More info
חומרים פעילים
דיסופירם
טופס שחרור
גלולות
הרכב
טבליות 1. דיספליראם 150 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
הסוכן לטיפול בתלות באלכוהול. יש לו השפעה מעכבת על האנזים אלדהיד dehydrogenase, אשר מעורב בחילוף החומרים של אתנול. זה מוביל לעלייה בריכוז של מטבוליט של etatol-acetaldehyde, אשר גורם שטיפה, בחילות, הקאות, חולשה כללית, טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, אשר הופכים את צריכת האלכוהול מאוד לא נעים לאחר נטילת disulfiram.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה, ספיגה מהירה, אך לא מלאה (70-90%) של החומר הפעיל ממערכת העיכול מתרחשת. בשל מסיסות גבוהה בשומנים, disulfiram מופץ באופן נרחב בגוף מצטבר מחסני שומן שונים. Disulfiram הוא metabolized במהירות כדי diethyldithiocbbamate (DDC), אשר מופרש חלקית כמו פחמן דיסולפיד עם אוויר נשוף חלקית metabolized בכבד על ידי מתיל- DDC. האחרון הוא להמיר את מטבוליט פעיל - diethylthiarbamic חומצה מתיל אסתר (מתיל- DTC). Cmax ב-מתיל DTK פלזמה הוא הגיע 4 שעות לאחר ניהול של disulfiram, אך הפעילות המקסימלית מעכב נגד dehydrogenase אלדהיד נצפתה לראשונה לאחר 3 ימים של הממשל. T1 / 2 מתיל- DTC הוא כ -10 שעות, בעוד פעילות מעכב נגד dehydrogenase אלדהיד נמשך זמן רב יותר. ההשפעה יכולה להיות מתוחזקת במשך 7-14 ימים לאחר הביטול. עם הידרדרות חלשה או מתונה בתפקוד הכבד, המטבוליזם אינו משתנה. לעומת זאת, בשחמת הכבד, נצפתה עלייה בריכוז המטבוליטים בדם. מטבוליטים מופרשים בעיקר בשתן. חלק מהתפוקה עם האוויר exhaled בצורה של פחמן דיסולפיד. 20% בצורה של disulfiram ללא שינוי מופרש דרך המעיים. עד 20% מהמינון יכולים להישאר בגוף למשך שבוע או יותר. לאחר ההשתלה, disulfiram חודר את הדם. התוכן המינימלי של disulfiram בדם הוא כ 20 ng / ml. ריכוז הדם של DDC ו דיסולפיד פחמן מגיע 0.14 מיקרוגרם / מ"ל לאחר ההשתלה של דיסולפירם 1-1.6 גרם. עם זאת, למרות אלה רמות נמוכות מאוד, תגובות דיסולפירם-אתנול עשוי להתרחש בתוך 5-9 חודשים לאחר ההשתלה.
אינדיקציות
עבור מתן אוראלי: מניעת הישנות במהלך הטיפול באלכוהוליזם כרוני. להשתלה: טיפול באלכוהוליזם כרוני, כסוכן דטוקסיפיקציה לרעלת ניקל כרונית.
התוויות נגד
מחלות לב וכלי דם קשות, אי ספיקת כבד חמורה, סוכרת, אפילפסיה, מחלות נוירופסיכיאטריות, ניהול סימולטאני של פניטואין, איזוניזיד, מטרונידזול, צריכה בו זמנית של משקאות אלכוהוליים או תרופות המכילות אתנול, כמו גם את צריכתם תוך 24 שעות לאחר בליעה disulfiramaberemennost, הנקה ורגישות מוגברת לדיסולפירם.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
תווית במהלך הריון והנקה. הריון צריך להיות מחוץ לפני ההשתלה. על רקע הפעולה של דיסולפירם, יש צורך באמצעי מניעה אמין.
מינון ומינהל
כאשר מינון העיכול הוא 125-500 מ"ג ליום, משטר הטיפול נקבע בנפרד. כאשר מושתלים לתוך השומן תת עורית באמצעות טכניקה מיוחדת, 800 מ"ג מנוהל.
תופעות לוואי
מצידה של מערכת העיכול: טעם מתכתי בפה; לעתים נדירות, הפטיטיס. מצדה של מערכת העצבים המרכזית: פוליאוריטיס של הגפיים התחתונות, הפרעות נוירופסיכיאטריות, אובדן זיכרון, דיסאוריינטציה, כאב ראש. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד. תגובות עקב הקשר של disulfiram-ethanol: קריסה, הפרעות קצב לב, שבץ, אוטם שריר הלב, נפיחות המוח.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר מוחל בו זמנית עם נוגדי קרישה נוגדי קרישה (כולל עם קומדין) מגביר את האפקט נוגד קרישה, מגביר את הסיכון לדימום. Disulfiram מעכב אנזימי כבד, ולכן, עם שימוש בו זמנית של תרופות metabolized בכבד, הפרה של חילוף החומרים שלהם אפשרי. עם שימוש בו זמנית של disulfiram עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נגזרות phenothiazine, מעכבי MAO, קיים סיכון לתגובות שליליות חמורות הקשורות אינטראקציות סמים. מקרה של התפתחות מאניה בחולה הנוטל דיסופירם ובוספירון מתואר.עם שימוש בו זמנית מקטין את הסליקה של desipramine ו imipramine מהגוף. עם שימוש בו זמנית עם amitriptyline, ניתן לשפר את האפקט הטיפולי של disulfiram, אבל אפשר גם להגדיל את ההשפעה הרעילה של amitriptyline על CNS. עם שימוש בו זמנית עולה ריכוז פלזמה של diazepam ו chlordiazepoxide, במקרים מסוימים מלווה סחרחורת. תחת השפעת diazepam, ירידה בעוצמת התגובה disulfiram-ethanol אפשרי. מתואר מקרה של הגדלת רעילות של טמאזפם. עם שימוש בו זמנית עם מקרים תיארתי isoniazid של סחרחורת, דיכאון; קפאין - הפרשת מופחת של קפאין מהגוף; עם metronidazole - פסיכוזה חריפה, בלבול; עם אומפרזול - תיאר מקרה של הפרעות התפתחותיות של תודעה וקטטוניה. כאשר מוחל בו זמנית עם perphenazine, התפתחות סימפטומים פסיכוטיים לא ניתן להרחיק. עם שימוש בו זמנית של disulfiram מעכב מטבוליזם חיסול של rifampicin. עם שימוש בו זמנית עם phenazone T1 / 2 phenazone עולה; עם phenytoin - ההשפעות של phenytoin משופרת בשל עלייה בריכוז שלה פלסמה בדם, תגובות רעילות להתפתח. עם שימוש בו זמנית עם chlorzoxazone, הריכוז של chlorzoxazone בדם פלזמה עולה; עם chlorpromazine - עלייה אפשרית לחץ דם עורקי.
זהיר
השתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות, מחלות של הכבד, מערכת הנשימה.
מרשם
כן