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Ingrédients actifs
Acide ursodésoxycholique
La composition
1 casquette Acide ursodésoxycholique * 250 mg. Excipients: amidon de maïs, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, dioxyde de titane, gélatine.
Effet pharmacologique
Hépatoprotecteur. Il a également des effets cholérétiques, cholélitholytiques, hypolipidémiques, hypocholestérolémiants et certains effets immunomodulateurs. Possédant des propriétés polaires élevées, l'acide ursodésoxycholique forme des micelles mixtes non toxiques avec des acides biliaires apolaires (toxiques), ce qui réduit la capacité du reflux gastrique à endommager les membranes cellulaires lors de la gastrite par reflux biliaire et de l'œsophagite par reflux. De plus, l'acide ursodésoxycholique forme des doubles molécules qui peuvent être incluses dans les membranes cellulaires des hépatocytes, des cholangiocytes, des cellules épithéliales gastro-intestinales, les stabiliser et les immuniser contre l'action des micelles cytotoxiques. En réduisant la concentration d'acides biliaires toxiques pour les hépatocytes et en stimulant les choleresses riches en bicarbonates, l'acide ursodéoxycholique contribue efficacement à la résolution du cholestase intrahépatique. Réduit la saturation de la bile en cholestérol en raison de l'inhibition de son absorption dans l'intestin, de la suppression de la synthèse dans le foie et d'une diminution de la sécrétion de bile; augmente la solubilité du cholestérol dans la bile en formant des cristaux liquides; réduit l'indice biliaire lithogène. Le résultat est la dissolution des calculs biliaires de cholestérol et la prévention de la formation de nouvelles pierres. L'effet immunomodulateur est dû à l'inhibition de l'expression des antigènes HLA-1 sur les membranes des hépatocytes et de HLA-2 sur les cholangiocytes, à la normalisation de l'activité du tueur naturel des lymphocytes, etc. réduit le risque de varices de l'œsophage. L'acide ursodésoxycholique ralentit les processus de vieillissement prématuré et de mort cellulaire (hépatocytes, cholangiocytes).
Pharmacocinétique
Absorption et distribution: L'acide ursodéoxycholique est absorbé à partir de l'intestin grêle en raison de la diffusion passive (environ 90%) et dans l'iléon par transport actif.Dans le même temps, la concentration de l'acide ursodésoxycholique lors de la prise du médicament par voie orale à une dose de 50 mg à 30, 60, 90 min est respectivement de 3,8 mmol / l, 5,5 mmol / l et 3,7 mmol / l. La Cmax est atteinte en 1-3 heures.La liaison aux protéines plasmatiques est élevée - jusqu'à 96-99%. Il pénètre dans la barrière placentaire. Lors de la prise systématique d'Ursosan, l'acide ursodésoxycholique devient le principal acide biliaire dans le sérum sanguin et représente environ 48% de la quantité totale d'acides biliaires dans le sang. L'effet thérapeutique du médicament dépend de la concentration d'acide ursodésoxycholique dans la bile. Métabolisme et excrétion: Métabolisé dans le foie (clairance lors du passage initial dans le foie) en conjugués taurine et glycine. Les conjugués résultants sont sécrétés dans la bile. Environ 50 à 70% de la dose totale du médicament est excrétée dans la bile. Une quantité insignifiante d'acide ursodésoxycholique non absorbé pénètre dans le côlon où il est décomposé par une bactérie (7-déshydroxylation); L'acide lithocholique formé est partiellement absorbé par le côlon, mais il est sulfaté dans le foie et rapidement excrété sous la forme d'un conjugué sulfolithocholyl glycine ou sulfolithocholyl taurine.
Des indications
- cholélithiase non compliquée: dissolution par les boues biliaires de calculs biliaires de cholestérol dans la vésicule biliaire, en cas d'impossibilité de les éliminer par des méthodes chirurgicales ou endoscopiques, prévention de la récurrence des calculs après une cholécystectomie - hépatite aiguë chronique - hépatite aiguë - lésions du foie toxiques (y compris à des fins médicales) - alcool foie - stéatohépatite non alcoolique - cirrhose biliaire primitive - cholangite sclérosante primitive - fibrose kystique (fibrose kystique) du foie - atr ésia des voies biliaires intrahépatiques (y compris atresie congénitale des voies biliaires) - dyskinésie des voies biliaires - reflux gastro-œsophagien et œsophagite par reflux - syndrome dyspeptique biliaire (avec cholécystopathie et dyskinésie des voies biliaires) - prévention des lésions hépatiques; .
Contre-indications
- calculs biliaires positifs aux rayons X (taux élevé de calcium) - vésicule biliaire inopérante - fistule cholélo-gastro-intestinale - cholécystite aiguë - cholangite aiguë - cirrhose du foie au stade de la décompensation - insuffisance hépatique -insuffisance rénale - obturation des voies biliaires - maladies infectieuses aiguës de la vésicule biliaire et des voies biliaires - empyème de la vésicule biliaire - hypersensibilité au médicament. Ursosan est utilisé avec prudence chez les enfants âgés de 2 à 4 ans, car Il peut être difficile d’avaler les gélules, bien que l’acide ursodésoxycholique ne soit pas soumis à une limite d’âge.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de l'acide ursodésoxycholique pendant la grossesse n'est possible que lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus (aucune étude adéquate et strictement contrôlée sur l'utilisation de l'acide ursodésoxycholique chez la femme enceinte). Les données sur la répartition de l'acide ursodésoxycholique dans le lait maternel ne sont actuellement pas disponibles. Si nécessaire, l'utilisation d'acide ursodésoxycholique pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Posologie et administration
Les capsules d'Ursosan sont prises par voie orale en buvant beaucoup d'eau. Pour les maladies diffuses du foie, la cholélithiase (calculs biliaires et boues biliaires), le médicament est prescrit de manière continue pendant une longue période (de plusieurs mois à plusieurs années) à une dose quotidienne de 10 mg / kg de poids corporel 5 capsules.). En cas de maladies hépatiques diffuses, la dose quotidienne d'Ursosan est divisée en 2-3 doses, les gélules étant prises avec des aliments. Dans la maladie de calculs biliaires, la dose quotidienne complète est prise une fois par nuit. La durée du médicament pour dissoudre les calculs - jusqu'à la dissolution complète, puis 3 autres mois pour la prévention de la récurrence de la formation de calculs. Lorsque la gastrite de reflux biliaire et le reflux œsophagien, le médicament est prescrit à 250 mg (1 capsule) par jour, avant le coucher. Le cours de traitement - de 10-14 jours à 6 mois, si nécessaire - jusqu'à 2 ans. Après la cholécystectomie, pour la prévention de la cholélithiase répétée, la dose recommandée est de 250 mg 2 fois / jour pendant plusieurs mois. Avec des lésions hépatiques médicamenteuses toxiques, une maladie hépatique alcoolique et une atrésie des voies biliaires, la dose quotidienne est établie à raison de 10-15 mg / kg / en 2-3 doses. La durée du traitement est de 6-12 mois ou plus. En cas de cirrhose biliaire primitive, le médicament est prescrit à raison de 10-15 mg / kg / jour (jusqu'à 20 mg / kg si nécessaire) en 2-3 doses.La durée du traitement varie de 6 mois à plusieurs années. Pour la cholangite sclérosante primitive - 12-15 mg / kg / jour (jusqu'à 20 mg / kg) en 2-3 doses. La durée du traitement varie de 6 mois à plusieurs années. Avec stéatohépatite non alcoolisée - 13-15 mg / kg / jour en 2-3 doses. La durée du traitement varie de 6 mois à plusieurs années. Dans la fibrose kystique, la dose est établie à raison de 20-30 mg / kg / jour en 2-3 doses. La durée du traitement varie de 6 mois à plusieurs années. Les enfants de plus de 2 ans fixent la dose du médicament individuellement à un taux de 10 à 20 mg / kg / jour.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: nausée, vomissements, diarrhée (peut être liée à la dose), constipation, augmentation transitoire (transitoire) de l'activité des transaminases hépatiques; rarement, calcification des calculs biliaires. Autres: maux de dos, réactions allergiques, exacerbation de psoriasis préexistant, alopécie; rarement - calcification des calculs biliaires ..
Surdose
Les cas de surdosage en acide ursodésoxycholique ne sont pas connus.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, les antiacides contenant de l'aluminium et des résines échangeuses d'ions (Kolestiramine) réduisent l'absorption de l'UDCA. En cas d’utilisation simultanée, les hypolipémiants (en particulier le clofibrate), les œstrogènes, la néomycine ou les progestatifs augmentent la saturation de la bile en cholestérol et peuvent réduire la capacité de l’UDCA à dissoudre les calculs biliaires du cholestérol.
Instructions spéciales
Lors de l’utilisation du médicament pour dissoudre les calculs biliaires, les conditions suivantes doivent être remplies: les calculs doivent être cholestérol (rayons X négatifs), leur taille ne doit pas dépasser 15-20 mm, la vésicule biliaire doit rester fonctionnelle et doit être remplie avec au plus la moitié des calculs; le canal biliaire commun doit être maintenu. En cas d'administration prolongée (plus d'un mois) du médicament toutes les 4 semaines au cours des 3 premiers mois de traitement, puis tous les 3 mois, un test sanguin biochimique doit être effectué pour déterminer l'activité des transaminases hépatiques. Le suivi de l'efficacité du traitement doit être effectué tous les 6 mois en fonction de l'échographie des voies biliaires. Après la dissolution complète des pierres, il est recommandé de continuer à utiliser Ursosan pendant au moins 3 mois afin de faciliter la dissolution des restes de pierres, dont les dimensions sont trop petites pour les détecter et pour empêcher la réapparition de la formation de pierres. Dans les études expérimentales sur l'animal, aucun effet mutagène et cancérogène de l'acide ursodésoxycholique n'a été détecté.
Oui