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有効成分
ジスルフィラム
リリースフォーム
丸薬
構成
タブレット1タブ。ジスルフィラム150mg。
薬理効果
アルコール依存症の治療薬。それは、エタノールの代謝に関与する酵素アルデヒドデヒドロゲナーゼに対して阻害効果を有する。これは、フラッシング、吐き気、嘔吐、全身倦怠感、頻脈、血圧の低下を引き起こすエタトール - アセトアルデヒドの代謝産物の濃度の増加をもたらし、ジスルフィラムを摂取した後にアルコール消費を極めて不快にする。
薬物動態
摂取後、消化管からの活性物質の急速ではあるが不完全な（70〜90％）吸収が起こる。ジスルフィラムは、脂質へのその高い溶解性のために、体内に広く分布し、種々の脂肪貯蔵所に蓄積する。ジスルフィラムは急速に代謝されてジエチルジチオカルバメート（DDC）になり、これは吐き出された空気で二硫化炭素として部分的に排泄され、メチルDDCによって肝臓で部分的に代謝される。後者は、活性代謝物 - ジエチルチオカルバミン酸メチルエステル（メチル-DTC）に変換される。メチル-DTK血漿中のCmaxは、ジスルフィラムの投与後4時間に到達するが、アルデヒドデヒドロゲナーゼに対する最大阻害活性は、投与3日後に最初に観察される。 T1 / 2メチル-DTCは約10時間であるが、アルデヒドデヒドロゲナーゼに対する阻害活性はずっと長く続く。したがって、効果は、キャンセル後7〜14日間維持することができる。肝臓の機能が弱くまたは中程度に悪化すると、代謝は変化しない。対照的に、肝硬変では、血液中の代謝産物の濃度の増加が観察される。代謝産物は主に尿中に排泄される。二硫化炭素の形態の呼気を伴う出力の一部。未変化のジスルフィラムの形で20％が腸を介して排泄される。用量の20％までが1週間以上体内に残ることがあります。移植後、ジスルフィラムは血液に浸透する。血液中のジスルフィラムの最小含量は約20ng / mlである。 DDCおよび二硫化炭素の血中濃度は、ジスルフィラム1〜1.6gの移植後に0.14μg/ mlに達する。しかしながら、これらの非常に低いレベルにもかかわらず、ジスルフィラム - エタノール反応は、移植後5〜9ヶ月以内に起こり得る。
適応症
経口投与の場合：慢性アルコール中毒の治療中の再発予防。移植の場合：慢性的なニッケル中毒の解毒剤としての慢性アルコール中毒の治療。
禁忌
重度の心血管疾患、重度の肝不全、真性糖尿病、てんかん、精神神経疾患、フェニトイン、イソニアジド、メトロニダゾールの同時投与、アルコール飲料またはエタノール含有薬物の同時消費、ならびに摂取後24時間以内のそれらの消費泌乳およびジスルフィラムに対する感受性の増加が含まれる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に使用するための禁忌。妊娠は移植前に除外すべきである。ジスルフィラムの作用の背景に対して、信頼性の高い避妊薬を使用する必要があります。
投与量および投与
摂取量が125〜500mg /日である場合、治療レジメンは個別に決定される。特別な技術を用いて皮下脂肪に移植すると、800mgが投与される。
副作用
消化器系の部分では、口の中の金属の味。まれに、肝炎。中枢神経系の側から：下肢の多発性神経炎、神経精神障害、記憶喪失、失見当識、頭痛。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ。ジスルフィラム - エタノールの会合による反応：崩壊、心臓不整脈、脳卒中、心筋梗塞、脳の腫脹。
他の薬との相互作用
抗凝固剤と同時に適用すると、クワリン誘導体（ワルファリンを含む）は抗凝固効果を増加させ、出血のリスクを増加させる。ジスルフィラムは肝臓の酵素を阻害するため、肝臓で代謝される薬物を同時に使用すると、代謝に違反する可能性があります。ジスルフィラムと三環系抗うつ薬、フェノチアジン誘導体、MAO阻害剤とを同時に使用することにより、薬物相互作用に伴う重大な副作用のリスクがある。ジスルフィラムとブスピロンを服用している患者における躁病の発症の1例を報告した。同時に使用すると、デシプラミンおよびイミプラミンの身体からのクリアランスが減少する。アミトリプチリンとの同時使用により、ジスルフィラムの治療効果を高めることが可能であるが、アミトリプチリンの中枢神経系への毒性効果を高めることも可能である。同時に使用すると、ジアゼパムおよびクロルジアゼポキシドの血漿濃度が上昇し、場合によってはめまいが伴う。ジアゼパムの影響下で、ジスルフィラム - エタノール反応の強度の減少が可能である。テマゼパムの毒性を増加させるケースを説明した。目の不自由、うつ病の症例を記載したイソニアジドとの併用。カフェイン - 体からのカフェイン排泄の減少。メトロニダゾールと - 急性精神病、混乱;オメプラゾールは意識障害の発症障害の1例を記述した。ペルフェナジンと同時に投与すると、精神病症状の発症を排除できない。ジスルフィラムの同時使用により、リファンピシンの代謝および排泄を阻害する。フェナゾンT1 / 2フェナゾンを同時に使用すると、フェニトインは、血漿中濃度の上昇によりフェニトインの作用が増強され、毒性反応が進行する。クロルゾキサゾンと同時に使用すると、血漿中のクロルゾキサゾンの濃度が上昇する。クロルプロマジンで - 動脈の低血圧の可能性がある。
注意事項
腎不全の患者、肝臓の病気、呼吸器系に注意して使用してください。
処方箋
はい