Vesicare tabletki 5 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Solifenacyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: substancja czynna: bursztynian solifenacyny - 5 substancji mg.Vspomogatelnye: laktoza jednowodna 107,5 mg - skrobia kukurydziana - 6 mg stearynian magnezu - - 30 mg Hypromeloza 3 mPa.s 1,5 mg Woda oczyszczona * - 54 mg. skład Otoczka Opadry yellow 03F12967 (hydroksypropylometylocelulozy 6 mPa-s - 61,83% talku - 18,54% macrogol 8000 - 11,6%, dwutlenek tytanu - 7,88% tlenku żelaza żółtego - 0,15%) - 4 mg woda oczyszczona * - 36 mg.
Efekt farmakologiczny
Przeciwskurczowe. Solifenacyna jest specyficznym konkurencyjnym inhibitorem muskarynowych receptorów cholinergicznych, głównie podtypu M3. Stwierdzono również, że solifenacyna ma niskie powinowactwo lub brak powinowactwa do różnych innych receptorów i kanałów jonowych. Skuteczność preparatu Vesicare; stosowany w dawkach 5 mg i 10 mg w przypadku nadaktywnego zespołu pęcherza moczowego obserwuje się go już podczas pierwszego tygodnia leczenia i stabilizuje się w ciągu następnych 12 tygodni leczenia. Maksymalny efekt Vesicare można wykryć po 4 tygodniach. Skuteczność utrzymuje się przez dłuższy czas (co najmniej 12 miesięcy).
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu C max w osoczu osiąga się po 3-8 godzinach, Tmax nie zależy od dawki. Cmax i AUC zwiększają się proporcjonalnie do zwiększenia dawki od 5 do 40 mg. Absolutna biodostępność - 90%. Przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na Cmax i AUC solifenatsina.Farmakokinetika solifenacyny jest liniowa w zakresie terapeutycznym doz.RaspredeleniePosle w / w solifenacyny VD około 600 litrów. Solifenacyny wiązania się z białkami osocza, głównie z alfa-1 kwasu glikoproteiny, wynosi około 98% aktywnego .MetabolizmSolifenatsin metabolizowany w wątrobie, korzystnie izoenzym CYP3A4. Istnieją jednak alternatywne szlaki metaboliczne dla solifenacyny. Klirens solifenacyny jest 9,5 l / h, a końcowy T1 / 2 45-68 godzin po podaniu leku w osoczu po dodaniu metabolitów solifenacyny zidentyfikowano :. jednego farmakologicznie czynnego (4R gidroksisolifenatsin), a trzy nieaktywnego (N-glukuronidu N-tlenek 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny) .VyvedeniePosle jednorazowe podanie 10 mg znakowanego 14C solifenacyny po 26 dniach około 70% radioaktywności stwierdzono w moczu, a 23% w kale.W moczu o 11% radioaktywności się w postaci niezmodyfikowanej substancji czynnej, około 18% w postaci pochodnej N-tlenkowej, 9% - w postaci 4R-hydroksy-N-tlenku solifenacyny i 8% - w postaci 4R-hydroksy metabolit (aktywny metabolit) Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od wieku pacjentów. Badania wykazały, że ekspozycja na solifenacynę (5 i 10 mg), wyrażona jako AUC, była podobna u zdrowych osób w podeszłym wieku (w wieku od 65 do 80 lat) i u zdrowych osób młodych (w wieku 55 lat). U osób starszych średnia szybkość wchłaniania wyrażona jako TCmax była nieznacznie niższa, a końcowa T1 / 2 wzrosła o około 20%. Te niewielkie różnice nie są klinicznie znachimymi.Farmakokinetika solifenacyna u dzieci i młodzieży nie jest izuchena.Farmakokinetika solifenacyna nie zależy od pacjentów płci i prinadlezhnosti.U rasowych pacjenta z niewydolnością nerek, łagodny do umiarkowanego stopnia Cmax i AUC solifenacyna się nieznacznie różnić od tych, u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CK ≤ 30 ml / min) ekspozycja na solifenacynę jest znacznie wyższa - wzrost Cmax wynosi około 30%, AUC wynosi więcej niż 100% i T1 / 2 - ponad 60%. Nie stwierdzono statystycznie istotnej zależności między statków kosmicznych i prześwit solifenatsina.Farmakokinetika u pacjentów poddawanych hemodializie, bez pacjentów izuchalas.U z umiarkowaną niewydolnością wątroby (od 7 do 9 punktów w skali Child-Pugh) nie zmienia wartości Cmax, AUC wzrosły o 60%, T1 / 2 wzrasta 2 razy. Nie badano farmakokinetyki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Wskazania
- leczenie naglącego (bezwzględnego) nietrzymania moczu, częstego oddawania moczu i naglącej (koniecznej) potrzeby oddawania moczu, typowej dla pacjentów z nadpobudliwym zespołem pęcherza moczowego.
Przeciwwskazania
- zatrzymanie moczu; - poważne choroby przewodu pokarmowego (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy) - miastenia gravis, - jaskrę zamkniętego, - ciężkie uszkodzenie wątroby, - ciężkie uszkodzenie nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, podczas gdy leczenie inhibitorem CYP3A4 (np ketokonazol), - prowadzenie hemodializa, - wiek dzieci (brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa), - nadwrażliwość na składniki leku. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp (Sami)Złe zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinno przyjmować leku Pacjentom należy zalecić ostrożność u pacjentów: - z klinicznie istotną niedrożnością ujścia pęcherza, prowadzącą do ryzyka zatrzymania moczu, - z obturacyjnymi chorobami żołądkowo-jelitowymi (w tym stagnacją pokarmu w żołądku - z ryzykiem zmniejszonej ruchliwości przewodu pokarmowego, - z ciężką niewydolnością nerek (CK ≤ 30 ml / min) i umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Child-Pugh) (dawki dla tych pacjentów nie powinny przekraczać 5 mg); potężny w Izoenzym izoenzym CYP3A4, na przykład ketokonazol, przepuklina przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy i pacjenci jednocześnie przyjmujący leki (takie jak bisfosfoniany), które mogą powodować lub nasilać zapalenie przełyku, z autonomiczną neuropatią; wydłużenie odstępu QT i hipokaliemii (zaobserwowano wydłużenie odstępu QT i tachykardię piruetową).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Brak danych klinicznych dotyczących kobiet, które zajdą w ciążę podczas przyjmowania solifenacyny. Należy zachować ostrożność w Vesicare; w czasie ciąży Brak danych dotyczących izolacji solifenacyny w ludzkim mleku z piersi. Nie zaleca się stosowania Vesicare w okresie karmienia piersią W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka / płodu lub poród.
Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli w wieku 18 lat i starsi, w tym. Pacjenci w podeszłym wieku lek podaje się doustnie w dawce 5 mg 1 raz na dobę, niezależnie od posiłku. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg 1 raz na dobę, tabletki należy popić wystarczającą ilością płynu.
Efekty uboczne
Vesicard; może powodować działania niepożądane związane z efektem blokowania m-antycholinergicznego solifenacyny, zwykle o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym. Częstotliwość tych działań niepożądanych zależy od dawki. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym Vesicare jest suchość w jamie ustnej (obserwowano to u 11% pacjentów, którzy otrzymywali lek w dawce dziennej 5 mg, u 22% pacjentów, którzy otrzymywali lek w dawce dziennej 10 mg i u 4% pacjentów otrzymujących placebo). Nasilenie tego działania niepożądanego było zwykle słabe i tylko w rzadkich przypadkach przerwał leczenie. Ogólnie, przestrzeganie zaleceń było bardzo wysokie, a pozostałe działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych dotyczących stosowania Vesicare wymieniono poniżej.Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następujące kryteria: częste (ponad 1/100, mniej niż 1/10); rzadkie (więcej niż 1/1000, mniej niż 1/100); rzadko (więcej niż 1/10 000, mniej niż 1/1000), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000 i o nieznanej częstotliwości, której nie można oszacować na podstawie przedstawionych danych) Z układu pokarmowego: często - zaparcie, nudności, niestrawność, ból brzucha ; rzadko - refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle; rzadko - niedrożność jelit, coprostasis; bardzo rzadko - wymioty *, utrata apetytu *. Z układu moczowego: rzadko - infekcje dróg moczowych, trudności z oddawaniem moczu; rzadko, ostre zatrzymanie moczu; bardzo rzadko - niewydolność nerek * Po stronie OUN: rzadko - senność, zaburzenia smaku; bardzo rzadko - zawroty głowy *, ból głowy * Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko - halucynacje *, dezorientacja *, senność *, stan urojeniowy * Na części narządu wzroku: często - niewyraźna percepcja wzrokowa (zakłócenie zakwaterowania); rzadko - suche oczy, z układu oddechowego: rzadko - suchość jamy nosowej, ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - suchość skóry; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy *, świąd *, wysypka *, pokrzywka *, obrzęk naczynioruchowy *, złuszczające zapalenie skóry * Inne: rzadko: zmęczenie, obrzęk kończyn dolnych * - obserwowano po zarejestrowaniu leku. Wydłużono odstęp QT i tachykardię typu piruetowego. Donoszono również o nieprawidłowej czynności wątroby, charakteryzującej się zwiększonym poziomem enzymów wątrobowych (ALT, ACT, GGT), przypadkami hiperkaliemii. Ze względu na fakt, że dane uzyskano za pomocą spontanicznych komunikatów w okresie po rejestracji, określenie częstości i związku przyczynowo-skutkowego jest trudne. Nie zaobserwowano reakcji alergicznych podczas badań klinicznych. Nie należy jednak wykluczać możliwości wystąpienia reakcji alergicznych. U niektórych pacjentów leczonych solifenacyną po zarejestrowaniu leku zaobserwowano reakcję anafilaktyczną. Wraz z rozwojem reakcji anafilaktycznych należy przerwać leczenie solifenacyną i zastosować odpowiednie leczenie.
Przedawkowanie
Przedawkowanie solifenacyny może towarzyszyć poważnym naruszeniom m-holinoblokiruyuschimi i wymaga odpowiedniego leczenia. Przypadek błędnego odbioru solifenacyna w dawce 280 mg 5-godzinnym okresie czasu, przy czym pacjent rozwinął zmiana stanu psychicznego, nie doprowadziła do gospitalizatsii.Simptomy: Stosowanie leku u ochotników w dawce 100 mg raz najczęściej obserwowano działań niepożądanych: bóle głowy (łagodne), suchość w ustach (umiarkowane), zawroty głowy (umiarkowane), senność (łagodna) i niewyraźne widzenie (umiarkowane). Nie zgłoszono przypadków ostrego przedawkowania Leczenie: w przypadku przedawkowania należy przepisać węgiel aktywowany, płukanie żołądka należy wykonać, ale wymiotów nie należy wywoływać. Jeśli jest to konieczne, leczenie objawowe: - w poważnych efektów antycholinergicznych, centralne działanie (omamy, wyrażone pobudliwość) podawać fizostygminy lub karbacholu, - w drgawek wyrażone pobudliwość - benzodiazepiny - niewydolność oddechowa - sztuczne oddychanie - tachykardia - beta-blokery, - ostrą zatrzymania moczu, - cewnikowanie - jeżeli rozszerzenie źrenic - wkroplono do oczu pilokarpiny i / lub pacjenta jest umieszczona w ciemnym pomeschenie.Kak w przypadku przedawkowania tka-holinoblokato s, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z rozpoznaną ryzyko wydłużenia odstępu QT (tj hipokaliemia, bradykardia, i podczas przyjmowania leków, które powodują wydłużenie odstępu QT) i pacjentów z chorobami serca (zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca).
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakologiczne Podczas jednoczesnego stosowania leków o właściwościach antycholinergicznych z m, można zauważyć wyraźniejszy efekt terapeutyczny i rozwój działań niepożądanych. Po odstawieniu solifenacyny należy przerwać tydzień przed rozpoczęciem leczenia innym m-holinoblokatorom. Efekt terapeutyczny może być zmniejszona przez jednoczesne podawanie m-holinomimetikov.Solifenatsin może zmniejszyć działanie leków pobudzających ruchliwość przewodu pokarmowego, na przykład, metoklopramid i tsizaprida.Farmakokineticheskoe vzaimodeystvieIssledovaniya in vitro wykazały, że w stężeniach terapeutycznych solifenacyny nie hamuje izoenzymy CYP1A 1/2, 2C9, 2C19 , 2D6 lub 3A4.Dlatego jest mało prawdopodobne, że solifenacyna zmieni klirens leków metabolizowanych przez te izoenzymy .. Wpływ innych leków na farmakokinetykę solifenacyny Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu w dawce 200 mg / dobę, inhibitora CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie AUC solifenacyny, aw dawce 400 mg / dobę, trzykrotny wzrost. W związku z tym maksymalna dawka Vesicare nie powinna przekraczać 5 mg, gdy pacjent równocześnie otrzymuje ketokonazol lub dawki terapeutyczne innych inhibitorów CYP3A4 (takich jak rytonawir, nelfinawir, itrakonazol). Jednoczesne podawanie solifenacyny i inhibitora CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Ponieważ solifenaki są metabolizowane przez CYP3A4 lewonorgestrel) Jednoczesne podanie solifenacyny nie powodowało zmian w farmakokinetyce R-warfaryny lub S-warfaryny lub ich iyaniya na protrombiny vremya.Odnovremenny otrzymującego solifenacyna nie miało wpływu na farmakokinetykę digoksyny.
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem leczenia produktem Vesicare należy upewnić się, czy istnieją inne przyczyny zaburzeń układu moczowego (niewydolność serca lub choroba nerek). W przypadku wykrycia zakażenia dróg moczowych należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwdrobnoustrojowe Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania maszynami prowadzić samochód i pracować z mechanizmami. Konieczne jest przestrzeganie środków ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak