أقراص Urotol 1 ملغ 56 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
تولتيرودين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
علامة تبويب واحدة. تولرتودين hydrotartrate 1 ملغ. سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 73 ملغ ، كاربوكسيميثيل نشا الصوديوم (نوع أ) - 3.
التأثير الدوائي
M-holinoblokator. كل من التولتيرودين ومشتقاته 5-هيدروكسي ميثيل محددة بشكل خاص للمستقبلات المسكارينية ، مما يمنع المستقبلات الكولينية m بشكل تنافسي مع أعلى انتقائية لمستقبلات المثانة (بالمقارنة مع مستقبلات الغدد اللعابية). يقلل الدواء من نبرة العضلات الملساء في المسالك البولية ، والنشاط الانقباضي للناعمة ، ويقلل أيضًا اللعاب. في الجرعات التي تتجاوز العلاجية ، فإنه يتسبب في إفراغ المثانة غير مكتمل ويزيد من كمية البول المتبقية. يتم تحقيق التأثير العلاجي لتولتيرودين بعد 4 أسابيع. لا يمنع تولتيرودين CYP2D6 أو 2C19 أو 3A4 أو 1A2.
الدوائية
الامتصاص: بعد تناول الدواء في الداخل ، يمتص tolterodine بسرعة من القناة الهضمية. يتم تحقيق Cmax في مصل الدم في 1-2 ساعات.في نطاق الجرعات العلاجية (1-4 ملغ) ، هناك علاقة خطية بين قيمة Cmax في المصل وجرعة الدواء. التوافر الحيوي المطلق لتولتيرودين هو 65 ٪ في الأشخاص الذين يعانون من نقص CYP2D6 و 17 ٪ في معظم المرضى. لا يؤثر الطعام على التوافر البيولوجي للدواء ، على الرغم من أن تركيز التولتيرودين يزيد عندما يتم تناوله مع الطعام. التوزيع: ترتبط بشكل رئيسي التوليتيرودين والمستقلب 5-hydroxymethyl مع orosomucoid. الكسور غير المربوطة هي 3.7 ٪ و 36 ٪ على التوالي. Vd tolterodine - 113 لتر. بسبب الاختلافات في الارتباط البروتيني لـ tolterodine و 5-hydroxymethyl metabolite ، فإن قيمة AUC لـ tolterodine لدى الأفراد المصابين بنقص CYP2D6 قريبة من مجموع قيم الـ AUC لـ tolterodine و 5-hydroxymethyl metabolite في معظم المرضى الذين لديهم نفس نظام الجرعات. ولذلك ، فإن السلامة والتحمل والتأثير السريري للدواء لا يعتمد على نشاط CYP2D6. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب تولتيرودين بشكل رئيسي في الكبد باستخدام إنزيم متعدد الأشكال CYP2D6 لتشكيل مستقلب 5-hydroxymethyl نشط دوائيا ، والذي يتم استقلابه بعد ذلك إلى 5-carboxylic acid و N-dealkylated 5-carboxylic acid.المستقلب 5-hydroxymethyl له خصائص دوائية قريبة من tolterodine وفي معظم المرضى يعزز بشكل كبير من تأثير الدواء. في الأشخاص الذين يعانون من انخفاض الأيض (مع نقص CYP2D6) ، يخضع tolterodine compkylation مع CYP3A4 isoenzymes مع تشكيل tolterodine N-dealkylated ، التي لا تمتلك النشاط الدوائي. الانسحاب: إن الإزالة النظامية لتولتيرودين في مصل الدم لدى معظم المرضى تبلغ حوالي 30 لتر / ساعة. بعد تناول الدواء T1 / 2 tolterodine هو 2-3 ساعات ، و 5-hydroxymethyl metabolite - 3-4 ساعات.في الأفراد مع انخفاض الأيض ، T1 / 2 حوالي 10 ساعات.الحد من تخليص مجمع الأم عند الأشخاص الذين يعانون من نقص CYP2D6 يؤدي إلى زيادة في التركيز tolterodine (حوالي 7 مرات) على خلفية تركيزات غير قابلة للكشف من مستقلب 5-hydroxymethyl. تفرز حوالي 77 ٪ من تولتيرودين في البول و 17 ٪ في البراز. يفرز أقل من 1٪ من الجرعة دون تغيير وحوالي 4٪ كمستقلب 5-hydroxymethyl. ويشكل حمض 5-كاربوكسيليك وحامض 5-كربوكسيلي N-dealkylated ، على التوالي ، حوالي 51٪ و 29٪ من الكمية التي تفرز في البول. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: تزيد قيمة الـ AUC لـ tolterodine ومستقلبه الفعال 5-hydroxymethyl حوالي مرتين في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد. متوسط الـ AUC لـ tolterodine و 5-hydroxymethyl metabolite هو 2 مرات أعلى في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى (معدل الترشيح الكبيبي ≤ 30 مل / دقيقة). محتوى البلازما من المستقلبات الأخرى في هؤلاء المرضى أعلى بكثير (12 مرة). الأهمية السريرية لزيادة AUC من هذه المستقلبات غير معروفة.
شهادة
- فرط المنعكسات (فرط النشاط وعدم الاستقرار) في المثانة ، ويتجلى ذلك بالحاجة المتكررة ، إلى التبول ، وزيادة التبول و / أو سلس البول.
موانع
- احتباس البول - الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة المستعصية - الوهن العضلي الشديد - التهاب القولون التقرحي الشديد - تضخم القولون - الطفولة والمراهقة تحت سن 18 سنة - فرط الحساسية لمكونات الدواء. مع توخي الحذر ، يوصف هذا الدواء لعرقلة شديدة في المسالك البولية السفلى بسبب خطر احتباس البول ، مع زيادة خطر انخفاض التمعج الهضمي ، مع أمراض معدية معدية (مثل تضيق البواب) ، مع القصور الكلوي أو الكبد (الجرعة اليومية لا ينبغي أن تتجاوز 2 ملغ) الاعتلال العصبي ، فتق الحجاب الحاجز.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا يمكن استخدام تو تولتودين في الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. بما أن البيانات المتعلقة بالقضاء على tolterodine مع حليب الثدي غير متوفرة ، يجب تجنب استخدام الدواء أثناء الرضاعة. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام أساليب موثوقة لمنع الحمل خلال علاج tolterodine.
الجرعة والإعطاء
يوصف الدواء داخل علامة تبويب 1. (2 ملغ) مرتين في اليوم ، بغض النظر عن الوجبة. يمكن تخفيض الجرعة الإجمالية إلى 2 ملغ / يوم (1 علامة التبويب. 1 ملغ 2 مرات / يوم) على أساس التسامح الفردي للدواء. بالنسبة لانتهاكات الكبد و / أو الكليتين ، بالإضافة إلى الاستخدام المتزامن مع الكيتوكونازول أو مثبطات CYP3A4 القوية الأخرى ، يوصى بتخفيض جرعة الدواء إلى 1 مجم مرتين في اليوم. يجب إعادة تقييم فعالية العلاج بعد 2-3 أشهر من بدء العلاج.
آثار جانبية
من جانب الجهاز المناعي: الحساسية ، وذمة وعائية (نادرة جدا). الجهاز العصبي: العصبية ، ضعف الوعي ، والهلوسة ، والدوخة ، والنعاس ، وتشوش الحس ، والصداع. من جانب جهاز الرؤية: متلازمة العين الجافة ، اضطراب الإقامة. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة ضربات القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب (نادرة). على جزء من الجهاز الهضمي: جفاف الفم ، وعسر الهضم ، والإمساك ، وآلام في البطن ، وانتفاخ البطن ، والتقيؤ. نادرا - الجزر المعدي المريئي. على جزء من الجلد: الجلد الجاف. على جزء من الجهاز البولي: احتباس البول. أخرى: التعب ، ألم في الصدر ، وذمة محيطية ، التهاب الشعب الهوائية ، زيادة الوزن.
جرعة مفرطة
الأعراض: شلل الإقامة ، توسيع حدقة العين ، التبول المؤلم ، الهلوسة ، الإثارة ، التشنجات ، فشل الجهاز التنفسي ، عدم انتظام دقات القلب ، إطالة فترة QT ، احتباس البول. العلاج: غسل المعدة ، وتعيين الكربون المنشط. مع تطور الهلوسة ، وإثارة قوية - فيسوستيغمين. مع التشنجات أو الإثارة البارزة - مزيلات القلق من بنية البنزوديازيبين. مع الفشل التنفسي المتقدم - التهوية الميكانيكية ؛ مع عدم انتظام دقات القلب - حاصرات بيتا. خلال احتباس البول - قسطرة المثانة. في حالة توسع الحدقة ، و pilocarpine في قطرات العين و / أو نقل المريض إلى غرفة مظلمة.
التفاعل مع أدوية أخرى
تجنب الادارة في وقت واحد من تولتيرودين مع مثبطات قوية من CYP3A4، مثل المضادات الحيوية ماكرولايد (الإريثروميسين وكلاريثروميسين)، مضادات الفطريات (الكيتوكونازول، الايتراكونازول وميكونازول)، مثبطات الأنزيم البروتيني، ويرجع ذلك إلى إمكانية زيادة تركيزات مصل دم تولتيرودين، مما يزيد من خطر جرعة زائدة. مسكنات المستقبلات الكولينية Muscarinic يقلل من فعالية tolterodine. المخدرات مع خصائص مضادات الكولين تعزز تأثير المخدرات وزيادة مخاطر الآثار الجانبية. يضعف Urotol تأثير prokinetics (ميتوكلوبراميد ، cisapride). ربما Urotola التفاعلات الدوائية مع الأدوية استقلاب متشابهات الانزيم CYP2D6 أو CYP3A4 (محرضات ومثبطات). طلب مشترك مع فلوكستين (المانع من امكانات CYP2D6، التي يتم استقلاب إلى norfluoxetine، المانع من CYP3A4) يؤدي إلى زيادة طفيفة في إجمالي AUC من تولتيرودين ونشط 5 hydroxymethyl الأيض، والتي لا تسبب تفاعلات هامة سريريا. أي تفاعل Urotola مع الوارفارين وسائل منع الحمل عن طريق الفم مجتمعة (التي تحتوي على ايثينيل استراديول / الليفونورغيستريل). تولتيرودين ليس المانع من CYP2D6، CYP2C19، CYP3A4، CYP1A2، حتى أنه في حين أن استخدام تولتيرودين ليس من المتوقع زيادة تركيزات البلازما من المخدرات التي يتم استقلاب بهذه متشابهات الانزيم.
تعليمات خاصة
قبل البدء في العلاج ، يجب القضاء على الأسباب العضوية للتبول المتكرر والحتم. استخدام في طب الأطفال حاليا ، لم تدرس سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال. يجب أن تكون الآثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات إدارة منذ Urotol قد يسبب اضطرابات السكن وتخفيض معدل التفاعلات النفسي خلال فترة العلاج الحذر عند القيادة واحتلال الأنشطة ذات الخطورة المحتملة الأخرى التي تتطلب تركيز عال من الاهتمام والسرعة الحركية من ردود الفعل والرؤية جيدة.
وصفة طبية عطلة
نعم