أقراص Vesicare 5 ملغ 30 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
سوليفيناسين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 قرص يحتوي على: المواد الفعالة: solifenacin سكسينات - 5 ملغ المواد المساعدة: مونوهيدرات اللاكتوز - 107.5 ملغ ، نشا الذرة - 30 ملغ ، هيدروكسي بروبيل 3 ميغاباسكال - 6 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 1.5 ملغ ، المياه النقية * - 54 ملغ. تركيبة غلاف الفيلم: الأصفر opadry 03F12967 (هيدروكسي بروبيل ميثيل ميثيل 6 ٪ - 61.83 ٪ ، التلك - 18.54 ٪ ، ماكروغول 8000 - 11.6 ٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 7.88 ٪ ، وأكسيد الحديد الأصفر - 0.15 ٪) - 4 ملغ ، والمياه النقية * - 36 ملغ.
التأثير الدوائي
مضاد للتشنج. Solifenacin هو مثبط تنافسي معين من المستقبلات الكولينية المسكارينية ، في المقام الأول من النوع الفرعي M3. وقد وجد أيضا أن solifenacin لديه تقارب منخفض أو عدم وجود صلة بين مختلف المستقبلات وقنوات الأيونات الأخرى ؛ فعالية إعداد Vesicare. عندما تستخدم في جرعات من 5 ملغ و 10 ملغ في حالة متلازمة فرط نشاط المثانة ، لوحظ بالفعل خلال الأسبوع الأول من العلاج ويستقر على مدى الأسابيع ال 12 المقبلة من العلاج. يمكن الكشف عن أقصى تأثير Vesicare بعد 4 أسابيع. تستمر الفعالية للاستخدام لفترات طويلة (12 شهرًا على الأقل).
الدوائية
الامتصاص بعد الابتلاع ، يتم التوصل إلى C max في البلازما بعد 3 إلى 8 ساعات ، ولا يعتمد Tmax على الجرعة. زيادة Cmax و AUC بالتناسب مع زيادة الجرعة من 5 إلى 40 ملغ. التوافر البيولوجي المطلق - 90 ٪. تناول الطعام لا يؤثر على Cmax و AUC من solifenacin ، الحرائك الدوائية من solifenacin هي خطية في نطاق الجرعة العلاجية.التوزيع بعد IV من Vd solifenacin حوالي 600 ليتر. إن ارتباط solifenacin ببروتينات البلازما ، بشكل أساسي مع بروتين سكري α1-acidic ، هو حوالي 98٪ ، ويتم استقلاب الأيض بشكل مكثف في الكبد ، في الغالب بواسطة CoP3A4 isoenzyme. ومع ذلك ، هناك مسارات التمثيل الغذائي البديلة ل solifenacin. إن الإزالة النظامية لـ solifenacin حوالي 9.5 l / h ، و T1 / 2 النهائي هو 45-68 ساعة ، وبعد تناول الدواء داخل البلازما ، بالإضافة إلى solifenacin ، تم تحديد المستقلبات التالية: واحد نشط دوائيا (4R-hydroxysolifenacin) وثلاثة غير نشطة. N-oxide و 4R-hydroxy-N-solifenacin oxide) خروج بعد حقنة واحدة من 10 ملغ من 14-Soled solinacin بعد 26 يومًا ، تم اكتشاف حوالي 70٪ من النشاط الإشعاعي في البول و 23٪ في البراز.في البول ، تم الكشف عن حوالي 11٪ من النشاط الإشعاعي كمواد نشطة غير متغيرة ، حوالي 18٪ كمستقل N-oxide ، و 9٪ كأكسيد 4R-hydroxy-N-solifenacin ، و 8٪ كمستقل 4R-hydroxy (مستقلب نشط) الحرائض الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة تبعا لعمر المرضى. وقد أظهرت الدراسات أن التعرض ل solifenacin (5 و 10 ملغ) ، الذي تم التعبير عنه باسم AUC ، كان مماثلاً لدى كبار السن الأصحاء (من 65 إلى 80 عامًا) وفي الشباب الأصحاء (55 عامًا). في المسنين ، كان معدل الامتصاص المتوسط ، الذي تم التعبير عنه بـ TCmax ، أقل قليلاً ، وارتفع T1 / 2 النهائي بحوالي 20٪. هذه الاختلافات الطفيفة ليست مهمة سريرياً ، لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للـ Solifenacin لدى الأطفال والمراهقين ، ولا تعتمد الحرائك الدوائية من solifenacin على جنس المريض وعرقه.في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الخفيف إلى المعتدل ، يختلف maxifenacin اختلافًا طفيفًا عن المتطوعين الأصحاء. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (CK ≤ 30 مل / دقيقة) ، يكون تعرض solifenacin أعلى بكثير - الزيادة في Cmax حوالي 30٪ ، AUC أكثر من 100٪ و T1 / 2 - أكثر من 60٪. كانت هناك علاقة ذات دلالة إحصائية بين مراقبة الجودة وتصفية solifenacin ، لم يتم دراسة الحرائك الدوائية في المرضى الذين يخضعون للتحال الدموي.في المرضى الذين يعانون من قصور معتدل في الكبد (من 7 إلى 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) ، لا يتغير Cmax ، تزيد AUC بنسبة 60٪ ، T1 / 2 يزيد مرتين. لم يتم دراسة الدوائية في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد.
شهادة
- علاج سلس البول (إلزامي) من البول ، والتبول المتكرر والحث (إلزامي) على التبول ، نموذجية للمرضى الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة.
موانع
- احتباس البول ؛ - أمراض الجهاز الهضمي الحادة (بما في ذلك الضخامة السامة) ؛ - الوهن العضلي الشديد ؛ - زرق انسداد الزاوية ؛ - قصور كبدي حاد ؛ - قصور كلوي حاد أو قصور كبدي معتدل مع العلاج المتزامن مع مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول) ؛ - التوصيل غسيل الكلى ؛ - الأطفال في سن (عدم وجود بيانات عن فعالية وسلامة) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء.المرضى الذين يعانون من ضعف توارث نادر الموروثة الجلاكتوز، ونقص اللاكتاز لاب (سامي)لا ينبغي أن يتناول سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز العقار ، ويجب توخي الحذر عند المرضى: - مع وجود انسداد سريري مهم لمخرج المثانة ، مما يؤدي إلى خطر احتباس البول ؛ - مع أمراض انسداد الجهاز الهضمي (بما في ذلك ركود الطعام في المعدة ) ؛ - مع خطر انخفاض الحركة من الجهاز الهضمي ؛ - مع الكلوي الحاد (CK ≤ 30 مل / دقيقة) والكبد المعتدل (7 - 9 نقاط على مقياس الطفل - Pugh) القصدير (يجب أن لا تتجاوز الجرعات لهؤلاء المرضى 5 ملغ) ؛ قوية في CYP3A4 isoenzyme ibitor ، على سبيل المثال ، الكيتوكونازول ؛ مع فتق المريء ، الارتجاع المعدي المريئي ، والمرضى الذين يتناولون الأدوية في وقت واحد (مثل البايفوسفونيت) التي يمكن أن تسبب أو تزيد من التهاب المريء ؛ مع الاعتلال العصبي الذاتي. إطالة الفاصل الزمني QT و hypokalemia (تم ملاحظة إطالة فترة QT و pachouette نوع tachycardia).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات سريرية حول النساء اللواتي يصبحن حوامل أثناء تناولهن solifenacin. ينبغي توخي الحذر في Vesicare ؛ خلال فترة الحمل ، لا توجد بيانات حول عزل solifenacin في حليب الثدي البشري. لا ينصح باستخدام Vesicare خلال فترة الرضاعة الطبيعية.في الدراسات التجريبية على الحيوانات ، لم يتم الكشف عن أي تأثير ضار مباشر على الخصوبة أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة.
الجرعة والإعطاء
البالغين من العمر 18 عامًا وأكثر ، بما في ذلك المرضى المسنين ، تدار الدواء عن طريق الفم في 5 ملغ 1 مرة في اليوم ، بغض النظر عن وجبة. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ويجب غسل الأقراص باستخدام كمية كافية من السوائل.
آثار جانبية
Vesicare. قد يتسبب في آثار جانبية مرتبطة بتأثير m-anticholinergic من solifenacin ، عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة الشدة. تواتر هذه الآثار السلبية تعتمد على الجرعة. التأثير الجانبي الأكثر ملاحظة لـ Vesicare هو جفاف الفم (لوحظ في 11٪ من المرضى الذين تلقوا الدواء في جرعة يومية من 5 ملغ ، في 22٪ من المرضى الذين تلقوا الدواء في جرعة يومية من 10 ملغ ، وفي 4٪ من المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي). كانت شدة هذا التأثير الجانبي ضعيفة في العادة ، وفي حالات نادرة فقط أوقفت المعالجة. بشكل عام ، كان الالتزام بالعلاج عاليًا جدًا ، فيما يلي الآثار الجانبية المتبقية في الدراسات السريرية على استخدام Vesicare.استخدمت المعايير التالية لتقييم تكرار حدوث الآثار الجانبية: متكررة (أكثر من 1/100 ، أقل من 1/10) ؛ نادرة (أكثر من 1/1000 ، أقل من 1/100) ؛ نادرة (أكثر من 1/10000 ، أقل من 1/1000) ، نادرة جداً (أقل من 1/10000 وبتردد غير معروف لا يمكن تقديره من البيانات المقدمة) .من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإمساك والغثيان وعسر الهضم وآلام البطن . نادرا - مرض الجزر المعدي المريئي ، جفاف الحلق. نادرا - انسداد معوي ، coprostasis. نادرا جدا - قيء * ، وفقدان الشهية * من الجهاز البولي: نادرا - التهابات المسالك البولية ، صعوبة التبول. نادرا ، احتباس البول الحاد. نادرا جدا - الفشل الكلوي * على جانب الجهاز العصبي المركزي: نادرا - النعاس ، وعسر الخلق (اضطراب الذوق) ؛ نادرا جدا - الدوخة * ، الصداع * الاضطرابات النفسية: نادرا جدا - الهلوسة * ، والارتباك * ، النعاس * ، والحالة الوهمية * .في جزء من جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - الإدراك البصري واضح (اضطراب الإقامة) ؛ نادرا - جفاف العين - من الجهاز التنفسي: نادرا - تجويف الأنف الجاف - من الجلد والنسيج تحت الجلد: الجلد الجاف بشكل غير منتظم. نادرا جدا - حمامي عديدة الأشكال * ، حكة * ، طفح جلدي * ، شرى * ، وذمة وعائية * ، التهاب الجلد التقشري * وغيرها: نادرا - التعب ، وذمة من الأطراف السفلية * - تمت ملاحظتها بعد تسجيل الدواء. إطالة الفاصل الزمني QT وتم الإبلاغ عن عدم انتظام دقات القلب نوع الدوران. كما تم الإبلاغ عن وظائف الكبد غير طبيعية ، تتميز بزيادة مستويات إنزيمات الكبد (ALT ، ACT ، GGT) ، حالات فرط بوتاسيوم الدم. يرجع ذلك إلى حقيقة أن البيانات التي تم الحصول عليها من طريقة الرسائل العفوية في الفترة التالية للتسجيل ، وتحديد العلاقة بين التردد والسبب والأثر أمر صعب.التفاعلات التحسسية خلال الدراسات السريرية لم تراع. ومع ذلك ، لا ينبغي استبعاد احتمال الحساسية. لوحظت تفاعلات الحساسية في بعض المرضى الذين تلقوا العلاج مع solifenacin بعد تسجيل الدواء. مع تطور تفاعلات الحساسية ، يجب التوقف عن المعالجة بالـ Solifenacin ويجب تنفيذ العلاج المناسب.
جرعة مفرطة
قد تكون مقترنة جرعة زائدة من solifenacin من قبل انتهاكات m-holinoblokiruyuschimi شديدة وتتطلب العلاج المناسب. تم وصف حالة من إعطاء الخَلْف solifenacin بجرعة مقدارها 280 مجم خلال فترة 5 ساعات ، ونتيجة لذلك طور المريض تغييراً في الحالة العقلية لم ينتج عنه دخول المستشفى. الأعراض: عند استخدام الدواء عند المتطوعين بجرعة 100 ملغ ، لوحظت الآثار الجانبية التالية في أغلب الأحيان: صداع (معتدل) ، جفاف الفم (معتدل) ، دوار (معتدل) ، نعاس (معتدل) ورؤية غير واضحة (معتدلة). لم يتم الإبلاغ عن أي حالات لجرعة زائدة حادة.العلاج: في حالة الجرعة الزائدة ، ينبغي أن يشرع الفحم المنشط ، ينبغي أن يتم غسل المعدة ، ولكن لا ينبغي أن يحدث التقيؤ. إذا لزم الأمر ، يتم تنفيذ العلاج بالأعراض: - من أجل التأثيرات الشديدة لمضادات الكولين للعمل المركزي (الهلوسة ، الاستثارة الشديدة) ، يتم وصف فيسوستيجمين أو كرباكول ؛ - للتشنجات أو التهيج الشديد - البنزوديازيبينات ؛ - لفشل الجهاز التنفسي - التنفس الاصطناعي ؛ - لعدم انتظام دقات القلب - حاصرات بيتا. في حالة احتجاز البول الحاد - القسطرة ؛ - في توسع الحدقة - يتم غرس بيلوكاربين في العينين و / أو وضع المريض في غرفة مظلمة كما هو الحال في حالة جرعة زائدة من m-cholinoblocato الصورة، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من خطر أنشئت لQT استطالة الفاصل الزمني (أي نقص بوتاسيوم الدم، بطء القلب، وحين أخذ الأدوية التي تسبب استطالة الفاصلة QT)، والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب (نقص تروية عضلة القلب، عدم انتظام ضربات القلب وقصور القلب الاحتقاني).
التفاعل مع أدوية أخرى
التفاعل الدوائية: مع العلاج المصاحب للأدوية مع خصائص m-anticholinergic ، يمكن ملاحظة تأثير علاجي أكثر وضوحا وتطور تأثيرات غير مرغوبة. بعد التوقف عن solifenacin ، ينبغي اتخاذ استراحة لمدة أسبوع قبل بدء العلاج مع m-holinoblokatorom آخر. يمكن تقليل التأثير العلاجي أثناء أخذ الموليناتين ، ويمكن أن يقلل عقار Solifenacin من تأثير العقاقير التي تحفز حركية الجهاز الهضمي ، مثل ميتوكلوبراميد وسيسابريد. أو 2D6 أو 3A4.ولذلك ، فمن غير المرجح أن solifenacin سوف يغير تطهير الأدوية التي تتأيض من خلال هذه isoenzymes.Our من الأدوية الأخرى على الدوائية من solifenacin Solifenacin يتم استقلابها من قبل CYP3A4. تسبب تعاطي الكيتوكونازول في وقت واحد بجرعة 200 ملغ / يوم ، وهو مثبط CYP3A4 ، زيادة مزدوجة في AUC من solifenacin ، وبجرعة 400 ملغ / يوم ، وزيادة ثلاثة أضعاف. ولذلك ، فإن الجرعة القصوى من Vesicare لا ينبغي أن تتجاوز 5 ملغ إذا كان المريض يأخذ في وقت واحد الكيتوكونازول أو الجرعات العلاجية من مثبطات CYP3A4 الأخرى (مثل ريتونافير ، نلفينافير ، إيتراكونازول). هو بطلان في وقت واحد من إدارة solifenacin ومثبط CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد أو مع قصور الكبد المعتدل. منذ يتم استقلاب solifenacs بواسطة CYP3A4 لم يتسبب إعطاء solifenacin في وقت واحد في تغيرات في الحرائك الدوائية لـ R-warfarin أو S-warfarin أو كان iyaniya على البروثرومبين vremya.Odnovremenny تلقي سوليفيناسين أي تأثير على الدوائية للديجوكسين.
تعليمات خاصة
قبل البدء في العلاج باستخدام Vesicare ، يجب التأكد من وجود أي أسباب أخرى للاضطرابات البولية (فشل القلب أو أمراض الكلى). إذا تم الكشف عن عدوى المسالك البولية ، يجب البدء في علاج مضاد للميكروبات ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم Solifenacin ، مثل غيرها من m-holinoblokatoram ، يمكن أن يسبب تشوش الرؤية ، وكذلك النعاس (نادرا) والشعور بالتعب قيادة السيارة والعمل مع الآليات. من الضروري مراعاة الاحتياطات عند القيادة والانخراط في أنشطة أخرى تنطوي على خطورة محتملة تتطلب تركيزًا كبيرًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
وصفة طبية عطلة
نعم