ולטרקס 500 מ"ג N42 טבליות מצופות
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Valaciclovir
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Valaciclovir (Valaciclovir) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 500
השפעה פרמקולוגית
Valacyclovir הוא סוכן אנטי ויראלי, הוא אסטר L-Valine של acyclovir. Acyclovir הוא אנלוגי nucleoside של purine (גואנין) .בשנת בני אדם valacyclovir הוא במהירות וכמעט לחלוטין מומר אציקלוביר ו ולין הנראה על ידי האנזים valatsiklovirgidrolazy.Atsiklovir הוא מעכב ספציפי של נגיפי ההרפס בפעילות במבחנה נגד נגיף הרפס סימפלקס (HSV) (הרפס סימפלקס) סוגים 1 ו 2, נגיף וריצלה זוסטר-(VZV) זוסטר אבעבועות רוח, ציטומגלווירוס (CMV), וירוס אפשטיין-בר (EBV) וסוג וירוס הרפס אנושי Acyclovir 6. מעכב את הסינתזה של DNA הנגיפי מיד לאחר IP osforilirovaniya והמרה אל הצורה הפעילה - הבמה של זירחון atsiklovirtrifosfat.Pervaya מחייב פעילות של אנזים וירוס ספציפי. עבור ה- HSV, VZV ו- EBV, האנזים הזה הוא קינאז ת'ימידין ויראלי, שנמצא רק בתאים שנפגעו מהווירוס. סלקטיביות חלקית של זירחון נשמרת cytomegalovirus בעקיפין באמצעות מוצר הגן של UL97 phosphotransferase. צורך זה עבור הפעלת acyclovir על ידי אנזים ויראלי מסוים בעיקר מסביר את הסלקטיביות שלה. תהליך זירחון Acyclovir (המרה של אדנוזין מונו) הושלמה תא kinazami.Atsiklovirtrifosfat מעכב תחרותי פולימראז ה- DNA הנגיפי, ולהיות אנלוגי nucleoside, vstraivaetsyav DNA הנגיפי, מה שמוביל להתפקע סיום שרשרת לחייב של סינתזת DNA ולכן כדי לחסום את שכפול הנגיף ההתנגדות acyclovir נגרמת בדרך כלל על ידי חוסר של thinidine קינאז, אשר מוביל להתפשטות מופרזת של הנגיף המארח. במקרים נדירים, הירידה ברגישות לאסייקלוביר נובעת מהופעת זנים של וירוסים עם הפרה של המבנה של ת'ימידין או קינאז של דנ"א. הזיהום של זנים אלו של הנגיף דומה לזו של זן הפרא שלו, על פי תוצאות מחקר מקיף על זנים של HSV ו- VZV, שנלקחו מחולים שקיבלו טיפול עם Acyclovir או השתמשו בו למניעה,נמצא כי וירוסים עם רגישות מופחתת ל valaciclovir הם נדירים ביותר, אך ניתן למצוא אותם רק לעתים רחוקות בחולים עם הפרעות חסינות חמורות, למשל, מח עצם או השתלות איברים, חולים שקיבלו כימותרפיה עבור גידולים ממאירים, ו- HIV נגוע. Valaciclovir תורם להקלה על הכאב: מפחית את משך הזמן ומקטין את אחוז החולים עם כאבים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר, כולל postherpetic חריפה neuralgia
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר מתן אוראלי, valaciclovir נספג היטב בדרכי העיכול, במהירות וכמעט הופך לחלוטין acyclovir ו valine. טרנספורמציה זו מבוצעת כנראה על ידי הכבד valaseclovovirhydralase אנזים כאשר לוקחים valacyclovir במינון של 1000 מ"ג, הזמינות הביולוגית של acyclovir הוא 54% ואינו יורד מ מזון הכנסה. הפרמקוקינטיקה של valaciclovir אינה תלויה במינון. שיעור וקצב הקליטה פוחת עם מינון הולך וגדל, מה שמוביל לעלייה פרופורציונלית פחות ב- Cmax בפלזמה, אך בהשוואה לטווח המינון הטיפולי ומפחית את הזמינות הביולוגית במינונים מעל 500 מ"ג. חלוקה של Valaciclovir לחלבי פלזמה נמוכה מאוד (15%). דרגת החדירה לתוך הנוזל השדרתי (CSF) מוגדר כיחס של AUC ב- CSF ל- AUC בפלסמה והוא כ -25% עבור מטבוליט של Acyclovir ו- 8-hydroxyacyclovir (8-OH-ACV); כ -2.5% עבור המטבוליטים 9- (carboxymethoxy) methyl guanine (CMMG) מטבוליזם לאחר מתן אוראלי, valaciclovir מומרת ל- Acyclovir ו- L-Valine באמצעות חילוף החומרים הראשון במעבד ו / או חילוף החומרים של הכבד. Aycovir הופך מטבוליטים קטנים: CMMG תחת השפעת אלכוהול אתילי ו dehydrogenase אלדהיד; 8-OH-ACV תחת השפעת oxdease אלדהיד. כ 88% מכלל ההשפעה המצטברת על חשבונות פלזמה בדם עבור acyclovir, 11% עבור CMMG ו 1% עבור 8-OH-ACV. Valaciclovir ו אציקלוביר לא מפורק isoenzymes מהחולים ציטוכרום R450.VyvedenieU עם תפקוד כלייתי תקין, T1 / 2 של אציקלוביר מפלסמה דם לאחר valaciclovir מנה בודדת או מספר עוסק 3 שעות. פחות מ 1% מהמינון valaciclovir קיבל מופרש על ידי הכליות בצורה ללא שינוי.Valaniclovir מופרשת על ידי הכליות בעיקר בצורה של acyclovir (יותר מ 80% של המינון נלקח) ואת המטבוליטים של acyclovir - CMMG קבוצות חולים ספציפיים חולים עם תפקוד כלייתי לקוי. הפרשת אדיקלוביר מתואמת עם תפקוד הכליות, וחשיפה לאסייקלוביר עולה עם החומרה הגוברת של אי ספיקת כליות. בחולים עם מחלת כליות סופנית, הממוצע של T1 / 2 של acyclovir לאחר הטיפול ב- valacyclovir הוא כ- 14 שעות בהשוואה ל- 3 שעות עם תפקוד כלייתי תקין.החשיפה של acyclovir והמטבוליטים CMMG ו- 8-OH-ACV בפלסמה וב- CSF הוערכה באורווה מצב לאחר מתן מרובים של valacyclovir ב 6 חולים עם תפקוד כלייתי תקין (כלומר QC 111 מ"ל / דקה, בטווח של 91-144 מ"ל / דקה) קבלת 2000 מ"ג כל 6 שעות, ו 3 מטופלים עם אי ספיקת כליות חמורה (כלומר 26 מ"ל QC / min, טווח 17-31 l / min), שטופלו 1500 מ"ג בכל 12 שעות. בשנת ספיקה כלייתית חמורה לעומת תפקוד כלייתי תקין, בפלסמת הדם, כמו גם בריכוז CSF של אציקלוביר, CMMG ו 8-OH-ACV היו 2, 4, ו 5-6 פעמים גבוה יותר, בהתאמה. לא היה שום הבדל בין מידת החדירה של אציקלוביר ב CSF (מוגדר כיחס של AUC ב CSF לפלזמה AUC), CMMG או 8-GH-ACV בין שתי אוכלוסיות עם אי ספיקת כליות חמורה pochek.Patsienty תפקוד נורמלי עם תפקוד הכבד לקוי. נתונים פרמקוקינטיקה עולה כי בחולים עם אי ספיקת כבד מקטין את שיעור ההמרה של valacyclovir כדי אציקלוביר, אבל לא במידה של המרה. T1 / 2 acyclovir אינו תלוי בתפקוד הכבד. המחקר של פרמקוקינטיקה של valaciclovir ו acyclovir בסוף ההריון הראה עלייה AUC היומי במצב יציב עם צריכה יומית של valacyclovir במינון של 1000 מ"ג ליום, שהוא גבוה פי 2 מאשר AUC בעת בליעת acyclovir במינון של 1200 מ"ג ליום. . בחולים עם זיהום ב- HIV, התפלגות המאפיינים הפרמקוקינטיים של אקסילוביר לאחר מתן אוראלי של מינון אחד או יותר של 1000 מ"ג או 2000 מ"ג של Valaciclovir נותרה ללא שינוי בהשוואה למתנדבים בריאים. Cmax של acyclovir בחולים לאחר השתלת איברים שקיבלו 2000 מ"ג של Valaciclovir 4 פעמים ביום היה דומה או גבוה יותר מאשר Cmax שנצפו מתנדבים בריאים שקיבלו את אותה מנה.ערכי ה- AUC היומיים שהוקמו יכולים להיות מאופיינים במידה ניכרת.
אינדיקציות
נוירוסטניה ותגובות נוירוטיות מלווה ברוגז, חרדה, פחד, עייפות, חוסר תשומת לב, תסמונת המנהל (מצב של לחץ נפשי מתמיד) נדודי שינה (צורות מתונות) כאבי ראש הנובעים ממתח עצבי מיגרנה מחלות תפקודיות של מערכת העיכול (תסמונת דיספטית, תסמונת המעי הרגיז) כתרופה סימפטומטית לדיסטוניה נוירו-סירקולטורית ותסמונת גיל המעבר דרמטיטיס (אקופיק ואקזמה סבורית, בירה בית), בשל לחץ פסיכולוגי.
התוויות נגד
ילדים מתחת לגיל 12 במניעת זיהום cytomegalovirus (CMV) לאחר ההשתלה; גיל הילדים עד 18 שנים עבור כל אינדיקציות אחרות; רגישות ל Valacyclovir, acyclovir, וכל מרכיב אחר המרכיב את התרופה, בזהירות: בחולים עם אי ספיקת כליות; חולים עם צורות משמעותיות מבחינה קלינית של הידבקות ב- HIV; תוך נטילת תרופות nephrotoxic; עם צורות לידי ביטוי קליני של הידבקות ב- HIV.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הידרציה: לחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ובחולים קשישים מאחר ואקיקלוביר מסולק על ידי הכליות, יש צורך להפחית את המינון של התרופה Valtrex בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. חולים קשישים עלולים לחוות לילות לא מתפקדים, ולכן יש לשקול הפחתה במינון עבור קבוצה זו של חולים. שני חולים קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי נמצאים בסיכון מוגבר לפתח סיבוכים נוירולוגיים, חולים כאלה צריכים להיות מסופקים עם פיקוח רפואי זהיר. ככלל, תגובות אלה הן הפיכות בעיקר במקרה של נסיגה של תרופות.הטיפול הרפס labial ומניעת זיהומים CMV ומחלות שימוש במינונים גבוהים של התרופה Valtrex תוך הפרה של הפונקציות של הכבד ולאחר השתלת כבד.אין נתונים על השימוש בתרופה Valtrex במינונים גבוהים (4000 מ"ג ליום ומעלה) בחולים עם מחלת כבד, ולכן, חולים כאלה מינון גבוה של התרופה Valtrex צריך להינתן בזהירות. מחקרים מיוחדים על ההשפעה של התרופה Valtrex במהלך השתלת כבד לא נערכו. עם זאת, נמצא כי ניהול מניעתי של מינונים גבוהים של acyclovir מפחית גילויים של זיהום CMV ומחלות.שימוש הרפס גניטליהמטופלים מומלץ לא לקיים יחסי מין בנוכחות סימפטומים, גם אם הטיפול עם התרופה האנטי וירוסית Valtrex כבר התחיל. טיפול מדכא עם Valtrex מקטין את הסיכון להעברת הרפס גניטלי, אך אינו מסלק לחלוטין את הסיכון לזיהום ואינו מוביל לריפוי מלא. טיפול עם Valtrex מומלץ בשילוב עם אמצעי מניעה מהימנים .השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה יש לקחת בחשבון את המצב הקליני של המטופל ואת פרופיל התגובה השלילית של valacyclovir בעת הערכת יכולתו של המטופל לנהוג במכונית או במנגנונים נעים.
מינון ומינהל
זה נלקח ללא קשר הארוחה, את הלוחות צריך לקחת עם מים.
תופעות לוואי
לא נקבעו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית: Aycovir מופרש על ידי הכליות, לרוב ללא שינוי דרך הפרשת כליות פעילה. השימוש המשולב בתרופות עם מנגנון זה של חיסונים עלול להוביל לעלייה בריכוז של פלצ 'ה acyclovir לאחר מתן Valtrex במינון של 1000 מ' ותרופות cimetidine ו- probenecid, אשר בוטלו באותו אופן כמו Valtrex, עלייה AUC של Acyclovir הוא ציין, ולכן, , שחרור כליות של ירידות באקיקלוביר. יחד עם זאת, בשל הטיפול הרפאאלי הרחב, מניעת וטיפול במחלות הנגרמות על ידי CMV, יש לקחת טיפול במקרה של שימוש סימולטני של התרופה Valtrex במינונים גבוהים יותר (4000 מ"ג ליום) ) ותרופות המתחרות באסייקלוביר לתוואי החיסול, שכן קיים איום פוטנציאלי לעלייה בריכוז הפלסמה בדם של תרופה אחת או שתיהן או של המטבוליטים שלהן.עלייה של AUC של acyclovir ושל מטבוליט לא פעיל של mofetolate mofetil (אימונוסופרסנט המשמש בחולים לאחר השתלות איברים) נצפתה בשימוש בו זמנית של תרופות אלו, יש להקפיד גם על מעקב אחר תפקוד הכליות עם שילוב של Valtrex במינונים גבוהים יותר (4 גרם ליום ומעלה) ) עם תרופות המשפיעות על תפקודי כליות אחרים (לדוגמה, cyclosporin, tacrolimus) שימוש סימולטני של התרופה Valtrex עם תרופות nephrotoxic, כולל aminoglycosides, תרכובות אורגניות פלטינה, סוכן ניגוד iodinated, methotrexate, pentamidine, foscarnet, cyclosporine ו- tacrolimus צריכים להתבצע בזהירות, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, ודורשים ניטור קבוע של תפקוד הכלייתי.
מנת יתר
כאבי ראש, בחילה, אנפילקסיס, סחרחורת, בלבול, הזיות, דיכאון של תודעה; לעיתים רחוקות מאוד - סערה, רעד, אטקסיה, דיסארתריה, תסמינים פסיכוטיים, עוויתות, אנצפלופתיה, תרדמת, קוצר נשימה, אי נוחות בבטן, הקאות, שלשולים, פריחות, כולל ביטויי רגישות; Jching; אורטיקריה, אנגיואדמה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אמצעי זהירות
הוראות מיוחדות
תסמינים: אי ספיקת כליות חריפה והפרעות נוירולוגיות, כולל בלבול, הזיות, תסיסה, דיכאון תודעה ותרדמת, וכן בחילה והקאות, נצפו בחולים שקיבלו מינונים של valaciclovir גבוה מהמומלץ. תנאים דומים היו שכיחים יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי וחולים קשישים שקיבלו מינון גבוה יותר מהמומלץ של valaciclovir, בשל אי-ציות למשטר המינון טיפול: חולים צריכים להיות תחת פיקוח רפואי צמוד. המודיאליזה תורמת באופן משמעותי להסרת Acyclovir מהדם והוא יכול להיחשב כשיטה המועדפת על הטיפול בחולים עם מנת יתר של Valtrex.
מרשם
כן