Vipidiya-Tabletten überzogen 25 mg N28
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Wirkstoffe
Alogliptin
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Alogliptinbenzoat 34 mg, was dem Gehalt an Alogliptin 25 mg entspricht Ergänzende Substanzen: 79,7 mg Mannit, mikrokristalline Cellulose - 22,5 mg, Hyprolose - 4,5 mg, Croscarmellose-Natrium - 7,5 mg Zusammensetzung der Filmbeschichtung: Hypromellose 2910 - 5,34 mg, Titandioxid - 0,6 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid - 0,06 mg, Macrogol 8000 - Spurenmengen, graue Tinte F1 (Schellack - 26%, Eisenfarbstoffschwarzoxid - 10%, Ethanol - 26%, Butanol - 38%) - Spurenmengen.
Pharmakologische Wirkung
Hypoglykämischer Wirkstoff, potenter und hochselektiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Seine Selektivität für DPP-4 ist mehr als 10.000 Mal größer als seine Wirkung für andere verwandte Enzyme, einschließlich DPP-8 und DPP-9. DPP-4 ist das wichtigste Enzym, das an der schnellen Zerstörung von Hormonen der Incretin-Familie beteiligt ist: Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) und Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (HIP). Hormone der Incretin-Familie werden im Darm sekretiert, wobei ihre Konzentration als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme steigt. GLP-1 und HIP erhöhen die Insulinsynthese und deren Sekretion durch Pankreas-β-Zellen. GLP-1 hemmt auch die Glucagon-Sekretion und reduziert die Glukoseproduktion in der Leber. Daher erhöht Alogliptin durch Erhöhung der Inkretinkonzentration die Glukose-abhängige Insulinsekretion und verringert die Glucagonsekretion bei erhöhten Blutglukosekonzentrationen. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Änderungen der Insulin- und Glucagon-Sekretion zu einer Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin HbA1C und einer Abnahme der Plasmaglukosekonzentration sowohl in Nüchtern- als auch in postprandialer Glucose.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Alogliptin hat bei Gesunden und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes einen ähnlichen Charakter: Resorption Die absolute Bioverfügbarkeit von Alogliptin beträgt etwa 100%. Die gleichzeitige Einnahme mit einer fettreichen Diät hatte keinen Einfluss auf die AUC von Alogliptin, sodass es unabhängig von der Einnahme eingenommen werden kann. Bei gesunden Personen wird nach einmaliger oraler Gabe von bis zu 800 mg Alogliptin eine schnelle Resorption des Arzneimittels beobachtet, die einen durchschnittlichen Tmax-Wert im Bereich von 1 bis 2 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung erreicht. Der AUCl von Alogliptin steigt proportional zu einer Einzeldosis im therapeutischen Dosisbereich von 6,25 mg bis 100 mg.Die Variabilität der AUC von Alogliptin bei Patienten ist gering (17%). Das AUC (0-inf) -Alogliptin war nach einer Einzeldosis ähnlich wie die AUC (0-24), nachdem die gleiche Dosis 1 Mal / Tag für 6 Tage eingenommen worden war. Dies zeigt das Fehlen einer Zeitabhängigkeit in der Kinetik von Alogliptin nach wiederholter Verabreichung an. Verteilung Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 20 bis 30%. Nach einmaliger intravenöser Gabe von Alogliptin in einer Dosis von 12,5 mg bei gesunden Freiwilligen betrug der Vd-Wert in der Endphase 417 Liter, was darauf hinweist, dass Alogliptin gut im Gewebe verteilt ist Signifikante Kumulierung von Alogliptin nach wiederholter Verabreichung MetabolismusAllogliptin unterliegt keinem intensiven Metabolismus, 60 bis 70% Alogliptin werden unverändert über die Nieren ausgeschieden Metabolit: N-Desmethyl alogliptin, M-I (<1% Ausgangsmaterial) und N-acetylierten alogliptin, M-II (<6% Ausgangsmaterial). MI ist ein aktiver Metabolit und ein hochselektiver Inhibitor von DPP-4, der in seiner Wirkung dem Alogliptin selbst ähnelt. M-II zeigt keine inhibitorische Aktivität gegen DPP-4 oder andere DPP-Enzyme In In-vivo-Studien wurde festgestellt, dass CYP2D6 und CYP3A4 am begrenzten Metabolismus von Alogliptin beteiligt sind und hemmt CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4 nicht in Konzentrationen, die mit der empfohlenen Dosis von 25 mg Alogliptin erreichbar sind. In vitro kann Alogliptin in geringem Maße CYP3A4 induzieren, in vivo induziert Alogliptin jedoch kein CYP3A4. Typ. Allogliptin liegt überwiegend in Form von (R) -Enantiomer (> 99%) und in vivo oder in geringen Mengen vor oder unterliegt keiner chiralen Umwandlung in das (S) -Enantiomer. (S) -Enantiomer wird bei der Einnahme von Alogliptin in therapeutischen Dosen nicht nachgewiesen. Einleitung Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Alogliptin wurden 76% der gesamten Radioaktivität durch die Nieren und 13% über den Darm ausgeschieden. Die durchschnittliche renale Clearance von Alogliptin (170 ml / min) ist größer als die durchschnittliche glomeruläre Filtrationsrate (etwa 120 ml / min), was darauf hindeutet, dass Alogliptin aufgrund aktiver renaler Ausscheidung teilweise ausgeschieden wird.Das durchschnittliche terminale T1 / 2 beträgt ungefähr 21 Stunden Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen Patienten mit Nierenversagen. Die Studie mit Alogliptin bei einer Dosis von 50 mg / Tag wurde bei Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad des chronischen Nierenversagens durchgeführt. Die in die Studie eingeschlossenen Patienten wurden gemäß der Cockroft-Gault-Formel in 4 Gruppen eingeteilt: Patienten mit leichten (CK von 50 bis 80 ml / min), mittlerem Schweregrad (CK von 30 bis 50 ml / min) und schweren (CK weniger) 30 ml / min) sowie Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium, die eine Hämodialyse benötigen: Bei Patienten mit leichter Schwere der Niereninsuffizienz stieg AUGliptin im Vergleich zur Kontrollgruppe um das 1,7-fache an. Dieser Anstieg der AUC-Werte lag jedoch innerhalb der Toleranz für die Kontrollgruppe, daher ist bei diesen Patienten keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz wurde ein Anstieg der AUC von Alogliptin im Vergleich zur Kontrollgruppe um etwa das 2-fache beobachtet. Ein etwa vierfacher Anstieg der AUC wurde bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten mit chronischem Nierenversagen im Endstadium im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet. Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium erhielten unmittelbar nach der Einnahme von Alogliptin eine Hämodialyse. Etwa 7% der Dosis wurden während der 3-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. Um eine therapeutische Konzentration von Alogliptin im Blutplasma ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion zu erreichen, ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen erforderlich. Alogliptin wird nicht empfohlen für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Nierenerkrankungen im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern. Patienten mit Leberinsuffizienz. Bei Patienten mit mittelschwerem Leberversagen sind die AUC und Cmax von Alogliptin um etwa 10% bzw. 8% im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion reduziert. Diese Werte sind nicht klinisch signifikant.Eine Dosisanpassung bei leichtem bis mäßigem Leberversagen (5 bis 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ist daher nicht erforderlich. Zur Anwendung von Alogliptin bei Patienten mit schwerem Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) liegen keine klinischen Daten vor. Andere Patientengruppen. Alter (65-81 Jahre), Geschlecht, Rasse und Körpergewicht der Patienten hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Alogliptin. Eine Dosisanpassung des Arzneimittels ist nicht erforderlich.Die Pharmakokinetik bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Hinweise
Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Unwirksamkeit von Diät und Bewegung: - als Monotherapie - in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika oder Insulin.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Alogliptin oder einen der sonstigen Bestandteile oder schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen gegen einen DPP-4-Inhibitor in der Vergangenheit, einschließlich anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock und Angioödem; - Diabetes mellitus Typ 1; - diabetische Ketoazidose; (FC NYHA-Klasse III-IV); - schweres Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung; - schweres Nierenversagen; fehlende klinische Daten zum Antrag); - Stillzeit (wegen fehlender klinischer Daten zum Antrag); - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (wegen fehlender klinischer Daten zum Antrag).
Sicherheitsvorkehrungen
Vorsichtsmaßnahmen: - Vorgeschichte einer akuten Pankreatitis - bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz - in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin - Einnahme einer Dreikomponenten-Kombination von Vipidium mit Metformin und Thiazolidindion.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine Studien zur Anwendung von Alogliptin bei schwangeren Frauen durchgeführt. Experimentelle Studien an Tieren zeigten keinen direkten oder indirekten negativen Einfluss von Alogliptin auf das Fortpflanzungssystem. Als Vorsichtsmaßnahme ist die Anwendung des Arzneimittels Vipidia während der Schwangerschaft jedoch kontraindiziert, es ist nicht bekannt, ob Alogliptin in die Muttermilch übergeht. Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass Alogliptin in die Muttermilch übergeht, sodass das Risiko von Nebenwirkungen bei Säuglingen nicht ausgeschlossen werden kann.In dieser Hinsicht ist die Verwendung des Arzneimittels während des Stillens kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Vipidiya Droge kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Die Tabletten sollten unzerkaut geschluckt, nicht gekaut und mit Wasser ausgepresst werden.Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg 1 Mal pro Tag als Monotherapie oder zusätzlich zu Metformin, Thiazolidindion, einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin oder als Dreikomponenten-Kombination mit einem Metformin, einem Tiazolidin. Wenn ein Patient die Einnahme von Vipidia versäumt, sollte er so schnell wie möglich die vergessene Dosis einnehmen. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis Vipidia am selben Tag ein Bei der Verschreibung von Vipidium neben Metformin oder Thiazolidindion sollte die Dosis der letzten Arzneimittel unverändert bleiben Wenn Sie Vipidia mit einem Sulfonylharnstoff-Derivat oder Insulin kombinieren, sollte die letzte Dosis reduziert werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern. Im Zusammenhang mit dem Risiko einer Hypoglykämie ist Vorsicht geboten, wenn eine Dreikomponenten-Kombination des Arzneimittels Vipidium mit Metformin und Thiazolidindion verschrieben wird. Bei Hypoglykämie kann eine Verringerung der Dosis von Metformin oder Thiazolidindion in Betracht gezogen werden Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Alogliptin in Kombination mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff-Derivat wurde nicht untersucht. Medikament zur Dosisanpassung Vipidiya nicht erforderlich. Bei Patienten mit mäßigem Nierenversagen (CC von ≥30 bis ≤ 50 ml / min) beträgt die Dosis von Vipidia 1 Mal pro Tag 12,5 mg. Alogliptin sollte nicht bei Patienten mit schwerem Nierenversagen und bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium angewendet werden Hämodialyse erforderlich (CC <30 ml / min) Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Vipidia und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung zu beurteilen. Patienten mit Leberinsuffizienz Reaktionen der Dosis des Arzneimittels Vipidia bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz (von 5 bis 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala).Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) nicht untersucht, sodass es nicht in dieser Patientengruppe angewendet werden sollte Patienten über 65 Jahre Bei Patienten über 65 Jahren ist keine Dosisanpassung von Vipidia erforderlich. Trotzdem ist es notwendig, die Alogliptin-Dosis sorgfältig auszuwählen, um die Nierenfunktion in dieser Patientengruppe zu reduzieren.
Nebenwirkungen
Vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, vom Verdauungssystem: oft - Schmerzen im epigastrischen Bereich, gastroösophageale Refluxkrankheit; Häufigkeit nicht nachgewiesen - akute Pankreatitis Von der Leber- und Gallentraktseite: Häufigkeit nicht festgestellt - Leberfunktion beeinträchtigt, einschl. Leberversagen Auf der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Juckreiz, Hautausschlag; Häufigkeit nicht etabliert - exfoliative Hautkrankheiten, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Urtikaria. In den Atmungsorganen: oft - Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharyngitis.
Überdosis
Die maximale Alogliptin-Dosis in klinischen Studien betrug bei gesunden Freiwilligen 800 mg / Tag und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes 400 mg / Tag für 14 Tage. Dies ist 32 bzw. 16 mal höher als die empfohlene Tagesdosis von 25 mg Alogliptin. Es gab keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse bei der Einnahme des Arzneimittels in diesen Dosierungen Behandlung: Bei Überdosierung können Magenspülung und symptomatische Behandlung empfohlen werden. Aogliptin ist schlecht dialysiert. In klinischen Studien wurden nur 7% der Dosis während der 3-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. Daten zur Wirksamkeit von Peritonealdialyse Alogliptin nicht.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Wirkung anderer Arzneimittel auf AlogliptinAlgliptin wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden und wird durch das Cytochrom-CYP450-Enzymsystem leicht metabolisiert. 9)Fluconazol (CYP2C9-Inhibitor), Ketoconazol (CYP3A4-Inhibitor), Cyclosporin (P-Glycoproteininhibitor), α-Glycosidase-Inhibitor, Digoxin, Metformin, Cimetidin, Pioglitazon oder Atorvastatin. und induziert keine CYP450-Isoenzyme in Konzentrationen, die mit Alogliptin in der empfohlenen Dosis von 25 mg erreicht werden. Wechselwirkungen mit CYP450-Isoenzymen sind nicht zu erwarten und wurden nicht identifiziert. In vitro-Studien haben gezeigt, dass Alogliptin weder Substrat noch Inhibitor von OAT1, OAT3 und OCT2 ist. Daten aus klinischen Studien weisen zudem nicht auf eine Wechselwirkung mit Inhibitoren oder Substraten von P-Glycoprotein hin.Alkiptin hatte in klinischen Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Koffein, (R) - und (S) -Varfarin B. Pioglitazon, Glibenclamid, Tolbutamid, Dextromethorphan, Atorvastatin, Midazolam, orale Kontrazeptiva (Norethindron und Ethinylestradiol), Digoxin, Fexofenadin, Metformin oder Cimetidin. Basierend auf diesen Daten inhibiert Alogliptin keine Isoenzyme der Cytochrom-Systeme CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-Glycoprotein und OCT2. Alogliptin beeinflusste den Prothrombinindex oder die MHO bei gesunden Freiwilligen nicht, während es mit Warfarin genommen wurde. oder Pioglitazon (Thiazolidindion) oder ein α-Glycosidase-Inhibitor oder Glibenclamid (ein Sulfonylharnstoffderivat) wurde keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion beobachtet.
Besondere Anweisungen
Anwendung mit anderen Antidiabetika Um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern, wird empfohlen, die Dosis von Sulfonylharnstoff, Insulin oder einer Kombination von Pioglitazon (Thiazolidindion) mit Metformin während der Anwendung mit Vipidia zu reduzieren. Analoga des Glucagon-ähnlichen Peptids und in Dreifachkombination mit Metformin und Sulfonylderivaten ocheyny nicht studiert. NierenversagenTk.Bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels Vipidia erforderlich. Es wird empfohlen, die Nierenfunktion vor und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung zu bewerten Hämodialyse erforderlich Akute Pankreatitis Die Verwendung von DPP-4-Inhibitoren ist mit dem potenziellen Risiko der Entwicklung einer akuten Pankreatitis verbunden. In einer verallgemeinerten Analyse von 13 klinischen Studien zur Verwendung von Alogliptin in einer Dosis von 25 mg / Tag, 12,5 mg / Tag, dem Vergleichsmedikament und dem Placebo betrug die Inzidenz einer akuten Pankreatitis 3, 1, 1 oder 0 Fälle pro 1000 Patientenjahre in jeder Gruppe. Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden: hartnäckige starke Schmerzen im Unterleib, die in den Rücken ausstrahlen können. Wenn Sie die Entwicklung einer akuten Pankreatitis vermuten, wird Vipidia abgesetzt; Bei der Bestätigung einer akuten Pankreatitis wird das Medikament nicht wieder aufgenommen. Es gibt keine Hinweise darauf, dass bei Patienten mit einer Pankreatitis in der Vorgeschichte während der Einnahme des Medikaments Vipidia ein erhöhtes Risiko besteht, eine Pankreatitis zu entwickeln. Daher ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit einer Pankreatitis in der Anamnese Vorsicht geboten: Leberinsuffizienz Bei der Einnahme von Alogiptin sind Berichte über die Beeinträchtigung der Leberfunktion, einschließlich Leberinsuffizienz, nach Markteinführung eingegangen. Ihre Beziehung zur Verwendung des Arzneimittels wurde nicht nachgewiesen. Die Patienten sollten jedoch sorgfältig auf mögliche Anomalien der Leberfunktion untersucht werden. Wenn Abnormalitäten bei der Leberfunktion festgestellt werden und die alternative Ätiologie ihres Auftretens nicht festgestellt wurde, sollte erwogen werden, die medikamentöse Behandlung abzubrechen. Bei der Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit anderen Antidiabetika (Sulfonylharnstoffderivate, Insulin oder Kombinationstherapie mit Pioglitazon und Metformin) sollte jedoch das Risiko einer Hypoglykämie berücksichtigt werden. Beim Fahren von Vehikeln und Mechanismen ist Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja