טבליות אורטול 1 מ"ג 56 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
טולטרודין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1. טלטרודין hydrotartrate 1 מ"ג. מרכיבים: תאית microcrystalline - 73 מ"ג, סודיום carboxymethyl עמילן (סוג א) - 3.
השפעה פרמקולוגית
M-holinoblokator. שניהם tolterodine ו 5-hydroxymethyl הנגזרות הם ספציפיים במיוחד עבור קולטנים muscarinic, חסימת תחרותי קולטנים m- cholinergic עם הסלקטיביות הגבוהה ביותר עבור קולטני שלפוחית השתן (לעומת הקולטנים של בלוטות הרוק). התרופה מפחיתה את הטון של השרירים החלקים של מערכת השתן, את הפעילות הקבוצתית של detrusor, וגם מפחית את הרוק. במינונים העולים על טיפול, הוא גורם לריקון חלקי של שלפוחית השתן ומגדיל את כמות השתן השיורית. ההשפעה הטיפולית של tolterodine מושגת לאחר 4 שבועות. טולטרודין אינו מעכב CYP2D6, 2C19, 3A4 או 1A2.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר נטילת התרופה בתוך tolterodine נספג במהירות ממערכת העיכול. Cmax בסרום מושגת תוך 1-2 שעות.בטווח של מינון טיפולי (1-4 מ"ג), קיים קשר לינארי בין הערך של Cmax בסרום לבין מינון של התרופה. הזמינות הביולוגית המוחלטת של tolterodine היא 65% אצל אנשים עם מחסור ב- CYP2D6 ו -17% ברוב החולים. מזון אינו משפיע על הזמינות הביולוגית של התרופה, אם כי הריכוז של tolterodine גדל כאשר הוא נלקח עם מזון. התפלגות: טולטרודין ו 5-hydroxymethyl מטבוליטים קשורים בעיקר עם אורוסוקויד; שברים ללא שוליים הם 3.7% ו -36%, בהתאמה. VT tolterodine - 113 l. בשל הבדלים בחלבון מחייב של tolterodine ו 5-hydroxymethyl מטבוליטים, ערך AUC של tolterodine אצל אנשים עם מחסור CYP2D6 קרוב לסכום של ערכי AUC של tolterodine ו 5-hydroxymethyl מטבוליטים ברוב החולים עם אותו משטר מינון. לכן, הבטיחות, הסבילות והאפקט הקליני של התרופה אינה תלויה בפעילות של CYP2D6. מטבוליזם: טולטרודין הוא בעיקר metabolized בכבד באמצעות אנזים CYP2D6 פולימורפי ליצירת מטבוליט 5-hydroxymethyl פרמקולוגית פעיל, אשר לאחר מכן metabolized לחומצה 5-carboxylic ו- N-dealkylated 5-carboxylic חומצה.מטבולית 5-hydroxymethyl יש תכונות פרמקולוגיות קרוב tolterodine וברוב המטופלים משפר באופן משמעותי את ההשפעה של התרופה. אצל אנשים עם חילוף חומרים מופחת (עם מחסור CYP2D6), tolterodine עובר dealkylation עם איזונזימים CYP3A4 עם היווצרות של N-dealkylated tolterodine, אשר אינו בעל פעילות פרמקולוגית. נסיגה: הסליקה המערכתית של tolterodine בסרום ברוב החולים היא בערך 30 l / h. לאחר נטילת התרופה T1 / 2 tolterodine הוא 2-3 שעות, מטבולית 5-hydroxymethyl - 3-4 שעות.במקרים עם מטבוליזם נמוך, T1 / 2 הוא כ 10. שעות.הקטנה של סיקול של תרכובת האב אצל אנשים עם מחסור CYP2D6 מוביל לעלייה ריכוז tolterodine (כ 7 פעמים) על רקע של ריכוזים שאינם לזיהוי של מטבולית 5-hydroxymethyl. כ 77% של tolterodine מופרש בשתן ו -17% בצואה. פחות מ 1% של המינון הוא מופרש ללא שינוי על 4% כמו מטבולית 5-hydroxymethyl. חומצה 5-carboxylic ו- N-dealkylated 5-carboxylic חומצה מהווים, בהתאמה, כ 51% ו - 29% מן הסכום הוא מופרש בשתן. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים: הערך AUC של tolterodine והמטבוליט הפעיל 5-hydroxymethyl שלו גדל בערך פי 2 בחולים עם שחמת הכבד. AUC הממוצע של tolterodine ו 5-hydroxymethyl מטבוליט הוא 2 פעמים גבוה יותר בחולים עם תפקוד כלייתי חמור פגום (סינון גלומרולרי ≤ 30 מ"ל / דקה). תכולת הפלסמה של מטבוליטים אחרים בחולים אלו גבוהה משמעותית (12 פעמים). המשמעות הקלינית של הגדלת AUC של מטבוליטים אלה אינו ידוע.
אינדיקציות
- היפרפרפלקסיה (היפראקטיביות, חוסר יציבות) של שלפוחית השתן, המתבטאת בדחפים תכופים, הכרחיים להשתנה, להגברת השתן ו / או בריחת שתן.
התוויות נגד
- שימור שתן - גלאוקומה זוויתית סגורה - myasthenia gravis - קוליטיס כיבית חריפה - megacolon - ילדות ההתבגרות מתחת לגיל 18 שנים - רגישות יתר של מרכיבי התרופה. עם זאת, התרופה נקבעת לחסימה חמורה של מערכת השתן התחתונה בשל הסיכון בשמירה על השתן, עם סיכון מוגבר לירידה במחלת העיכול, עם מחלות מעיים חסימתיות (כגון היצרות פילורית), עם אי ספיקת כליות או הכבד (המינון היומי לא יעלה על 2 מ"ג) נוירופתיה, שבר בקע.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש ב- tolterodine בהריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת של הטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. מאז נתונים על חיסול tolterodine עם חלב אם אינם זמינים, השימוש של התרופה במהלך ההנקה צריך להימנע. נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים במהלך טיפול tolterodine.
מינון ומינהל
התרופה היא prescribed בתוך הכרטיסייה 1. (2 מ"ג) 2 פעמים ביום, ללא תלות הארוחה. המינון הכולל יכול להיות מופחת 2 מ"ג / יום (1 הכרטיסייה 1 מ"ג 2 פעמים ביום) מבוסס על סובלנות הפרט של התרופה. עבור הפרות של הכבד ו / או הכליות, כמו גם את השימוש בו זמנית עם ketoconazole או מעכבי CYP3A4 חזקים אחרים, מומלץ להוריד את המינון של התרופה ל 1 מ"ג 2 פעמים ביום. יש להעריך מחדש את היעילות של הטיפול לאחר 2-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול.
תופעות לוואי
מצד המערכת החיסונית: תגובות אלרגיות, אנגיואדמה (נדירה מאוד). ממערכת העצבים: עצבנות, פגיעה בתודעה, הזיות, סחרחורת, נמנום, כאבי ראש, כאבי ראש. מצדו של איבר הראייה: תסמונת העין היבשה, הפרעות לינה. מאז מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, דופק מוגבר, הפרעות קצב (נדירות). על החלק של מערכת העיכול: יובש בפה, הפרעות בעיכול, עצירות, כאבי בטן, גזים, הקאות; לעתים נדירות - ריפלוקס גסטרו-ווסגיאלי. על העור: עור יבש. על החלק של מערכת השתן: שימור שתן. אחר: עייפות, כאבים בחזה, בצקת פריפריאלית, ברונכיטיס, עלייה במשקל.
מנת יתר
תסמינים: פרזיס לינה, מידריאזיס, השתנה כואבת, הזיות, תסיסה, עוויתות, כישלון נשימתי, טכיקרדיה, הארכת מרווח QT, שימור שתן. טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחמן פעיל. עם התפתחות הזיות, עוררות חזקה - פיזוסטימין; עם עוויתות או עוררות מסומנת - חרדה של המבנה בנזודיאזפינים; עם כישלון נשימתי מפותח - אוורור מכני; עם tachycardias - חוסמי בטא; במהלך שימור השתן - צנתור שלפוחית השתן; במקרה של mydriasis, פילוקרבין בטיפות עיניים ו / או העברה של חולה לחדר חשוך.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הימנע הממשל סימולטני של tolterodine עם מעכבים של CYP3A4, כגון אנטיביוטיקה macrolide (אריתרומיצין ו clarithromycin), אנטי פטרייתי (ketoconazole, itraconazole ו miconazole), מעכבי פרוטאז, בשל האפשרות של הגדלת ריכוזי בסרום הדם של tolterodine, אשר מגדיל את הסיכון של מנת יתר. מוסקרינים קולטניים קולטנים אגוניסטים להפחית את האפקטיביות של tolterodine. תרופות עם תכונות אנטיכולינרגיות לשפר את ההשפעה של התרופה ולהגדיל את הסיכון לתופעות לוואי. אורוטול מחליש את ההשפעה של פרוקינטיקה (metoclopramide, cisapride). אולי אינטראקציות pharmacokinetic Urotola עם CYP2D6 isoenzymes מטבוליזם תרופות או CYP3A4 (מעוררים ומעכבים). יישום משותף עם פלואוקסטין (מעכב חזק של CYP2D6, אשר מפורק ל norfluoxetine, מעכב של CYP3A4) תוצאות עלייה קלה בלבד בסך הכל AUC של tolterodine ואת המטבוליט 5-hydroxymethyl פעיל שלה, אשר אינו גורם אינטראקציות משמעותיות קלינית. אין אינטראקציה Urotola עם קומדין ו גלולות למניעת הריון בשילוב (המכיל אתיניל-אסטרדיול / levonorgestrel). Tolterodine אינו מעכב של CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, כך שבעוד השימוש tolterodine לא צפויה עליית ריכוזי הפלסמה של תרופות אשר עוברים מטבוליזם על ידי isoenzymes אלה.
זהיר
לפני תחילת הטיפול, גורמים אורגניים של השתנה תכופה ו חובה צריך לבטל. שימוש בילדים כיום, הבטיחות והיעילות של התרופה בילדים לא נחקרו. השפעות על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים לניהול מאז Urotol עלול לגרום להפרעות אירוח ולהפחית את שיעור התגובות פסיכומוטורי במהלך הטיפול חייבות להיות זהירות בעת נהיגת הכיבוש של פעילויות מסוכנות אחרות שדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב, פסיכומוטורי מהירות תגובה ואת חזון טוב.
מרשם
כן