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有効成分
ソリフェナシン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：コハク酸ソリフェナシン-5mg副成分：ラクトース一水和物107.5mg、トウモロコシデンプン30mg、ヒプロメロース3MPa・s 6mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg、精製水* 54mg。フィルムシェルの組成：不透明黄色03F12967（ヒプロメロース6MPa・s-61.83％、タルク18.54％、マクロゴール8000-11.6％、二酸化チタン7.88％、鉄黄色酸化物0.15％）-4mg、精製水* 36 mg。
薬理効果
鎮痙剤。ソリフェナシンは、ムスカリン性コリン作動性受容体（主にM3サブタイプ）の特異的競合阻害剤である。ソリフェナシンは、他の様々な受容体およびイオンチャネルに対して低い親和性または親和性を有しないことも見出された。過活動膀胱症候群の場合、5mgおよび10mgの用量で使用すると、治療の最初の1週間に既に観察され、次の12週間の治療期間にわたって安定する。最大ベシケア効果は4週間後に検出することができます。有効性は、長期間使用すると（少なくとも12ヶ月間）持続する。
薬物動態
摂取後、血漿中のC maxは3〜8時間後に達し、T maxは用量依存性ではない。 CmaxおよびAUCは、5mgから40mgへの用量増加に比例して増加する。絶対バイオアベイラビリティー90％。摂取量はソリフェナシンのCmaxとAUCに影響しません。ソリフェナシンの薬物動態は治療用量範囲で直線的です。分布VdソリフェナシンのIV投与後、約600リットルです。代謝ソルフェナシンは肝臓で広く代謝され、主にCYP3A4アイソザイムによって代謝される。しかし、ソリフェナシンの代わりの代謝経路が存在する。ソリフェナシンに加えて、ソリフェナシンの全身クリアランスは約9.5 l / hであり、最終T1 / 2は45-68時間である。血漿中の薬剤をソリフェナシンに加えた後、薬理学的に活性な（4R-ヒドロキシソルフェナシン） 4-hydroxy-N-ソリフェナシンオキシド）出口26日後に10mgの14 C標識ソリフェナシンを単回注射した後、尿中に約70％の放射能が検出され、糞中には23％の放射能が検出された。尿中では放射能の約11％が未変化の活性物質として検出され、N-オキシド代謝産物として約18％、4R-ヒドロキシ-N-ソリフェナシンオキシドとして9％、4R-ヒドロキシ代謝産物（活性代謝産物）として8％特別な臨床状況における薬物動態患者の年齢に応じて投与量を調整する必要はない。研究は、AUCとして表されるソリフェナシン（5および10mg）への曝露は、健康な高齢者（65〜80歳）および健康な若年者（55歳）において同様であることを示した。高齢者では、TCmaxとして表される平均吸収率はわずかに低く、最終的なT1 / 2は約20％増加した。ソリフェナシンの薬物動態は、患者の性別および人種に依存しないが、軽度から中程度の腎不全の患者では、マキシフェナシンは健康なボランティアのものとわずかに異なる。重度の腎不全（CK≦30 ml /分）の患者では、ソリフェナシンの暴露はずっと高く、Cmaxの上昇は約30％、AUCは100％以上、およびT1 / 2 - 60％以上中程度の肝機能不全（Child-Pughスケールで7〜9ポイント）の患者では、Cmaxは変化せず、AUCは60％増加し、T1 / 2は2倍に増加する。重度の肝不全患者の薬物動態は研究されていない。
適応症
過活動膀胱症候群の患者の典型的な、尿の緊急（緊急）失禁、頻尿および緊急（緊急）の排尿のための処置。
禁忌
- 重篤な胃腸疾患（有害なメガコロンを含む） - 重症筋無力症 - 角膜閉鎖緑内障 - 重度の肝機能不全 - CYP3A4阻害薬（ケトコナゾールなど）による同時治療による重度の腎不全または中程度の肝機能不全 - 伝導血液透析; - 小児の年齢（有効性および安全性に関するデータの欠如） - 薬物の成分に対する過敏症。稀な遺伝的耐性の障害を有する患者ガラクトース、ラクターゼ欠乏症のLapp（サミ）グルコース - ガラクトースの吸収不良は、薬物を服用してはならない患者には、以下の注意を払うべきである： - 膀胱出口の臨床的に有意な閉塞を伴い、尿貯留のリスクに至る; - 胃腸の閉塞性疾患（胃の食糧の停滞を含む重度腎（CK≦30ml /分）および中等度（Child-Pughスケールで7-9ポイント）不全（これらの患者のための用量は5mgを超えてはならない）; - 胃腸管の運動性の低下のリスク;強力な食道ヘルニア、胃食道逆流、および食道炎を引き起こすまたは増強することができる薬物（ビスホスホネートなど）を同時に服用している患者;自律性神経障害を有する患者;およびCYP3A4アイソザイムibitor、例えばケトコナゾール; QT間隔の延長および低カリウム血症（QT間隔およびピルエット型頻脈の延長が観察された）。
妊娠中および授乳中に使用する
ソリフェナシンを服用中に妊娠した女性に関する臨床データはありません。ベシケアには注意が必要です。妊娠中のソリフェナシンの分離に関するデータはありません。ベシケアの使用は、母乳育児期間中はお勧めできません。動物に関する実験的研究では、受胎能、胚/胎児発育または出産に直接的な悪影響は検出されませんでした。
投与量および投与
18歳以上の大人。高齢患者の場合、食事にかかわらず、1日1回5mgで経口投与される。必要に応じて、1日1回10mgまで増量することができます。十分な量の液体で錠剤を洗い流してください。
副作用
ベシカード;ソリフェナシンのm-抗コリン作動性遮断効果に関連する副作用、通常軽症または中等度の重症度を引き起こし得る。これらの副作用の頻度は用量依存的である。ベシケアで最も頻繁に観察される副作用は口渇である（1日用量5mgの患者の11％、日用量10mgの患者の22％、プラセボを受けた患者の4％で観察された）。この副作用の重篤度は通常弱く、めったに治療を中断しませんでした。全体として、治療への遵守は非常に高かった。ベシケアの使用に関する臨床試験で報告された残りの副作用は以下の通りである。副作用の頻度を評価するために、以下の基準を使用した：頻繁（1/100以上、1/10未満）。まれな（1/1000以上、1/100未満）。非常にまれである（1/10 000未満、1/1000未満）、非常にまれである（1/10 000未満であり、データから推測できない未知の頻度である）消化器系から：しばしば便秘、吐き気、消化不良、腹痛;まれに - 胃食道逆流症、乾燥咽喉;まれに - 腸閉塞、腸閉塞;非常にまれに - 嘔吐*、食欲不振*。泌尿器系から：まれに - 尿路感染症、排尿困難;まれに、急性尿閉症;非常にまれに - 腎不全*。CNS側で：まれに - 眠気、味覚障害（味覚障害）;非常にまれに - めまい*、頭痛*精神障害：非常にまれに - 幻覚*、混乱*、眠気*、妄想状態*視覚器の部分で：しばしばぼやけた視覚（調節障害）;まれに - 乾燥した目。呼吸器系から：まれに - 乾燥した鼻腔。皮膚および皮下組織から：まれに - 乾燥した皮膚。非常にまれに - 多紅斑、かゆみ*、発疹*、蕁麻疹*、血管浮腫*、剥離性皮膚炎*その他：まれに - 疲労、下肢の浮腫* QT間隔の延長およびピルエット型頻脈が報告されている。肝臓酵素（ALT、ACT、GGT）の上昇、高カリウム血症の症例を特徴とする異常な肝機能も報告されている。登録後の自発的なメッセージの方法でデータが得られたため、頻度と因果関係を決定することは困難である。臨床研究中のアレルギー反応は観察されなかった。しかし、アレルギー反応の可能性は否定してはならない。アナフィラキシー反応は、薬物登録後にソリフェナシンで治療を受けた一部の患者で認められた。アナフィラキシー反応の発症により、ソリフェナシンによる治療を中止し、適切な治療を行うべきである。
過剰摂取
ソリフェナシンの過剰投与は、重度のm-ホリノブロキルユキミ違反を伴うことがあり、適切な治療が必要である。症状：入院に至らなかった精神状態の変化を起こした結果、ボランティアで100 mgの用量で使用した場合、以下の副作用が最も頻繁に認められました。頭痛（軽度）、口渇（中程度）、めまい（中程度）、眠気（軽度）およびぼやけた視力（中程度）。処置：過剰服用の場合、活性炭を処方しなければならないが、胃洗浄を行うべきであるが、嘔吐を引き起こすべきではない。 - 痙攣または顕性興奮性 - ベンゾジアゼピン - 呼吸不全 - 人工呼吸 - 頻脈 - ベータ遮断薬 - 甲状腺刺激ホルモン（甲状腺刺激ホルモン）またはカルバコールを必要とする場合には、急性尿滞留の場合にはカテーテル法、散瞳ではピロカルピンを眼に注入したり、患者を暗室に置いたりする。他のm-コリノブロカートの場合と同様にsの、特に注意がQT間隔の延長のための確立されたリスクのある患者に与えられた（すなわち、低カリウム血症、徐脈、およびQT間隔の延長を引き起こす薬服用中）、心臓病（心筋虚血、不整脈、うっ血性心不全）とし、患者をしなければなりません。
他の薬との相互作用
薬理学的相互作用m-抗コリン作動性を有する薬物を伴う併用療法により、より顕著な治療効果および望ましくない効果の発現が注目される。ソリフェナシンの中止後、別のm-holinoblokatoromで治療を開始する前に、1週間休憩を取る必要があります。ソリフェナシンは、メトクロプラミドやシサプリドなどの消化管の運動性を刺激する薬剤の効果を減少させることができる。 、2D6または3A4。したがって、ソリフェナシンがこれらのアイソザイムによって代謝される薬物のクリアランスを変化させる可能性は低い。ソリフェナシンの薬物動態に及ぼす他の薬物の影響ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝される。 CYP3A4阻害剤である200mg /日の用量のケトコナゾールの同時投与は、ソリフェナシンのAUCの2倍の増加をもたらし、400mg /日の用量では、3倍の増加を生じた。したがって、患者がケトコナゾールまたは治療用量の他のCYP3A4阻害剤（リトナビル、ネルフィナビル、イトラコナゾールなど）を同時に摂取する場合、最大用量のベシケアは5mgを超えるべきではない。ソリフェナシンとCYP3A4阻害剤との同時投与は、重度の腎機能不全または中等度の肝機能不全の患者には禁忌である。ソリフェナクはCYP3A4によって代謝されるので/レボノルゲストレル）ソリフェナシンの同時投与は、R-ワルファリンまたはS-ワルファリンの薬物動態またはそれらの薬物動態に変化をもたらさなかったプロトロンビンvremya.Odnovremenny受信ソリフェナシンのiyaniyaはジゴキシンの薬物動態に影響を及ぼしませんでした。
特別な指示
ベシケアで治療を開始する前に、他の原因による尿路障害（心不全または腎疾患）があるかどうかを確認する必要があります。尿路感染が検出された場合は、適切な抗菌治療を開始すべきである。車を運転し、メカニズムで作業する。運転中に注意を遵守し、精神運動反応の注意力とスピードの集中が必要な他の潜在的に危険な活動に従事する必要があります。
処方箋
はい