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有効成分
バラシクロビル
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：バラシクロビル（Valaciclovir）有効成分濃度（mg）：500
薬理効果
バラシクロビルは抗ウイルス剤であり、アシクロビルのL-バリンエステルである。アシクロビルはプリンヌクレオシド（グアニン）の類似体であり、ヒトの体内でバラシクロビルはおそらく酵素バラシクロビル加水分解酵素の影響下で、迅速かつほぼ完全にアシクロビルとバリンに変換される。 1および2、水痘帯状疱疹ウイルス（VZV）水痘帯状疱疹、サイトメガロウイルス（CMV）、エプスタイン - バーウイルス（EBV）およびヒトヘルペスウイルス6型。アシクロビルは、fリン酸化の第1段階はウイルス特異的酵素の活性を必要とする。 HSV、VZVおよびEBVの場合、この酵素はウイルスの影響を受けた細胞にのみ存在するウイルスチミジンキナーゼである。リン酸化の部分選択性は、ホスホトランスフェラーゼUL97の遺伝子産物を介して間接的にサイトメガロウイルスにおいて維持される。特定のウイルス酵素によるアシクロビル活性化の必要性は、その選択性を大いに説明している。アシクロビル三リン酸は、ウィルスDNAポリメラーゼを競合的に阻害し、ヌクレオシド類似体であり、ウイルスDNAに挿入され、鎖の崩壊を引き起こし、DNAの合成を停止させ、ウイルス複製を阻止するアシクロビルに対する耐性は、通常、チミジンキナーゼの欠損によって引き起こされ、これは宿主内でウイルスの過剰な拡散をもたらす。まれに、アシクロビルに対する感受性の低下は、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼの構造に違反したウイルス株の出現によるものである。アシクロビルで治療を受けた患者、または予防のために使用した患者から採取したHSVおよびVZV株の広範な研究の結果によると、これらのウイルスの病原性はその野生株に似ています。バラシクロビルに対する感受性が低いウイルスは極めてまれであるが、重度の免疫障害を有する患者、例えば、骨髄または臓器移植レシピエント、悪性新生物の化学療法を受けている患者、およびHIVに感染した患者ではほとんど見られないことが判明している。バラシクロビルは痛みの軽減に寄与します：持続期間を短縮し、ヘルペス帯状疱疹によって引き起こされる痛みを伴う患者の割合を減少させます。脳神経
薬物動態
吸収経口摂取後、バラシクロビルは胃腸管からよく吸収され、迅速かつほぼ完全にアシクロビルとバリンに変化します。この変換はおそらく酵素肝臓バラシクロビルヒドララーゼによって行われる。バラシクロビルを1000mgの用量で摂取する場合、アシクロビルのバイオアベイラビリティは54％であり、食物摂取量から減少しない。バラシクロビルの薬物動態は用量依存性ではない。吸収の速度および程度は、用量が増加するにつれて減少し、血漿中のCmaxの比例の増加は少なくなるが、治療用量範囲および500mgを超える用量でのバイオアベイラビリティの減少と比較して低い。脳脊髄液（CSF）への浸透の程度は、血漿中のAUCに対するCSF中のAUCの比として定義され、アシクロビルおよび8-ヒドロキシアシロビル代謝物（8-OH-ACV）について約25％である。 （カルボキシメトキシ）メチルグアニン（CMMG）の約2.5％代謝経口投与後、バラシクロビルは、腸および/または肝臓代謝における初回通過代謝によってアシクロビルおよびL-バリンに変換される。アシクロビルは、小さな代謝物：エチルアルコールおよびアルデヒドデヒドロゲナーゼの影響下でのCMMG;アルデヒドオキシダーゼの影響下での8-OH-ACV。血漿累積効果の約88％はアシクロビル、CMMGは11％、8-OH-ACVは1％を占めています。バラシクロビルとアシクロビルは、シトクロムP450系のアイソザイムによって代謝されません。バラシクロビルの単回投与または複数回投与後の血漿中の正常腎機能T1 / 2アシクロビルの患者は、約3時間であり、腎臓によってバラシクロビルの投与量の1％未満が除去されます。バロニクロビルは主に服用量の80％以上のアシクロビルとアシクロビルの代謝産物であるCMMGの形で腎臓から排泄される特定の患者群腎機能障害を有する患者。アシクロビル排泄は腎機能と相関し、アシクロビルへの曝露は腎不全の重篤度の増加とともに増加する。末期腎疾患の患者では、バラシクロビル投与後のアシクロビルの平均T1 / 2は、正常腎機能を有する約3時間と比較して約14時間であった。血漿およびCSF中のアシクロビルおよびその代謝産物CMMGおよび8- 6時間ごとに2000mgを投与された正常腎機能（平均QA111ml /分、範囲91-144ml /分）の患者6人および重度の腎不全を有する3人の患者（平均QC26ml）において、バラシクロビルを反復投与した後の状態/分、範囲17-31 12時間ごとに1,500mgで治療した。血漿中およびCSF中の正常な腎機能と比較して重度の腎不全で、アシクロビル、CMMGおよび8-OH-ACVの濃度は2,4および8であった。それぞれ5〜6倍高い。重度の腎不全および正常腎機能を有する2つの集団の間で、アシクロビルのCSFへの浸透度（CSFにおけるAUCと血漿AUCとの比として定義される）、CMMGまたは8-GH-ACVの差異はなかった。薬物動態学的データは、肝不全の患者において、バラシクロビルのアシクロビルへの変換速度は低下するが、この変換の程度は低下しないことを示している。 T1 / 2アシクロビルは肝機能に依存しない。妊娠。妊娠末期のバラシクロビルおよびアシクロビルの薬物動態の研究では、安定した状態の1日当りのAUCが増加し、1日当たり1000mgのバラシクロビルの1日摂取量が増加し、アシクロビルを1日1200mgの用量で摂取した場合のAUCの約2倍であった。 。 HIV感染患者では、1回またはそれ以上の用量のバラシクロビルの経口投与後のアシクロビルの分布および薬物動態学的特性は、健康なボランティアと比較して変わらない。バラシクロビル2000mgを1日4回投与した臓器の移植後の患者におけるアシクロビルのCmaxは、同じ用量を受けた健康なボランティアで観察されたCmaxと同等かそれ以上であった。確立された毎日のAUC値は、顕著に高いものとして特徴付けることができる。
適応症
神経因性疼痛、不安、恐怖、疲労、不自由を伴う神経症と神経症反応マネージャー症候群（精神的ストレスの一定）不眠症（軽度の形態）神経緊張による頭痛片頭痛胃腸管の機能性疾患（消化不良症候群、症候性ジストニアと更年期neurocirculatory sindrome.Zudyaschieの皮膚疾患（湿疹、アトピー性および脂漏縁剤.IN）過敏性腸症候群ビールハウス）の心理的ストレスに起因する。
禁忌
移植後のサイトメガロウイルス（CMV）感染の予防における12歳未満の小児;他のすべての適応症については18歳までの子供の年齢;バラシクロビル、アシクロビル、および薬物を構成する他の成分に対する過敏症。慎重に：腎不全患者;臨床的に有意な形態のHIV感染を有する患者;腎毒性薬を服用しながら。 HIV感染の臨床的に発現した形態である。
妊娠中および授乳中に使用する
腎機能障害患者や高齢者の使用腎臓からアシクロビルが除去されるため、腎機能障害患者のValtrex製剤の投与量を減らす必要があります。高齢者の患者は機能不全の夜を経験することがあるので、このグループの患者では用量の減量が考慮されるべきである。高齢患者および腎機能障害を有する患者の両方は、神経学的合併症を発症するリスクが高いので、注意深く医師の監督を受けるべきである。口唇ヘルペスの治療およびCMV感染症および病気の予防肝臓の機能および肝臓移植後の高用量のValtrexの使用。肝臓病患者では高用量（4000mg /日以上）での薬物Valtrexの使用に関するデータはないため、そのような高用量のValtrexの患者は注意して投与すべきである。肝臓移植時のValtrexの効果に関する特別な研究は行われていない。しかし、高用量のアシクロビルを予防投与することで、CMVの感染症と症状が軽減されることが判明しました。性器ヘルペスでの使用抗ウイルス薬ヴァルトレックスによる治療が既に開始されていても症状のある状態で性行為をしないようにしてください。 Valtrexの抑制療法は、性器ヘルペスの感染リスクを低減させますが、感染リスクを完全に排除するわけではなく、完全治癒に至らないものです。乗り物の駆動能力や制御機構への影響患者の車の動きや移動機構を評価する際には、患者の臨床状態やバラシクロビルの有害反応プロファイルを考慮する必要があります。
投与量および投与
それは食事に関係なく取られ、錠剤は水で洗い流されるべきです。
副作用
臨床的に重要な相互作用は確立されていない。アシクロビルは腎臓によって排泄され、主に活性な腎臓分泌によって変化しない。 Valtrexを1000mの用量で投与し、Valtrexと同様に排泄されるシメチジンおよびプロベネシドを投与すると、アシクロビルのAUCの増加が観察され、したがって、 、アシクロビルの腎クリアランスは減少する。しかし、アシクロビルの治療指数が広いため、Valtrexの用量調整は必要ありません。口唇ヘルペスの治療、CMVに起因する疾患の予防および治療のためには、高用量（4000mg /日およびそれ以上の用量でValtrexを同時に使用する場合、 ）または1つまたは両方の薬物またはそれらの代謝産物の血漿中濃度の増加の潜在的な脅威があるため、排泄経路のためにアシクロビルと競合する薬物が含まれる。これらの薬剤を同時に使用すると、アシクロビルのAUCおよびミコフェノール酸モフェチル（臓器移植後の患者に使用される免疫抑制剤）の不活性代謝産物の増加が観察された。高用量（4g /日以上）のValtrex （例えば、シクロスポリン、タクロリムス）に同時に作用することを示している。Valtrexと腎毒性薬物の同時使用メトトレキセート、ペンタミジン、フォスカーネット、シクロスポリン、タクロリムスは慎重に、特に腎機能障害患者では腎機能の定期的モニタリングが必要である。
過剰摂取
頭痛、吐き気、アナフィラキシー、めまい、混乱、幻覚、意識低下、昏睡、息切れ、腹部不快感、嘔吐、下痢、発疹（光感受性症状を含む）、精神病性症状、痙攣、脳症、昏睡、息切れ、腹部不快感、嘔吐、下痢、かゆみ;蕁麻疹、血管浮腫。
他の薬との相互作用
安全上の注意
特別な指示
症状：推奨以上にバラシクロビルを投与された患者には、急性腎不全および混乱、幻覚、激越、意識低下、昏睡、悪心および嘔吐を含む神経学的障害が観察された。同様の症状は、腎機能障害の患者および投与計画の不適合のために推奨されたバラシクロビルを上回る反復投与を受けた高齢患者においてより一般的であった。血液透析は、血液からのアシクロビルの除去に大きく寄与し、Valtrexの過剰投与患者を管理する際の選択方法と考えることができる。
処方箋
はい