More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
حمض Ursodeoxycholic
هيكل
1 قبعات حمض أورسوديوكسيكوليك * 250 ملغ. سواغ: نشاء الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروية ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، والجيلاتين.
التأثير الدوائي
Gepatoprotektor. كما أنه يحتوي على الكوليسترول الصفراوي ، cholelitholytic ، hypolipidemic ، خفض الكوليسترول وبعض الآثار immunomodulatory. يمتلك حامض أورسوديوكسيكوليك خصائص عالية القطبي ، ويشكل ذيل مختلطة غير سامة مع الأحماض الصفراوية (السامة) ، مما يقلل من قدرة ارتداد المعدة لتلف الأغشية الخلوية خلال التهاب الجزر الارتجاعي والتهاب المريء الارتجاعي. بالإضافة إلى ذلك ، حمض أورسوديوكسيكوليك يشكل جزيئات مزدوجة التي يمكن إدراجها في أغشية الخلايا من خلايا الكبد ، الخلايا الملتوية ، الخلايا الظهارية المعدية المعوية ، تثبيتها وجعلها في مأمن من عمل المذيلات السامة للخلايا. من خلال تقليل تركيز الأحماض الصفراوية السامة لخلايا الكبد وتحفيز الكولستيرى الغنية بالبيكربونات ، يساهم حمض أورسوديوكسيكوليك بشكل فعال في حل ركود صفراوي داخل الكبد. يقلل من تشبع الصفراء مع الكوليسترول بسبب تثبيط امتصاصه في الأمعاء ، وقمع التوليف في الكبد وانخفاض في إفراز الصفراء. يزيد من ذوبان الكوليسترول في الصفراء ، مع تشكيل بلورات سائلة. يقلل من مؤشر الصفراء lithogenic. والنتيجة هي حل حصوات المرارة في الكوليسترول والوقاية من تشكيل أحجار جديدة. يرجع التأثير المناعي إلى تثبيط التعبير عن المستضدات HLA-1 على خلايا الكبد و HLA-2 على الخلايا الحلقية ، وتطبيع نشاط القاتلة الطبيعية اللمفاوية ، إلخ. يقلل من خطر الدوالي من المريء. حامض Ursodeoxycholic يبطئ عمليات الشيخوخة المبكرة وموت الخلايا (الخلايا الكبدية ، cholangiocytes).
الدوائية
الامتصاص والتوزيع: يمتص حمض Ursodeoxycholic من الأمعاء الدقيقة بسبب الانتشار السلبي (حوالي 90 ٪) ، وفي اللفائفي عن طريق النقل النشط.في الوقت نفسه ، فإن تركيز حامض أورسوديوكسيكوليك عند تناول الدواء شفويا بجرعة 50 ملغ في 30 و 60 و 90 دقيقة هو 3.8 مليمول / لتر ، و 5.5 مليمول / لتر و 3.7 ملي مول / لتر ، على التوالي. ويتحقق Cmax في غضون 1-3 ساعات ، ويكون ارتباط بروتين البلازما عاليًا إلى 96-99٪. تخترق الحاجز المشيمة. عندما يأخذ أورسوسان بشكل منتظم ، يصبح حمض أورسوديوكسيكوليك حمض الصفراء الرئيسي في مصل الدم ويكوّن حوالي 48٪ من إجمالي كمية الأحماض الصفراوية في الدم. التأثير العلاجي للدواء يعتمد على تركيز حامض اورسوديوكسيكوليك في الصفراء. التمثيل الغذائي وإفراز: استقلاب في الكبد (التخليص أثناء المرور الأولي من خلال الكبد) إلى تقارن التوراين والجليسين. يتم إفراز الاتحادات الناتجة في الصفراء. يتم إفراغ حوالي 50-70 ٪ من الجرعة الإجمالية للدواء في الصفراء. كمية ضئيلة من حمض الأورسوديوكسيكوليك غير الممتص يدخل إلى القولون ، حيث يتم تفتيته بالبكتيريا (7-dehydroxylation) ؛ يتم امتصاص حمض الليثوكوليك المتكون جزئياً من القولون ، ولكن يتم كبحها في الكبد ويخرج بسرعة في شكل سولفوليثوكوليل جلايسين أو تواليف sulphithocholyl taurin.
شهادة
- تحص صفراوي غير معقدة: تحلل الحمأة الصفراوية من حصى في المرارة في المرارة ، إذا كان من المستحيل إزالتها عن طريق الأساليب الجراحية أو بالمنظار ، منع عودة الحجر بعد استئصال المرارة - التهاب الكبد المزمن النشط - التهاب الكبد الحاد - السامة (بما في ذلك الضرر) الكبد - الكحولية الكبد - التهاب الكبد الدهني غير الكحولي - تليف الكبد الصفراوي الأولي - التهاب الأقنية الصفراوية المصلب الأولي - التليف الكيسي (التليف الكيسي) للكبد - atr esra المسالك الصفراوية داخل الكبد (بما في ذلك رتق القناة الصفراوية الخلقي) - خلل الجهاز الصفراوي - الارتجاع المعدي المريئي والتهاب المريء الارتجاع - متلازمة ضعف القناة الصفراوية (مع اعتلال المرارة واختلال القناة الصفراوية) - الوقاية من آفات الكبد ؛ .
موانع
- الحصيات الصفراوية الإيجابية (عالية الكالسيوم) - لا تعمل المرارة - الناسور الشرياني المعدي - التهاب المرارة الحاد - التهاب الأقنية الصفراوية الحاد - تليف الكبد في مرحلة المعاوضة - فشل الكبد -الفشل الكلوي - obturation من القنوات الصفراوية - الأمراض المعدية الحادة من المرارة والقنوات الصفراوية - الدبيلة من المرارة - فرط الحساسية للدواء. يستخدم Ursosan بحذر في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 4 سنوات ، لأن قد يكون من الصعب ابتلاع الكبسولات ، على الرغم من أن حامض أورسوديوكسيكوليك ليس له حدود عمرية للاستخدام.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
استخدام حامض اورسوديوكسيكوليك أثناء الحمل ممكن فقط عندما تفوق الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لا توجد دراسات كافية ومضبوطة بشكل صارم على استخدام حمض أورسوديوكسيكوليك في النساء الحوامل). البيانات الخاصة بتخصيص حمض أورسوديوكسيكوليك في حليب الثدي غير متوفرة حاليا. إذا لزم الأمر ، ينبغي أن يقرر استخدام حمض أورسوديوكسيكوليك أثناء الإرضاع إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
تؤخذ كبسولات Ursosan عن طريق الفم ، وشرب الكثير من الماء. للأمراض المنتشرة في الكبد ، تحص الصفراوي (حصيات المرارة في الكوليسترول والحمأة الصفراوية) ، يتم وصف الدواء بشكل مستمر لفترة طويلة (من عدة أشهر إلى عدة سنوات) في جرعة يومية من 10 مغ / كغ من وزن الجسم إلى 12-15 مجم / كجم (2 5 مباراة دولية.). في حالة أمراض الكبد المنتشرة ، تنقسم الجرعة اليومية من Ursosan إلى 2-3 جرعات ، تؤخذ الكبسولات مع الطعام. في مرض الحصوة ، تؤخذ الجرعة اليومية الكاملة مرة واحدة في الليلة. مدة الدواء لإذابة الحجارة - حتى الذوبان الكامل ، وثم 3 أشهر أخرى للوقاية من تكرار تشكيل الحجر. عندما التهاب المعدة الجزرى والارتجاع المريئي ، يوصف الدواء في 250 ملغ (1 كبسولة) يوميا ، قبل النوم. مسار العلاج - من 10-14 يوما إلى 6 أشهر ، إذا لزم الأمر - لمدة تصل إلى سنتين. بعد استئصال المرارة ، للوقاية من تحص الصفراوي المتكرر ، الجرعة الموصى بها هي 250 ملغ مرتين في اليوم لعدة أشهر. مع الآفات السامة والطبية في الكبد ، وأمراض الكبد الكحولية ورَقَع القناة الصفراوية ، يتم تحديد الجرعة اليومية بمعدل 10-15 ملغم / كغم / في 2-3 جرعات. مدة العلاج 6-12 شهر أو أكثر. في حالة تليف الكبد الصفراوي الأولي ، يوصف الدواء بمعدل 10-15 ملغم / كغم / يوم (حتى 20 ملغم / كغم إذا لزم الأمر) في 2-3 جرعات.تتراوح مدة العلاج من 6 أشهر إلى عدة سنوات. مع التهاب الأقنية الصفراوية المصلب الأولي - 12-15 مغ / كغ / يوم (حتى 20 مغ / كغ) في 2-3 جرعات. تتراوح مدة العلاج من 6 أشهر إلى عدة سنوات. مع التهاب الكبد الدهني غير الكحولي - 13-15 مغ / كغ / يوم في 2-3 جرعات. تتراوح مدة العلاج من 6 أشهر إلى عدة سنوات. في التليف الكيسي ، يتم تحديد الجرعة بمعدل 20-30 مجم / كجم / يوم في 2-3 جرعات. تتراوح مدة العلاج من 6 أشهر إلى عدة سنوات. الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين يحددون جرعة الدواء بمفردهم بمعدل 10-20 مغ / كغ / يوم.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال (يمكن أن تعتمد على الجرعة) ، والإمساك ، عابرة (عابرة) زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي. نادرا ما ، تكلس الحصوات المرارية. الآخرين: آلام الظهر ، وردود الفعل التحسسية ، تفاقم الصدفية الموجودة سابقا ، حاصة. نادرا - تكلس الحصوات المرارية ..
جرعة مفرطة
حالات الجرعة الزائدة مع حامض اورسوديوكسيكوليك ليست معروفة.
التفاعل مع أدوية أخرى
عندما تستخدم معا ، مضادات الحموضة التي تحتوي على راتنجات التبادل الأيوني والأيوني (Kolestiramine) تقلل من امتصاص UDCA. مع الاستخدام المتزامن ، فإن الأدوية الخافضة للشحوم (خاصةً clofibrate) أو الاستروجين أو النيومايسين أو البروجستينات تزيد من تشبع الصفراء مع الكوليسترول وقد تقلل من قدرة UDCA على إذابة حصوات الكوليسترول الصفراوية.
تعليمات خاصة
عند استخدام الدواء لإذابة الحصيات المرارية ، يجب أن تتحقق الشروط التالية: يجب أن تكون الحجارة الكولسترول (السينية بالأشعة السينية) ، ويجب ألا يتجاوز حجمها 15-20 ملم ، ويجب أن تظل المرارة وظيفية ويجب ملؤها بما لا يزيد عن نصف الحجارة ؛ يجب الحفاظ على القناة الصفراوية المشتركة. مع فترة طويلة (أكثر من 1 شهر) من تعاطي المخدرات كل 4 أسابيع في أول 3 أشهر من العلاج ، ثم كل 3 أشهر يجب إجراء اختبار الدم البيوكيميائي لتحديد نشاط الترانساميناسات الكبدية. يجب أن تتم مراقبة فعالية العلاج كل 6 أشهر طبقًا للموجات فوق الصوتية للقنوات الصفراوية. بعد التفكك التام للحجارة ، يوصى بالاستمرار في استخدام الأرسوسان لمدة 3 أشهر على الأقل لتسهيل تفكيك بقايا الحجارة ، وأبعادها صغيرة جدا لاكتشافها ومنع تكرار تشكيل الأحجار. في الدراسات على الحيوانات التجريبية ، تم الكشف عن أي أثر mutagenic ومسرطنة من حمض ursodeoxycholic.
وصفة طبية عطلة
نعم