טבליות Vipidiya מצופה 25 מ"ג N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אלוגליפטין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: אלוגליפטין בנזואט 34 מ"ג, התואם את התוכן של אלוגליפטין 25 מ"ג חומרים משלימים: מניטול - 79.7 מ"ג, תאית microcrystalline - 22.5 מ"ג, hyprolosis - 4.5 מ"ג, נתרן croscarmellose - 7.5 מ"ג הרכב של ציפוי הסרט: היפרוגרמה - 264 - 5.34 מ"ג, טיטניום דו-חמצני - 0.6 מ"ג, תחמוצת ברזל של צבעי ברזל - 0.06 מ"ג, מקרוגול 8000 - כמויות זעירות, דיו אפורה F1 (shellac - 26%, תחמוצת ברזל שחור - 10%, אתנול - 26%, בוטאנול - 38%) - כמויות זעירות.
השפעה פרמקולוגית
תרופה היפוגליקמית, חזקה ומעכבת סלקטיבית מאוד של dypptidyl pptidase-4 (DPP-4). הסלקטיביות שלה ל- DPP-4 גדולה פי 10,000 יותר מהשפעתה על אנזימים אחרים, כולל DPP-8 ו- DPP-9. DPP-4 הוא האנזים העיקרי המעורב בהרס מהיר של הורמונים של משפחת האינקריטין: גלוקגון דמוי פפטיד -1 (GLP-1) ופוליפפטיד אינסולין (תלויי היפוקוזה) תלויי גלוקוז (HIP) הורמונים של משפחת האינקריטין מופרשים במעי, הריכוז שלהם עולה בתגובה לצריכת המזון. GLP-1 ו- HIP להגביר את סינתזת האינסולין ואת הפרשתו על ידי תאים β הלבלב. GLP-1 גם מעכב הפרשת גלוקגון ומפחית את ייצור הגלוקוז על ידי הכבד. לכן, על ידי הגדלת הריכוז של incretins, alogliptin מגביר את הפרשת האינסולין תלוי גלוקוז ו מקטין הפרשת גלוקגון בריכוז גבוה גלוקוז בדם. בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם היפרגליקמיה, שינויים אלה בהפרשת האינסולין והגלוקגון מובילים לירידה בריכוז של המוגלובין HbA1C glycated והקטנת ריכוז הגלוקוז בפלסמה בצמיחת הצום ובגלוקוז לאחר הארוחה.
פרמקוקינטיקה
לפרמקוקינטיקה של אלוגליפטין יש אופי דומה אצל אנשים בריאים ובחולים עם סוכרת מסוג 2. ספיגה ביו-זמינות מוחלטת של אלוגליפטין היא כ -100%. צריכת סימולטנית עם דיאטה דלת שומן לא השפיעה על AUC של alogliptin, כך שניתן לקחת ללא קשר לצריכה. אצל אנשים בריאים, לאחר מינון אוראלי יחיד של עד 800 מ"ג של אלוגליפטין, נצפתה ספיגה מהירה של התרופה, והגיעה לטמקס ממוצע בטווח של 1 עד 2 שעות מרגע הטיפול, AUCl של alogliptin עולה באופן פרופורציונלי עם מנה בודדת בטווח המינון הטיפולי מ -6.25 מ"ג ל -100 מ"ג.ההשתנות של AUC של alogliptin בקרב חולים קטנה (17%). AUC (0-inf) alogliptin לאחר מנה אחת היה דומה AUC (0-24) לאחר נטילת אותה מנה 1 פעם ביום במשך 6 ימים. זה מצביע על היעדר תלות בזמן בקינטיקה של alogliptin לאחר ניהול חוזר.הפצה מחייב חלבונים פלזמה הוא כ 20-30%. אחרי סינגל ב- / ב alogliptina במינון של 12.5 מ"ג במתנדבים בריאים VD בשלב סופני היה 417 L, אשר מציין כי alogliptin מופץ tkanyah.Ni היטב מתנדבים בריאים או חולים עם סוכרת מסוג 2 נצפתה קלינית alogliptina הצטברות משמעותית לאחר חוזר priema.MetabolizmAlogliptin לא נתון המטבוליזם אינטנסיבי, 60 עד 70% alogliptina ממשל פלט pochkami.Posle ללא שינוי של 14 ג שכותרתו alogliptina לשני מטר מזוהה ראשי המטבוליט: N-desmethyl alogliptin, M-I (<1 חומר המוצא%) ו alogliptin N-acetylated, M-II (<6% חומר המוצא). MI הוא מטבוליט פעיל ומעכב סלקטיבי ביותר של DPP-4, דומה בפעולה לאלוגליפטין עצמו; M-II אינו מראה פעילות המעכבת נגד DPP-4 או fermentam.V DPP אחרים במחקרים vivo נמצא כי CYP3A4 CYP2D6 ואת חילוף החומרים מעורבים מוגבלת במבחנה מחקרים alogliptina.Takzhe להראות כי alogliptin לא לגרום CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 ואינו לעכב CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 או CYP3A4 בריכוזים השגה במינון המומלץ של 25 מ"ג alogliptina. בתנאים ב alogliptin במבחנה עלולים לגרום CYP3A4 תואר קטן, אבל בתנאי in vivo לא לגרום CYP3A4.Alogliptin alogliptin לא לעכב מובילי אניון האורגני אנושיים כליות הראשונות (OAT1), שלישי (OAT3) הקלד מובילים קטיון האורגן הכליות של האדם השני (OST2) סוג: Alogliptin קיים בעיקר בצורת R-anantomer (> 99%) וב in in vivo או בכמויות קטנות, או בכלל לא נתון לשינוי כיראלי אל תוך (S) -Tantiomer. (S) -enantiomer אינו מזוהה כאשר הקבלה alogliptina אוראלית dozah.VyvedeniePosle הטיפולית של 14 ג שכותרתו alogliptina 76% של הרדיואקטיביות הופרשה על ידי הכליות 13% - במעי. הסילוק הממוצע של אלוגליפטין (170 מ"ל לדקה) גדול יותר משיעור הסינון הגלומרולרי הממוצע (כ 120 מ"ל לדקה), דבר המצביע על כך שאלוגליפטין מופרש בחלקו עקב הפרשת כליות פעילה.הטרמינל הממוצע T1 / 2 הוא כ- 21 שעות, פרמקוקינטיקה בקבוצות חולים נבחרות, חולים עם אי ספיקת כליות. המחקר של אלוגליפטין במינון של 50 מ"ג ליום התבצע בחולים עם דרגות שונות של חומרת אי ספיקת כליות כרונית. המטופלים שנכללו במחקר חולקו ל -4 קבוצות על פי נוסחת Cockroft-Gault: חולים עם CK קלה מ -50 עד 80 מ"ל לדקה, חומרת מתונה (CK מ -30 עד 50 מ"ל / דקה) וחולים (CK פחות) 30 מ"ל / דקה), כמו גם חולים עם אי ספיקת כליות כרונית בשלב סופי, הזקוקים להמודיאליזה, וחולים עם חומרת אי ספיקת כליות קלה גדלו בכ -1.7 פעמים בהשוואה לקבוצת הביקורת. עם זאת, עליה זו ב- AUC הייתה בתוך הסובלנות של קבוצת הביקורת, ולכן לא היה צורך בהתאמת החולים בחולים אלו, עלייה של AUC באלוגליפטין בכ -2 פעמים בהשוואה לקבוצת הביקורת נצפתה בחולים עם אי-ספיקת כליות מתונה. עלייה של פי ארבעה ב- AUC נצפתה בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, וכן בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית בשלב סופי בהשוואה לקבוצת הביקורת. חולים עם מחלת כליות סופנית קיבלו מידמודיזה מיד לאחר בליעת אלוגליפטין. כ -7% מן המינון הוסרו מהגוף במהלך דיאליזה של 3 שעות, ולכן על מנת להגיע לריכוז טיפולי של אלוגליפטין בדם פלזמה הדומה לזה בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, יש צורך בהתאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית. אלוגליפטין אינו מומלץ בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, כמו גם עם מחלת כליות סופנית הדורשת דיאליזה.חולים עם אי ספיקת כבד. בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, AUC ו- Cmax של alogliptin מופחתים בכ -10% וב -8% בהתאמה, בהשוואה לחולים עם תפקוד כבד תקין. ערכים אלה אינם משמעותיים מבחינה קלינית.לכן, מינון המינון של אי ספיקת כבד קלה עד בינונית (5 עד 9 נקודות בסולם הילד-פו) אינו נדרש. אין נתונים קליניים על השימוש באלוגליפטין בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ -9 נקודות בסולם של הילד-פו), קבוצות אחרות של חולים. גיל (65-81 שנים), מין, גזע, משקל גוף של חולים לא היתה השפעה משמעותית מבחינה קלינית על פרמקוקינטי פרמטרים של alogliptin. לא נדרשת התאמה של התרופה, הפרמקוקינטיקה בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 לא נחקרה.
אינדיקציות
סוכרת מסוג 2 במבוגרים כדי לשפר את השליטה הגליקמית עם חוסר היעילות של דיאטה ופעילות גופנית: - כמו monotherapy; - בשילוב עם סוכני היפוגליקמיה אחרים או אינסולין.
התוויות נגד
- רגישות יתר לאלו-ליפטין או לתגובה כלשהי, או לתגובות רגישות חמורות לכל מעכבי DPP-4 בהיסטוריה, כולל תגובות אנפילקטיות, הלם אנפילקטי ואנגיואדה; - סוכרת מסוג 1; - קטואסידוזיס סוכרתית; (FC NYHA מחלקה III-IV); - כשל כבד בכבד (יותר מ 9 נקודות על סולם הילד-פו) בשל היעדר נתונים קליניים על השימוש; - אי ספיקת כליות חמורה; העדר נתונים קליניים על היישום); - תקופת הנקה (בשל היעדר נתונים קליניים על הבקשה); - ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (בשל היעדר נתונים קליניים על הבקשה).
אמצעי זהירות
אמצעי זהירות: - היסטוריה של דלקת בלבלב חריפה - בחולים עם אי ספיקת כליות מתונה, בשילוב עם נגזרת sulfonylurea או אינסולין; - שילוב של שלושה רכיבים של ויפידיום עם מטפורמין ותיאזולידנדיון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לא נערכו מחקרים על השימוש באלוגליפטין אצל נשים הרות. מחקרים ניסויים בבעלי חיים לא הראו השפעה שלילית ישירה או עקיפה של אלוגליפטין על מערכת הרבייה. עם זאת, כאמצעי זהירות, השימוש בתרופה Vipidia במהלך ההריון הוא התווית, לא ידוע אם alogliptin מופרש חלב אם האדם. מחקרים ניסויים בבעלי חיים הראו כי alogliptin מופרש בחלב אם, ולכן הסיכון של תופעות לוואי בתינוקות לא ניתן להרחיק.בהקשר זה, השימוש בתרופה במהלך ההנקה הוא התווית.
מינון ומינהל
Vipidiya התרופה ניתן לקחת ללא קשר הארוחה. יש לבלוע את כל הטבליות, לא ללעוס אותן במים, המינון המומלץ של ויפידיה הוא 25 מ"ג 1 / שעה ביום כמו טיפול חד-פעמי או בנוסף למטאפורמין, תיאזולדינדיון, נגזרת סולפונילוריאה או אינסולין, או כצירוף של שלושה רכיבים עם מטפורמין, טיאזולדין. אם החולה מתגעגע לוויפידיה, הוא צריך לקחת את המנה החסרה בהקדם האפשרי. אין לקחת מנה כפולה של ויפידיה באותו יום, וכאשר מטפלים בויפידיום, בנוסף למטאפורמין או לתיאזולידינדיון, יש להשאיר את המינון של התרופות האחרונות ללא שינוי, כאשר שילוב ויפידיה עם נגזרת של סולפונילורה או אינסולין, יש להפחית את המינון האחרון כדי להפחית את הסיכון להיפוגליקמיה. בקשר עם הסיכון של היפוגליקמיה, זהירות צריך להיות מיושם בעת קביעת שילוב של שלושה רכיבים של ויפידיום התרופה עם metformin ו thiazolidinedione. במקרה של hypoglycemia, ניתן לשקול להפחית את המינון של metformin או thiazolidinedione היעילות והבטיחות של alogliptin כאשר נלקחו בשילוב משולש עם מטפורמין ונגזרת sulfonylurea לא נבדקו חולים עם אי ספיקת כליות חולים עם אי ספיקת כליות קלה (CK מ 50 עד 80 מ"ל / דקות) מינון התרופה Vipidiya לא נדרש. בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית (30 מ"ג עד 50 מ"ל לדקה), המינון של ויפידיה הוא 12.5 מ"ג פעם ביום, אין להשתמש באלוגליפטין בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה ובחולים עם אי ספיקת כליות סופנית (30 מ"ל / דקה), בחולים עם אי ספיקת כליות, מומלץ להעריך תפקוד כליות לפני תחילת הטיפול בויפידיה ומדי פעם במהלך הטיפול, חולים עם אי ספיקת כבד תגובות של המינון של התרופה ויפידיה בחולים עם אי ספיקת כבד קלה עד בינונית (מ 5 עד 9 נקודות על הילד בקנה מידה Pugh).התרופה לא נחקרה בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ -9 נקודות בסולם של הילד-פו), ולכן אין להשתמש בה בקבוצת חולים זו.חולים מעל גיל 65 אין צורך במינון של ויפידיה בחולים מעל גיל 65. עם זאת, יש צורך לבחור בקפידה את המינון של alogliptin בקשר עם פוטנציאל להקטנת תפקוד הכליה בקבוצה זו של חולים.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאבי ראש: ממערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבים באזור האפיגסטרי, מחלת ריפלוקס גסטרוסקופאגל; תדירות לא הוקמה - דלקת הלבלב החריפה: מצד הכבד ודרכי המרה: תדירות לא הוקמה - תפקוד כבד לקוי, כולל. אי ספיקת כבד: בצד העור והרקמות התת-עוריות: לעיתים קרובות - גירוד, פריחה; תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אנגיואדמה, אורטיקריה, על מערכת הנשימה: לעיתים קרובות - זיהומים בדרכי הנשימה העליונות, nasopharyngitis, על המערכת החיסונית: תדר לא נקבע - תגובות רגישות יתר, כולל תגובה אנפילקטית.
מנת יתר
המינון המקסימלי של אלוגליפטין במחקרים קליניים היה 800 מ"ג ליום במתנדבים בריאים ו- 400 מ"ג ליום בחולים עם סוכרת מסוג 2 למשך 14 ימים. זה 32 ו 16 פעמים, בהתאמה, גבוה יותר מאשר המינון היומי המומלץ של 25 מ"ג alogliptin. לא היו תופעות לוואי חמורות כאשר נטלו את התרופה במינונים אלו טיפול: במקרה של מינון יתר, מומלץ לבצע שטיפת קיבה וטיפול סימפטומטי. Aogliptin הוא dialyzed גרוע. במחקרים קליניים, רק 7% מהמינון הוסרו מהגוף במהלך דיאליזה של 3 שעות. נתונים על היעילות של דיאליזה פריטוניאלית alogliptin לא.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על alogliptinAlgliptin מופרשת בעיקר על ידי הכליות, והיא מטבוליזם מעט על ידי מערכת האנזים CYP450 ציטוכרום.במחקרים על אינטראקציה עם תרופות אחרות על פרמקוקינטיקה של alogliptin, התרופות הבאות לא היתה השפעה משמעותית מבחינה קלינית: gemfibrozil (מעכב CYP2C8 / 9)מעכבי CYP2C9, מעכב ketoconazole (CYP3A4), cyclosporine (P-glycoprotein inhibitor), מעכב α-glycosidase, digoxin, metformin, cimetidine, pioglitazone או atorvastatin. ואינו גורם לאיזואנזימים CYP450 בריכוז שהושג כאשר לוקחים alogliptin במינון המומלץ של 25 מ"ג. אינטראקציות עם איסואנזימים CYP450 אינם צפויים ולא זוהו.במבחנה גילו כי אלוגליפטין אינו מצע וגם אינו מעכב של OAT1, OAT3 ו- OCT2. בנוסף, נתונים ממחקרים קליניים אינם מצביעים על אינטראקציה עם מעכבים או מצעים של P-glycoprotein במחקרים קליניים על האינטראקציה עם תרופות אחרות, לאלו-ליפטין לא הייתה השפעה משמעותית מבחינה קלינית על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: קפאין, (R) ו- (S) -רופין , pioglitazone, glibenclamide, tolbutamide, dextromethorphan, atorvastatin, midazolam, גלולות למניעת הריון (norethindrone ו ethinyl estradiol), digoxin, fexofenadine, metformin או cimetidine. בהתבסס על נתונים אלו, alogliptin אינו מעכב את האיזונזינים של CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glycoprotein ו- OCT2, ואילו אלוגליפטין לא השפיע על מדד הפרתרומבין או על MHO במתנדבים בריאים בעת נטילתו עם warfarin. , או pioglitazone (thiazolidinedione), או מעכב α-glycosidase, או glibenclamide (נגזרת sulfonylurea), לא נצפה אינטראקציה פרמקוקינטית מובהקת מבחינה קלינית.
הוראות מיוחדות
שימוש בתרופות היפוגליקמיות אחרות על מנת להפחית את הסיכון להיפוגליקמיה מומלץ להפחית את המינון של sulfonylurea, אינסולין או שילוב של pioglitazone (thiazolidinedione) עם מטפורמין תוך שימוש בויפידיה. אנלוגים של פפטיד דמוי גלוקגון ובצורה משולשת עם נגזרות מטפורמין וסולפוניל לא למדתי.חולים עם אי ספיקת כליות בינונית דורשים התאמת מינון של התרופה ויפידיה, מומלץ להעריך תפקוד כליות לפני ואחרי תקופת הטיפול, אין להשתמש בויפדיה בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, כמו גם בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית בשלב סופי המחייב המודיאליזה דלקת בלבלב חריפה השימוש במעכבי DPP-4 קשור לסיכון הפוטנציאלי לפתח דלקת לבלב חריפה. בניתוח כולל של 13 מחקרים קליניים על השימוש ב- alogliptin במינון של 25 מ"ג ליום, 12.5 מ"ג ליום, תרופת ההשוואה והפלסבו, שכיחות דלקת הלבלב החריפה הייתה 3, 1, 1 או 0 מקרים ל -1000 שנות מטופל בכל קבוצה, בהתאמה. יש להודיע למטופלים על התסמינים האופיינים של דלקת הלבלב החריף: כאב חמור מתמשך בבטן, שעשוי להקרין לגב. אם אתה חושד בפיתוח של דלקת לבלב חריפה, ויפידיה מופסק; כאשר המאשר דלקת הלבלב חריפה, התרופה לא חידשה. אין כל עדות לכך שיש סיכון מוגבר לפתח לבלב תוך כדי נטילת התרופה ויפידיה בחולים עם היסטוריה של דלקת הלבלב. לכן, כאשר משתמשים בתרופה בחולים עם היסטוריה של דלקת הלבלב, יש לנקוט משנה זהירות: אי-ספיקת כבד: דיווחים שיווקיים על תפקוד כבד לקוי, כולל אי ספיקת כבד, התקבלו כאשר לוקחים אלוגיפטין. הקשר שלהם עם השימוש בסמים לא הוקם. עם זאת, המטופלים צריכים להיות בחן בקפידה על ליקויים אפשריים בתפקוד הכבד. אם לא נמצאו בעיות חריגות בתפקוד הכבד ולא נקבעה האטיולוגיה האלטרנטיבית של המופע שלהם, יש לשקול את האפשרות של הפסקת טיפול תרופתי השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה ליפיפידיה אין או להשפיע על היכולת להניע כלי רכב ומנגנונים. עם זאת, הסיכון של היפוגליקמיה צריך להיחשב בעת שימוש בתרופה בשילוב עם תרופות היפוגליקמיה אחרות (נגזרות sulfonylurea, אינסולין או טיפול משולב עם pioglitazone ו metformin) וזהירות צריך להיות מופעל בעת נהיגה כלי רכב ומנגנונים.
מרשם
כן