Valtrex 500 mg comprimidos recubiertos de N42
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Ingredientes activos
Valaciclovir
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Valaciclovir (Valaciclovir) Concentración del ingrediente activo (mg): 500
Efecto farmacologico
El valaciclovir es un agente antiviral, es un éster L-valina de aciclovir. Acyclovir es un análogo del purín nucleósido (guanina). En el cuerpo humano, valaciclovir se convierte rápida y casi completamente en aciclovir y valina, presumiblemente bajo la influencia de la enzima valaciclovir hidrolasa. El aciclovir es un inhibidor específico de virus en el virus de la cepa de virus o virus. 1 y 2, virus varicela-zoster (VZV) Varicela zoster, citomegalovirus (CMV), virus de Epstein-Barr (EBV) y virus del herpes humano tipo 6. El aciclovir inhibe la síntesis de ADN viral inmediatamente después de la f osforilación y transformación en la forma activa - trifosfato de aciclovir. La primera etapa de la fosforilación requiere la actividad de enzimas específicas del virus. Para HSV, VZV y EBV, esta enzima es la timidina quinasa viral, que está presente solo en las células afectadas por el virus. La selectividad parcial de la fosforilación se mantiene en el citomegalovirus indirectamente a través del producto génico de la fosfotransferasa UL97. Esta necesidad de activación de aciclovir por una enzima viral específica explica en gran medida su selectividad. El proceso de fosforilación del aciclovir (conversión de mono a trifosfato) se completa con quinasas celulares. El trifosfato de aciclovir inhibe de forma competitiva la ADN polimerasa viral y, al ser un análogo de un nucleósido, se inserta en el ADN viral, lo que conduce a una ruptura obligatoria de la cadena, deteniendo la síntesis de ADN y, por lo tanto, bloqueando la replicación viral. La resistencia al aciclovir generalmente es causada por una deficiencia de timidina quinasa, que conduce a una propagación excesiva del virus en el huésped. En casos raros, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se debe a la aparición de cepas de virus con una violación de la estructura de la timidina quinasa viral o ADN polimerasa. La virulencia de estas variedades de virus se asemeja a la de su cepa salvaje. Según los resultados de un extenso estudio de cepas de HSV y VZV, tomadas de pacientes que recibieron terapia con aciclovir o la usaron para prevención,Se ha encontrado que los virus con sensibilidad reducida al valaciclovir son extremadamente raros, pero rara vez se pueden encontrar en pacientes con trastornos de inmunidad severos, por ejemplo, receptores de trasplante de médula ósea u órgano, pacientes que reciben quimioterapia para neoplasias malignas e infectados por el VIH. El valaciclovir contribuye al alivio del dolor: reduce su duración y reduce el porcentaje de pacientes con dolor causado por el herpes zóster, incluido el postherpético agudo. ve neuralgia
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión oral, el valaciclovir se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, convirtiéndose rápida y casi completamente en aciclovir y valina. Esta transformación probablemente se lleva a cabo por la enzima hepática valaciclovirhidrolasa. Cuando se toma valaciclovir en una dosis de 1000 mg, la biodisponibilidad de aciclovir es del 54% y no disminuye con la ingesta de alimentos. La farmacocinética de valaciclovir no depende de la dosis. La velocidad y el grado de absorción disminuyen con el aumento de la dosis, lo que lleva a un aumento menos proporcional de la Cmax en plasma, pero en comparación con el rango de dosis terapéutica y la biodisponibilidad reducida en dosis superiores a 500 mg. Distribución La unión de valaciclovir a proteínas plasmáticas es muy baja (15%). El grado de penetración en el líquido cefalorraquídeo (LCR) se define como la proporción de AUC en LCR a AUC en plasma y es de aproximadamente el 25% para el aciclovir y el metabolito 8-hidroxiaciclovir (8-OH-ACV); aproximadamente el 2,5% para el metabolito 9- (carboximetoxi) metil guanina (CMMG). Metabolismo Después de la administración oral, valaciclovir se convierte en aciclovir y L-valina por medio del metabolismo de primer paso en el intestino y / o el metabolismo del hígado. El aciclovir se convierte en pequeños metabolitos: CMMG bajo la influencia del alcohol etílico y la aldehído deshidrogenasa; 8-OH-ACV bajo la influencia de la aldehído oxidasa. Aproximadamente el 88% del efecto acumulativo total en el plasma sanguíneo es responsable de aciclovir, el 11% para CMMG y el 1% para 8-OH-ACV. El valaciclovir y el aciclovir no son metabolizados por las isoenzimas del sistema del citocromo P450. Esperando pacientes con función renal normal T1 / 2 aciclovir del plasma sanguíneo después de una dosis única o múltiple de valaciclovir es de aproximadamente 3 horas. Menos del 1% de la dosis de valaciclovir se elimina por los riñones sin cambios.El valaniclovir se excreta por los riñones principalmente en forma de aciclovir (más del 80% de la dosis tomada) y el metabolito del aciclovir (CMMG). Grupos específicos de pacientes Pacientes con insuficiencia renal. La excreción de adiclovir se correlaciona con la función renal, y la exposición al aciclovir aumenta con el aumento de la gravedad de la insuficiencia renal. En pacientes con enfermedad renal terminal, la T1 / 2 media de aciclovir después de la administración de valaciclovir es de aproximadamente 14 horas en comparación con aproximadamente 3 horas con función renal normal. La exposición de aciclovir y sus metabolitos CMMG y 8-OH-ACV en plasma y CSF se evaluó de manera estable Tras la administración repetida de valaciclovir en 6 pacientes con función renal normal (QA promedio 111 ml / min, rango de 91-144 ml / min) que recibieron 2000 mg cada 6 horas, y en 3 pacientes con insuficiencia renal grave (QC 26 ml promedio / min, rango 17-31 l / min), tratados con 1500 mg cada 12 horas, con insuficiencia renal grave en comparación con la función renal normal en plasma, así como en LCR, las concentraciones de aciclovir, CMMG y 8-OH-ACV fueron 2, 4 y 5-6 veces más alto, respectivamente. No hubo diferencias en el grado de penetración del aciclovir en el LCR (definido como la proporción de AUC en LCR a AUC en plasma), CMMG o 8-GH-ACV entre dos poblaciones con insuficiencia renal grave y función renal normal. Los datos farmacocinéticos muestran que en pacientes con insuficiencia hepática, la tasa de conversión de valaciclovir a aciclovir disminuye, pero no el grado de esta transformación. T1 / 2 aciclovir no depende de la función hepática. Embarazo. El estudio de la farmacocinética de valaciclovir y aciclovir en el embarazo tardío mostró un aumento en el AUC diario en un estado estable con la ingesta diaria de valaciclovir en una dosis de 1000 mg por día, que es aproximadamente 2 veces más alta que el AUC cuando se ingiere aciclovir a una dosis de 1200 mg por día. . En pacientes con infección por VIH, la distribución y las características farmacocinéticas del aciclovir después de la administración oral de una o más dosis de 1000 mg o 2000 mg de valaciclovir permanecen sin cambios en comparación con los voluntarios sanos. La Cmáx de aciclovir en pacientes después del trasplante de órganos que recibieron 2000 mg de valaciclovir 4 veces / día fue comparable o superior a la Cmáx observada en voluntarios sanos que recibieron la misma dosis.Los valores de AUC diarios establecidos se pueden caracterizar como marcadamente más altos.
Indicaciones
Neurastenia y reacciones neuróticas acompañadas de irritabilidad, ansiedad, miedo, fatiga, falta de mentalidad. Síndrome del administrador (estado de estrés mental constante). Insomnio (formas leves). Dolores de cabeza causados por tensión nerviosa. Migraña. Enfermedades funcionales del tracto gastrointestinal (síndrome dispéptico, Síndrome del intestino irritable). Como un remedio sintomático para la distonía neurocirculatoria y el síndrome menopáusico. Dermatitis (eccema atópico y seborreico, cervecería), debido al estrés psicológico.
Contraindicaciones
Niños menores de 12 años en la prevención de la infección por citomegalovirus (CMV) después del trasplante; La edad infantil hasta 18 años para todas las demás indicaciones; Hipersensibilidad al valaciclovir, al aciclovir y a cualquier otro componente que componga el medicamento.Con precaución: en pacientes con insuficiencia renal; pacientes con formas clínicamente significativas de infección por VIH; mientras toma drogas nefrotóxicas; Con formas clínicamente expresadas de infección por VIH.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Hidratación Los pacientes con riesgo de deshidratación, especialmente en pacientes de edad avanzada, deben garantizar un equilibrio adecuado de agua y electrolitos. Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada Debido a que el aciclovir es eliminado por los riñones, es necesario reducir la dosis del medicamento Valtrex en pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes ancianos pueden experimentar noches disfuncionales, por lo tanto, se debe considerar una reducción de la dosis para este grupo de pacientes. Tanto los pacientes ancianos como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas, tales pacientes deben recibir una supervisión médica cuidadosa. Como regla general, estas reacciones son principalmente reversibles en caso de abstinencia del medicamento. Tratamiento del herpes labial y prevención de infecciones y enfermedades por CMV Uso de dosis altas del medicamento Valtrex en violación de las funciones del hígado y después del trasplante de hígado.No hay datos sobre el uso del medicamento Valtrex en dosis altas (4000 mg / día o más) en pacientes con enfermedad hepática, por lo tanto, a estos pacientes las dosis altas del medicamento Valtrex deben administrarse con precaución. No se han realizado estudios especiales sobre el efecto del fármaco Valtrex durante el trasplante de hígado. Sin embargo, se encontró que la administración profiláctica de altas dosis de aciclovir reduce las manifestaciones de la infección y la enfermedad por CMV. Se debe recomendar al paciente que no tenga relaciones sexuales en presencia de síntomas, incluso si ya se ha iniciado el tratamiento con el medicamento antiviral Valtrex. La terapia de supresión con Valtrex reduce el riesgo de transmisión del herpes genital, pero no elimina completamente el riesgo de infección y no conduce a una cura completa. Se recomienda el tratamiento con Valtrex en combinación con medios fiables de anticoncepción de barrera. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Es necesario tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacción adversa del valaciclovir al evaluar la capacidad del paciente para conducir un vehículo o mecanismos móviles.
Posología y administración.
Se toma independientemente de la comida, los comprimidos deben lavarse con agua.
Efectos secundarios
No se han establecido interacciones clínicamente significativas. El aciclovir se excreta por los riñones, en su mayoría sin cambios a través de la secreción renal activa. El uso combinado de medicamentos con este mecanismo de eliminación puede conducir a un aumento de la concentración plasmática de aciclovir. Después de administrar Valtrex a una dosis de 1000 my los medicamentos cimetidina y probenecid, que se eliminan de la misma manera que Valtrex, se observa un aumento en el AUC de acyclovir y, por lo tanto, , la depuración renal de aciclovir disminuye. Sin embargo, debido al amplio índice terapéutico de aciclovir, no es necesario ajustar la dosis del medicamento Valtrex. Al tratar el herpes labial, prevenir y tratar enfermedades causadas por el CMV, se debe tener cuidado en el caso del uso simultáneo del medicamento Valtrex en dosis más altas (4000 mg / día y ) y medicamentos que compiten con el aciclovir por la vía de eliminación, ya que existe una amenaza potencial de un aumento en la concentración plasmática en sangre de uno o ambos medicamentos o sus metabolitos.Se observó un aumento en el AUC de aciclovir y el metabolito inactivo de micofenolato mofetilo (un inmunosupresor usado en pacientes después de un trasplante de órganos) con el uso simultáneo de estos medicamentos. También se debe tener cuidado (control de la función renal) con una combinación de Valtrex en dosis más altas (4 g / día y más ) con medicamentos que afectan otras funciones renales (por ejemplo, ciclosporina, tacrolimus). Uso simultáneo del medicamento Valtrex con medicamentos nefrotóxicos, incluidos Los aminoglucósidos, los compuestos orgánicos de platino, el agente de contraste yodado, el metotrexato, la pentamidina, el foscarnet, la ciclosporina y el tacrolimus deben realizarse con precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, y requieren un control regular de la función renal.
Sobredosis
Dolor de cabeza, náuseas, anafilaxia, mareos, confusión, alucinaciones, depresión de la conciencia; muy raramente - agitación, temblor, ataxia, disartria, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía, coma, falta de aliento, malestar abdominal, vómitos, diarrea, erupciones, incluidas las manifestaciones de fotosensibilidad; picazón urticaria, angioedema.
Interacción con otras drogas.
Precauciones de seguridad
Instrucciones especiales
Síntomas: se observaron insuficiencia renal aguda y trastornos neurológicos, que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, depresión de la conciencia y coma, así como náuseas y vómitos, en pacientes que recibieron dosis de valaciclovir más altas que las recomendadas. Las condiciones similares fueron más comunes en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes ancianos que recibieron dosis de valaciclovir más altas que las recomendadas, debido al incumplimiento del régimen de dosificación. Tratamiento: los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica. La hemodiálisis contribuye significativamente a la eliminación del aciclovir de la sangre y puede considerarse el método de elección al tratar a pacientes con una sobredosis de Valtrex.
Prescripción
Si