Vesicare comprimidos 5 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Solifenacina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Sustancias activas: solifenacina succinato - 5 mg Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 107.5 mg, almidón de maíz - 30 mg, hipromelosa 3 MPa · s - 6 mg, estearato de magnesio - 1.5 mg, agua purificada * - 54 mg. La composición de la capa de la película: amarillo opadry 03F12967 (hipromelosa 6 MPa · s - 61.83%, talco - 18.54%, macrogol 8000 - 11.6%, dióxido de titanio - 7.88%, óxido de hierro amarillo - 0.15%) - 4 mg, agua purificada * - 36 mg.
Efecto farmacologico
Antiespasmódico. La solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores colinérgicos muscarínicos, principalmente el subtipo M3. También se encontró que la solifenacina tiene una baja afinidad o falta de afinidad para varios otros receptores y canales iónicos. La efectividad de la preparación Vesicare; cuando se usa en dosis de 5 mg y 10 mg en caso de síndrome de vejiga hiperactiva, ya se observó durante la primera semana de tratamiento y se estabilizó durante las siguientes 12 semanas de tratamiento. El efecto máximo de Vesicare puede detectarse después de 4 semanas. La efectividad persiste para un uso prolongado (al menos 12 meses).
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, la C max en plasma se alcanza después de 3 a 8 horas. Tmax no depende de la dosis. La Cmáx y el AUC aumentan en proporción al aumento de la dosis de 5 a 40 mg. Biodisponibilidad absoluta - 90%. La ingesta de alimentos no afecta la Cmax y el AUC de la solifenacina. La farmacocinética de la solifenacina es lineal en el rango de la dosis terapéutica. Distribución Después de la administración IV de la solifenacina Vd es de aproximadamente 600 litros. La unión de la solifenacina a las proteínas plasmáticas, predominantemente con la glicoproteína ácida α1, es aproximadamente del 98%. Metabolismo La solifenacina se metaboliza ampliamente en el hígado, predominantemente por la isoenzima CYP3A4. Sin embargo, existen vías metabólicas alternativas para la solifenacina. El aclaramiento sistémico de solifenacina es de aproximadamente 9,5 l / h, y el T1 / 2 final es de 45 a 68 h. Después de tomar el fármaco dentro del plasma, además de solifenacina, se identificaron los siguientes metabolitos: uno farmacológicamente activo (4R-hidroxisolifenacina) y tres inactivos (N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidroxi-N-solifenacina óxido. Salida Después de una inyección única de 10 mg de solifenacina marcada con 14C después de 26 días, se detectó aproximadamente el 70% de la radioactividad en la orina y el 23% en las heces.En la orina, aproximadamente el 11% de la radioactividad se detectó como sustancia activa sin cambios, aproximadamente el 18% como metabolito N-óxido, el 9% como óxido de 4R-hidroxi-N-solifenacina y el 8% como metabolito 4R-hidroxi (metabolito activo) Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. No es necesario ajustar la dosis según la edad de los pacientes. Los estudios han demostrado que la exposición a solifenacina (5 y 10 mg), expresada como AUC, fue similar en personas mayores sanas (65 a 80 años) y en personas jóvenes sanas (55 años). En los ancianos, la tasa de absorción promedio, expresada como TCmax, fue ligeramente más baja, y el T1 / 2 final aumentó en aproximadamente un 20%. Estas diferencias menores no son clínicamente significativas. La farmacocinética de solifenacina en niños y adolescentes no se ha estudiado. La farmacocinética de solifenacina no depende del sexo y la raza del paciente. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la maxifenacina difiere ligeramente de aquellos en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal grave (CK ≤ 30 ml / min), la exposición a la solifenacina es mucho mayor: el aumento de la Cmax es de aproximadamente el 30%, el AUC es más del 100% y T1 / 2 - más del 60%. Hubo una relación estadísticamente significativa entre el control de calidad y el aclaramiento de solifenacina. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes en hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia hepática moderada (de 7 a 9 puntos en la escala de Child-Pugh), la Cmáx no cambia, el AUC aumenta en 60%, T1 / 2 aumenta 2 veces. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Indicaciones
- tratamiento de la incontinencia urinaria (imperativa) urgente, micción frecuente y urgencia (imperiosa) urgente de orinar, típica de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Contraindicaciones
- retención urinaria; - enfermedades gastrointestinales graves (incluido el megacolon tóxico); - miastenia grave; - glaucoma de ángulo cerrado; - insuficiencia hepática grave; - insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada con tratamiento simultáneo con inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol) - conducción hemodiálisis; edad de los niños (falta de datos sobre eficacia y seguridad); hipersensibilidad a los componentes del fármaco. Pacientes con alteraciones hereditarias poco frecuentes de la tolerancia galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp (Sami)La malabsorción de glucosa-galactosa no debe tomar el medicamento y los pacientes deben ser prescritos con precaución a los pacientes: - con una obstrucción clínicamente significativa de la salida de la vejiga, lo que conlleva un riesgo de retención urinaria; - con enfermedades obstructivas gastrointestinales (incluido el estancamiento de los alimentos en el estómago) - con el riesgo de motilidad reducida del tracto gastrointestinal - con insuficiencia renal severa (CK ≤ 30 ml / min) y hepática moderada (7–9 puntos en la escala de Child-Pugh) (las dosis para estos pacientes no deben exceder los 5 mg); poderoso en CYP3A4 isoenzyme ibitor, por ejemplo, ketoconazol; con hernia esofágica, reflujo gastroesofágico y pacientes que toman medicamentos simultáneamente (como los bifosfonatos) que pueden causar o aumentar la esofagitis; con neuropatía autónoma; prolongación del intervalo QT e hipopotasemia (se observó prolongación del intervalo QT y taquicardia pirueta).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos clínicos sobre las mujeres que quedan embarazadas mientras toman solifenacina. Se debe tener precaución con Vesicare; durante el embarazo. No existen datos sobre el aislamiento de solifenacina en la leche materna humana. No se recomienda el uso de Vesicare durante el período de lactancia materna. En estudios experimentales en animales, no se detectaron efectos adversos directos en la fertilidad, el desarrollo de embriones / fetos o el parto.
Posología y administración.
Adultos mayores de 18 años, incl. En pacientes de edad avanzada, el medicamento se administra por vía oral a 5 mg 1 vez / día, independientemente de la comida. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 10 mg 1 vez / día. Los comprimidos deben lavarse con una cantidad suficiente de líquido.
Efectos secundarios
Vesicard; puede causar efectos secundarios asociados con la acción de bloqueo m-anticolinérgico de la solifenacina, más a menudo con una severidad leve o moderada. La frecuencia de estos efectos adversos depende de la dosis. El efecto secundario más frecuentemente observado de Vesicare es la boca seca (se observó en el 11% de los pacientes que recibieron el medicamento en una dosis diaria de 5 mg, en el 22% de los pacientes que recibieron el medicamento en una dosis diaria de 10 mg y en el 4% de los pacientes que recibieron placebo). La gravedad de este efecto secundario generalmente fue débil y solo en casos raros interrumpió el tratamiento. En general, la adherencia al tratamiento fue muy alta. El resto de los efectos secundarios registrados en los estudios clínicos sobre el uso de Vesicare se enumeran a continuación.Se utilizaron los siguientes criterios para evaluar la frecuencia de aparición de efectos secundarios: frecuentes (más de 1/100, menos de 1/10); infrecuente (más de 1/1000, menos de 1/100); Raras (más de 1/10 000, menos de 1/1000), muy raras (menos de 1/10 000 y con una frecuencia desconocida que no se puede estimar a partir de los datos presentados). Del sistema digestivo: a menudo: estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal ; con poca frecuencia - enfermedad de reflujo gastroesofágico, garganta seca; raramente - obstrucción intestinal, coprostasis; muy raramente - vómitos *, pérdida de apetito *. Del sistema urinario: raramente - infecciones del tracto urinario, dificultad para orinar; Raramente, retención urinaria aguda; muy raramente - insuficiencia renal *. En el lado del SNC: con poca frecuencia - somnolencia, disgeusia (trastorno del gusto); muy raramente - mareos *, dolor de cabeza *. Trastornos mentales: muy raramente - alucinaciones *, confusión *, somnolencia *, estado delirante *. Por parte del órgano de visión: a menudo - percepción visual borrosa (alteración de la acomodación); con poca frecuencia - ojos secos. Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - cavidad nasal seca. De la piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - piel seca; muy raramente - eritema multiforme *, prurito *, erupción *, urticaria *, angioedema *, dermatitis exfoliativa *. Se ha reportado alargamiento del intervalo QT y taquicardia tipo pirueta. También se ha reportado función hepática anormal, caracterizada por niveles elevados de enzimas hepáticas (ALT, ACT, GGT), casos de hiperpotasemia. Debido al hecho de que los datos se obtuvieron mediante el método de mensajes espontáneos en el período posterior al registro, la determinación de la frecuencia y la relación causa-efecto es difícil. No se observaron reacciones alérgicas durante los estudios clínicos. Sin embargo, no debe descartarse la posibilidad de reacciones alérgicas. Se observó una reacción anafiláctica en algunos pacientes que recibieron tratamiento con solifenacina después de registrar el medicamento. Con el desarrollo de reacciones anafilácticas, el tratamiento con solifenacina debe interrumpirse y debe realizarse el tratamiento adecuado.
Sobredosis
Una sobredosis de solifenacina puede ir acompañada de violaciones graves de m-holinoblokiruyuschimi y requiere un tratamiento adecuado. Se describió un caso de administración errónea de solifenacina en una dosis de 280 mg durante un período de 5 horas, como resultado de lo cual el paciente desarrolló un cambio en el estado mental que no dio lugar a hospitalización. dolor de cabeza (leve), boca seca (moderada), mareos (moderado), somnolencia (leve) y visión borrosa (moderada). No se han notificado casos de sobredosis aguda. Tratamiento: en caso de sobredosis, se debe prescribir carbón activado, debe realizarse un lavado gástrico, pero no debe inducirse el vómito. Si es necesario, se realiza una terapia sintomática: - para los efectos anticolinérgicos graves de la acción central (alucinaciones, excitabilidad severa), se prescribe fisostigmina o carbacol; - para convulsiones o irritabilidad severa - benzodiacepinas; en caso de retención urinaria aguda - cateterización - en midriasis - la pilocarpina se inculca en los ojos y / o el paciente se coloca en un cuarto oscuro. Como en el caso de una sobredosis de otro m-cholinoblocato s, se debe prestar especial atención a los pacientes con riesgo establecido para QT alargamiento intervalo (es decir, la hipopotasemia, la bradicardia y mientras está tomando medicamentos que causan alargamiento del intervalo QT) y pacientes con enfermedades del corazón (isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva).
Interacción con otras drogas.
Interacción farmacológica: con el tratamiento concomitante con fármacos con propiedades anticolinérgicas m, se puede observar un efecto terapéutico más pronunciado y el desarrollo de efectos indeseables. Después de la interrupción de la solifenacina, se debe tomar un descanso de una semana antes de comenzar el tratamiento con otro m-holinoblokatorom. El efecto terapéutico puede reducirse mientras se toman m-colinomiméticos. La solifenacina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan la motilidad del tracto gastrointestinal, como la metoclopramida y la cisaprida. , 2D6 o 3A4.Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina modifique la eliminación de los fármacos metabolizados por estas isoenzimas. Efectos de otros fármacos sobre la farmacocinética de la solifenacina La solifenacina se metaboliza por el CYP3A4. La administración simultánea de ketoconazol a una dosis de 200 mg / día, un inhibidor de CYP3A4, causó un aumento doble en el AUC de solifenacina y en una dosis de 400 mg / día, un aumento triple. Por lo tanto, la dosis máxima de Vesicare no debe exceder los 5 mg si el paciente toma simultáneamente ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores de CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir, itraconazol). La administración simultánea de solifenacina y un inhibidor de CYP3A4 está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal grave o con insuficiencia hepática moderada. Dado que los solifenacs son metabolizados por el CYP3A4 / levonorgestrel). La administración simultánea de solifenacina no causó cambios en la farmacocinética de R-warfarina o S-warfarina o su iyaniya en protrombina vremya.Odnovremenny solifenacina recibir no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de la digoxina.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento con Vesicare, se debe determinar si existen otras causas de trastornos urinarios (insuficiencia cardíaca o enfermedad renal). Si se detecta una infección del tracto urinario, debe iniciarse un tratamiento antimicrobiano adecuado Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control La solifenacina, al igual que otros m-holinoblokatoram, puede causar una percepción visual borrosa, así como somnolencia (rara vez) y cansancio Conducir un coche y trabajar con mecanismos. Es necesario observar precauciones al conducir y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si