أقراص Valtrex 500mg N42 المغلفة
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
فالاسيكلوفير
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: Valaciclovir (Valaciclovir) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 500
التأثير الدوائي
Valacyclovir هو عامل مضاد للفيروسات ، هو استر الليمين من الأسيكلوفير. الأسيكلوفير هو التناظرية نيكليوزيد من البيورين (جوانين) .في البشر وبسرعة وبشكل كامل تقريبا تحويل فالاسيكلوفير إلى الأسيكلوفير وحمض أميني أساسي يفترض بواسطة انزيم valatsiklovirgidrolazy.Atsiklovir هو المانع معين من فيروسات الهربس النشاط في المختبر ضد فيروس الهربس البسيط (HSV) (الحلأ البسيط) أنواع 1 و 2، وفيروس الحماق النطاقي (VZV) الحماق النطاقي، الفيروس المضخم للخلايا (CMV)، فيروس ابشتاين بار (EBV) والهربس البشري نوع الفيروس 6. الاسيكلوفير يمنع تركيب الحمض النووي الفيروسي فور الملكية الفكرية osphorylation والتحول إلى الشكل النشط - acyclovir triphosphate: تتطلب المرحلة الأولى من الفسفرة نشاط إنزيمات محددة للفيروس. بالنسبة للـ HSV و VZV و EBV ، فإن هذا الإنزيم هو كيناز ثيميدين الفيروسي ، الموجود فقط في الخلايا المتأثرة بالفيروس. يتم الحفاظ على الانتقائية الجزئية للفسفرة في الفيروس المضخم للخلايا بشكل غير مباشر من خلال منتج الجينات من فسفوتانفرازيراز UL97. هذه الحاجة لتفعيل الأسيكلوفير بواسطة إنزيم فيروسي معين تفسر إلى حد كبير انتقائية. اكتمال عملية الفسفرة الأسيكلوفير (تحويل من ثلاثي فوسفات أحادية) خلية kinazami.Atsiklovirtrifosfat يمنع تنافسية الفيروسي البلمرة DNA، ويجري التماثلية نيكليوزيد، vstraivaetsyav الحمض النووي الفيروسي، الأمر الذي يؤدي إلى تمزق إنهاء سلسلة تلزم تخليق DNA وبالتالي لمنع تكاثر الفيروس عادة ما تنتج مقاومة الأسيكلوفير عن نقص في كيناز الثيميدين ، مما يؤدي إلى انتشار مفرط للفيروس في المضيف. في حالات نادرة ، يرجع الانخفاض في الحساسية للأسيكلوفير إلى ظهور سلالات فيروس مع انتهاك بنية ثايميدين كينيز الفيروسي أو DNA polymerase. تشبه فوعة هذه الأنواع من الفيروسات سلالاتها البرية ، ووفقًا لنتائج دراسة موسعة لسلالات HSV و VZV ، مأخوذة من المرضى الذين تلقوا العلاج بالأسيكلوفير أو استخدموه للوقاية ،وقد وجد أن الفيروسات ذات الحساسية المنخفضة لفالسيكلوفير نادرة للغاية ، ولكن يمكن أن توجد نادراً في المرضى الذين يعانون من اضطرابات شديدة في المناعة ، على سبيل المثال ، نخاع العظم أو متلقي زرع الأعضاء ، والمرضى الذين يتلقون العلاج الكيميائي للأورام الخبيثة ، ومصابة بفيروس نقص المناعة البشرية. يساهم Valaciclovir في تخفيف الألم: يقلل من المدة ويقلل نسبة المرضى الذين يعانون من الألم الناجم عن الهربس النطاقي ، بما في ذلك الحاد postherpetic ه العصاب
الدوائية
الامتصاص بعد الابتلاع عن طريق الفم ، يمتص valaciclovir بشكل جيد من الجهاز الهضمي ، بسرعة وبشكل شبه كلي يتحول إلى الأسيكلوفير والفالين. من المحتمل أن يتم هذا التحول عن طريق إنزيم valacyclovirhydralase عند أخذ valacyclovir بجرعة 1000 ملغ ، فإن التوافر البيولوجي للأسيكلوفير هو 54٪ ولا ينقص من تناول الطعام. الحرائك الدوائية لفالسيكلوفير لا تعتمد على الجرعة. ينخفض معدل الامتصاص ومقداره مع زيادة الجرعة ، مما يؤدي إلى زيادة أقل نسبيًا في Cmax في البلازما ولكن بالمقارنة مع نطاق الجرعة العلاجية وتوافر حيوي أقل عند تناول جرعات تزيد عن 500 مجم ، ويعتبر توزيع Valaciclovir لبروتينات البلازما منخفضًا جدًا (15٪). يتم تعريف درجة الاختراق في السائل النخاعي (CSF) كنسبة AUC في CSF إلى AUC في البلازما وحوالي 25 ٪ للأسيكلوفير والمستقلب 8-hydroxyacyclovir (8-OH-ACV) ؛ حوالي 2.5 ٪ للمستقلب 9 - (carboxymethoxy) الميثيل جوانين (CMMG). الأيض بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم تحويل valaciclovir إلى الأسيكلوفير و L- فالين عن طريق الاستقلاب الأول في الأمعاء و / أو استقلاب الكبد. يتحول الأسيكلوفير إلى مستقلبات صغيرة: CMMG تحت تأثير الكحول الإيثيلي وألدهيدروجيناز الألدهيد. 8-OH-ACV تحت تأثير الألدهيد أوكسيديز. ما يقرب من 88 ٪ من مجموع الأثر التراكمي على حساب بلازما الدم للأسيكلوفير ، و 11 ٪ ل CMMG و 1 ٪ ل 8 OH- ACV. لا يتم استقلاب Valaciclovir و acyclovir بواسطة نظائر isoenzymes P450 cytochrome.توقع المرضى الذين يعانون من الحالة الكلوية العادية T1 / 2 acyclovir من بلازما الدم بعد جرعة واحدة أو متعددة من valaciclovir حوالي 3 ساعات ، ويتم التخلص من أقل من 1 ٪ من جرعة valacyclovir من الكلى دون تغيير.تفرز الفالانيكلوفير من الكليتين بشكل رئيسي في شكل أسيكلوفير (أكثر من 80٪ من الجرعة المأخوذة) ومستقلب الأسيكلوفير - CMMG مجموعات محددة من المرضى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يرتبط إفراز Adiclovir مع وظيفة الكلى ، ويزداد التعرض للأسيكلوفير مع زيادة شدة الفشل الكلوي. في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، فإن متوسط T1 / 2 من الأسيكلوفير بعد إعطاء valacyclovir هو حوالي 14 ساعة مقارنة بحوالي 3 ساعات مع وظيفة الكلى الطبيعية.تم تقييم التعرض للأسيكلوفير ومستقلباته CMMG و 8-OH-ACV في البلازما و CSF في مستقر الحالة بعد تناول متكرر لفالسيكلوفير في 6 مرضى ذوي وظائف كلوية طبيعية (متوسط QA 111 مل / دقيقة ، المدى 91-144 مل / دقيقة) الذين تلقوا 2000 مجم كل 6 ساعات ، وفي 3 مرضى يعانون من فشل كلوي حاد (متوسط QC 26 مل / دقيقة ، النطاق 17-31 ل / دقيقة) ، تعامل مع 1500 ملغ كل 12 ساعة ، مع الفشل الكلوي الحاد مقارنة مع وظيفة الكلى الطبيعية في البلازما ، وكذلك في CSF ، كانت تركيزات الأسيكلوفير ، CMMG و 8-OH-ACV 2 ، 4 و 5-6 مرات أعلى ، على التوالي. لم يكن هناك اختلاف في درجة تغلغل الأسيكلوفير في السائل الدماغي النخاعي (يعرف كنسبة AUC في CSF إلى البلازما AUC) ، CMMG أو 8-GH-ACV بين اثنين من السكان مع القصور الكلوي الحاد ووظائف الكلى الطبيعية. تظهر البيانات الدوائية أن المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد ، فإن معدل تحويل valacyclovir إلى الأسيكلوفير يقلل ، ولكن ليس درجة هذا التحول. الأسيكلوفير T1 / 2 لا يعتمد على وظيفة الكبد. وأظهرت دراسة الحرائك الدوائية لفالسيكلوفير والأسيكلوفير في أواخر الحمل زيادة في الجين المفاجئ اليومي في حالة مستقرة مع تناول اليومي من فالاسيكلوفير بجرعة 1000 ملغ في اليوم الواحد ، وهو ما يقرب من 2 مرات من الجامعة الأمريكية بالقاهرة عند تناول الأسيكلوفير بجرعة 1200 ملغ يوميا. . في المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس العوز المناعي البشري ، والتوزيع والخصائص الحركية من الأسيكلوفير بعد تناوله عن طريق الفم من جرعة واحدة أو أكثر من 1000 ملغ أو 2000 ملغ من فالاسيكلوفير لا تزال دون تغيير مقارنة مع المتطوعين الأصحاء. كان Cmax من الأسيكلوفير في المرضى بعد زرع أعضاء تلقي 2000 ملغ من valaciclovir 4 مرات / يوم مماثلة أو أعلى من Cmax لوحظ في المتطوعين الأصحاء الذين تلقوا نفس الجرعة.يمكن وصف قيم AUC اليومية المحددة بأنها أعلى بشكل ملحوظ.
شهادة
وهن عصبي وتفاعلات عصابية مصحوبة بالتهيج والقلق والخوف والإرهاق والعقلية الغائبة متلازمة المدير (حالة الإجهاد الذهني المستمر) الأرق (أشكال خفيفة) الصداع الناجم عن التوتر العصبي الصداع النصفي الأمراض الوظيفية في الجهاز الهضمي (متلازمة عسر الهضم ، متلازمة الأمعاء المتهيجة). كعلاج من أعراض أعراض خلل الدورة العصبية ومتلازمة انقطاع الطمث. التهاب الجلد (الأكزيما والأكزيما الدهنية ، بيرة) ، بسبب الإجهاد النفسي.
موانع
الأطفال دون سن 12 عامًا في الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا (CMV) بعد الزرع ؛ سن الأطفال حتى سن 18 عامًا لجميع المؤشرات الأخرى ؛ فرط الحساسية ل valacyclovir ، الأسيكلوفير ، وأي مكون آخر يتألف من المخدرات.عن طريق الحذر: في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ؛ المرضى الذين يعانون من أشكال هامة سريريا من العدوى بفيروس نقص المناعة البشرية ؛ مع تناول العقاقير السامة للكلية ؛ مع أشكال صريحة من العدوى بفيروس نقص المناعة البشرية.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
الترطيب: المرضى الذين يواجهون خطر الجفاف ، وخاصة في المرضى المسنين ، يحتاجون إلى ضمان المياه الكافية وتوازن الكهارل.الاستعمال في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى المسنين بسبب القضاء على الأسيكلوفير عن طريق الكلى ، فمن الضروري تقليل جرعة الدواء فالتركس في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. قد يعاني المرضى المسنين ليالي مختلة ، وبالتالي ، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة لهذه المجموعة من المرضى. يتعرض كل من المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى لخطر متزايد لتطور المضاعفات العصبية ، وينبغي أن يتم توفير مثل هذه المراقبة الطبية الدقيقة للمرضى. وكقاعدة عامة ، فإن هذه التفاعلات يمكن عكسها بشكل رئيسي في حالة انسحاب المخدرات علاج الهربس الشفهي والوقاية من العدوى والأمراض CMV استخدام جرعات عالية من عقار Valtrex في انتهاك وظائف الكبد وبعد زراعة الكبد.لا توجد بيانات عن استخدام عقار Valtrex بجرعات عالية (4000 ملغ / يوم وما فوق) في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد ، وبالتالي ، فإن مثل هؤلاء المرضى جرعات عالية من الدواء Valtrex ينبغي أن تدار بحذر. لم يتم إجراء دراسات خاصة على تأثير عقار فالتركس أثناء زراعة الكبد. ومع ذلك ، فقد وجد أن الإدارة الوقائية لجرعات عالية من الأسيكلوفير تقلل من مظاهر عدوى الفيروس المضخم للخلايا والأمراض.الاستعمال في الهربس التناسلي ينصح بعدم القيام بالجماع الجنسي في وجود الأعراض ، حتى لو كان قد بدأ بالفعل العلاج بالعقار المضاد للفيروس فالتركس. يقلل العلاج الوقائي مع Valtrex من خطر انتقال القوباء التناسلية ، لكنه لا يزيل خطر العدوى تمامًا ولا يؤدي إلى علاج كامل. ينصح بالعلاج مع Valtrex مع وسائل موثوقة لمنع الحمل الحاجز التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم من الضروري أن تأخذ في الاعتبار الحالة السريرية للمريض وملف التفاعل الجانبي السلبي لل valacyclovir عند تقييم قدرة المريض على قيادة السيارة أو آليات التحرك.
الجرعة والإعطاء
يتم أخذها بغض النظر عن الوجبة ، يجب غسل الأقراص مع الماء.
آثار جانبية
لم يتم تحديد التفاعلات المهمة سريريًا ، حيث يتم إفراز الأسيكلوفير من الكليتين ، دون تغيير في الغالب من خلال إفراز كلوي نشط. يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك للأدوية مع هذه الآلية للتخلص إلى زيادة في تركيز الأسيكلوفير البلازمي ، وبعد إعطاء Valtrex بجرعة 1000 م والأدوية السيميتيدين والبروبينيسيد ، والتي يتم التخلص منها بنفس الطريقة مثل Valtrex ، لوحظ زيادة في AUC من الأسيكلوفير ، وبالتالي ، إزالة الكلوي من انخفاض الأسيكلوفير. ومع ذلك ، نظرا للدليل العلاجي الواسع من الأسيكلوفير ، ليست هناك حاجة إلى تعديل جرعة الدواء Valtrex.عندما علاج الهربس الشفهي ، والوقاية من الأمراض التي تسببها CMV ، يجب توخي الحذر في حالة الاستخدام المتزامن للدواء Valtrex في جرعات أعلى (4000 ملغ / يوم و ) والأدوية التي تتنافس مع الأسيكلوفير لمسار الإزالة ، نظراً لوجود خطر محتمل يتمثل في زيادة تركيز بلازما الدم لأحد العقاقير أو كليهما أو نواتجها الأيضية.لوحظ حدوث زيادة في الـ AUC من الأسيكلوفير والمستقلب غير النشط من ميكوفينولات mofetil (وهو مثبط للمناعة يستخدم في المرضى بعد زرع الأعضاء) مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية.و يجب توخي الحذر أيضًا (مراقبة وظائف الكلى) مع توليفة من Valtrex عند تناول جرعات أعلى (4 غ / يوم وما فوق) ) مع الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى الأخرى (على سبيل المثال ، السيكلوسبورين ، tacrolimus) الاستخدام المتزامن للدواء Valtrex مع الأدوية الكلوية ، بما في ذلك يجب أن يتم إجراء aminooglycosides ، المركبات العضوية البلاتينية ، عامل التباين المعالج باليود ، ميثوتريكسات ، البنتاميدين ، foscarnet ، السيكلوسبورين و tacrolimus بحذر ، لا سيما في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ويتطلب الرصد المنتظم لوظيفة الكلى.
جرعة مفرطة
صداع ، غثيان ، تأق ، دوخة ، ارتباك ، هلوسة ، كآبة وعي. نادرا جدا - التحريض ، الرعشة ، ترنح ، dysarthria ، أعراض ذهانية ، تشنجات ، اعتلال دماغي ، غيبوبة ، ضيق في التنفس ، ألم في البطن ، قيء ، إسهال ، طفح جلدي ، بما في ذلك مظاهر حساسية للضوء ؛ الحكة. الشرى ، وذمة وعائية.
التفاعل مع أدوية أخرى
احتياطات السلامة
تعليمات خاصة
الأعراض: لوحظ الفشل الكلوي الحاد والاضطرابات العصبية ، بما في ذلك الارتباك ، والهلوسة ، والإثارة ، والاكتئاب من الوعي والغيبوبة ، وكذلك الغثيان والقيء ، في المرضى الذين تلقوا جرعات من valaciclovir أعلى من الموصى بها. كانت حالات مماثلة أكثر شيوعا في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى والمرضى المسنين الذين تلقوا جرعة متكررة أعلى من الموصى بها من valaciclovir ، وذلك بسبب عدم الامتثال لنظام الجرعات العلاج: يجب أن يكون المرضى تحت إشراف طبي دقيق. يساهم غسيل الكلى بشكل كبير في إزالة الأسيكلوفير من الدم ويمكن اعتباره الطريقة المفضلة عند التعامل مع المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة من فالتريكس.
وصفة طبية عطلة
نعم