أقراص Vipidiya المغلفة 25mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
Alogliptin
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 قرص يحتوي على: Alogliptin بنزوات 34 ملغ ، والتي تتوافق مع محتوى الألوجليبتين 25 ملغ. المواد التكميلية: مانيتول - 79.7 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين - 22.5 ملغ ، التحلل - 4.5 ملغ ، صوديوم croscarmellose - 7.5 ملغ. hypromellose 2910 - 5.34 mg ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.6 مجم ، أكسيد الحديد الصبغة الحمراء - 0.06 مجم ، ماكروغول 8000 - كميات ضئيلة ، حبر رمادي F1 (shellac - 26 ٪ ، أكسيد الحديد الأسود الصبغة - 10 ٪ ، والإيثانول - 26 ٪ ، البوتانول - 38 ٪) - كميات ضئيلة.
التأثير الدوائي
المخدرات نقص السكر في الدم ، ومثبط قوي وانتقائي للغاية من dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). إن انتقائيتها لـ DPP-4 أكثر من 10000 مرة من تأثيرها على الإنزيمات الأخرى ذات الصلة ، بما في ذلك DPP-8 و DPP-9. DPP-4 هو الإنزيم الرئيسي الذي ينخرط في التدمير السريع لهرمونات عائلة incretin: الببتيد الشبيه بالـ Glucagon-1 (GLP-1) و polypeptide insulinotropic المعتمد على الجلوكوز (HIP) ، وتفرز هرمونات عائلة incretin في الأمعاء ، ويزيد تركيزها استجابة لاستهلاك الطعام. GLP-1 و HIP يزيدان تخليق الأنسولين وإفرازه بواسطة خلايا p البنكرياسية. كما يمنع GLP-1 إفراز الجلوكاجون ويقلل من إنتاج الجلوكوز عن طريق الكبد. لذلك ، من خلال زيادة تركيز incretins ، يزيد ألوجليبتين إفراز الأنسولين المعتمد على الغلوكوز ويقلل إفراز الجلوكاجون عند تركيزات جلوكوز الدم المرتفعة. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 مع ارتفاع السكر في الدم ، هذه التغيرات في إفراز الأنسولين والجلوكاجون تؤدي إلى انخفاض في تركيز الهيموجلوبين المنمق HbA1C وانخفاض في تركيز الجلوكوز في البلازما في كل من الصيام وبعد الجلوكوز بعد الأكل.
الدوائية
تتسم الحرائك الدوائية للألوغليتين بشخصية مماثلة لدى الأفراد الأصحاء والمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2. الامتصاص التوافر الحيوي المطلق للألوغليتين هو تقريباً 100٪. تناول المتزامنة مع اتباع نظام غذائي عالي الدهون لم يؤثر على AUC من alogliptin ، لذلك يمكن اتخاذها بغض النظر عن المدخول. بالنسبة للأفراد الأصحاء ، بعد جرعة واحدة عن طريق الفم تصل إلى 800 ملغم من ألوجليبتين ، تتم ملاحظة الامتصاص السريع للعقار ، ليصل إلى متوسط Tmax في نطاق من ساعة إلى ساعتين من وقت الإعطاء .يزيد الـ AUCl من الأوغليبتين بشكل متناسب مع جرعة واحدة في نطاق الجرعة العلاجية من 6.25 مجم إلى 100 ملغ.تباين AUC من alogliptin بين المرضى صغير (17 ٪). كان AOG (0-inf) alogliptin بعد جرعة واحدة مشابه لجامعة AUC (0-24) بعد أخذ نفس الجرعة 1 مرة في اليوم لمدة 6 أيام. وهذا يدل على عدم وجود الاعتماد على الوقت في حركية الألوجليبتين بعد تكرار الإدارة ، أما التوزيع على البروتينات البلازمية فيبلغ 20-30٪ تقريبًا. بعد واحد على / في alogliptina بجرعة 12.5 ملغ في المتطوعين الأصحاء فد في المرحلة النهائية كان 417 لتر، وهو ما يشير إلى أن alogliptin tkanyah.Ni توزيعا جيدا في المتطوعين الأصحاء أو المرضى الذين يعانون من وحظ السكري من النوع 2 سريريا alogliptina تراكم كبير بعد تكرار priema.MetabolizmAlogliptin لم يتعرض لعملية التمثيل الغذائي المكثف، 60-70٪ alogliptina الانتاج دون تغيير الإدارة pochkami.Posle من 14C المسمى alogliptina إلى قسمين م حددت الرئيسي الأيض: alogliptin N-desmethyl، M-I (<1٪ من المواد ابتداء) وalogliptin الأسيتيل N، M-II (<6٪ من المواد ابتداء). MI هو المستقلب النشط ومثبط انتقائي للغاية من DPP-4 ، مماثلة في العمل على alogliptin نفسها ؛ M-II لا تظهر فاعلية ضد DPP-4 أو غيرها DPP fermentam.V في الدراسات المجراة تبين أن CYP3A4 CYP2D6 والتمثيل الغذائي وتشارك في محدودا في الدراسات المختبرية alogliptina.Takzhe تبين أن alogliptin لا لحث CYP1A2، CYP2C9، CYP2B6 ولا تمنع CYP1A2، CYP2B6، CYP2C8، CYP2C9، CYP2C19، CYP2D6 أو CYP3A4 بتركيزات للتحقيق في الجرعة الموصى بها من 25 ملغ alogliptina. في المختبر ، يمكن للأوجليبتين أن يحرض CYP3A4 إلى حدٍّ صغير ؛ ومع ذلك ، في الأجسام الحية ، لا يحفز ألوجليبتين CYP3A4 ، ولا يمنع الأوجليبتين الناقلات الكلوية للأنونات البشرية العضوية من النوع الأول (OAT1) ، والثالث (OAT3) والناقل الكلوي للكاتيونات العضوية للإنسان الثاني (OCT2) tipa.Alogliptin موجود في الغالب في شكل (R) -enantiomer (> 99٪) وفي ظروف في الجسم الحي أو في كميات صغيرة أو لم يتعرض على الإطلاق لتحويل انطباقي إلى (S) -enantiomer. (S) - لم يتم اكتشاف الأنتيمومير عند تناول الأوجليبتين في الجرعات العلاجية. مقدمة بعد تناوله عن طريق الفم لألوجليبتين 14C المسمى ، تم إخراج 76٪ من إجمالي النشاط الإشعاعي من الكليتين و 13٪ من خلال الأمعاء. التصفية الكلوية alogliptina الأوسط (170 مل / دقيقة) أكبر من متوسط معدل الترشيح الكبيبي (حوالي 120 مل / دقيقة)، مما يوحي بأن alogliptin عرض ويرجع ذلك جزئيا إلى إفراز الكلى النشط.المعدل المتوسط T1 / 2 هو 21 ساعة تقريبًا ، الحرائك الدوائية في مجموعات مختارة من المرضى ، المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. وأجريت دراسة alogliptin بجرعة 50 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من درجات متفاوتة من شدة الفشل الكلوي المزمن. تم تقسيم المرضى المشمولين في الدراسة إلى 4 مجموعات وفقًا لصيغة Cockroft-Gault: المرضى الذين يعانون من معتدل (CK من 50 إلى 80 مل / دقيقة) ، وشدة معتدلة (CK من 30 إلى 50 ملليلتر / دقيقة) والخطيرة (CK أقل 30 مل / دقيقة) ، وكذلك المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن في نهاية المرحلة ، والذين يحتاجون إلى غسيل الكلى.أفوليبتين في المرضى الذين يعانون من شدة معتدلة من الفشل الكلوي زاد حوالي 1.7 مرات مقارنة مع مجموعة التحكم. ومع ذلك ، فإن هذه الزيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة كانت في نطاق التسامح مع مجموعة التحكم ، وبالتالي ، فإن تعديل الجرعة في هؤلاء المرضى ليس مطلوبًا ، وقد لوحظ حدوث زيادة في الـ AUC لألوغليبتين بمقدار 2 مرة مقارنة بالمجموعة الضابطة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل. لوحظ وجود زيادة بمقدار أربعة أضعاف تقريبا في الجامعة الأمريكية بالقاهرة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن في نهاية المرحلة مقارنة مع مجموعة المراقبة. تم إعطاء المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة غسيل الكلى على الفور بعد تناول alogliptin. تمت إزالة حوالي 7 ٪ من الجرعة من الجسم خلال جلسة الغسيل الكلوي لمدة 3 ساعات ، وبالتالي ، لتحقيق تركيز علاجي من ألوجليبتين في بلازما الدم مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية ، فإن ضبط الجرعة في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي شديد معتدل أمر ضروري. لا ينصح بالأوغليتين للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، وكذلك مع مرض الكلى في نهاية المرحلة التي تتطلب غسيل الكلى.المرضى الذين يعانون من قصور كبدي. في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد معتدل ، يتم خفض AUC و Cmax من alogliptin بنحو 10 ٪ و 8 ٪ على التوالي ، مقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد العادية. هذه القيم ليست مهمة سريريا.وبالتالي ، لا يلزم تعديل الجرعة لفشل الكبد الخفيف إلى المعتدل (من 5 إلى 9 نقاط على مقياس Child-Pugh). لا توجد بيانات سريرية حول استخدام الأوغليبتين في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) .المجموعات الأخرى من المرضى. لم يكن العمر (65-81 سنة) والجنس والعرق ووزن الجسم من المرضى له تأثير مهم سريريا على المعلمات الدوائية للألوغليتين. ليست هناك حاجة لتعديل جرعة الدواء ، ولم يتم دراسة الحرائك الدوائية للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
شهادة
مرض السكري من النوع 2 في البالغين لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم مع عدم فعالية النظام الغذائي وممارسة الرياضة: - كما حيد ؛ - في تركيبة مع وكلاء سكر الدم أو الأنسولين الأخرى.
موانع
- فرط الحساسية للألوغليتين أو لأي تفاعلات فرط الحساسية تجاه أي مثبط DPP-4 في التاريخ ، بما في ذلك التفاعلات التأقية وصدمة الحساسية والوذمة الوعائية ؛ - داء السكري النوع الأول ؛ - الحماض الكيتوني السكري ؛ - قصور القلب المزمن. (FC NYHA class III-IV) ؛ - فشل الكبد الحاد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) بسبب نقص البيانات السريرية عن الاستخدام ؛ - الفشل الكلوي الحاد ؛ - الحمل (بسبب نقص البيانات السريرية على التطبيق) ؛ - فترة الرضاعة الطبيعية (بسبب عدم وجود بيانات سريرية على التطبيق) ؛ - الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما (بسبب عدم وجود بيانات سريرية على التطبيق).
احتياطات السلامة
الاحتياطات: - تاريخ التهاب البنكرياس الحاد ؛ - في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل ؛ - في تركيبة مع مشتق السلفونيل يوريا أو الأنسولين ؛ - أخذ مزيج مكون من ثلاثة عناصر من Vipidium مع الميتفورمين وثيا زوليدين ديون.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم تجر دراسات على استخدام الأوغليبتين في النساء الحوامل. لم تظهر الدراسات التجريبية على الحيوانات أي أثر سلبي مباشر أو غير مباشر للألوجليتين على الجهاز التناسلي. ومع ذلك ، كإجراء احترازي ، هو بطلان استخدام المخدرات Vipidia خلال فترة الحمل ، وليس من المعروف ما إذا كان يتم إخراج الأوجليبتين في حليب الثدي البشري. وقد أظهرت الدراسات التجريبية على الحيوانات أن الأوجلبتين تفرز في حليب الثدي ، لذلك لا يمكن استبعاد خطر الآثار الجانبية عند الرضع.في هذا الصدد ، هو بطلان استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يمكن تناول دواء Vipidiya بغض النظر عن الوجبة. يجب ابتلاع الأقراص بالكامل ، وليس مضغها ، وتقلص بالماء ، الجرعة الموصى بها من Vipidia هي 25 ملغ مرة واحدة في اليوم كعلاج وحيد أو بالإضافة إلى الميتفورمين ، ثيا زوليدين ديون ، مشتق سلفونيل يوريا أو الأنسولين ، أو كتركيبة ثلاثية المكونات مع ميتفورمين ، تيوازوليدين. إذا لم يستطع المريض أخذ Vipidia ، فعليه تناول الجرعة المفقودة في أسرع وقت ممكن. لا تأخذ جرعة مضاعفة من Vipidia في نفس اليوم ، عند وصف Vipidium ، بالإضافة إلى الميتفورمين أو thiazolidinedione ، يجب ترك جرعة الدواء الأخير بدون تغيير.عندما يتم الجمع بين Vipidia مع مشتق السلفونيل يوريا أو الأنسولين ، يجب تقليل الجرعة الأخيرة لتقليل خطر نقص السكر في الدم. في اتصال مع خطر نقص السكر في الدم ، ينبغي توخي الحذر عند وصف مزيج مكون من ثلاثة عناصر من Vipidium المخدرات مع الميتفورمين وثيا زوليدين ديون. في حالة نقص السكر في الدم ، من الممكن التفكير في الحد من جرعة الميتفورمين أو ثيا زوليدين ديون ، ولم يتم دراسة فعالية وسلامة الألوجليiptتين عند تناولهما في توليفة ثلاثية مع الميتفورمين ومشتق السلفونيل يوريا. المرضى الذين يعانون من قصور كلوي مرضى يعانون من قصور كلوي معتدل (CK من 50 إلى 80 مل / دقيقة) تعديل الدواء جرعة Vipidiya غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (CC من ≥30 إلى ml50 مل / دقيقة) ، تكون جرعة Vipidia 12.5 mg 1 مرة / يوم ، وينبغي عدم استخدام Alogliptin في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد وفي المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة. تحتاج إلى غسيل الكلى (CC <30 مل / دقيقة) في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، فمن المستحسن لتقييم وظائف الكلى قبل بدء العلاج مع Vipidia وبشكل دوري خلال فترة العلاج. المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ردود الفعل من جرعة من المخدرات Vipidia في المرضى الذين يعانون من القصور الكافي خفيفة إلى معتدلة (من 5 إلى 9 نقاط على مقياس Child-Pugh).لم تتم دراسته الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد (أكثر من 9 نقاط على نطاق والطفل-بف)، لذلك لا ينبغي أن تستخدم في هذه المجموعة من patsientov.Patsienty من العمر 65 سنة وتتطلب تعديل الجرعة Vipidiya المخدرات في المرضى كبار السن من 65 عاما. ومع ذلك ، فمن الضروري أن تختار بعناية جرعة alogliptin في اتصال مع إمكانية الحد من وظائف الكلى في هذه المجموعة من المرضى.
آثار جانبية
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - صداع bol.So الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - ألم شرسوفي، المعدي ارتداد المرض. تردد غير محدد - التهاب البنكرياس الحاد: من جانب الكبد والقنوات الصفراوية: تردد غير محدد - اختلال وظائف الكبد ، بما في ذلك. فشل الكبد: على جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - الحكة والطفح الجلدي. لم يتم تعيين تردد - الأمراض الجلدية التقشرية بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون، وذمة وعائية، krapivnitsa.So الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - العليا التهابات الجهاز التنفسي، nazofaringit.So الجهاز المناعي: لم يتم تعيين تردد - تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة.
جرعة مفرطة
Alogliptina الجرعة القصوى في التجارب السريرية من 800 ملغ / يوم على متطوعين أصحاء و 400 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 لمدة 14 يوما. هذا هو 32 و 16 مرة ، على التوالي ، أعلى من الجرعة اليومية الموصى بها من 25 mg ألوجليبتين. أي أحداث سلبية خطيرة عندما تناول الدواء في هذه الجرعات otsutstvovali.Lechenie: قد يوصى غسل المعدة في جرعة زائدة وعلاج الأعراض. Aogliptin هو بالديال سيئة. في الدراسات السريرية ، تم إزالة 7 ٪ فقط من الجرعة من الجسم خلال جلسة الغسيل الكلوي لمدة 3 ساعات. بيانات عن فعالية الغسيل البريتوني alogliptin لا.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير الأدوية الأخرى على alogliptinAlogliptin تفرز أساسا دون تغيير عن طريق الكلى واستقلابه إلى صغيرة انزيم مدى دراسات نظام السيتوكروم CYP450.V على التفاعل مع أدوية أخرى، الدوائية alogliptina ليس له تأثير كبير سريريا من الأدوية التالية: جمفبروزيل (مثبط لCYP2C8 / 9)فلوكونازول (مثبط لCYP2C9)، الكيتوكونازول (مثبط لCYP3A4)، السيكلوسبورين (المانع من P-بروتين سكري)، المانع α-غليكوزيداز، الديجوكسين، الميتفورمين، سيميتيدين، بيوجليتازوني أو atorvastatin.Vliyanie أظهرت alogliptina على أدوية أخرى في الدراسات المختبرية التي لا تمنع alogliptin ولا تحفز انزيمات الأنزيم CYP450 في التركيزات التي تتحقق عند تناول الأوغليiptتين عند الجرعة الموصى بها من 25 ملغ. التفاعل مع متشابهات الانزيم CYP450 ليس من المتوقع ولم يتم الكشف عن وكشفت bylo.V في الدراسات المختبرية أن alogliptin ليست ركيزة ولا مانع من OAT1، OAT3 وOST2. وعلاوة على ذلك، البيانات السريرية لا تشير مثبطات التفاعل أو ركائز من الدراسات السريرية P-glikoproteina.V على التفاعل مع أدوية أخرى alogliptin تأثير لا هامة سريريا على الدوائية من الأدوية التالية: الكافيين، (R) - و (S) -varfarina ، بيوجليتازوني، غليبينكلاميد، تولبوتاميد، دإكسترومثورفن، أتورفاستاتين، ميدازولام، وسائل منع الحمل عن طريق الفم (نوريثيندرون واستراديول)، الديجوكسين، فيكسوفينادين، ميتفورمين أو سيميتيدين. بناء على هذه المعطيات، alogliptin لا تمنع نظائر الانزيمات من CYP1A2 السيتوكروم، CYP3A4، CYP2D6، CYP2C9، P-بروتين سكري وOST2.Alogliptin أي تأثير على مؤشر البروثرومبين أو MHO متطوعين أصحاء في حين تلقي مع الاستقبال في وقت واحد varfarinom.Pri alogliptina في تركيبة مع ميتفورمين أو بيوجليتازوني (ثيا زوليدين ديون) أو المانع α-غليكوزيداز، أو غليبينكلاميد (السلفونيل يوريا) التفاعلات الدوائية لا هامة سريريا.
تعليمات خاصة
استعمل مع أدوية سكر الدم الأخرى من أجل تقليل خطر نقص السكر في الدم ، فمن المستحسن تقليل جرعة السلفونيلوريا ، الأنسولين ، أو مزيج من بيوجليتازون (thiazolidinedione) مع الميتفورمين أثناء استخدامه مع Vipidia. النظير من الببتيد الشبيه بالغلوكاجون وفي مزيج ثلاثي مع الميتفورمين ومشتقات السلفونيل لا تدرس ocheyny.المرضى الذين يعانون من قصور كلوي جرعة معتدلة اللازمة لإجراء تصحيح إعداد Vipidiya، فمن المستحسن لتقييم وظائف الكلى قبل وبشكل دوري خلال lecheniya.Preparat Vipidiya لا يمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد، وكذلك في المرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة الفشل الكلوي المزمن تتطلب gemodializa.Ostry pankreatitPrimenenie DPP-4 مثبطات يرتبط مع المخاطر المحتملة لالتهاب البنكرياس الحاد. في التحليل المجمع من 13 تجربة سريرية من alogliptina 25 ملغ / يوم 12.5 ملغ / يوم، وتردد مقارنة همي التهاب البنكرياس الحاد و3، 1، 1 أو 0 في 1000 مريض سنة في كل مجموعة، على التوالي. يجب إعلام المرضى بالأعراض المميزة لالتهاب البنكرياس الحاد: الألم الشديد المستمر في البطن ، والذي قد يشع إلى الخلف. إذا كنت تشك في حدوث التهاب البنكرياس الحاد ، يتم وقف Vipidia ؛ عند التأكد من التهاب البنكرياس الحاد ، لا يتم استئناف الدواء. لا يوجد أي دليل على أن هناك زيادة في خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس أثناء تناول الدواء Vipidia في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس. ولذلك، عند استخدام هذا الدواء في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس تقارير ما بعد التسويق من القصور الكبدي ينبغي مراعاتها ostorozhnost.Pechenochnaya nedostatochnostByli تم الحصول عليها، بما في ذلك الفشل الكبدي عند تلقي alogliptina. لم يتم تأسيس علاقتها مع استخدام المخدرات. ومع ذلك ، ينبغي فحص المرضى بعناية عن أي شذوذ محتمل في وظائف الكبد. إذا كان هناك أي خلل في وظائف الكبد والمسببات بديل عن أصلهم لم يثبت، يجب عليك أن تنظر وقف العلاج preparatom.Vliyanie على القدرة على قيادة المركبات وإدارة mehanizmamiVipidiya لا يوجد لديه أو تأثير يذكر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك، ينبغي للمرء أن ينظر من مخاطر نقص السكر في الدم عند استخدام هذا الدواء في تركيبة مع وكلاء سكر الدم الأخرى (السلفونيل يوريا والأنسولين أو الجمع بين العلاج مع بيوجليتازوني والميتفورمين) وعلى توخي الحذر أثناء القيادة والآليات.
وصفة طبية عطلة
نعم