أقراص Wimpat المغلفة 100mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
Lakosamid
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
لاكوساميد 100 ملغ ؛ سواغ: السليلوز الجريزوفولفين ، هيدروكسي بديلة منخفضة ، prosolv (السليلوز الجريزوفولفين 98 ٪ ، ثاني أكسيد السيليكون الغروية 2 ٪) HD 90 ، crospovidone ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدرولوز. ، ماكروغول 3350 ، ليسيثين الصويا ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، وأكسيد صبغ أصفر أكسيد (E172) ، opadry YS-3-7413 شفافة (ماكروغول 400 ، ماكروغول 8000 ، هيدروكسي بروبيل 3 CF ، هيدروميلوز 6 CF ، هيدروكسي بروبيل 50 cf).
التأثير الدوائي
دواء الصرع. ؛ آلية محددة من تأثير مضاد للصرع من lacosamide لم يتم تأسيسها. يعزز Lacosamide بشكل انتقائي التعطيل البطيء لقنوات الصوديوم التي تعتمد على الجهد ، مما يؤدي إلى تثبيت الأغشية العصبية شديدة الحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، يربط اللاكوساميد بروتين الفوسفور CRMP-2 ، والذي يتم التعبير عنه بالدرجة الأولى في الجهاز العصبي ويشارك في تنظيم التمايز بين الخلايا العصبية ونمو المحوار ، وقد ثبت أن اللكساميد يؤخر تطوير زيادة الاستعداد. كان لاكسوساميد له تأثير مضاد للتآزر أو مضاف للاضطراب مع الليفيتيراسيتام ، كاربامازيبين ، الفينيتوين ، حمض الفالبرويك ، لاموتريجين ، توبيراميت أو جابابنتين.
الدوائية
تتوافق المعلمات الدوائية بشكل مباشر مع الجرعة المستخدمة ، ولا تتغير بمرور الوقت وتتميز بانخفاض التقلبية الفردية .؛ الامتصاص ؛ يتم امتصاص Lacosamide بسرعة وبشكل كامل بعد الابتلاع. التوافر البيولوجي للأقراص لاكو سامايد هو ما يقرب من 100 ٪. بعد الابتلاع ، يزيد تركيز اللاكوساميد في البلازما بسرعة ، ويتم الوصول إلى Cmax خلال 0.5-4 ساعات ، ولا يؤثر تناول الطعام على سرعة الامتصاص ومداها ، وبعد الجرعة الوريدية من 50-300 مجم ، يزيد تركيز اللاكوساميد في البلازما بشكل متناسب مع الجرعة. ؛ بروتين البلازما ملزمة أقل من 15 ٪. Vd ما يقرب من 0.6 لتر / كغم. عند تطبيقه مرتين في اليوم ، يتم تحقيق البلازما Css في غضون 3 أيام.الاستقلاب: يحدث تشكيل المستقلب O-desmethyl بشكل رئيسي تحت تأثير CoP2C19 isoenzyme. لم يتم إنشاء الانزيمات الأخرى المشاركة في عملية الأيض من لاكو سامايد.ويبلغ تركيز المستقلب O-desmethyl في البلازما حوالي 15٪ من تركيز اللاكوساميد. لا يمتلك هذا المستقلب نشاطًا دوائيًا ؛ القضاء ؛ يتم إخراج 95٪ من الجرعة في البول ، سواء في شكل غير متغير (حوالي 40٪ من الجرعة) وفي صورة مستقلبات (مستقلب O-desmethyl - أقل من 30٪). كانت نسبة الجزء القطبي في البول (من المفترض أن تكون مشتقات سيرين) حوالي 20٪. يتم تحديد الأيضات الأخرى في البول في كمية 0.5-2 ٪ ، T1 / 2 ما يقرب من 13 ساعة.
شهادة
- كجزء من العلاج المعقد للنوبات الارتجاجية الجزئية ، مصحوبة أو غير مصحوبة بتعميم ثانوي ، في المرضى الذين يعانون من الصرع الذين تتراوح أعمارهم بين 16 سنة وما فوق ؛؛ Vimpat ؛ في شكل دفعات المنصوص عليها في تلك الحالات حيث يكون من المستحيل مؤقتا تناول الدواء في الداخل.
موانع
- كتلة AV II أو III ؛ - عمر حتى 16 عامًا ؛ - التعصب الوراثي من الفركتوز ، ونقص سوكرس-ايزومالتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (لأن الفركتوز هو جزء من شراب) ؛ - فينيل كيتون يوريا (لأن الأسبارتام مشمول في الشراب) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء ، بما في ذلك الصويا (جزء من وعاء من اللوح) ، وكذلك الفول السوداني ، مع الحذر يجب استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CK≤30 مل / دقيقة) ، مع اضطرابات التوصيل وفشل القلب واحتشاء عضلة القلب في التاريخ. وينبغي إيلاء عناية خاصة للمرضى المسنين الذين تزيد لديهم مخاطر الإصابة بأمراض القلب ، وكذلك عند استخدام لاكوساميد بالاشتراك مع الأدوية التي تسبب فترات طويلة من العلاقات العامة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا تتوفر البيانات السريرية حول استخدام lacosamide أثناء الحمل. لا ينبغي استخدام Lacosamide أثناء الحمل ، إلا إذا كانت الفائدة على الأم تفوق بوضوح المخاطر المحتملة على الجنين ، وإذا كانت المرأة تخطط للحمل ، ففكر بعناية في ملاءمة استخدام هذا الدواء.في الدراسات التجريبية ، لم يتم الإبلاغ عن أي تأثيرات مشيمة التسمم بالأجنة عند استخدامها في جرعات عالية (سامة) ؛ ولا توجد بيانات عن إطلاق اللاكوساميد في حليب الثدي البشري.في الدراسات التجريبية ، لوحظ إفراز lacosamide مع حليب الثدي ، وخلال علاج سرطان الثدي ، يجب إيقاف lacosamide.
الجرعة والإعطاء
للإعطاء عن طريق الفم ؛ تنقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين - في الصباح وفي المساء ، بغض النظر عن وقت الوجبة ، الجرعة الموصى بها هي 50 ملغ مرتين في اليوم. بعد أسبوع واحد ، يتم زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرتين في اليوم. مع الأخذ في الاعتبار الفعالية والتحمل ، يمكن زيادة جرعة الصيانة عند تناول الأقراص إلى 150 ملغ مرتين في اليوم في الأسبوع الثالث من الإعطاء ، مع تناول الشراب - 50 مجم 2 مرات / يوم كل أسبوع ، بحد أقصى للجرعة اليومية 400 مغ / يوم (200) ملغ 2 مرات / يوم) منذ الأسبوع الرابع .؛ إلغاء Wimpat. يوصى بالتدريج ، ويقلل الجرعة إلى 200 ملغ في الأسبوع ، وللإعطاء في الوريد ، عن طريق الوريد ، ليتم إعطاؤه خلال 15-60 دقيقة مرتين في اليوم ، الجرعة الأولية الموصى بها هي 50 ملغ مرتين في اليوم. بعد أسبوع واحد ، يتم زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرتين في اليوم. مع الأخذ في الاعتبار الفعالية والتحمل ، يمكن زيادة جرعة الصيانة كل أسبوع بمقدار 50 ملغ مرتين في اليوم إلى أقصى جرعة يومية 400 مجم (200 ملغ مرتين في اليوم). إلغاء ويمبات الموصى بها تدريجيا (خفض الجرعة إلى 200 ملغ في الأسبوع) ؛ يمكن أن تدار الحل دون تخفيف إضافي أو تخفيف.هناك خبرة في استخدام الحل لضخ ما يصل إلى 5 أيام. فمن الضروري الشروع في تناول الدواء بمجرد أن يصبح ممكنا ؛ العلاج مع Wimpat. يمكن أن تبدأ مع تناول حبوب منع الحمل ، ومع / في إدخال الحل للتسريب ، وإذا لزم الأمر ، يمكنك استبدال تناول الأقراص / في المقدمة دون إعادة المعايرة للجرعة والعكس بالعكس. يجب عدم تغيير الجرعة اليومية وتكرار الاستخدام (مرتين في اليوم) ، عندما تؤخذ عن طريق الفم ومع a / في مقدمة المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل أو معتدل (CC> 30 ملليلتر / دقيقة) لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC ≤ 30 مل / دقيقة) ، والجرعة القصوى هي 300 ملغ / يوم. تتم إزالة Lacosamide من البلازما أثناء غسيل الكلى ، في غضون 4 ساعات بعد تخفيض إجراء AUC بنسبة 50 ٪ تقريبًا. المرضى على غسيل الكلى ، فمن المستحسن تعيين ما يصل إلى 50 ٪ من جرعة واحدة مباشرة بعد العملية. يجب أن يتم التعامل مع المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد بها ، لأنالخبرة السريرية مع المخدرات في هؤلاء المرضى صغيرة ، وتراكم المستقلب الذي لا يعرف النشاط الدوائي هو ممكن. ينصح جميع المرضى الذين يعانون من المعايرة الجرعة وظيفة كلوي بحذر.عندما ابتلاع و / في إدخال المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة تعديل وظائف الكبد معتدلة ومعي معتدلة غير مطلوب. يجب أن تكون جرعة المعايرة مثل هؤلاء المرضى حذرًا ، نظرًا لأن وظيفة الكبد غير الطبيعية غالبًا ما تكون مصحوبة بوظيفتها الكلوية الضعيفة. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية لاكوساميد في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، عند تناول الطعام مع / في إدخال المرضى المسنين ، لا يلزم الحد من الجرعة. تجربة مع lacosamide في المرضى المسنين المصابين بالصرع محدودة. في الأشخاص المسنين ، من الضروري أن تأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث انخفاض في السن المرتبطة بالتطهير الكلوي ، ونتيجة لذلك ، زيادة في تركيز البلاكامايد في البلازما ؛ قواعد لإعداد محلول التسريب ؛ قبل إدخال الدواء ، تأكد من أن الحل في القارورة واضح ، عديم اللون وخال من الشوائب. خلاف ذلك ، لا تستخدم هذه القارورة. يتناسب محلول التسريب مع المذيبات التالية: 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم ، محلول دكستروز 5٪ ، محلول لاكتات رينغر ؛ يجب استخدام المحلول الجاهز في غضون 24 ساعة بعد الذوبان عند تخزينه في الزجاج أو زجاجات البولي فينيل كلوريد عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. ؛ يجب التخلص من حل غير المستخدمة وفقا للوائح القائمة.
آثار جانبية
في العلاج مع لاكو سامايد ، كان الدوار والصداع والغثيان والشفع أكثر ردود الفعل السلبية المتكررة. وكقاعدة عامة ، كانت خفيفة أو معتدلة. تعتمد شدة بعض ردود الفعل السلبية على الجرعة وتنخفض بعد انخفاضها. عادةً ما يتناقص تواتر وشدة التفاعلات الضائرة من الجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي بمرور الوقت ، ويرافق استخدام lacosamide بإطالة فترة الإعفاء من الجرعة ، وذلك نتيجة لتطور الحالات الإكلينيكية مثل الحصار الوريدي ، والإغماء ، وبطء القلب. 1 ٪ من المرضى في الدراسات السريرية مذكورة أدناه.تحديد وتيرة ردود الفعل السلبية: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ؛ في كثير من الأحيان (من 1 إلى 100 إلى <1/10) ؛ بشكل نادر (من ≥1 / 1000 إلى <1/100) ؛ من جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - دوخة ، صداع. في كثير من الأحيان - الاكتئاب ، والتهيج ، وعدم التوازن ، والتنسيق الحركي ، وضعف الذاكرة ، ضعف الانتباه ، ضعف الإدراك ، الخمول ، النعاس ، الارتباك ، الرعاش ، الرأرأة ، dysarthria من الأعضاء الحسابية: في كثير من الأحيان - شفع ؛ في كثير من الأحيان - عدم وضوح الرؤية ، والدوار ، وطنين - على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان. في كثير من الأحيان - القيء ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ، وعسر الهضم ، وجفاف الفم ؛ ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - الحكة .؛ من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - تشنجات العضلات .؛ أخرى: في كثير من الأحيان - انتهاكا للمشي ، والوهن ، والتعب ، والسقوط ، وزيادة خطر الاصابة (بسبب اتناسق والدوخة).
جرعة مفرطة
البيانات السريرية على جرعة زائدة من lacosamide محدودة.الأعراض: بعد تناول الدواء بجرعة 1200 ملغ / يوم - في الغالب الدوخة والغثيان ، والتي اختفت بعد خفض الجرعة. خلال التجارب السريرية ، تم تسجيل جرعة واحدة من اللاكوساميد بجرعة 12 غراما ، والتي أخذت جنبا إلى جنب مع الجرعات السامة من الأدوية المضادة للصرع الأخرى. سقط المريض في غيبوبة ، ولكن بعد ذلك تعافى تماما دون عواقب .؛ العلاج: لا يوجد ترياق للاكوساميد. إجراء علاج الأعراض ؛ إذا لزم الأمر ، يمكن استخدام غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
تشير الأبحاث إلى احتمالية ضعيفة للتفاعل مع اللاكوساميد مع أدوية أخرى.في الدراسات قبل السريرية ، لوحظ تآزر أو عمل مضاد للإضافات المضاف إلى تركيبة مع ليفيتيراسيتام ، كاربامازيبين ، فينيتوين ، حمض فالبوريك ، لاموتريجين ، توبيراميت ، جابابنتين ؛ مما تسبب في إطالة فترة العلاقات العامة (على سبيل المثال ، كاربامازيبين ، اموتريجين ، بريجبالين) وطبقة مضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى. ومع ذلك ، في الدراسات السريرية ، لم يلاحظ أي إطالة إضافية للفاصل PR في المرضى الذين تناولوا في وقت واحد لاكوساميد بالاشتراك مع كاربامازيبين أو اموتريجين. قد يتسبب في انخفاض معتدل في تركيز lacosamide النظامية.في هذا الصدد ، يجب أن يكون تعيين مثل هذه الأدوية أو إلغائها حذرًا ؛ لاكوساميد في أي جرعة علاجية ليس لها تأثير على البلازما Css من الأدوية المضادة للاختلاج ، بما في ذلك ليفيتيراسيتام ، كاربامازبين ، كاربامازيبين قلل من التعرض العام للجسيمات اللاكوساميد بنسبة 25٪ ، والفينيتوئين ، والفينوباربيتال في جرعات مختلفة ، ولا يوجد دليل على وجود تفاعل معنوي بين لاكوساميد و p موانع الحمل الفموية مع استراديول و الليفونورجستريل. لا يؤثر Lacosamide على تركيز البروجسترون .؛ لا يؤثر Lacosamide على الحرائك الدوائية من الديجوكسين .؛ لا يوجد تفاعل هام سريريًا بين lacosamide و metformin. ٪. قد لا يكون لهذا التأثير أهمية إكلينيكية. عند تناول جرعة واحدة ، لم يؤثر لاكوساميد على الحرائك الدوائية للأوميبرازول. لم يتم تحديد تأثير انزيمات الانزيمات الأخرى P450 السيتوكروم والإنزيمات الأخرى على استقلاب لاكو سامايد بدقة. لا يعد Lacosamide ركيزة أو مثبطا لـ R-glycoprotein .؛ إن ربط lacosamide ببروتينات البلازما أقل من 15٪. في هذا الصدد ، من المستبعد حدوث تفاعل هام سريريًا مع أدوية أخرى ترتبط بالبروتينات.
تعليمات خاصة
قد يكون العلاج مع لاكوساميد مصحوبًا بدوخة ، مما قد يؤدي إلى حدوث إصابات وسقوط. في هذا الصدد ، ينبغي على المرضى أن يكونوا حذرين ، يشير تحليل البيانات من الدراسات السريرية لمضادات الاختلاج إلى زيادة طفيفة في خطر الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري. إن آلية زيادة المخاطر ليست واضحة ، فالبيانات الموجودة لا تسمح بإنكار وجود مثل هذا الخطر عند أخذ اللكساميد. يجب تحذير الأشخاص المهتمين بالمرضى من المخاطر والحاجة إلى استشارة أحد المتخصصين في حالة حدوث سلوك انتحاري.يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون العلاج باستخدام لاكوساميد بعناية وحذروا من استشارة أحد المتخصصين في حالة حدوث أفكار انتحارية ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية تمديد فترة العلاقات العامة أثناء العلاج باستخدام Vimpat ؛ حيث يوصى بمراقبة دورية لمراقبة تخطيط القلب للمرضى. propyl parahydroxybenzoate (E217) و methyl parahydroxybenzoate (E219) ، والتي يمكن أن تسبب الحساسية (بما في ذلك نوع تأخر). شراب يحتوي على 3.7 غرام من السوربيتول (E420) لكل 200 ملغ من لاكو سامايد ، وهو ما يتوافق مع 9.7 سعرة حرارية. يحتوي الشراب على 1.06 ملمول (أو 25.2 ملغ) من الصوديوم لكل 200 ملغ من اللاكوزيت. يجب أن يؤخذ هذا في الحسبان إذا كان المريض على نظام غذائي يقيّد تناول الصوديوم ؛ أو استخدام الأطفال ؛ لا يوصى باستخدام Lacosamide للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 سنة ، لأن لم يتم دراسة سلامة وفعالية الدواء في هذه الفئات العمرية ؛ التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ؛ قد يؤثر الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو استخدام معدات متطورة. قد يكون العلاج مع هذا الدواء مصحوبًا بتطور الدوخة أو عدم وضوح الرؤية. وفقا لذلك ، لا ينصح المرضى لقيادة السيارة أو تشغيل الآلات المعقدة.
وصفة طبية عطلة
نعم