل- DTC). يتم الوصول إلى Cmax في البلازما ميثيل DTK 4 ساعات بعد إعطاء ديسفلفرام ، ولكن لوحظ النشاط الحد الأقصى القصوى ضد ديهيدروجيناز الألدهيد بعد 3 أيام من الإدارة. T1 / 2 ميثيل- DTC حوالي 10 ساعات ، في حين أن النشاط المثبط ضد aldehyde dehydrogenase يستمر لفترة أطول. وبالتالي يمكن الحفاظ على التأثير لمدة 7-14 يومًا بعد الإلغاء. مع تدهور ضعيف أو معتدل في وظائف الكبد ، لا تتغير عملية الأيض. في المقابل ، في تليف الكبد ، لوحظ زيادة في تركيز الأيضات في الدم. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. جزء من الناتج مع هواء الزفير في شكل ثنائي كبريتيد الكربون. يتم طرح 20 ٪ في شكل disulfiram دون تغيير من خلال الأمعاء. ما يصل إلى 20 ٪ من الجرعة يمكن أن تبقى في الجسم لمدة أسبوع واحد أو أكثر. بعد الزرع ، ديسلفيرام يخترق الدم. الحد الأدنى من محتوى الديسفلفرام في الدم حوالي 20 نانوغرام / مل. يصل تركيز الدم من DDC و ثاني كبريتيد الكربون إلى 0.14 ميكروغرام / مل بعد غرس 1-1،6 غرام ديسفلفرام. ومع ذلك ، على الرغم من هذه المستويات المنخفضة للغاية ، قد تحدث تفاعلات ديسولفيرام الإيثانول في غضون 5-9 أشهر بعد الزرع.
شهادة
للإعطاء عن طريق الفم: منع الانتكاس أثناء علاج إدمان الكحول المزمن. لزرع: علاج إدمان الكحول المزمن ، كعامل إزالة السموم للتسمم المزمن بالنيكل.
موانع
الأمراض القلبية الوعائية الحادة ، الفشل الكبدي الوخيم ، داء السكري ، الصرع ، الأمراض العصبية والنفسية ، إدارة الفينيتوئين المتزامنة ، أيزونيازيد ، ميترونيدازول ، الاستهلاك المتزامن للمشروبات الكحولية أو الأدوية المحتوية على الإيثانول ، وكذلك استهلاكها خلال 24 ساعة بعد الابتلاع disulfiramaberemennost ، الرضاعة وزيادة الحساسية ل disulfiram.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
موانع للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة. يجب استبعاد الحمل قبل الزرع. على خلفية عمل الديسفلفرام ، من الضروري استخدام وسائل منع الحمل الموثوقة.
الجرعة والإعطاء
عندما تكون جرعة الابتلاع 125-500 ملغ / يوم ، يتم تحديد نظام العلاج بشكل فردي. عند زرعها في الدهون تحت الجلد باستخدام تقنية خاصة ، تدار 800 ملغ.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: طعم معدني في الفم. نادرا ، التهاب الكبد. من جانب الجهاز العصبي المركزي: التهاب الأعصاب في الأطراف السفلى ، والاضطرابات العصبية والنفسية ، وفقدان الذاكرة ، والارتباك ، والصداع. ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة. ردود الفعل بسبب ارتباط ديسولفيرام الإيثانول: الانهيار ، عدم انتظام ضربات القلب ، والسكتات الدماغية ، واحتشاء عضلة القلب ، وتورم في الدماغ.
التفاعل مع أدوية أخرى
عند تطبيقه في وقت واحد مع مضادات التخثر ، فإن مشتقات الكومارين (بما في ذلك مع الوارفارين) تزيد من تأثير مضاد التخثر ، وتزيد من خطر النزيف. يمنع ديسفلفرام إنزيمات الكبد ، لذلك ، مع الاستخدام المتزامن للأدوية في الكبد ، يمكن حدوث انتهاك لعملية الأيض. مع الاستخدام المتزامن ل disulfiram مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مشتقات الفينوثيازين ، مثبطات MAO ، هناك خطر من ردود فعل سلبية خطيرة المرتبطة بتفاعلات الدواء. يتم وصف حالة من تطوير الهوس في المريض أخذ ديسفلفرام و buspirone.مع الاستخدام المتزامن يقلل من إزالة desipramine و imipramine من الجسم. مع الاستخدام المتزامن مع الأميتريبتيلين ، من الممكن تعزيز التأثير العلاجي للديسفلفرام ، ولكن من الممكن أيضًا زيادة التأثير السام للأميتريبتيلين على الجهاز العصبي المركزي. مع زيادة الاستخدام في وقت واحد في تركيز البلازما من الديازيبام وكلورديازيبوكسيد ، في بعض الحالات مصحوبة بالدوخة. تحت تأثير الديازيبام ، من الممكن حدوث انخفاض في شدة تفاعل ديسولفيرام الإيثانول. حالة موصوفة لزيادة سمية تيمازيبام. مع الاستخدام المتزامن مع حالات isoniazid الموصوفة من الدوخة ، والاكتئاب. الكافيين - انخفاض إفراز الكافيين من الجسم ؛ مع ميترونيدازول - الذهان الحاد ، والارتباك. مع omeprazole - وصف حالة من الاضطرابات التنموية للوعي و catatonia. عند تطبيقه في وقت واحد مع البيرفينازين ، لا يمكن استبعاد حدوث أعراض ذهانية. مع الاستخدام المتزامن ل disulfiram يمنع التمثيل الغذائي وإفراز ريفامبيسين. مع الاستخدام المتزامن مع زيادة فيتازون فيتازون T1 / 2 ؛ مع الفينيتوين - يتم تحسين تأثيرات الفينيتوين بسبب زيادة تركيزه في بلازما الدم ، تحدث تفاعلات سامة. مع الاستخدام المتزامن مع الكلورزوكسازون ، يزيد تركيز الكلورزوكسازون في بلازما الدم. مع كلوربرومازين - زيادة محتملة في انخفاض ضغط الدم الشرياني.
تعليمات خاصة
استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، وأمراض الكبد ، والجهاز التنفسي.
وصفة طبية عطلة
نعم