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有効成分
ウルソデオキシコール酸
構成
1帽子ウルソデオキシコール酸* 250mg。賦形剤：コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素、二酸化チタン、ゼラチン。
薬理効果
肝保護剤。それはまた、胆汁分泌、胆石溶解、脂質低下、コレステロール低下、およびいくつかの免疫調節効果を有する。高い極性特性を有するウルソデオキシコール酸は、胆汁逆流性胃炎および逆流性食道炎の際に細胞膜に損傷を与える胃の逆流の能力を低下させる無極性（有毒）胆汁酸を有する無毒性混合ミセルを形成する。さらに、ウルソデオキシコール酸は、肝細胞、胆管細胞、胃腸上皮細胞の細胞膜に含まれ、それらを安定化させ、それらを細胞傷害性ミセルの作用に対して免疫性にすることができる二重分子を形成する。ウルソデオキシコール酸は、肝細胞に有害な胆汁酸の濃度を低下させ、重炭酸塩に富む胆汁酸を刺激することにより、肝内胆汁うっ滞の解決に効果的に寄与する。腸での吸収の阻害、肝臓における合成の抑制、および胆汁への分泌の減少のためにコレステロールで胆汁の飽和を低下させる。胆汁中のコレステロールの溶解度を増加させ、それと共に液晶を形成する;石灰質胆汁指数を減少させる。結果は、コレステロール胆石の溶解と新しい石の形成の防止です。免疫調節効果は、肝細胞上のHLA-1抗原および胆管細胞上のHLA-2膜の発現の阻害、リンパ球のナチュラルキラー活性の正常化などに起因する。食道の静脈瘤のリスクを軽減します。ウルソデオキシコール酸は、早期老化および細胞死（肝細胞、胆管細胞）のプロセスを遅くする。
薬物動態
吸収と分布：ウルソデオキシコール酸は、受動拡散（約90％）のために小腸から吸収され、能動輸送による回腸で吸収される。同時に、30,60,90分で50mgの用量で薬物を経口的に摂取した場合のウルソデオキシコール酸の濃度は、それぞれ3.8mmol / l、5.5mmol / lおよび3.7mmol / lである。 Cmaxは1〜3時間で達成され、血漿タンパク結合は96〜99％と高い。それは胎盤障壁を貫通する。ウルソサンを体系的に摂取すると、ウルソデオキシコール酸は血清中の主な胆汁酸となり、血液中の総胆汁酸量の約48％を占める。薬物の治療効果は、胆汁中のウルソデオキシコール酸の濃度に依存する。代謝および排泄：肝臓で代謝され（肝臓を最初に通過する間のクリアランス）、タウリンおよびグリシンコンジュゲートに代謝される。得られた結合体は胆汁中に分泌される。薬物の総投与量の約50〜70％が胆汁中に排泄される。無害な量の非吸収性ウルソデオキシコール酸が結腸に入り、細菌によって分解される（7-脱ヒドロキシル化）。形成されたリトコール酸は、結腸から部分的に吸収されるが、肝臓中で硫酸化され、スルフォリチオクシルグリシンまたはスルフォリチオクリルタウリンコンジュゲートの形態で迅速に排泄される。
適応症
- 単純な胆石症：胆嚢胆汁のコレステロール胆石の胆嚢への溶解、胆嚢摘出後の石の再発の予防 - 慢性活動性肝炎 - 急性肝炎 - 毒性（薬用を含む）肝障害 - アルコール性肝臓 - 非アルコール性脂肪性肝炎 - 原発性胆汁性肝硬変 - 原発性硬化性胆管炎 - 嚢胞性線維症（嚢胞性線維症）の肝臓 - atr胆管逆流症 - 胆道逆流 - 胃炎および逆流性食道炎 - 胆汁性消化不良症候群（胆嚢症および胆道管ジスキネジーを伴う） - 肝臓病変の予防; 。
禁忌
- X線陽性（高カルシウム）胆石 - 胆嚢機能不全 - 胆汁 - 胃腸管瘻 - 急性胆嚢炎 - 急性胆管炎 - 代償不全の段階における肝硬変 - 肝不全 - 腎不全 - 胆道の閉塞 - 胆嚢および胆管の急性感染症 - 胆嚢の膿瘍 - 薬物に対する過敏症。 Ursosanは2歳から4歳の子供には注意が必要です。ウルソデオキシコール酸は年齢制限がありませんが、カプセルを飲み込むのは難しいかもしれません。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のウルソデオキシコール酸の使用は、母親への期待される利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である（妊娠中の女性におけるウルソデオキシコール酸の使用に関する十分な、厳密に制御された研究はない）。母乳中のウルソデオキシコール酸の配分に関するデータは現在入手できない。必要であれば、泌乳中のウルソデオキシコール酸の使用は母乳育児の終了を決定するはずである。
投与量および投与
ウルサンサンカプセルは経口摂取され、多量の水を飲む。肝臓のびまん性疾患、胆石疾患（コレステロール胆石および胆道スラッジ）については、10mg / kg体重から12-15mg / kg（2mg / kg）の日用量で長時間（数ヶ月から数年間） 5キャップ）。びまん性肝疾患の場合、Ursosanの1日用量は2~3回に分けられ、カプセルは食物とともに摂取されます。胆石の病気では、一日一回の服用量が一晩に1回服用されます。石を溶解する薬物の持続時間 - 完全溶解まで、そして石形成の再発防止のためにさらに3ヶ月。胆汁逆流性胃炎および逆流性食道炎の場合、就寝前に1日あたり250mg（1カプセル）で処方されます。治療の経過 - 必要に応じて10-14日から6ヶ月まで、最長2年間。胆嚢摘出術後、胆石症が繰り返されるのを防ぐため、推奨用量は250mg 2回/日で数ヶ月間です。肝臓の有毒な薬害病変、アルコール性肝疾患および胆道閉鎖症では、1日用量は10〜15mg / kg / 2〜3用量で確立される。治療期間は6〜12ヶ月以上です。原発性胆汁性肝硬変の場合、薬物は、2〜3回の投与量で10〜15mg / kg /日（必要なら20mg / kgまで）の割合で処方される。治療期間は6ヶ月から数年の範囲である。原発性硬化性胆管炎 - 2〜3回投与で12〜15mg / kg /日（20mg / kgまで）。治療期間は6ヶ月から数年の範囲である。非アルコール性脂肪性肝炎 - 13-15mg / kg /日で2〜3回投与。治療期間は6ヶ月から数年の範囲である。嚢胞性線維症では、用量は2〜3用量で20〜30mg / kg /日の割合で確立される。治療期間は6ヶ月から数年の範囲である。 2歳以上の子供は、個々に10-20 mg / kg /日の割合で薬剤の用量を設定する。
副作用
消化器系では、吐き気、嘔吐、下痢（用量依存性）、便秘、一過性（一過性）肝臓トランスアミナーゼの活性上昇、めったに、胆石の石灰化。その他：背痛、アレルギー反応、以前に存在した乾癬の悪化、脱毛症;めったに - 胆石の石灰化..
過剰摂取
ウルソデオキシコール酸による過剰摂取の事例は知られていない。
他の薬との相互作用
一緒に使用すると、アルミニウムとイオン交換樹脂（コレスチラミン）を含む制酸剤がUDCAの吸収を低下させます。同時に使用すると、脂質低下薬（特にクロフィブラート）、エストロゲン、ネオマイシン、またはプロゲスチンは、コレステロールによる胆汁の飽和を増加させ、コレステロール胆石を溶解するUDCAの能力を低下させる可能性がある。
注意事項
胆石を溶解するために薬物を使用する場合、石はコレステロール（X線陰性）でなければならず、そのサイズは15-20mmを超えてはならず、胆嚢は機能したままでなければならず、石の半分以下で満たされなければならない。一般的な胆管が維持されるべきである。治療の最初の3ヶ月間に4週間ごとに延長された（1ヶ月以上）薬物投与では、3ヶ月ごとに肝臓トランスアミナーゼの活性を決定するために生化学的血液検査を実施すべきである。治療の有効性のモニタリングは、胆道の超音波検査に従って6ヶ月ごとに実施する必要があります。石を完全に溶解させた後は、少なくとも3ヶ月間Ursosanを使用し続けることが推奨されます。これは、石の残りの溶解を容易にするためであり、その大きさは検出できず、石の形成の再発を防ぐには小さすぎます。実験動物実験では、ウルソデオキシコール酸の変異原性および発癌性は検出されなかった。
処方箋
はい