Valtrex 500 mg N42 tabletki powlekane
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Walacyklowir
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Substancja czynna: walacyklowir (walacyklowir) Stężenie aktywnego składnika (mg): 500
Efekt farmakologiczny
Valacyclovir jest środkiem przeciwwirusowym, jest L-walinowym estrem acyklowiru. Acyklowir nukleozydowy analog puryny (guanina) .W humans walacyklowir jest szybko i niemalże całkowicie przekształca się acyklowir i waliny przypuszczalnie przez enzym valatsiklovirgidrolazy.Atsiklovir jest specyficznym inhibitorem wirusa herpes w aktywności in vitro wobec wirusa opryszczki pospolitej (HSV) (herpes simplex) typu 1 i 2, wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV), wirus ospy wietrznej i półpaśca, cytomegalowirus (CMV), wirus Epsteina-Barr (EBV) i ludzki wirus opryszczki typu 6. acyklowir hamuje syntezę wirusowego DNA bezpośrednio po ip Osforylacja i transformacja do postaci aktywnej - trifosforan acyklowiru Pierwszy etap fosforylacji wymaga aktywności enzymów specyficznych dla wirusa. W przypadku HSV, VZV i EBV tym enzymem jest wirusowa kinaza tymidynowa, obecna tylko w komórkach dotkniętych wirusem. Częściową selektywność fosforylacji utrzymuje się pośrednio w cytomegalowirusie poprzez produkt genu fosfotransferazy UL97. To zapotrzebowanie na aktywację acyklowiru przez specyficzny enzym wirusowy w dużej mierze wyjaśnia jego selektywność. proces fosforylacji acyklowir (konwersja mono- trifosforanu) jest zakończona komórki kinazami.Atsiklovirtrifosfat kompetycyjnie hamuje wirusową polimerazę DNA i jest analogiem nukleozydów vstraivaetsyav wirusowego DNA, co prowadzi do rozerwania bezwzględnym zakończenie łańcucha syntezy DNA, a tym samym blokuje replikację wirusa Oporność na acyklowir jest zwykle spowodowana niedoborem kinazy tymidynowej, co prowadzi do nadmiernego rozprzestrzeniania się wirusa u gospodarza. W rzadkich przypadkach zmniejszenie wrażliwości na acyklowir wynika z pojawienia się szczepów wirusa z naruszeniem struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Zjadliwość tych odmian wirusa przypomina wirulentny szczep, zgodnie z wynikami obszernego badania szczepów HSV i VZV, pobranych od pacjentów, którzy otrzymywali leczenie acyklowirem lub stosowali go w celu zapobiegania,Stwierdzono, że wirusy o zmniejszonej wrażliwości na walacyklowir są niezwykle rzadkie, ale rzadko można je znaleźć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami odporności, na przykład u biorców szpiku kostnego lub przeszczepionych narządów, pacjentów otrzymujących chemioterapię z powodu nowotworów złośliwych i zakażonych HIV. Walacyklowir przyczynia się do złagodzenia bólu: zmniejsza czas jego trwania i zmniejsza odsetek pacjentów z bólem spowodowanym przez półpasiec, w tym ostry poposiłkowy neuralgia
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu doustnym walacyklowir dobrze wchłania się z przewodu żołądkowo-jelitowego, szybko i prawie całkowicie przekształcając się w acyklowir i walinę. Transformacja ta jest prawdopodobnie przeprowadzana przez enzym, walacyklowirhydrolatę wątroby, przyjmując valacyklowir w dawce 1000 mg, biodostępność acyklowiru wynosi 54% i nie zmniejsza się z przyjmowaniem pokarmu. Farmakokinetyka walacyklowiru nie zależy od dawki. Szybkość i stopień wchłaniania zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co prowadzi do mniej proporcjonalnego wzrostu Cmax w osoczu, ale w porównaniu z terapeutycznym zakresem dawek i zmniejszoną biodostępnością w dawkach powyżej 500 mg Dystrybucja Wiązanie walacyklowiru z białkami osocza jest bardzo małe (15%). Stopień przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF) określa się jako stosunek AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym do AUC w osoczu i wynosi około 25% dla acyklowiru i metabolitu 8-hydroksyacyklowiru (8-OH-ACV); około 2,5% dla metabolitu 9- (karboksymetoksy) metylo-guaniny (CMMG) Metabolizm Po podaniu doustnym walacyklowir przekształca się w acyklowir i L-walinę za pomocą metabolizmu pierwszego przejścia w jelitach i / lub metabolizmie w wątrobie. Acyklowir zamienia się w małe metabolity: CMMG pod wpływem alkoholu etylowego i dehydrogenazy aldehydowej; 8-OH-ACV pod wpływem oksydazy aldehydowej. Około 88% łącznego wpływu na zawartość osocza krwi w przypadku acyklowiru, 11% w przypadku CMMG i 1% w przypadku 8-OH-ACV. Walacyklowir i acyklowir nie jest metabolizowana, izoenzymów cytochromu pacjentów R450.VyvedenieU z prawidłową czynnością nerek, T1 / 2 acyklowiru z osocza krwi po jednorazowym lub wielokrotnym walacyklowiru dawki wynosi około 3 godzin. Mniej niż 1% dawki otrzymywanego walacyklowiru wydalana przez nerki w niezmienionej postaci.Walanoklowir jest wydalany przez nerki głównie w postaci acyklowiru (ponad 80% przyjętej dawki) i metabolitu acyklowiru - CMMG Specyficzne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Wydalanie adicloviru koreluje z czynnością nerek, a ekspozycja na acyklowir zwiększa się wraz ze wzrostem nasilenia niewydolności nerek. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek średniej T1 / 2 acyklowiru po podaniu walacyklowir wynosi około 14 godzin w porównaniu z około 3 godziny w normalnych funkcji pochek.Ekspozitsiya acyklowiru i jego metabolitów CMMG i 8-OH-ACV w surowicy krwi i płynie mózgowo-rdzeniowym były oceniane w stabilnym stan po wielokrotnym podaniu walacyklowiru u 6 pacjentów z prawidłową czynnością nerek (średnia QA 111 ml / min, zakres 91-144 ml / min), którzy otrzymywali 2000 mg co 6 godzin, oraz u 3 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średnia QC 26 ml / min, zakres 17-31 l / min), leczonych 1500 mg co 12 godzin. Z ciężką niewydolnością nerek w porównaniu z prawidłową czynnością nerek w osoczu, jak również w CSF, stężenia acyklowiru, CMMG i 8-OH-ACV wynosiły 2, 4 i 5-6 razy więcej. Nie było różnic w stopniu przenikania acyklowiru w płynie mózgowo-rdzeniowym (zdefiniowany jako stosunek AUC w płynie mózgowo-rdzeniowym do osocza AUC) CMMG lub 8-GH-ACV pomiędzy dwiema populacjami z ciężką niewydolnością nerek i normalne funkcjonowanie pochek.Patsienty z zaburzeniami czynności wątroby. Dane farmakokinetyczne pokazują, że u pacjentów z niewydolnością wątroby szybkość przemiany walacyklowiru w acyklowir zmniejsza się, ale nie stopień tej transformacji. Acyklowir T1 / 2 nie zależy od czynności wątroby. W badaniach farmakokinetyki walacyklowiru i acyklowir pod koniec ciąży jest ustalone dzienne wartości AUC wzrost stabilności, z dziennego spożycia walacyklowiru 1000 mg na dzień, i jest około 2 razy większa od wartości AUC po podaniu acyklowiru w dawce 1200 mg infekcji sutki.VICh . U pacjentów z zakażeniem wirusem HIV rozkład i właściwości farmakokinetyczne acyklowiru po podaniu doustnym jednej lub więcej dawek 1000 mg lub 2000 mg walacyklowiru pozostają niezmienione w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Cmax acyklowiru u pacjentów po przeszczepieniu narządów otrzymujących 2000 mg walacyklowiru 4 razy / dobę było porównywalne lub wyższe niż Cmax obserwowane u zdrowych ochotników, którzy otrzymali tę samą dawkę.Ustalone dzienne wartości AUC można scharakteryzować jako znacznie wyższe.
Wskazania
Neurastenia i reakcje nerwicowe połączone z drażliwością, lękiem, strachem, zmęczeniem, roztargnieniem Zespół menedżera (stan ciągłego stresu psychicznego) Bezsenność (łagodne postacie) Bóle głowy spowodowane napięciem nerwowym Migrena Choroby funkcjonalne przewodu pokarmowego (zespół dyspeptyczny, zespół jelita drażliwego) jako objawowy środek na dystonię neurokręgową i zespół menopauzalny Zapalenie skóry (wyprysk atopowy i łojotokowy, piwnica), ze względu na stres psychiczny.
Przeciwwskazania
Dzieci w wieku poniżej 12 lat w zapobieganiu zakażeniu wirusem cytomegalii (CMV) po transplantacji; wiek dzieci do 18 lat dla wszystkich innych wskazań; Nadwrażliwość na walacyklowir, acyklowir i każdy inny składnik leku. Ostrożnie: u pacjentów z niewydolnością nerek; pacjenci z klinicznie znaczącymi postaciami zakażenia HIV; podczas przyjmowania leków nefrotoksycznych; z klinicznie wyrażonymi postaciami zakażenia HIV.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nawodnienie Pacjenci narażeni na odwodnienie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, muszą zapewnić odpowiednią równowagę wodną i elektrolitową Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku Ponieważ acyklowir jest eliminowany przez nerki, konieczne jest zmniejszenie dawki leku Valtrex u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą doświadczać dysfunkcyjnych nocy, dlatego w tej grupie pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki. Zarówno u pacjentów w podeszłym wieku, jak iu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek występuje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań neurologicznych, takich pacjentów należy zapewnić pod ścisłym nadzorem lekarza. Z reguły reakcje te są głównie odwracalne w przypadku odstawienia leku Leczenie opryszczki wargowej i zapobieganie infekcjom i chorobom CMV Stosowanie wysokich dawek leku Valtrex z naruszeniem funkcji wątroby i po przeszczepieniu wątroby.Nie ma danych na temat stosowania leku Valtrex w dużych dawkach (4000 mg / dobę i powyżej) u pacjentów z chorobą wątroby, w związku z tym takich pacjentów wysokie dawki leku Valtrex należy stosować ostrożnie. Nie przeprowadzono specjalnych badań nad działaniem leku Valtrex podczas przeszczepiania wątroby. Jednakże stwierdzono, że profilaktyczne podawanie dużych dawek acyklowiru zmniejsza objawy zakażenia i choroby CMV Stosowanie w opryszczce narządów płciowych Należy zalecić, aby nie odbywali stosunków płciowych w przypadku wystąpienia objawów, nawet jeśli rozpoczęto już leczenie lekiem przeciwwirusowym Valtrex. Terapia supresyjna produktem Valtrex zmniejsza ryzyko przeniesienia opryszczki narządów płciowych, ale nie eliminuje całkowicie ryzyka zakażenia i nie prowadzi do całkowitego wyleczenia. Terapia lekiem Valtrex jest zalecana w połączeniu z niezawodnymi metodami antykoncepcji barierowej Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Podczas oceny zdolności pacjenta do kierowania samochodem lub mechanizmami ruchowymi należy wziąć pod uwagę stan kliniczny pacjenta i profil działań niepożądanych walacyklowiru.
Dawkowanie i sposób podawania
Jest on przyjmowany niezależnie od posiłku, tabletki należy popijać wodą.
Efekty uboczne
Nie ustalono klinicznie istotnych interakcji, acyklowir jest wydalany przez nerki, w większości niezmieniony z powodu czynnego wydzielania nerkowego. Łączne stosowanie leków z tym mechanizmem eliminacji może prowadzić do zwiększenia stężenia acyklowiru w osoczu Po podaniu produktu Valtrex w dawce 1000 mi leków cymetydynie i probenecydie, które są eliminowane w taki sam sposób jak Valtrex, obserwuje się zwiększenie AUC acyklowiru, a zatem zmniejsza się klirens nerkowy acyklowiru. Jednak ze względu na szeroki wskaźnik terapeutyczny acyklowiru, nie jest wymagane dostosowanie dawki leku Valtrex, lecząc wargową opryszczkę, zapobiegając i lecząc choroby wywołane przez CMV, należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania leku Valtrex w większych dawkach (4000 mg / dobę i ) i leków konkurujących z acyklowirem o drogę eliminacji, ponieważ istnieje potencjalne zagrożenie wzrostu stężenia w osoczu jednego lub obu leków lub ich metabolitów.Podczas jednoczesnego stosowania tych leków zaobserwowano zwiększenie wartości AUC acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu (lek immunosupresyjny stosowany u pacjentów po przeszczepieniu narządu). Należy również zachować ostrożność (monitorowanie czynności nerek) w skojarzeniu z Valtrexem w większych dawkach (4 g na dobę i więcej). ) z lekami, które wpływają na inne funkcje nerek (na przykład cyklosporyna, takrolimus). Jednoczesne stosowanie leku Valtrex z lekami nefrotoksycznymi, w tym aminoglikozydy, związki organiczne platyny, jodowany środek kontrastowy, metotreksat, pentamidynę, foskarnet, cyklosporynę i takrolimus należy wykonywać ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, i wymaga regularnego monitorowania czynności nerek.
Przedawkowanie
Ból głowy, nudności, anafilaksja, zawroty głowy, dezorientacja, omamy, depresja świadomości; bardzo rzadko - pobudzenie, drżenie, ataksja, dyzartria, objawy psychotyczne, drgawki, encefalopatia, śpiączka, zadyszka, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, biegunka, wysypki, w tym manifestacje nadwrażliwości na światło; swędzenie; pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Interakcje z innymi lekami
Środki ostrożności
Instrukcje specjalne
Objawy: wystąpiła ostra niewydolność nerek i zaburzenia neurologiczne, w tym splątanie, omamy, pobudzenie, depresja świadomości i śpiączka, a także nudności i wymioty, u pacjentów, którzy otrzymywali dawki walacyklowiru wyższe niż zalecane. Podobne schorzenia występowały częściej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku, którzy otrzymywali powtarzające się częściej niż zalecane dawki walacyklowiru, z powodu nieprzestrzegania schematu dawkowania. Leczenie: Pacjenci powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza. Hemodializa znacząco przyczynia się do usunięcia acyklowiru z krwi i może być uważana za metodę z wyboru w przypadku leczenia pacjentów z przedawkowaniem leku Valtrex.
Recepta
Tak