Vesicare Tabletten 5 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Solifenacin
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Wirkstoffe: Solifenacinsuccinat - 5 mg Hilfssubstanzen: Lactosemonohydrat - 107,5 mg, Maisstärke - 30 mg, Hypromellose 3 MPa · s - 6 mg, Magnesiumstearat - 1,5 mg, gereinigtes Wasser * - 54 mg. Die Zusammensetzung der Filmhülle: opadry yellow 03F12967 (Hypromellose 6 MPa · s - 61,83%, Talk - 18,54%, Macrogol 8000 - 11,6%, Titandioxid - 7,88%, Eisengelboxid - 0,15%) - 4 mg, gereinigtes Wasser * - 36 mg.
Pharmakologische Wirkung
Krampflösend. Solifenacin ist ein spezifischer kompetitiver Inhibitor von muskarinischen cholinergen Rezeptoren, hauptsächlich dem M3-Subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass Solifenacin eine geringe Affinität oder mangelnde Affinität für verschiedene andere Rezeptoren und Ionenkanäle aufweist. Die Wirksamkeit des Vesicare-Präparats; Bei Anwendung in Dosen von 5 mg und 10 mg bei hyperaktivem Blasensyndrom wird es bereits in der ersten Behandlungswoche beobachtet und stabilisiert sich in den nächsten 12 Behandlungswochen. Der maximale Vesicare-Effekt kann nach 4 Wochen festgestellt werden. Die Wirksamkeit bleibt bei längerem Gebrauch (mindestens 12 Monate) bestehen.
Pharmakokinetik
Resorption Nach Verschlucken wird C max im Plasma nach 3–8 Stunden erreicht, Tmax ist nicht dosisabhängig. Cmax und AUC erhöhen sich proportional zur Dosissteigerung von 5 auf 40 mg. Absolute Bioverfügbarkeit - 90%. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Cmax und AUC von Solifenacin. Die Pharmakokinetik von Solifenacin ist im therapeutischen Dosisbereich linear. Verteilung Nach intravenöser Gabe von Vd Solifenacin sind etwa 600 Liter. Die Bindung von Solifenacin an Plasmaproteine, vorwiegend mit dem α1-sauren Glycoprotein, beträgt etwa 98%. MetabolismusSolifenacin wird in der Leber hauptsächlich durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Es gibt jedoch alternative Stoffwechselwege für Solifenacin. Die systemische Clearance von Solifenacin beträgt etwa 9,5 l / h und der endgültige T1 / 2-Wert liegt zwischen 45 und 68 Stunden. Nach Einnahme des Arzneimittels in das Plasma wurden neben Solifenacin die folgenden Metaboliten identifiziert: ein pharmakologisch aktives (4R-Hydroxysolifenacin) und drei inaktive N-Oxid und 4R-Hydroxy-N-solifenacinoxid) Nach einer einmaligen Injektion von 10 mg 14C-markiertem Solifenacin nach 26 Tagen wurden etwa 70% Radioaktivität im Urin und 23% im Stuhl nachgewiesen.Im Urin wurden etwa 11% der Radioaktivität als unveränderte Substanz nachgewiesen, etwa 18% als N-Oxid-Metabolit, 9% als 4R-Hydroxy-N-Solifenacinoxid und 8% als 4R-Hydroxy-Metabolit (aktiver Metabolit). Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Die Dosis muss nicht an das Alter der Patienten angepasst werden. Studien haben gezeigt, dass die Exposition gegenüber Solifenacin (5 und 10 mg), ausgedrückt als AUC, bei gesunden älteren Menschen (65 bis 80 Jahre) und bei gesunden jungen Menschen (55 Jahre) ähnlich war. Bei älteren Menschen war die durchschnittliche Absorptionsrate, ausgedrückt als TCmax, etwas niedriger und der endgültige T1 / 2-Wert stieg um etwa 20%. Diese geringfügigen Unterschiede sind nicht klinisch signifikant. Die Pharmakokinetik von Solifenacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht. Die Pharmakokinetik von Solifenacin hängt nicht vom Geschlecht und der Rasse des Patienten ab. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz unterscheidet sich das Maxifenacin geringfügig von denen bei gesunden Freiwilligen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK ≤ 30 ml / min) ist die Solifenacin-Exposition viel höher - der Anstieg von Cmax beträgt etwa 30%, die AUC liegt bei über 100% und T1 / 2 - mehr als 60%. Es bestand ein statistisch signifikanter Zusammenhang zwischen QC und der Clearance von Solifenacin.Die Pharmakokinetik bei Patienten mit Hämodialyse wurde nicht untersucht. Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (von 7 bis 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala) ändert sich die Cmax nicht, die AUC steigt um 60%, T1 / 2 erhöht sich 2 mal. Die Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht.
Hinweise
- Behandlung der dringenden (imperativen) Inkontinenz des Urins, häufiges Wasserlassen und dringender (imperativer) Harndrang, typisch für Patienten mit hyperaktivem Blasensyndrom.
Gegenanzeigen
- Harnretention; - schwere Magen-Darm-Erkrankungen (einschließlich toxischer Megakolon); - Myasthenia gravis; - Engwinkelglaukom; - schwere Leberinsuffizienz; Hämodialyse; - Alter der Kinder (fehlende Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit); - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.Patienten mit seltener angeborener Beeinträchtigung der Verträglichkeit Galactose, Lactasemangel Lapp (Samen)Die Glukose-Galactose-Malabsorption darf das Arzneimittel nicht einnehmen.Patienten sollten den Patienten mit Vorsicht verschrieben werden: - mit einer klinisch signifikanten Verstopfung des Blasenauslasses, die das Risiko einer Harnverhaltung birgt; - mit dem Risiko einer reduzierten Motilität des Gastrointestinaltrakts; - mit schwerer Niereninsuffizienz (CK ≤ 30 ml / min) und mäßiger Leberinsuffizienz (7–9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) (die Dosen dieser Patienten sollten 5 mg nicht überschreiten); mächtig in CYP3A4-Isoenzym Ibitor, zum Beispiel Ketoconazol, mit Ösophagus-Hernie, gastroösophagealem Reflux und Patienten, die gleichzeitig Medikamente (wie Bisphosphonate) einnehmen, die Ösophagitis verursachen oder verstärken können; bei autonomer Neuropathie; Verlängerung des QT-Intervalls und Hypokaliämie (Verlängerung des QT-Intervalls und Pirouette-Tachykardie wurden beobachtet).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine klinischen Daten zu Frauen, die während der Einnahme von Solifenacin schwanger werden. Vorsicht ist an Vesicare geboten. während der Schwangerschaft Es gibt keine Daten zur Isolation von Solifenacin in der Muttermilch. Die Anwendung von Vesicare wird während der Stillzeit nicht empfohlen. In Tierversuchen wurde keine direkte Beeinträchtigung der Fertilität, der Embryo- / Fötusentwicklung oder der Geburt festgestellt.
Dosierung und Verabreichung
Erwachsene 18 Jahre und älter, inkl. Halbpension Bei älteren Patienten wird das Medikament unabhängig von der Mahlzeit oral mit 5 mg 1 Mal / Tag verabreicht. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 10 mg 1 Mal pro Tag erhöht werden. Die Tabletten sollten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit abgewaschen werden.
Nebenwirkungen
Vesicard; kann Nebenwirkungen verursachen, die mit dem m-anticholinergen Blocking-Effekt von Solifenacin verbunden sind, gewöhnlich mit einem leichten oder mäßigen Schweregrad. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist dosisabhängig. Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung von Vesicare ist trockener Mund (es wurde bei 11% der Patienten, die das Medikament in einer Tagesdosis von 5 mg erhielten, bei 22% der Patienten, die das Medikament in einer Tagesdosis von 10 mg erhielten, und bei 4% der Patienten, die ein Placebo erhielten) beobachtet. Der Schweregrad dieser Nebenwirkung war normalerweise schwach und nur in seltenen Fällen wurde die Behandlung unterbrochen. Insgesamt war die Therapietreue sehr hoch: Die verbleibenden Nebenwirkungen, die in klinischen Studien zur Anwendung von Vesicare berichtet wurden, sind unten aufgeführt.Die folgenden Kriterien wurden zur Beurteilung der Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen verwendet: häufig (mehr als 1/100, weniger als 1/10); selten (mehr als 1/1000, weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10 000, weniger als 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10 000 und mit einer unbekannten Häufigkeit, die anhand der vorgelegten Daten nicht geschätzt werden kann) Vom Verdauungssystem: häufig - Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen ; selten - gastroösophageale Refluxkrankheit, trockener Hals; selten - Darmverschluss, Koprostase; sehr selten - Erbrechen *, Appetitlosigkeit * vom Harnsystem: selten - Harnwegsinfektionen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen; selten akute Harnverhaltung; sehr selten - Nierenversagen * Auf der ZNS-Seite: selten - Schläfrigkeit, Dysgeusie (Geschmacksstörung); sehr selten - Schwindel *, Kopfschmerzen *. Psychische Störungen: sehr selten - Halluzinationen *, Verwirrung *, Schläfrigkeit *, Wahnzustand *. Auf Seiten des Sehorgans: häufig - verschwommene visuelle Wahrnehmung (Akkommodationsstörung); selten - trockene Augen Aus dem Atmungssystem: selten - trockene Nasenhöhle - aus Haut und Unterhaut: selten - trockene Haut; sehr selten - Erythema multiforme *, Pruritus *, Hautausschlag *, Urtikaria *, Angioödem *, exfoliative Dermatitis * Andere: selten - Müdigkeit, Ödem der unteren Extremitäten. Über eine Verlängerung des QT-Intervalls und eine Pirachetten-Tachykardie wurde berichtet. Es wurde auch über abnorme Leberfunktionen berichtet, die durch erhöhte Leberenzyme (ALT, ACT, GGT), Fälle von Hyperkaliämie, gekennzeichnet sind. Aufgrund der Tatsache, dass die Daten durch die Methode der spontanen Meldungen in der Zeit nach der Registrierung erhalten wurden, ist die Bestimmung der Häufigkeit und der Ursache-Wirkungs-Beziehung schwierig. Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht beobachtet. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden. Eine anaphylaktische Reaktion wurde bei einigen Patienten beobachtet, die nach der Registrierung des Medikaments mit Solifenacin behandelt wurden. Mit der Entwicklung von anaphylaktischen Reaktionen sollte die Behandlung mit Solifenacin abgebrochen und eine geeignete Behandlung durchgeführt werden.
Überdosis
Eine Überdosierung von Solifenacin kann von schweren m-holinoblokiruyuschimi-Verstößen begleitet sein und erfordert eine angemessene Behandlung. Es wurde ein Fall einer irrtümlichen Verabreichung von Solifenacin in einer Dosis von 280 mg über einen Zeitraum von 5 Stunden beschrieben, aufgrund dessen der Patient eine Änderung des psychischen Zustands entwickelte, die nicht zu einem Krankenhausaufenthalt führte. Symptome: Bei der Verwendung des Arzneimittels bei Probanden in einer Dosis von 100 mg wurden die folgenden Nebenwirkungen am häufigsten festgestellt: Kopfschmerzen (mild), trockener Mund (mäßig), Schwindel (mäßig), Schläfrigkeit (mild) und verschwommenes Sehen (mäßig). Es wurden keine Fälle von akuter Überdosierung berichtet Behandlung: Bei Überdosierung sollte Aktivkohle verordnet werden, Magenspülung sollte durchgeführt werden, Erbrechen sollte jedoch nicht ausgelöst werden. Falls erforderlich, wird eine symptomatische Therapie durchgeführt: - bei schweren anticholinergen Wirkungen der zentralen Wirkung (Halluzinationen, starke Erregbarkeit) wird Physostigmin oder Carbachol verordnet; - bei Krämpfen oder schwerer Reizbarkeit - Benzodiazepinen; - bei Atemstillstand - künstlicher Beatmung; - bei Tachykardie - Betablockern; bei akuter Harnverhaltung - Katheterisierung - bei Mydriasis - Pilocarpin wird in die Augen injiziert und / oder der Patient wird in einen dunklen Raum gebracht, wie bei einer Überdosierung von anderem m-Cholinoblocato s, Intervallverlängerung bei Patienten mit etabliertem Risiko für QT (dh, Hypokaliämie, Bradykardie, und während Medikamente, die QT-Intervallverlängerung verursacht Einnahme) gegeben werden sollte besondere Aufmerksamkeit und Patienten mit Herzerkrankungen (myokardiale Ischämie, Arrhythmien, Herzinsuffizienz).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Pharmakologische Wechselwirkung: Bei der gleichzeitigen Behandlung mit Medikamenten mit m-anticholinergen Eigenschaften kann eine stärkere therapeutische Wirkung und die Entwicklung von Nebenwirkungen festgestellt werden. Nach Absetzen von Solifenacin sollte eine Woche Pause eingelegt werden, bevor die Behandlung mit einem anderen m-Holinoblokatorom beginnt. Die therapeutische Wirkung kann während der Einnahme von m-Cholinomimetika verringert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Medikamenten, die die Motilität des Gastrointestinaltrakts stimulieren, wie Metoclopramid und Cisaprid, reduzieren. , 2D6 oder 3A4.Daher ist es unwahrscheinlich, dass Solifenacin die Clearance von Arzneimitteln ändert, die von diesen Isoenzymen metabolisiert werden. Auswirkungen anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Solifenacin Solifenacin wird durch CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag, einem CYP3A4-Inhibitor, verursachte einen zweifachen Anstieg der AUC von Solifenacin und bei einer Dosis von 400 mg / Tag eine Verdreifachung. Daher sollte die Höchstdosis von Vesicare 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer CYP3A4-Inhibitoren (wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol) einnimmt. Die gleichzeitige Verabreichung von Solifenacin und einem CYP3A4-Inhibitor ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit mäßiger Leberinsuffizienz kontraindiziert. Da Solifenacs vom CYP3A4 metabolisiert werden / levonorgestrel) Die gleichzeitige Verabreichung von Solifenacin hatte keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder deren Folge iyaniya auf Prothrombin vremya.Odnovremenny Empfang Solifenacin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin.
Besondere Anweisungen
Vor Beginn der Behandlung mit Vesicare sollte geprüft werden, ob andere Ursachen für Harnstörungen (Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankungen) vorliegen. Wenn eine Infektion des Harntrakts festgestellt wird, sollte eine geeignete antimikrobielle Behandlung eingeleitet werden.Wirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die KontrollmechanismenSolifenacin kann wie andere m-holinoblokatoram-Bilder unscharfe visuelle Wahrnehmung sowie Schläfrigkeit (selten) und Ermüdungsgefühl verursachen, was die Fähigkeit beeinträchtigen kann Auto fahren und mit Mechanismen arbeiten. Beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, müssen Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden.
Verschreibung
Ja