Pastillas de urotol 1 mg 56 pzas.
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Ingredientes activos
Tolterodina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Hidrotartrato de tolterodina 1 mg. Excipientes: celulosa microcristalina - 73 mg, carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 3.
Efecto farmacologico
M-holinoblokator. Tanto la tolterodina como su derivado 5-hidroximetilo son altamente específicos para los receptores muscarínicos, bloqueando de manera competitiva los receptores m-colinérgicos con la mayor selectividad para los receptores de vejiga (en comparación con los receptores de las glándulas salivales). La droga reduce el tono de los músculos lisos del tracto urinario, la actividad contráctil del detrusor y también reduce la salivación. En dosis superiores a las terapéuticas, provoca un vaciado incompleto de la vejiga y aumenta la cantidad de orina residual. El efecto terapéutico de la tolterodina se logra después de 4 semanas. La tolterodina no inhibe CYP2D6, 2C19, 3A4 o 1A2.
Farmacocinética
Absorción: después de tomar el medicamento en el interior, la tolterodina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmax en suero se alcanza en 1 ó 2 horas. En el rango de dosis terapéuticas (1-4 mg), existe una relación lineal entre el valor de Cmax en suero y la dosis del medicamento. La biodisponibilidad absoluta de la tolterodina es del 65% en personas con deficiencia de CYP2D6 y del 17% en la mayoría de los pacientes. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad del fármaco, aunque la concentración de tolterodina aumenta cuando se toma con alimentos. Distribución: La tolterodina y el metabolito 5-hidroximetilo se asocian principalmente con orosomucoide; Las fracciones no unidas son 3.7% y 36%, respectivamente. Vd tolterodina - 113 l. Debido a las diferencias en la unión de proteínas de tolterodina y el metabolito 5-hidroximetilo, el valor AUC de tolterodina en individuos con deficiencia de CYP2D6 es cercano a la suma de los valores AUC de tolterodina y metabolito 5-hidroximetilo en la mayoría de los pacientes con el mismo régimen de dosificación. Por lo tanto, la seguridad, la tolerabilidad y el efecto clínico del fármaco no dependen de la actividad de CYP2D6. Metabolismo: la tolterodina se metaboliza principalmente en el hígado utilizando la enzima polimórfica CYP2D6 para formar un metabolito 5-hidroximetilo farmacológicamente activo, que luego se metaboliza a ácido 5-carboxílico y ácido 5-carboxílico N-desalquilado.El metabolito 5-hidroximetilo tiene propiedades farmacológicas cercanas a la tolterodina y en la mayoría de los pacientes aumenta significativamente el efecto del fármaco. En personas con metabolismo reducido (con deficiencia de CYP2D6), la tolterodina experimenta desalquilación con isoenzimas CYP3A4 con formación de tolterodina N-desalquilada, que no posee actividad farmacológica. Retirada: el aclaramiento sistémico de tolterodina en suero en la mayoría de los pacientes es de aproximadamente 30 l / h. Después de tomar el fármaco, T1 / 2 tolterodina es de 2 a 3 horas, y metabolito 5-hidroximetilo: de 3 a 4 horas. En personas con un metabolismo bajo, T1 / 2 es de aproximadamente 10 horas. tolterodina (aproximadamente 7 veces) en el fondo de concentraciones no detectables de metabolito 5-hidroximetilo. Aproximadamente el 77% de la tolterodina se excreta en la orina y el 17% en las heces. Menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios y aproximadamente el 4% como un metabolito 5-hidroximetilo. El ácido 5 carboxílico y el ácido 5 carboxilado N desalquilado constituyen, respectivamente, aproximadamente el 51% y el 29% de la cantidad que se excreta en la orina. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: el valor AUC de la tolterodina y su metabolito activo 5-hidroximetilo aumenta aproximadamente 2 veces en pacientes con cirrosis hepática. El AUC promedio de tolterodina y 5-hidroximetil metabolito es 2 veces mayor en pacientes con insuficiencia renal severa (tasa de filtración glomerular ≤ 30 ml / min). El contenido de plasma de otros metabolitos en estos pacientes es significativamente mayor (12 veces). La importancia clínica de aumentar el AUC de estos metabolitos es desconocida.
Indicaciones
- hiperreflexia (hiperactividad, inestabilidad) de la vejiga, que se manifiesta por necesidad frecuente e imperativa de orinar, aumento de la micción y / o incontinencia.
Contraindicaciones
- retención urinaria - glaucoma intratable de ángulo cerrado - miastenia gravis - colitis ulcerosa grave - megacolon - niñez y adolescencia menor de 18 años - hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Con precaución, el medicamento se prescribe para la obstrucción severa del tracto urinario inferior debido al riesgo de retención urinaria, con un mayor riesgo de peristalsis gastrointestinal disminuida, con enfermedades gastrointestinales obstructivas (por ejemplo, estenosis pilórica), con insuficiencia renal o hepática (la dosis diaria no debe exceder 2 mg) Neuropatía, hernia de hiato.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de tolterodina en el embarazo solo es posible si el beneficio previsto de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Dado que no se dispone de datos sobre la eliminación de tolterodina con leche materna, debe evitarse el uso del medicamento durante la lactancia. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos confiables durante la terapia con tolterodina.
Posología y administración.
El medicamento se prescribe dentro de 1 ficha. (2 mg) 2 veces / día, independientemente de la comida. La dosis total se puede reducir a 2 mg / día (1 tabla. 1 mg 2 veces / día) según la tolerancia individual del medicamento. Para las violaciones del hígado y / o los riñones, así como el uso simultáneo con ketoconazol u otros inhibidores fuertes del CYP3A4, se recomienda reducir la dosis del medicamento a 1 mg 2 veces / día. La efectividad de la terapia debe reevaluarse después de 2-3 meses después del inicio del tratamiento.
Efectos secundarios
Por parte del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, angioedema (muy raro). El sistema nervioso: nerviosismo, alteración de la conciencia, alucinaciones, mareos, somnolencia, parestesia, dolor de cabeza. Por parte del órgano de la visión: síndrome del ojo seco, alteración de la acomodación. Desde el sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de los latidos del corazón, arritmia (poco frecuente). Por parte del aparato digestivo: sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, vómitos; Raramente - reflujo gastroesofágico. En la parte de la piel: piel seca. Por parte del sistema urinario: retención urinaria. Otros: fatiga, dolor de pecho, edema periférico, bronquitis, aumento de peso.
Sobredosis
Síntomas: paresia de acomodación, midriasis, micción dolorosa, alucinaciones, agitación, convulsiones, insuficiencia respiratoria, taquicardia, prolongación del intervalo QT, retención urinaria. Tratamiento: lavado gástrico, la cita de carbón activado. Con el desarrollo de alucinaciones, fuerte excitación - fisostigmina; con convulsiones o excitación marcada - ansiolíticos de la estructura de las benzodiazepinas; con insuficiencia respiratoria desarrollada - ventilación mecánica; con taquicardias - betabloqueantes; durante la retención urinaria - cateterización vesical; En caso de midriasis, pilocarpina en gotas para los ojos y / o traslado de un paciente a una habitación oscura.
Interacción con otras drogas.
La administración simultánea de tolterodina con inhibidores potentes de CYP3A4, como los antibióticos macrólidos (eritromicina y claritromicina), agentes antifúngicos (ketoconazol, itraconazol y miconazol), inhibidores de la proteasa, debe ser posible debido a la posibilidad de un aumento en la concentración de suero en la concentración de suero, que incrementa el riesgo de su riesgo. Los agonistas de los receptores colinérgicos muscarínicos reducen la eficacia de la tolterodina. Los medicamentos con propiedades anticolinérgicas aumentan el efecto del medicamento y aumentan el riesgo de efectos secundarios. Urotol debilita el efecto de los procinéticos (metoclopramida, cisaprida). Quizás la interacción farmacocinética del urotol con fármacos metabolizados por las isoenzimas CYP2D6 o CYP3A4 (inductores e inhibidores). El uso combinado con fluoxetina (un inhibidor fuerte de CYP2D6, que se metaboliza a norfluoxetina, un inhibidor de CYP3A4) solo conduce a un ligero aumento en el AUC total de tolterodina y su metabolito activo de 5-hidroximetilo, que no causa una interacción clínicamente significativa. No hay interacción de Urotol con warfarina y los anticonceptivos orales combinados (que contienen etinilestradiol / levonorgestrel). La tolterodina no es un inhibidor de CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, como resultado de lo cual, cuando se usa simultáneamente con tolterodina, no se espera un aumento en las concentraciones plasmáticas de los fármacos metabolizados por estas isoenzimas.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento, deben eliminarse las causas orgánicas de la micción frecuente e imperativa. Uso en pediatría Actualmente, no se ha estudiado la seguridad y eficacia del medicamento en niños. Impacto en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control. Dado que Urotol puede causar alteraciones en el alojamiento y disminuir la velocidad de las reacciones psicomotoras, se debe tener cuidado durante el período de tratamiento al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración, velocidad de las reacciones psicomotoras y buena visión.
Prescripción
Si