Tabletki Teturam 150 mg N50
Condition: New product
956 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Disulfiram
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Karta Tablets 1. disulfiram 150 mg.
Efekt farmakologiczny
Środek do leczenia uzależnienia od alkoholu. Ma działanie hamujące enzym dehydrogenazę aldehydową, która bierze udział w metabolizmie etanolu. Prowadzi to do zwiększenia stężenia metabolitu etatolu - aldehydu octowego, co powoduje zaczerwienienie, nudności, wymioty, ogólne złe samopoczucie, tachykardię, obniżenie ciśnienia krwi, które powodują, że spożycie alkoholu jest wyjątkowo nieprzyjemne po przyjęciu disulfiramu.
Farmakokinetyka
Po spożyciu następuje szybkie, ale niepełne (70-90%) wchłanianie substancji czynnej z przewodu żołądkowo-jelitowego. Ze względu na wysoką rozpuszczalność w lipidach, disulfiram jest szeroko rozpowszechniony w organizmie i gromadzi się w różnych magazynach tłuszczu. Disulfiram jest szybko metabolizowany do dietylotiokarbaminianu (DDC), który jest częściowo wydalany jako disiarczek węgla z wydychanym powietrzem i częściowo metabolizowany w wątrobie przez metylo-DDC. Ten ostatni przekształca się w aktywny metabolit - ester metylowy kwasu dietylokotiokarbaminowego (metylo-DTC). Cmax w osoczu metylo-DTK osiąga się po 4 h po podaniu disulfiramu, ale maksymalną aktywność hamującą dehydrogenazę aldehydową obserwuje się po 3 dniach podawania. T1 / 2 metylo-DTC wynosi około 10 godzin, podczas gdy aktywność hamująca wobec dehydrogenazy aldehydowej trwa znacznie dłużej. Efekt można zatem utrzymać przez 7-14 dni po anulowaniu. Przy słabym lub umiarkowanym pogorszeniu czynności wątroby metabolizm się nie zmienia. Natomiast w marskości wątroby obserwuje się wzrost stężenia metabolitów we krwi. Metabolity są wydalane głównie w moczu. Część wydajności z wydychanym powietrzem w postaci dwusiarczku węgla. 20% w postaci niezmienionego disulfiramu wydalane jest przez jelita. Do 20% dawki może pozostać w organizmie przez 1 tydzień lub dłużej. Po implantacji disulfiram przenika przez krew. Minimalna zawartość disulfiramu we krwi wynosi około 20 ng / ml. Stężenie DDC i disiarczku węgla we krwi osiąga 0,14 μg / ml po wszczepieniu 1-1,6 g disulfiramu. Jednak pomimo tych bardzo niskich poziomów reakcje disulfiram-etanol mogą wystąpić w ciągu 5-9 miesięcy po implantacji.
Wskazania
Do podawania doustnego: zapobieganie nawrotom podczas leczenia przewlekłego alkoholizmu. Do implantacji: leczenie przewlekłego alkoholizmu, jako środek detoksykujący w przypadku przewlekłego zatrucia niklem.
Przeciwwskazania
Ciężkie choroby układu krążenia, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, epilepsja, choroby neuropsychiatryczne, równoczesne podawanie fenytoiny, izoniazyd, metronidazol, jednoczesne spożywanie napojów alkoholowych lub leków zawierających etanol, a także ich spożywanie w ciągu 24 godzin po spożyciu disulfiramaberemennost, laktacja i zwiększona wrażliwość na disulfiram.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży i laktacji. Ciąża powinna zostać wykluczona przed implantacją. Na tle działania disulfiramu konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.
Dawkowanie i sposób podawania
Przy przyjęciu dawki 125-500 mg / dzień schemat leczenia ustalany jest indywidualnie. Po wszczepieniu do tłuszczu podskórnego za pomocą specjalnej techniki podaje się 800 mg.
Efekty uboczne
Ze strony układu trawiennego: metaliczny smak w jamie ustnej; rzadko, zapalenie wątroby. Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zapalenie nerwów kończyn dolnych, zaburzenia neuropsychiatryczne, utrata pamięci, dezorientacja, bóle głowy. Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie. Reakcje związane ze związkiem disulfiram-etanol: zapaść, arytmie serca, udary mózgu, zawał mięśnia sercowego, obrzęk mózgu.
Interakcje z innymi lekami
Stosowany jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi pochodne kumaryny (w tym z warfaryną) zwiększa działanie przeciwzakrzepowe, zwiększa ryzyko krwawienia. Disulfiram hamuje enzymy wątrobowe, dlatego przy równoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych w wątrobie możliwe jest naruszenie ich metabolizmu. Przy równoczesnym stosowaniu disulfiramu z tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, pochodnymi fenotiazyny, inhibitorami MAO, istnieje ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych związanych z interakcjami leków. Opisano przypadek rozwoju manii u pacjenta przyjmującego disulfiram i buspiron.Jednoczesne stosowanie zmniejsza klirens dezypraminy i imipraminy z organizmu. Przy jednoczesnym stosowaniu z amitryptyną, możliwe jest wzmocnienie efektu terapeutycznego disulfiramu, ale możliwe jest również zwiększenie toksycznego działania amitryptyliny na ośrodkowy układ nerwowy. Przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się stężenie diazepamu i chlordiazepoksydu w osoczu, w niektórych przypadkach towarzyszą zawroty głowy. Pod wpływem diazepamu możliwe jest zmniejszenie intensywności reakcji disulfiram-etanol. Opisany przypadek zwiększania toksyczności temazepamu. Przy równoczesnym stosowaniu z izoniazydem opisano przypadki zawrotów głowy, depresji; kofeina - zmniejszone wydalanie kofeiny z organizmu; z metronidazolem - ostra psychoza, dezorientacja; z omeprazolem - opisał przypadek zaburzeń rozwojowych świadomości i katatonii. W przypadku jednoczesnego stosowania z perfenazyną nie można wykluczyć rozwoju objawów psychotycznych. Przy równoczesnym stosowaniu disulfiramu hamuje metabolizm i eliminuje ryfampicynę. Przy jednoczesnym stosowaniu z fenytoem T1 / 2 zwiększa się poziom fenolu; z fenytoiną - działanie fenytoiny jest zwiększone z powodu zwiększenia stężenia w osoczu krwi, rozwijają się reakcje toksyczne. Przy równoczesnym stosowaniu z chlorzoksazonem zwiększa się stężenie chlorzoksazonu w osoczu krwi; z chlorpromazyną - możliwy wzrost niedociśnienia tętniczego.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, chorobami wątroby, układem oddechowym.
Recepta
Tak