Urotol tabletki 1 mg 56 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Tolterodyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 karta. Hydrotawan tolterodyny 1 mg. Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 73 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 3.
Efekt farmakologiczny
M-holinoblokator. Zarówno tolterodyna, jak i jej pochodna 5-hydroksymetylowa są wysoce specyficzne dla receptorów muskarynowych, konkurencyjnie blokują receptory m-cholinergiczne o najwyższej selektywności dla receptorów pęcherza (w porównaniu z receptorami gruczołów ślinowych). Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich dróg moczowych, kurczliwość wypieracza, a także zmniejsza wydzielanie śliny. W dawkach przekraczających terapeutyczne powoduje niepełne opróżnienie pęcherza moczowego i zwiększa ilość moczu. Działanie terapeutyczne tolterodyny osiąga się po 4 tygodniach. Tolterodyna nie hamuje CYP2D6, 2C19, 3A4 ani 1A2.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: po przyjęciu leku do środka, tolterodyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy osiąga się w ciągu 1-2 godzin W zakresie dawek terapeutycznych (1-4 mg) istnieje liniowa zależność między wartością Cmax w surowicy a dawką leku. Bezwzględna biodostępność tolterodyny wynosi 65% u osób z niedoborem CYP2D6 iu 17% u większości pacjentów. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, chociaż stężenie tolterodyny wzrasta, gdy jest przyjmowane z jedzeniem. Dystrybucja: Tolterodyna i metabolit 5-hydroksymetylowy są związane głównie z orosomukoidem; niezwiązane frakcje to odpowiednio 3,7% i 36%. Vd tolterodyna - 113 l. Ze względu na różnice w wiązaniu tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego z białkami wartość AUC tolterodyny u osób z niedoborem CYP2D6 jest zbliżona do sumy wartości AUC tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego u większości pacjentów z tym samym schematem dawkowania. Dlatego bezpieczeństwo, tolerancja i kliniczne działanie leku nie zależy od aktywności CYP2D6. Metabolizm: Tolterodyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przy użyciu polimorficznego enzymu CYP2D6 w celu wytworzenia farmakologicznie czynnego metabolitu 5-hydroksymetylowego, który jest następnie metabolizowany do kwasu 5-karboksylowego i N-dealkilowanego kwasu 5-karboksylowego.Metabolit 5-hydroksymetylowy ma właściwości farmakologiczne zbliżone do tolterodyny i u większości pacjentów znacznie nasila działanie leku. U osób z obniżonym metabolizmem (z niedoborem CYP2D6), tolterodyna ulega dealkilacji izoenzymami CYP3A4 z tworzeniem N-dealkilowanej tolterodyny, która nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Wycofanie: U większości pacjentów ogólnoustrojowy klirens tolterodyny w surowicy wynosi około 30 l / h. Po przyjęciu leku T1 / 2 tolterodyna wynosi 2-3 godziny, a metabolit 5-hydroksymetylowy 3-4 godziny, u osób z niskim metabolizmem czas T1 / 2 wynosi około 10 godzin Zmniejszenie klirensu związku macierzystego u osób z niedoborem CYP2D6 prowadzi do zwiększenia stężenia tolterodyna (około 7 razy) na tle niewykrywalnych stężeń metabolitu 5-hydroksymetylowego. Około 77% tolterodyny jest wydalane z moczem, a 17% z kałem. Mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a około 4% w postaci 5-hydroksymetylowego metabolitu. Kwas 5-karboksylowy i N-dealkilowany kwas 5-karboksylowy stanowią odpowiednio około 51% i 29% ilości wydalanej z moczem. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych: Wartość AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego wzrasta około 2 razy u pacjentów z marskością wątroby. Średnia wartość AUC tolterodyny i metabolitu 5-hydroksymetylowego jest 2-krotnie wyższa u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szybkość filtracji kłębuszkowej ≤ 30 ml / min). Zawartość osoczowa innych metabolitów u tych pacjentów jest znacznie wyższa (12 razy). Znaczenie kliniczne zwiększenia AUC tych metabolitów jest nieznane.
Wskazania
- hiperrefleksja (nadmierna ruchliwość, niestabilność) pęcherza, objawiająca się częstym, bezwzględnym popędem oddawania moczu, zwiększonym oddawaniem moczu i / lub nietrzymaniem moczu.
Przeciwwskazania
- zatrzymanie moczu - oporna jaskra z zamkniętym kątem - myasthenia gravis - ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego - megacolon - dzieciństwo i dojrzewanie poniżej 18 lat - nadwrażliwość na składniki leku. Ostrożnie lek jest przepisywany w przypadku ciężkiego niedrożności dolnych dróg moczowych ze względu na ryzyko zatrzymania moczu, przy zwiększonym ryzyku zmniejszenia perystaltyki przewodu pokarmowego, z obturacyjnymi chorobami przewodu pokarmowego (np. Zwężeniem odźwiernika), z niewydolnością nerek lub wątroby (dobowa dawka nie powinna przekraczać 2 mg) neuropatia, przepuklina rozworu przełykowego.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie tolterodyny w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Ponieważ dane dotyczące eliminacji tolterodyny z mlekiem matki nie są dostępne, należy unikać stosowania leku podczas laktacji. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia tolterodyną.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek jest przepisywany w 1 zakładce. (2 mg) 2 razy dziennie, niezależnie od posiłku. Całkowitą dawkę można zmniejszyć do 2 mg / dzień (1 zakładka 1 mg 2 razy / dobę) w oparciu o indywidualną tolerancję leku. W przypadku naruszeń wątroby i / lub nerek, a także jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4, zaleca się obniżenie dawki leku do 1 mg 2 razy / dobę. Skuteczność terapii należy ponownie ocenić po 2-3 miesiącach od rozpoczęcia leczenia.
Efekty uboczne
Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy (bardzo rzadko). Układ nerwowy: nerwowość, zaburzenia świadomości, halucynacje, zawroty głowy, senność, parestezje, ból głowy. Na części narządu wzroku: zespół suchego oka, zaburzenia akomodacji. Od układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zwiększone bicie serca, arytmia (rzadko). Na części układu pokarmowego: suchość w ustach, niestrawność, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, wymioty; rzadko - refluks żołądkowo-przełykowy. Na części skóry: sucha skóra. Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu. Inne: zmęczenie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zapalenie oskrzeli, zwiększenie masy ciała.
Przedawkowanie
Objawy: niedowład mieszkaniowy, rozszerzenie źrenic, bolesne oddawanie moczu, halucynacje, pobudzenie, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zatrzymanie moczu. Leczenie: płukanie żołądka, wyznaczenie aktywowanego węgla. Wraz z rozwojem halucynacji następuje silne pobudzenie - fizostygmina; z drgawkami lub znacznym pobudzeniem - leki przeciwlękowe o strukturze benzodiazepiny; z rozwiniętą niewydolnością oddechową - wentylacja mechaniczna; z tachykardiami - beta-blokerami; podczas zatrzymania moczu - cewnikowanie pęcherza; w przypadku rozszerzenia źrenic, pilokarpina w kroplach do oczu i / lub przeniesienie pacjenta do ciemnego pokoju.
Interakcje z innymi lekami
Uniknięcia jednoczesnego podawania tolterodyny i silnych inhibitorów CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (erytromycyna i klarytromycyna), środki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol i mikonazol), inhibitory proteazy, ze względu na możliwość zwiększenia stężenia w surowicy krwi tolterodyny, co zwiększa ryzyko przedawkowania. Muskarynowi agoniści receptorów cholinergicznych zmniejszają skuteczność tolterodyny. Leki o właściwościach antycholinergicznych nasilają działanie leku i zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Urotol osłabia działanie prokinetyki (metoklopramid, cyzapryd). Być może interakcje farmakokinetyczne urotolu z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy CYP2D6 lub CYP3A4 (induktory i inhibitory). Wspólne zastosowanie fluoksetyną (silnym inhibitorem CYP2D6, który jest metabolizowany do norfluoksetyna inhibitorem CYP3A4) powoduje jedynie niewielki wzrost całkowitej AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowa, które nie powodują klinicznie znaczące interakcje. Nie ma interakcji Urotolu z warfaryną i złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (zawierającymi etynyloestradiol / lewonorgestrel). Tolterodyna jest inhibitorem CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2, tak, że podczas stosowania tolterodyny nie oczekuje się wzrostu stężenia w osoczu leków, które są metabolizowane przez izoenzymy.
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem leczenia należy wyeliminować organiczne przyczyny częstego i koniecznego oddawania moczu. Stosowanie w pediatrii Obecnie nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania Od Urotol może powodować zaburzenia noclegów i zmniejszenia szybkości reakcji psychomotorycznych trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas jazdy i pracy innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi, szybkość psychomotoryczną reakcji i dobrego wzroku.
Recepta
Tak