Urotol-Tabletten 1 mg 56 Stück
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Wirkstoffe
Tolterodin
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Pillen
Zusammensetzung
1 tab. Tolterodin-Hydrotartrat 1 mg. Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose - 73 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 3.
Pharmakologische Wirkung
M-holinoblokator. Sowohl Tolterodin als auch sein 5-Hydroxymethylderivat sind hochspezifisch für Muscarinrezeptoren und blockieren kompetitiv m-cholinerge Rezeptoren mit der höchsten Selektivität für Blasenrezeptoren (im Vergleich zu den Rezeptoren der Speicheldrüsen). Das Medikament reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Harnwege, die kontraktile Aktivität des Detrusors und verringert den Speichelfluss. Bei therapeutisch übersteigenden Dosen bewirkt es eine unvollständige Entleerung der Blase und erhöht die Menge an Restharn. Die therapeutische Wirkung von Tolterodin ist nach 4 Wochen erreicht. Tolterodin inhibiert CYP2D6, 2C19, 3A4 oder 1A2 nicht.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach der Einnahme des Arzneimittels wird Tolterodin rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax im Serum wird in 1-2 Stunden erreicht Im Bereich der therapeutischen Dosen (1-4 mg) besteht ein linearer Zusammenhang zwischen dem Wert von Cmax im Serum und der Dosis des Arzneimittels. Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin beträgt 65% bei Personen mit CYP2D6-Mangel und 17% bei den meisten Patienten. Lebensmittel beeinflussen die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht, obwohl die Konzentration von Tolterodin steigt, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Verteilung: Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetabolit sind hauptsächlich mit Orosomucoid assoziiert; Die ungebundenen Anteile betragen 3,7% bzw. 36%. Vd Tolterodin - 113 l. Aufgrund der Unterschiede in der Proteinbindung von Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetaboliten liegt der AUC-Wert von Tolterodin bei Personen mit CYP2D6-Mangel in der Nähe der Summe der AUC-Werte von Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetabolit bei den meisten Patienten mit dem gleichen Dosierungsschema. Daher hängen Sicherheit, Verträglichkeit und klinische Wirkung des Arzneimittels nicht von der Aktivität von CYP2D6 ab. Metabolismus: Tolterodin wird hauptsächlich in der Leber mit dem polymorphen CYP2D6-Enzym zu einem pharmakologisch aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten metabolisiert, der dann zu 5-Carbonsäure und N-dealkylierter 5-Carbonsäure metabolisiert wird.Der 5-Hydroxymethyl-Metabolit hat pharmakologische Eigenschaften in der Nähe von Tolterodin und verstärkt bei den meisten Patienten die Wirkung des Arzneimittels erheblich. Bei Personen mit reduziertem Metabolismus (mit CYP2D6-Mangel) wird Tolterodin mit CYP3A4-Isoenzymen unter Bildung von N-dealkyliertem Tolterodin, das keine pharmakologische Aktivität besitzt, dealkyliert. Rückzug: Die systemische Clearance von Tolterodin im Serum beträgt bei den meisten Patienten etwa 30 l / h. Nach der Einnahme des Arzneimittels T1 / 2 beträgt Tolterodin 2-3 Stunden und der 5-Hydroxymethylmetabolit 3-4 Stunden Bei Patienten mit niedrigem Metabolismus beträgt T1 / 2 etwa 10 Stunden Die Verringerung der Clearance der Stammverbindung bei Patienten mit CYP2D6-Mangel führt zu einem Konzentrationsanstieg Tolterodin (ca. 7-fach) auf dem Hintergrund nicht nachweisbarer Konzentrationen von 5-Hydroxymethylmetaboliten. Etwa 77% des Tolterodins werden im Urin und 17% im Stuhl ausgeschieden. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert ausgeschieden und etwa 4% als 5-Hydroxymethylmetabolit. 5-Carbonsäure und N-dealkylierte 5-Carbonsäure machen etwa 51% bzw. 29% der Menge aus, die im Urin ausgeschieden wird. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Der AUC-Wert von Tolterodin und seines aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten steigt bei Patienten mit Leberzirrhose etwa 2-fach an. Die durchschnittliche AUC von Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate ≤ 30 ml / min) doppelt so hoch. Der Plasmaspiegel anderer Metaboliten ist bei diesen Patienten signifikant höher (12-fach). Die klinische Bedeutung der Erhöhung der AUC dieser Metaboliten ist nicht bekannt.
Hinweise
- Hyperreflexie (Hyperaktivität, Instabilität) der Blase, manifestiert sich durch häufigen, zwingenden Harndrang, vermehrtes Wasserlassen und / oder Inkontinenz.
Gegenanzeigen
- Harnretention - hartnäckiges geschlossenes Glaukom - Myasthenia gravis - schwere Colitis ulcerosa - Megakolon - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Mit Vorsicht wird das Arzneimittel bei schwerer Obstruktion des unteren Harntrakts aufgrund des Risikos einer Harnverhaltung mit einem erhöhten Risiko einer verminderten gastrointestinalen Peristaltik mit obstruktiven gastrointestinalen Erkrankungen (z. B. Pylorusstenose) mit Nieren- oder Leberinsuffizienz (die Tagesdosis sollte 2 mg nicht überschreiten) verschrieben. Neuropathie, Hiatushernie.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Tolterodin in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte therapeutische Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Da keine Daten zur Eliminierung von Tolterodin mit der Muttermilch verfügbar sind, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit vermieden werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie mit Tolterodin zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird in einer Registerkarte verschrieben. (2 mg) 2 mal pro Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Die Gesamtdosis kann je nach individueller Verträglichkeit des Arzneimittels auf 2 mg / Tag (1 Tab. 1 mg 2-mal pro Tag) reduziert werden. Bei Verletzungen der Leber und / oder der Nieren sowie der gleichzeitigen Anwendung mit Ketoconazol oder anderen starken CYP3A4-Hemmern wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels zweimal täglich auf 1 mg zu senken. Die Wirksamkeit der Therapie sollte 2-3 Monate nach Behandlungsbeginn überprüft werden.
Nebenwirkungen
Seitens des Immunsystems: allergische Reaktionen, Angioödem (sehr selten). Vom Nervensystem: Nervosität, Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen, Schwindel, Benommenheit, Parästhesien, Kopfschmerzen. Seitens des Sehorgans: trockenes Auge-Syndrom, Akkommodationsstörung. Seit dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, erhöhter Herzschlag, Arrhythmie (selten). Auf der Seite des Verdauungssystems: trockener Mund, Dyspepsie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Erbrechen; selten - gastroösophagealen Reflux. Auf der Haut: trockene Haut. Seitens des Harnsystems: Harnverhaltung. Andere: Müdigkeit, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Bronchitis, Gewichtszunahme.
Überdosis
Symptome: Akkommodationsparese, Mydriasis, schmerzhaftes Wasserlassen, Halluzinationen, Erregung, Krämpfe, Atemstillstand, Tachykardie, Verlängerung des QT-Intervalls, Harnverhalt. Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle. Mit der Entwicklung von Halluzinationen, starke Erregung - Physostigmin; bei Krämpfen oder ausgeprägter Erregung - Anxiolytika der Benzodiazepinstruktur; mit entwickeltem Atemstillstand - mechanische Belüftung; mit Tachykardien - Betablockern; während der Harnretention - Blasenkatheterisierung; bei Mydriasis Pilocarpin in Augentropfen und / oder Transfer eines Patienten in einen dunklen Raum.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gleichzeitige Verabreichung von Tolterodin mit starken CYP3A4-Inhibitoren, wie Makrolid-Antibiotika (Erythromycin und Clarithromycin), Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol und Miconazol), Protease-Inhibitoren, sollte möglich sein, da möglicherweise die Serumtolterodin-Konzentration zunimmt Muskarinische cholinergische Rezeptoragonisten reduzieren die Wirksamkeit von Tolterodin. Arzneimittel mit anticholinergen Eigenschaften verstärken die Wirkung des Arzneimittels und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen. Urotol schwächt die Wirkung der Prokinetik (Metoclopramid, Cisaprid). Vielleicht pharmakokinetische Wechselwirkung von Urotol mit Medikamenten, die durch Isoenzyme CYP2D6 oder CYP3A4 (Induktoren und Inhibitoren) metabolisiert werden. Die kombinierte Anwendung mit Fluoxetin (einem starken Inhibitor von CYP2D6, der zu Norfluoxetin, einem Inhibitor von CYP3A4, metabolisiert wird) führt nur zu einer geringfügigen Erhöhung der Gesamt-AUC von Tolterodin und seines aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten, was keine klinisch signifikante Wechselwirkung verursacht. Es gibt keine Wechselwirkung von Urotol mit Warfarin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (die Ethinylestradiol / Levonorgestrel enthalten). Tolterodin ist kein Inhibitor von CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, weshalb bei gleichzeitiger Anwendung mit Tolterodin kein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln erwartet wird, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden.
Besondere Anweisungen
Vor Beginn der Behandlung sollten organische Ursachen für häufiges und zwingendes Wasserlassen beseitigt werden. Anwendung in der Pädiatrie Derzeit sind die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern nicht untersucht worden. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Steuerungsmechanismen Da Urotol zu Behinderungsstörungen führen und die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verringern kann, muss während der Behandlungsdauer Vorsicht geboten werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten ausgehen, die erhöhte Konzentration, Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen und gutes Sehen erfordern.
Verschreibung
Ja