טבליות Vesicare 5 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
סוליפאנאצין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליות: חומרים פעילים: סולינאצין - 5 מ"ג חומר עזר: מונוהידט לקטוז - 107.5 מ"ג, עמילן תירס - 30 מ"ג, היפרומלוז 3 מ"ג - 6 מ"ג, סטארט מגנזיום - 1.5 מ"ג, מים מטוהרים * - 54 מ"ג. ההרכב של הקליפה הסרטית: אפדרי צהוב 03F12967 (היפרומלוז 6 MPA - s 61.83%, טלק - 18.54%, מקרוגול 8000 - 11.6%, דו תחמוצת טיטניום - 7.88%, תחמוצת ברזל צהוב - 0.15%) - 4 מ"ג, מים מטוהרים * - 36 mg.
השפעה פרמקולוגית
אנטי ספסודי. Solifenacin הוא מעכב תחרותי ספציפי של קולטנים cholinergic muscarinic, בעיקר תת סוג M3. נמצא גם כי solifenacin יש זיקה נמוכה או חוסר זיקה עבור קולטנים אחרים וערוצי יון.היעילות של הכנה Vesicare; כאשר משתמשים במינונים של 5 מ"ג ו -10 מ"ג במקרה של תסמונת שלפוחית השתן היפראקטיבית, הוא נצפה כבר במהלך השבוע הראשון של הטיפול וייצבץ במהלך 12 השבועות הבאים של הטיפול. אפקט Vesicare המרבי ניתן לאתר לאחר 4 שבועות. האפקטיביות נמשכת לשימוש ממושך (לפחות 12 חודשים).
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר בליעה, C מקסימום פלזמה הוא הגיע לאחר 3-8 שעות Tmax אינו תלוי במינון. Cmax ו AUC להגדיל ביחס פרופורציה להגדיל את המינון מ 5 עד 40 מ"ג. ביו-זמינות מוחלטת - 90%. צריכת המזון אינה משפיעה על ה- Cmax ו- AUC of solifenacin, הפרמקוקינטיקה של הסוליפנאצין היא לינארית בטווח המינון הטיפולי.הפצה לאחר הטיפול הרביעי של VD solifenacin הוא כ -600 ליטר. הכריכה של solifenacin לחלבונים פלזמה, בעיקר עם גליקופרוטאין חומצה α1, הוא כ -98%. מטבוליזם סוליפנאצין הוא מטבוליזם נרחב בכבד, בעיקר על ידי האיזואנזים CYP3A4. עם זאת, ישנם מסלולים מטבוליים חלופיים עבור solifenacin. הסינון המערכתי של solifenacin הוא כ -9.5 ליטר לשעה ו- T1 הסופי הוא 45-68 שעות לאחר נטילת התרופה בתוך הפלסמה, בנוסף לסוליפאנאצין, זוהו המטבוליטים הבאים: פעילות תרופתית אחת (4R-hydroxysolifenacacin) ושלושה לא פעילים (N-glucuronide, N-oxide ו- 4R-hydroxy-N-solifenacin oxide) יציאה לאחר זריקה אחת של 10 מ"ג של סוליפנצ'ין שכותרתו 14C לאחר 26 יום, כ -70% מהרדיואקטיביות אותרו בשתן ו -23% בצואה.בשתן, כ -11% מהרדיואקטיביות התגלו כחומר פעיל ללא שינוי, כ -18% כמטבוליטים של N-oxide, 9% כמו תחמוצת 4R-hydroxy-N-solifenacin ו- 8% כמטבוליטים של 4R-hydroxy (מטבוליטים פעילים) פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אין צורך להתאים את המינון בהתאם לגיל החולים. מחקרים הראו כי חשיפה ל- solifenacin (5 ו -10 מ"ג), כפי שבאה לידי ביטוי ב- AUC, הייתה דומה אצל קשישים בריאים (בני 65 עד 80) ובצעירים בריאים (55 שנים). אצל קשישים, שיעור הקליטה הממוצע, המתבטא כ- TCMax, היה נמוך מעט, וה- T1 / 2 הסופי גדל בכ -20%. הבדלים קלים אלה אינם מובהקים מבחינה קלינית: הפרמקוקינטיקה של סוליפנאצין בילדים ובמתבגרים לא נחקרה, הפרמקוקינטיקה של סוליפנאצין אינה תלויה במין ובגזע של המטופל, בחולים עם אי-ספיקת כליות קלה עד בינונית, ה- maxifenacin שונה במקצת מאלו שבמתנדבים בריאים. בחולים עם כשל כלייתי חמור (CK ≤ 30 ml / min), החשיפה של solifenacin גבוהה בהרבה - הגידול ב- Cmax הוא כ -30%, ה- AUC הוא יותר מ -100% T1 / 2 - יותר מ 60%. היה קשר סטטיסטי מובהק בין QC לבין סליפאנאצין, כאשר הפרמקוקינטיקה בחולים שעברו דיאליזה לא נבדקה, בחולים עם אי-ספיקת לב בינונית (מ -7 עד 9 נקודות בסולם של הילד-פו), Cmax לא משתנה, AUC עולה ב -60%, T1 / 2 מגדיל 2 פעמים. פרמקוקינטיקה בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה לא נחקרה.
אינדיקציות
- טיפול בשפיכת שתן דחופה (הכרחית), השתנה תכופה ודחף דחוף (דחוף) להשתין, אופייני לחולים עם תסמונת שלפוחית השתן היפראקטיבית.
התוויות נגד
- מחלות גסטרואינטסטיאליות חמורות (כולל מגאקולון רעיל) - מיסטניה גרוויס - גלאוקומה עם זווית זוויתית - אי ספיקת כבד חמורה - אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת כבד בינונית עם טיפול בו-זמני עם מעכבי CYP3A4 (כגון קטוקונזולה); - הולכה המודיאליזה - גיל הילדים (היעדר נתונים על יעילות ובטיחות); - רגישות יתר למרכיבי התרופה. חולים עם נטייה ירושה נדירה של סובלנות גלקטוז, לקטז חסר לאפ (סמי)לא צריך לקחת את התרופה לחלבון של גלוקוז-גלקטוז: יש להקפיד על החולה לחולים: - עם חסימה משמעותית מבחינה קלינית בשלפוחית השתן, מה שמוביל לסיכון לשימור שתן - עם מחלות חסימתיות במערכת העיכול (כולל קיפאון מזון בקיבה ) - עם הסיכון לתנועתיות מופחתת של מערכת העיכול - עם כליות חמורות (CK ≤ 30 ml / min) וכבד מתון (7-9 נקודות על הסולם של הילד-פו) חוסר יעילות (מינון של חולים אלו לא יעלה על 5 מ"ג); חזק ב CYP3A4 isoenzyme ibitor, לדוגמא, ketoconazole, עם שבר של הוושט, ריפלוקס גסטרו-וזאופאגי, וחולים בעת נטילת תרופות (כגון ביספוספונטים) שיכולים לגרום או להגדיל את הוושטיטיס, עם נוירופתיה אוטונומית; הארכת מרווח QT ו hypokalemia (הארכת מרווח QT ו טכיקרדיה סוג pirouette נצפו).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
אין נתונים קליניים על נשים בהריון בעת נטילת solifenacin. זהירות יש להיזהר Vesicare; במהלך ההיריון אין נתונים על בידוד של solifenacin בחלב אם. השימוש ב- Vesicare אינו מומלץ במהלך תקופת ההנקה, במחקרים ניסויים בבעלי חיים לא זוהתה השפעה שלילית ישירה על הפריון, התפתחות העובר או העובר או הלידה.
מינון ומינהל
מבוגרים בני 18 ומעלה, כולל. חולים קשישים, התרופה ניתנת בעל פה ב 5 מ"ג 1 / יום, ללא קשר הארוחה. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל 10 מ"ג פעם ביום, יש לשטוף את הכמות עם כמות מספקת של נוזלים.
תופעות לוואי
וסקיארד; עלולה לגרום לתופעות לוואי הקשורות לאפקט החסימה m-anticholinergic של חומצה solifenacin, בדרך כלל קלה או מתונה. התדירות של תופעות לוואי אלה תלויה במינון. תופעת הלוואי השכיחה ביותר של Vesicare היא יובש בפה (היא נצפתה ב -11% מהחולים שקיבלו את התרופה במינון יומי של 5 מ"ג, ב -22% מהחולים שקיבלו את התרופה במינון יומי של 10 מ"ג וב -4% מהחולים שקיבלו פלסבו). חומרת תופעת הלוואי הייתה בדרך כלל חלשה ורק במקרים נדירים היא קטעה את הטיפול. באופן כללי, הדבקות בטיפול הייתה גבוהה מאוד, ותוצאות הלוואי שנותרו במחקר הקליני על השימוש ב- Vesicare מפורטות להלן.הקריטריונים הבאים שימשו להערכת התדירות של התרחשות תופעות לוואי: שכיח (יותר מ 1/100, פחות מ 1/10); נדיר (יותר מ 1/1000, פחות מ 1/100); נדיר (יותר מ 1/10 000, פחות מ 1/1000), נדיר מאוד (פחות מ 1/10 000 ו עם תדירות לא ידוע כי לא ניתן להעריך מן הנתונים המוצגים ).מערכת העיכול: לעתים קרובות - עצירות, בחילות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן ; לעיתים רחוקות - מחלת ריפלוקס גסטרו-וזאופגיאלי, גרון יבש; לעיתים רחוקות - חסימת מעיים, קופרוסטזיס; לעיתים רחוקות מאוד - הקאות *, אובדן תיאבון * ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - זיהומים בדרכי השתן, קושי במתן שתן; לעתים רחוקות, שימור שתן חריפה; לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות * על הצד CNS: לעתים רחוקות - נמנום, dysgeusia (הפרעת הטעם); לעיתים רחוקות מאוד - סחרחורת, כאבי ראש * הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - הזיות *, בלבול *, נמנום *, מצב הוזה * מצדו של איבר הראייה: לעתים קרובות - תפיסה חזותית מטושטשת (הפרעות התאמה); לעיתים רחוקות - עיניים יבשות: ממערכת הנשימה: לעתים רחוקות - חלל האף היבש, העור והרקמה התת עורית: לעיתים רחוקות - עור יבש; לעתים רחוקות מאוד - אריתמה multiforme *, pruritus *, פריחה *, אורטיקריה *, אנגיואדמה *, דרמטיטיס exfoliative * אחרים: לעתים רחוקות - עייפות, בצקת של הגפיים התחתונות * - שנצפה לאחר רישום של התרופה.בשימוש solifenacin לאחר רישום במדינות שונות, הארכה של מרווח QT ו טכיקרדיה סוג pirouette כבר דיווח. כמו כן דווח על תפקוד כבד חריג, המאופיין ברמות גבוהות של אנזימי כבד (ALT, ACT, GGT), מקרים של hyperkalemia. בשל העובדה שהנתונים התקבלו בשיטת המסרים הספונטאניים בתקופה שלאחר ההרשמה, קשה לקבוע את הקשר בין תדירות וגורם לתוצאה של אלרגיות במהלך המחקר הקליני. עם זאת, אין אפשרות לשלול את האפשרות של תגובות אלרגיות. תגובה אנפילקטית צוינה אצל חלק מהחולים שקיבלו טיפול ב- solifenacin לאחר רישום התרופה. עם התפתחות של תגובות אנאפילקטיות, הטיפול עם solifenacin יש להפסיק את הטיפול המתאים צריך להתבצע.
מנת יתר
מנת יתר של solifenacin עשוי להיות מלווה חמור m- holinoblokiruyuschimi הפרות ומחייב טיפול הולם. מקרה של מינון שגוי של solifenacin במינון של 280 מ"ג במשך 5 שעות היה מתואר, וכתוצאה מכך החולה פיתח שינוי במצב נפשי שלא לגרום לאשפוז.הסימפטומים: בעת שימוש בתרופה מתנדבים במינון של 100 מ"ג, תופעות הלוואי הבאות צוינו בתדירות הגבוהה ביותר: כאב ראש (מתון), יובש בפה (מתון), סחרחורת (מתונה), נמנום (מתון) וראייה מטושטשת (מתונה). לא דווח על מקרים של מינון יתר חריף טיפול: במקרה של מנת יתר, פחם פעיל צריך להיות שנקבעו, שטיפה קיבה צריך להיעשות, אבל הקאות לא צריך להיות המושרה. במידת הצורך, מתבצע טיפול סימפטומטי: - להשפעות אנטי-כולינרגיות חמורות של הפעולה המרכזית (הזיות, רגישות רבה), פיזוסטימין או קרבצ'ול - עוויתות או רגזנות חמורה - בנזודיאזפינים; - כשל נשימתי - נשימה מלאכותית; - טכיקרדיה - חוסמי בטא; במקרה של שימור חריף בשתן - צנתור - ב - mydriasis - פילוקרפין מוחדר לתוך העיניים ו / או המטופל ממוקם בחדר חשוך, כמו במקרה של מנת יתר של m-cholinoblocato ים, יש לתת תשומת לב מיוחדת לחולים עם סיכון הוקמה עבור התארכות מקטע QT (כלומר, היפוקלמיה, ברדיקרדיה, וכן תוך לקיחת תרופות הגורמות QT התארכות מרווח) וחולים עם מחלת לב (איסכמיה לבבית, הפרעות קצב, אי ספיקת לב).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה פרמקולוגית, עם הטיפול המלווה בתרופות בעלות תכונות אנטי-כולינרגיות, ניתן לציין אפקט טיפולי מובהק יותר והתפתחות של תופעות בלתי רצויות. לאחר הפסקת solifenacin, הפסקה שבוע צריך לקחת לפני תחילת הטיפול עם m- holinoblokatorom אחר. האפקט הטיפולי יכול להיות מופחת תוך נטילת m-cholinomimetics.Solifenacin יכול להפחית את ההשפעה של תרופות המעודדות את תנועתיות של מערכת העיכול, כגון metoclopramide ו cisapride. , 2D6 או 3A4.לכן, אין זה סביר כי solifenacin ישנה את סליקה של תרופות metabolized על ידי אלה isoenzymes.השפעות של תרופות אחרות על פרמקוקינטיקה של solifenacin Solifenacin הוא מטבוליזם על ידי CYP3A4. הטיפול בו זמנית של ketoconazole במינון של 200 מ"ג ליום, מעכב CYP3A4, גרם לעליה כפולה ב- AUC של solifenacin, ובמינון של 400 מ"ג ליום, עלייה של פי שלושה. לכן, המינון המקסימלי של Vesicare לא יעלה על 5 מ"ג אם המטופל מקבל קטוקונזול או מינון טיפולי של מעכבי CYP3A4 אחרים (כגון ritonavir, nelfinavir, itraconazole). הטיפול בו זמנית של solifenacin ומעכב CYP3A4 הוא התווית בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה או עם אי ספיקת כבד מתונה. מאז solifenacs הם metabolized על ידי CYP3A4 / לבונורגסטראל) - ניהול סימולניצין בו זמנית לא גרם לשינויים בפרמקוקינטיקה של R-warfarin או S-warfarin או שלהם iyaniya על solifenacin קבלת פרותרומבין vremya.Odnovremenny לא הייתה השפעה על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין.
זהיר
לפני תחילת הטיפול עם Vesicare, יש לוודא אם יש סיבות אחרות להפרעות בדרכי השתן (אי ספיקת לב או מחלת כליות). אם יש זיהום בדרכי השתן, יש להתחיל בטיפול מתאים במיקרוביאליים השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנונים של שליטה סוליפנצ'ין, כמו m-holinoblokatoram אחרים, עלול לגרום לתפיסה חזותית מטושטשת, כמו גם לנמנום (לעיתים רחוקות) לנהוג במכונית ולעבוד עם מנגנונים. יש צורך לשמור על אמצעי זהירות בעת נהיגה ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן