Valtrex 500 mg N42 comprimés enrobés
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Valaciclovir
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Valaciclovir (Valaciclovir) Concentration en ingrédient actif (mg): 500
Effet pharmacologique
Le valacyclovir est un agent antiviral, est un ester de L-valine d'acyclovir. L'acyclovir est un analogue du nucléoside purique (guanine). Dans le corps humain, le valaciclovir est rapidement et presque complètement converti en acyclovir et en valine, probablement sous l'influence de l'enzyme valacyclovir hydrolase. L'acyclovir est un inhibiteur spécifique des virus herpes ayant une activité in vitro contre les virus herpes simplex (HSV) (Herpes simplex) 1 et 2, virus varicelle-zona (VZV) Varicelle-zona, cytomégalovirus (CMV), virus d'Epstein-Barr (EBV) et virus de l'herpès humain de type 6. L'acyclovir inhibe la synthèse de l'ADN viral immédiatement Phosphorylation et transformation en forme active - l'acyclovir triphosphate.La première étape de la phosphorylation nécessite l'activité d'enzymes spécifiques du virus. Pour le HSV, le VZV et l'EBV, cette enzyme est la thymidine kinase virale, présente uniquement dans les cellules affectées par le virus. La sélectivité partielle de la phosphorylation est maintenue dans le cytomégalovirus indirectement par l'intermédiaire du produit du gène de la phosphotransférase UL97. Ce besoin d'activation de l'acyclovir par une enzyme virale spécifique explique en grande partie sa sélectivité. Le processus de phosphorylation de l'acyclovir (conversion du mono en triphosphate) est complété par des kinases cellulaires. L'aciclovir triphosphate inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase virale et, en tant qu'analogue d'un nucléoside, est inséré dans l'ADN viral, ce qui entraîne une rupture obligatoire de la chaîne, ce qui stoppe la synthèse de l'ADN et bloque la réplication virale. La résistance à l'acyclovir est généralement provoquée par un déficit en thymidine kinase, ce qui entraîne une propagation excessive du virus chez l'hôte. Dans de rares cas, la diminution de la sensibilité à l’acyclovir est due à l’apparition de souches virales présentant une violation de la structure de la thymidine kinase ou de l’ADN polymérase virale. La virulence de ces variétés de virus ressemble à celle de sa souche sauvage.Selon les résultats d'une étude approfondie sur les souches de HSV et de VZV, prélevés chez des patients traités par l'acyclovir ou utilisés à des fins de prévention,Il a été constaté que les virus présentant une sensibilité réduite au valaciclovir sont extrêmement rares, mais sont rarement retrouvés chez les patients présentant des troubles immunitaires graves, par exemple les greffés de moelle osseuse ou d'organes, les patients recevant une chimiothérapie pour néoplasmes malins ou infectés par le VIH. Le valaciclovir contribue au soulagement de la douleur: réduit sa durée et le pourcentage de patients souffrant de douleurs causées par le zona, y compris les affections post-herpétiques aiguës. ve névralgie
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion orale, le valaciclovir est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal et se transforme rapidement et presque complètement en acyclovir et en valine. Cette transformation est probablement réalisée par l'enzyme hépatique valacyclovirhydralralase.En prenant du valacyclovir à une dose de 1 000 mg, la biodisponibilité de l'acyclovir est de 54% et ne diminue pas avec la prise de nourriture. La pharmacocinétique du valaciclovir n’est pas dépendante de la dose. Le taux et le degré d'absorption diminuent avec l'augmentation de la dose, entraînant une augmentation moins proportionnelle de la Cmax dans le plasma, mais comparée à la plage de doses thérapeutiques et à une biodisponibilité réduite aux doses supérieures à 500 mg Distribution Le taux de liaison du valaciclovir aux protéines plasmatiques est très faible (15%). Le degré de pénétration dans le liquide céphalorachidien (LCR) est défini comme le rapport entre l'ASC dans le LCR et l'ASC dans le plasma et est d'environ 25% pour le métabolite de l'acyclovir et du 8-hydroxyacyclovir (8-OH-ACV); environ 2,5% pour le métabolite 9- (carboxyméthoxy) méthyl guanine (CMMG) Métabolisme Après administration orale, le valaciclovir est converti en acyclovir et en L-valine par le biais du métabolisme de premier passage dans l'intestin et / ou le métabolisme du foie. L'acyclovir se transforme en petits métabolites: le CMMG sous l'influence de l'alcool éthylique et de l'aldéhyde déshydrogénase; 8-OH-ACV sous l'influence de l'aldéhyde oxydase. Environ 88% de l'effet cumulatif total sur le plasma sanguin représente l'acyclovir, 11% pour le CMMG et 1% pour le 8-OH-ACV. Le valaciclovir et l'acyclovir ne sont pas métabolisés par les isoenzymes du système du cytochrome P 450. Les patients en attente d'une fonction rénale normale T1 / 2 acyclovir du plasma sanguin après l'administration d'une dose unique ou de doses multiples de valaciclovir sont d'environ 3 heures.Le valaniclovir est excrété par les reins, principalement sous forme d'acyclovir (plus de 80% de la dose absorbée) et du métabolite de l'acyclovir - CMMG - Groupes de patients particuliers Patients présentant une insuffisance rénale. L'excrétion d'adiclovir est en corrélation avec la fonction rénale et l'exposition à l'acyclovir augmente avec la gravité croissante de l'insuffisance rénale. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal, la moyenne T1 / 2 d'acyclovir après l'administration de valacyclovir est d'environ 14 heures, contre environ 3 heures avec une fonction rénale normale. L'exposition à l'acyclovir et à ses métabolites, CMMG et 8-OH-ACV dans le plasma et le LCR, a été évaluée dans une cellule stable. après l’administration répétée de valaciclovir chez 6 patients à fonction rénale normale (moyenne QA 111 ml / min, intervalle de 91 à 144 ml / min) ayant reçu 2 000 mg toutes les 6 heures et chez 3 patients présentant une insuffisance rénale grave (CQ moyenne 26 ml) / min, plage 17-31 l / min), traités avec 1500 mg toutes les 12 heures.En cas d'insuffisance rénale grave comparée à une fonction rénale normale dans le plasma, ainsi que dans le LCR, les concentrations d'acyclovir, de CMMG et de 8-OH-ACV étaient de 2, 4 et 4. 5-6 fois plus élevé, respectivement. Il n'y avait pas de différence dans le degré de pénétration de l'acyclovir dans le LCR (défini comme le rapport entre l'ASC dans l'ASC et l'ASC plasmatique), le CMMG ou le 8-GH-ACV entre deux populations présentant une insuffisance rénale sévère et une fonction rénale normale. Patients atteints d'insuffisance hépatique. Les données pharmacocinétiques montrent que, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le taux de conversion du valacyclovir en acyclovir diminue, mais pas le degré de cette transformation. L'acyclovir T1 / 2 ne dépend pas de la fonction hépatique. L'étude de la pharmacocinétique du valaciclovir et de l'acyclovir en fin de grossesse a montré une augmentation de l'ASC quotidienne dans un état stable avec une ingestion quotidienne de valacyclovir à une dose de 1 000 mg par jour, ce qui est environ 2 fois supérieure à l'ASC lors de l'ingestion d'acyclovir à une dose de 1 200 mg par jour. . Chez les patients infectés par le VIH, la distribution et les caractéristiques pharmacocinétiques de l'acyclovir après administration orale d'une ou plusieurs doses de 1 000 mg ou de 2 000 mg de valaciclovir demeurent inchangées par rapport à celles obtenues chez des volontaires sains. La Cmax de l'acyclovir chez les patients après transplantation d'organes ayant reçu 2000 mg de valaciclovir 4 fois / jour était comparable ou supérieure à la Cmax observée chez des volontaires en bonne santé ayant reçu la même dose.Les valeurs journalières établies de l’ASC peuvent être caractérisées comme nettement plus élevées.
Des indications
Neurasthénie et réactions névrotiques accompagnées d'irritabilité, anxiété, peur, fatigue, distraction, syndrome de Manager (état de stress mental constant), insomnie (formes légères), maux de tête causés par une tension nerveuse, migraine, maladies fonctionnelles du tractus gastro-intestinal (syndrome dyspeptique, syndrome du côlon irritable). En tant que traitement symptomatique de la dystonie neurocirculatoire et du syndrome ménopausique. Dermatite (eczéma atopique et séborrhéique, brasserie), en raison d'un stress psychologique.
Contre-indications
Enfants de moins de 12 ans dans la prévention de l'infection à cytomégalovirus (CMV) après une greffe; l'âge d'enfant jusqu'à 18 ans pour toutes les autres indications; Hypersensibilité au valacyclovir, à l’acyclovir et à tout autre composant du médicament Avec prudence: chez les patients présentant une insuffisance rénale; les patients présentant des formes cliniquement significatives d’infection par le VIH; tout en prenant des médicaments néphrotoxiques; avec des formes d'infection à VIH exprimées cliniquement.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Hydratation Les patients présentant un risque de déshydratation, en particulier les patients âgés, doivent garantir un équilibre hydrique et électrolytique approprié Utilisation chez les patients insuffisants rénaux et chez les patients âgés Comme l'acyclovir est éliminé par les reins, il est nécessaire de réduire la dose du médicament Valtrex chez les patients insuffisants rénaux. Les patients âgés peuvent connaître des nuits dysfonctionnelles; par conséquent, une réduction de la dose doit être envisagée pour ce groupe de patients. Les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale ont un risque accru de développer des complications neurologiques; ces patients doivent donc faire l’objet d’une surveillance médicale attentive. En règle générale, ces réactions sont principalement réversibles en cas de sevrage médicamenteux Traitement de l'herpès labial et prévention des infections et des maladies à CMV Utilisation de fortes doses du médicament Valtrex en violation des fonctions du foie et après une greffe du foie.Il n’existe pas de données sur l’utilisation du médicament Valtrex à fortes doses (4 000 mg / jour ou plus) chez les patients atteints d’une maladie du foie; par conséquent, ces patients à fortes doses du médicament Valtrex doivent être administrés avec prudence. Des études spéciales sur l’effet du médicament Valtrex au cours de la transplantation du foie n’ont pas été menées. Cependant, il a été constaté que l'administration prophylactique de fortes doses d'acyclovir réduisait les manifestations de l'infection et de la maladie à CMV.Utilisation dans l'herpès génital Il devrait être conseillé aux patients de ne pas avoir de rapports sexuels en présence de symptômes, même si le traitement avec le médicament antiviral Valtrex avait déjà commencé. Le traitement suppressif au Valtrex réduit le risque de transmission de l'herpès génital, mais n'élimine pas complètement le risque d'infection et ne conduit pas à une guérison complète. Le traitement par Valtrex est recommandé en association avec une contraception barrière fiable Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Il est nécessaire de prendre en compte l'état clinique du patient et le profil des effets indésirables du valacyclovir lors de son évaluation de l'aptitude à conduire des véhicules ou à des mécanismes de déplacement.
Posologie et administration
Il est pris quel que soit le repas, les comprimés doivent être lavés à l'eau.
Effets secondaires
Aucune interaction cliniquement significative n’a été établie: l’acyclovir est excrété par les reins, essentiellement sous forme de sécrétion rénale active. L’utilisation combinée de médicaments dotés de ce mécanisme d’élimination peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique en acyclovir Après l’administration de Valtrex à une dose de 1 000 m et de médicaments cimétidine et probénécide, qui sont éliminés de la même manière que Valtrex, une augmentation de l’ASC de l’acyclovir est également observée. , la clairance rénale de l’acyclovir diminue. Toutefois, en raison du large indice thérapeutique de l'acyclovir, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie de Valtrex. Lors du traitement de l'herpès labial, de la prévention et du traitement des maladies causées par le CMV, il convient d'être prudent lors de l'utilisation simultanée du médicament Valtrex à des doses plus élevées (4000 mg / jour et plus). ) et des médicaments en concurrence avec l’acyclovir pour la voie d’élimination, dans la mesure où il existe un risque potentiel d’augmentation de la concentration plasmatique dans le sang de l’un ou des deux médicaments ou de leurs métabolites.Une augmentation de l'ASC de l'acyclovir et du métabolite inactif du mycophénolate mofétil (un immunosuppresseur utilisé chez les patients après une greffe d'organe) a été observée avec l'utilisation simultanée de ces médicaments. Des précautions doivent également être prises (surveillance de la fonction rénale) avec une association de Valtrex à des doses plus élevées (4 g / jour et plus) ) avec des médicaments qui affectent d'autres fonctions rénales (par exemple, la cyclosporine, le tacrolimus). Utilisation simultanée du médicament Valtrex avec des médicaments néphrotoxiques, y compris les aminoglycosides, les composés organiques du platine, les produits de contraste iodés, le méthotrexate, la pentamidine, le foscarnet, la cyclosporine et le tacrolimus doivent être administrés avec prudence, en particulier chez les patients insuffisants rénaux, et nécessitent une surveillance régulière de la fonction rénale.
Surdose
Maux de tête, nausée, anaphylaxie, vertiges, confusion, hallucinations, dépression de conscience; très rarement - agitation, tremblements, ataxie, dysarthrie, symptômes psychotiques, convulsions, encéphalopathie, coma, souffle court, gêne abdominale, vomissements, diarrhée, éruptions cutanées, y compris les manifestations de photosensibilité des démangeaisons; urticaire, œdème de Quincke.
Interaction avec d'autres médicaments
Précautions de sécurité
Instructions spéciales
Symptômes: insuffisance rénale aiguë et troubles neurologiques, notamment confusion, hallucinations, agitation, dépression de la conscience et du coma, ainsi que nausées et vomissements, ont été observés chez des patients recevant des doses de valaciclovir supérieures à celles recommandées. Des affections similaires étaient plus courantes chez les patients insuffisants rénaux et les patients âgés ayant reçu des doses répétées de valaciclovir supérieures aux recommandations, en raison du non-respect du schéma posologique Traitement: les patients doivent faire l'objet d'une surveillance médicale étroite. L'hémodialyse contribue de manière significative à l'élimination de l'acyclovir du sang et peut être considérée comme la méthode de choix pour la prise en charge des patients présentant une surdose de Valtrex.
Oui