Vipidiya comprimidos recubiertos 25 mg N28
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Ingredientes activos
Alogliptina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido contiene: Alogliptin benzoate 34 mg, que corresponde al contenido de alogliptin 25 mg Sustancias complementarias: manitol - 79,7 mg, celulosa microcristalina - 22,5 mg, hipólisis - 4,5 mg, croscarmelosa de sodio - 7,5 mg. Composición del recubrimiento de película: hipromelosa 2910 - 5,34 mg, dióxido de titanio - 0,6 mg, colorante rojo óxido de hierro - 0,06 mg, macrogol 8000 - trazas, tinta gris F1 (shellac - 26%, óxido negro de colorante hierro - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - cantidades traza.
Efecto farmacologico
Fármaco hipoglucemiante, potente y altamente selectivo inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Su selectividad para DPP-4 es más de 10,000 veces mayor que su efecto para otras enzimas relacionadas, incluidas DPP-8 y DPP-9. La DPP-4 es la principal enzima involucrada en la rápida destrucción de las hormonas de la familia de la incretina: el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (PPI) .Las hormonas de la familia de la incretina se secretan en el intestino, su concentración aumenta en respuesta al consumo de alimentos. GLP-1 y HIP aumentan la síntesis de insulina y su secreción por las células β pancreáticas. El GLP-1 también inhibe la secreción de glucagón y reduce la producción de glucosa en el hígado. Por lo tanto, al aumentar la concentración de incretinas, alogliptina aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa y disminuye la secreción de glucagón a concentraciones elevadas de glucosa en sangre. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con hiperglucemia, estos cambios en la secreción de insulina y glucagón conducen a una disminución en la concentración de hemoglobina glucosilada HbA1C y una disminución en la concentración de glucosa en plasma tanto en ayunas como en glucosa posprandial.
Farmacocinética
La farmacocinética de alogliptina tiene un carácter similar en individuos sanos y en pacientes con diabetes tipo 2. Absorción La biodisponibilidad absoluta de alogliptina es aproximadamente del 100%. La ingesta simultánea con una dieta alta en grasas no afectó el AUC de alogliptin, por lo que puede tomarse independientemente de la ingesta. En individuos sanos, después de una dosis oral única de hasta 800 mg de alogliptina, se observa una rápida absorción del fármaco, alcanzando un Tmax promedio en el intervalo de 1 a 2 horas desde el momento de la administración. El AUCl de alogliptina aumenta proporcionalmente con una dosis única en el rango de dosis terapéuticas de 6.25 mg a 100 mg.La variabilidad del AUC de alogliptina entre los pacientes es pequeña (17%). La alogliptina AUC (0-inf) después de una dosis única fue similar a la AUC (0-24) después de tomar la misma dosis 1 vez / día durante 6 días. Esto indica la ausencia de una dependencia temporal en la cinética de alogliptina después de la administración repetida. La unión de la distribución a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 20-30%. Después de una administración intravenosa única de alogliptina en una dosis de 12,5 mg en voluntarios sanos, la Vd en la fase terminal fue de 417 litros, lo que indica que la alogliptina está bien distribuida en los tejidos. Ni los voluntarios sanos ni los pacientes con diabetes tipo 2 no vieron clínicamente Acumulación significativa de alogliptina después de la administración repetida. Metabolismo La alogliptina no se somete a un metabolismo intenso, de 60 a 70% de la alogliptina se excreta por los riñones. Después de la administración de alogliptina marcada con 14C, dos metabolito: alogliptina N-desmetil, M-I (<1% de material de partida) y alogliptina N-acetilada, M-II (<6% de material de partida). El MI es un metabolito activo y un inhibidor altamente selectivo de la DPP-4, similar en acción al alogliptin en sí mismo; M-II no muestra actividad inhibitoria contra DPP-4 u otras enzimas DPP. En estudios in vivo, se encontró que CYP2D6 y CYP3A4 están involucrados en el metabolismo limitado de la alogliptina. Además, estudios in vitro muestran que la alogliptina no induce CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 y no inhibe CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4 en concentraciones alcanzables con la dosis recomendada de 25 mg de alogliptina. In vitro, la alogliptina puede inducir CYP3A4 en pequeña medida; sin embargo, in vivo, la alogliptina no induce la CYP3A4, pero no inhibe los transportadores renales de los aniones humanos orgánicos de los tipos primero (OAT1), tercero (OAT3) y los transportadores renales de cationes orgánicos del segundo ser humano (OCT2) Tipo. La alogliptina existe predominantemente en forma de enantiómero (R) (> 99%) y en vivo o en pequeñas cantidades, o no se somete en absoluto a transformación quiral en el enantiómero (S). El enantiómero (S) no se detecta cuando se toma alogliptina en dosis terapéuticas Introducción Después de la administración oral de alogliptina marcada con 14C, el 76% de la radioactividad total se excreta por los riñones y el 13% a través de los intestinos. El aclaramiento renal promedio de alogliptina (170 ml / min) es mayor que la tasa de filtración glomerular promedio (aproximadamente 120 ml / min), lo que sugiere que la alogliptina se excreta parcialmente debido a la excreción renal activa.El terminal T1 / 2 promedio es de aproximadamente 21 horas. Farmacocinética en grupos seleccionados de pacientes. Pacientes con insuficiencia renal. El estudio de alogliptina 50 mg / día se realizó en pacientes con diversos grados de gravedad de insuficiencia renal crónica. Los pacientes incluidos en el estudio se dividieron en 4 grupos según la fórmula de Cockroft-Gault: pacientes con leve (CK de 50 a 80 ml / min), gravedad moderada (CK de 30 a 50 ml / min) y grave (CK menos 30 ml / min), así como en pacientes con insuficiencia renal crónica terminal, que necesitan hemodiálisis. La AUGliptin en pacientes con insuficiencia leve de insuficiencia renal aumentó aproximadamente 1.7 veces en comparación con el grupo control. Sin embargo, este aumento en el AUC estaba dentro de la tolerancia para el grupo de control, por lo tanto, no se requiere un ajuste de la dosis en estos pacientes. Se observó un aumento en el AUC de alogliptina aproximadamente 2 veces en comparación con el grupo de control en pacientes con insuficiencia renal moderada. Se observó un aumento de aproximadamente cuatro veces el AUC en pacientes con insuficiencia renal grave, así como en pacientes con insuficiencia renal crónica terminal en comparación con el grupo control. A los pacientes con enfermedad renal terminal se les realizó hemodiálisis inmediatamente después de ingerir alogliptina. Alrededor del 7% de la dosis se retiró del cuerpo durante la sesión de diálisis de 3 horas. Por lo tanto, para lograr una concentración terapéutica de alogliptina en el plasma sanguíneo similar a la de los pacientes con función renal normal, es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave. Alogliptin no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal grave, así como con enfermedad renal terminal que requiere hemodiálisis. Pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave, el AUC y la Cmáx de alogliptina se reducen en aproximadamente un 10% y un 8%, respectivamente, en comparación con los pacientes con función hepática normal. Estos valores no son clínicamente significativos.Por lo tanto, no se requiere un ajuste de la dosis para insuficiencia hepática leve a moderada (5 a 9 puntos en la escala de Child-Pugh). No hay datos clínicos sobre el uso de alogliptina en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh). Otros grupos de pacientes. La edad (65-81 años), el sexo, la raza y el peso corporal de los pacientes no tuvieron un efecto clínicamente significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de alogliptina. No es necesario ajustar la dosis del fármaco. No se ha estudiado la farmacocinética en niños y adolescentes menores de 18 años.
Indicaciones
Diabetes mellitus tipo 2 en adultos para mejorar el control glucémico con la ineficacia de la dieta y el ejercicio: - como monoterapia; - en combinación con otros agentes hipoglucemiantes orales o insulina.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a alogliptina o cualquier excipiente, o reacciones de hipersensibilidad graves a cualquier inhibidor de la DPP-4 en la historia, incluidas reacciones anafilácticas, shock anafiláctico y angioedema; - diabetes mellitus tipo 1; - cetoacidosis diabética; - insuficiencia cardíaca crónica (FC NYHA clase III-IV); - insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) debido a la falta de datos clínicos sobre el uso; - insuficiencia renal grave; - embarazo (debido a falta de datos clínicos sobre la solicitud); período de lactancia materna (debido a la falta de datos clínicos sobre la solicitud); niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de datos clínicos sobre la solicitud).
Precauciones de seguridad
Precauciones: - historial de pancreatitis aguda; - en pacientes con insuficiencia renal moderada; - en combinación con un derivado de sulfonilurea o insulina; - tomar una combinación de tres componentes de Vipidium con metformina y tiazolidinadiona.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios sobre el uso de alogliptina en mujeres embarazadas. Los estudios experimentales en animales no mostraron un impacto directo o indirecto negativo de alogliptina en el sistema reproductor. Sin embargo, como medida de precaución, el uso del medicamento Vipidia durante el embarazo está contraindicado y no se sabe si el alogliptina se excreta en la leche materna. Los estudios experimentales en animales han demostrado que la alogliptina se excreta en la leche materna, por lo que no se puede excluir el riesgo de efectos secundarios en los bebés.En este sentido, el uso del fármaco durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
Vipidiya droga se puede tomar independientemente de la comida. Los comprimidos deben tragarse enteros sin masticar, beber dosis de fármaco vodoy.Rekomenduemaya Vipidiya es 25 mg 1 vez / día como monoterapia o además de metformina, tiazolidindionas, derivado de sulfonilurea o insulina, o como una combinación ternaria con metformina, tiazolidindionas o insulina. si el paciente ha perdido la recepción de la droga Vipidiya, él debe tomar la dosis tan pronto como sea posible. No tome una dosis doble de Vipidia el mismo día. Al prescribir Vipidium, además de metformina o tiazolidindiona, la dosis de los últimos medicamentos debe permanecer sin cambios. Al combinar Vipidia con un derivado de sulfonilurea o insulina, la última dosis debe reducirse para reducir el riesgo de hipoglicemia. debido al riesgo de hipoglucemia debe tener cuidado en la designación de una combinación de tres fármacos Vipidiya con metformina y una tiazolidindiona. En el caso de hipoglucemia, es posible considerar la reducción de la dosis de metformina o tiazolidindiona. No se ha estudiado la efectividad y seguridad de alogliptin cuando se toma en combinación triple con metformina y un derivado de sulfonilurea. Pacientes con insuficiencia renal Pacientes con insuficiencia renal leve (CK de 50 a ≤80 ml / min) Vipidiya dosis de corrección no se requiere de drogas. En pacientes con insuficiencia renal gravedad moderada (QC de ≥30 a ≤50 ml / min) la dosis Vipidiya de la droga es 12,5 mg 1 vez / no sut.Alogliptin ser utilizado en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes con insuficiencia renal en fase terminal que requieren hemodiálisis (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) de inducido .U se recomienda pacientes con insuficiencia renal para evaluar la función renal antes de la iniciación del tratamiento con Vipidiya y periódicamente durante lecheniya.Patsienty con nedostatochnostyuNe hepática requiere dosis rektsii Vipidiya en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada severidad (de 5 a 9 puntos en la Child-Pugh).El fármaco no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh), por lo que no debe utilizarse en este grupo de pacientes. Pacientes mayores de 65 años No requiere ajuste de dosis de Vipidia en pacientes mayores de 65 años. Sin embargo, es necesario seleccionar cuidadosamente la dosis de alogliptina en relación con el potencial para reducir la función renal en este grupo de pacientes.
Efectos secundarios
Desde el sistema nervioso: a menudo, dolor de cabeza, desde el sistema digestivo: a menudo, dolor en la región epigástrica, enfermedad por reflujo gastroesofágico; Frecuencia no establecida - pancreatitis aguda. Desde el lado del hígado y tracto biliar: frecuencia no establecida - función hepática alterada, incl. insuficiencia hepática En el lado de la piel y en los tejidos subcutáneos: a menudo, picazón, erupción; Frecuencia no establecida: enfermedades exfoliativas de la piel, como el síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, urticaria. En el sistema respiratorio: a menudo - infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis. En el sistema inmunológico: frecuencia no establecida - reacciones de hipersensibilidad, incluida la reacción anafiláctica.
Sobredosis
La dosis máxima de alogliptina en estudios clínicos fue de 800 mg / día en voluntarios sanos y de 400 mg / día en pacientes con diabetes tipo 2 durante 14 días. Esto es 32 y 16 veces, respectivamente, más alto que la dosis diaria recomendada de 25 mg de alogliptina. No hubo eventos adversos graves al tomar el medicamento en estas dosis. Tratamiento: en caso de sobredosis, se puede recomendar el lavado gástrico y el tratamiento sintomático. Aogliptin está mal dializado. En estudios clínicos, solo el 7% de la dosis se retiró del cuerpo durante la sesión de diálisis de 3 horas. Datos sobre la efectividad de la diálisis peritoneal alogliptin no.
Interacción con otras drogas.
El efecto de otros fármacos en alogliptinAlgliptin se excreta principalmente por los riñones y se metaboliza ligeramente por el sistema enzimático del citocromo CYP450. En los estudios sobre la interacción con otros fármacos en la farmacocinética de alogliptin, los siguientes fármacos no tuvieron un efecto clínicamente significativo: gemfibrozil (inhibidor de CYP2C8 9)fluconazol (inhibidor de CYP2C9), ketoconazol (inhibidor de CYP3A4), ciclosporina (inhibidor de la P-glicoproteína), inhibidor de la α-glicosidasa, digoxina, metformina, cimetidina, pioglitazona o atorvastatina. y no induce isoenzimas CYP450 en concentraciones logradas cuando se toma alogliptin en la dosis recomendada de 25 mg. No se esperan interacciones con las isoenzimas CYP450 y no se han identificado. Los estudios in vitro revelaron que alogliptina no es un sustrato ni un inhibidor de OAT1, OAT3 y OCT2. Además, los datos de los estudios clínicos no indican la interacción con inhibidores o sustratos de la glicoproteína P. En los estudios clínicos sobre la interacción con otros fármacos, alogliptin no tuvo un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de los siguientes fármacos: cafeína, (R) y (S) -varfarin , pioglitazona, glibenclamida, tolbutamida, dextrometorfano, atorvastatina, midazolam, anticonceptivos orales (noretindrona y etinilestradiol), digoxina, fexofenadina, metformina o cimetidina. Sobre la base de estos datos, alogliptina no inhibe las isoenzimas del citocromo CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glicoproteína y los sistemas OCT2. La alogliptin no afectó el índice de protrombina o MHO en voluntarios sanos mientras lo tomaba con warfarina. , o pioglitazona (tiazolidindiona), o un inhibidor de la α-glicosidasa, o glibenclamida (un derivado de la sulfonilurea), no se observó interacción farmacocinética clínicamente significativa.
Instrucciones especiales
Usar con otros medicamentos hipoglucemiantes. Para reducir el riesgo de hipoglucemia, se recomienda reducir la dosis de sulfonilurea, insulina o una combinación de pioglitazona (tiazolidinadiona) con metformina mientras se usa con Vipidia. Análogos del péptido similar al glucagón y en combinación triple con metformina y derivados de sulfonilo. Ocheyny no estudiado. Insuficiencia renal.Los pacientes con insuficiencia renal moderada requieren un ajuste de la dosis del medicamento Vipidia, se recomienda evaluar la función renal antes y periódicamente durante el tratamiento. No se debe usar Vipidia en pacientes con insuficiencia renal grave, así como en pacientes con insuficiencia renal crónica en etapa terminal. Requerimientos de hemodiálisis. Pancreatitis aguda. El uso de inhibidores de la DPP-4 está asociado con el riesgo potencial de desarrollar pancreatitis aguda. En un análisis generalizado de 13 estudios clínicos sobre el uso de alogliptina en una dosis de 25 mg / día, 12,5 mg / día, el fármaco de comparación y el placebo, la incidencia de pancreatitis aguda fue de 3, 1, 1 o 0 casos por 1000 pacientes-año en cada grupo, respectivamente. Se debe informar a los pacientes sobre los síntomas característicos de la pancreatitis aguda: dolor intenso y persistente en el abdomen, que puede irradiarse hacia la espalda. Si sospechas del desarrollo de pancreatitis aguda, Vipidia se suspende; Al confirmar la pancreatitis aguda, el fármaco no se reanuda. No hay evidencia de que haya un mayor riesgo de desarrollar pancreatitis mientras se toma el medicamento Vipidia en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Por lo tanto, cuando se usa el fármaco en pacientes con antecedentes de pancreatitis, se debe tener precaución. Insuficiencia hepática Se han recibido informes de marketing de insuficiencia hepática, incluida la insuficiencia hepática, al tomar alogiptin. Su relación con el uso de la droga no ha sido establecida. Sin embargo, los pacientes deben ser examinados cuidadosamente para detectar posibles anomalías en la función hepática. Si se encuentran anomalías en la función hepática y no se ha establecido la etiología alternativa de su aparición, debe considerarse la posibilidad de interrumpir el tratamiento con medicamentos. Influencia en la capacidad para conducir vehículos de motor y mecanismos de control Vipidia no tiene o tiene poco efecto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. Sin embargo, se debe considerar el riesgo de hipoglucemia cuando se usa el medicamento en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes (derivados de la sulfonilurea, insulina o terapia de combinación con pioglitazona y metformina) y se debe tener precaución al conducir vehículos y mecanismos.
Prescripción
Si