Comprimidos recubiertos de Wimpat 100 mg N14
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Ingredientes activos
Lacosamida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Lacosamida 100 mg; Excipientes: celulosa microcristalina, hyprolose poco sustituido, prosolv (celulosa microcristalina 98%, dióxido de silicio coloidal 2%) HD 90, crospovidona, estearato de magnesio, hyprolose .; , macrogol 3350, lecitina de soja, dióxido de titanio (E171), óxido de tinte amarillo de hierro (E172), opadry YS-3-7413 transparente (macrogol 400, macrogol 8000, hipromelosa 3 cf, hipromelosa 6 cf, hipromelosa 50 cf).
Efecto farmacologico
Fármaco antiepiléptico. No se ha establecido el mecanismo exacto del efecto antiepiléptico de la lacosamida. La lacosamida mejora selectivamente la inactivación lenta de los canales de sodio dependientes del voltaje, lo que conduce a la estabilización de las membranas neuronales hiperexcitables. Además, la lacosamida se une a la fosfoproteína CRMP-2, que se expresa predominantemente en el sistema nervioso y participa en la regulación de la diferenciación de las neuronas y el crecimiento de los axones. Se ha demostrado que la lacosamida retrasa el desarrollo de una mayor capacidad de ataque. La lacosamida tuvo un efecto anticonvulsivo sinérgico o aditivo en combinación con levetiracetam, carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, lamotrigina, topiramato o gabapentina.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos son directamente proporcionales a la dosis utilizada, no cambian con el tiempo y se caracterizan por una baja variabilidad individual; Absorción; La lacosamida se absorbe rápida y completamente después de la ingestión. La biodisponibilidad de las tabletas de lacosamida es de aproximadamente el 100%. Después de la ingestión, la concentración de lacosamida en el plasma aumenta rápidamente, la Cmax se alcanza en 0,5 a 4 horas. La alimentación no afecta la velocidad y el grado de absorción. Después de la dosis intravenosa de 50 a 300 mg, la concentración de lacosamida en plasma aumenta proporcionalmente a la dosis .; ; Unión a proteínas plasmáticas de menos del 15%. Vd es de aproximadamente 0,6 l / kg. Cuando se aplica 2 veces al día, el Css plasmático se alcanza en 3 días. Metabolismo: la formación del metabolito O-desmetilo se produce principalmente bajo la acción de la isoenzima CYP2C19. No se han establecido otras enzimas involucradas en el metabolismo de la lacosamida.La concentración de O-desmetil metabolito en plasma es aproximadamente el 15% de la concentración de lacosamida. Este metabolito no posee actividad farmacológica; Eliminación; el 95% de la dosis se excreta en la orina, tanto en forma inalterada (alrededor del 40% de la dosis) como en forma de metabolitos (O-desmetil metabolito - menos del 30%). La proporción de la fracción polar en la orina (presumiblemente derivados de serina) fue de aproximadamente el 20%. Otros metabolitos se determinan en la orina en una cantidad de 0.5-2%; T1 / 2 es de aproximadamente 13 horas.
Indicaciones
- como parte de la terapia compleja de convulsiones parciales convulsivas, acompañadas o no acompañadas de generalización secundaria, en pacientes con epilepsia de 16 años o más; Vimpat; En forma de infusiones prescritas en aquellos casos en los que es temporalmente imposible llevar el medicamento al interior.
Contraindicaciones
- Bloqueo AV de grado II o III; - Edad hasta 16 años; - intolerancia hereditaria de la fructosa, deficiencia de la sucrasa-isomaltasa, malabsorción de glucosa-galactosa (ya que la fructosa es una parte del jarabe); - Fenilcetonuria (porque el aspartamo está incluido en el jarabe); - Hipersensibilidad a los componentes de la droga, incluyendo La soja (parte de la cubierta de la tableta), así como los cacahuetes. Con precaución, debe usarse el medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave (CK≤30 ml / min), con trastornos de la conducción, insuficiencia cardíaca e infarto de miocardio en la historia. Se debe tener especial cuidado en los pacientes ancianos que tienen un mayor riesgo de enfermedad cardíaca, así como cuando se usa lacosamida en combinación con medicamentos que causan un intervalo prolongado de PR.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se dispone de datos clínicos sobre el uso de lacosamida durante el embarazo. No se debe usar la lacosamida durante el embarazo, a menos que el beneficio para la madre supere claramente el posible riesgo para el feto. Si una mujer está planeando un embarazo, considere cuidadosamente la posibilidad de usar este medicamento. En estudios experimentales, no se han informado efectos teratogénicos embriotoxicidad cuando se usa en dosis altas (tóxicas); no hay datos sobre la liberación de lacosamida en la leche materna humana.En estudios experimentales, se observó la excreción de lacosamida con leche materna. Durante el tratamiento del cáncer de mama, la lacosamida debe interrumpirse.
Posología y administración.
Para administración oral: la dosis diaria se divide en 2 dosis, por la mañana y por la noche, independientemente de la hora de la comida. La dosis inicial recomendada es de 50 mg 2 veces / día. Después de 1 semana, la dosis se incrementa a 100 mg 2 veces / día. Teniendo en cuenta la efectividad y la tolerabilidad, la dosis de mantenimiento puede aumentarse cuando se toman las tabletas se puede aumentar a 150 mg 2 veces / día en la tercera semana de administración, mientras se toma el jarabe - 50 mg 2 veces / día cada semana, hasta una dosis máxima diaria de 400 mg / día (200 mg 2 veces / día) desde la cuarta semana; Cancelar Wimpat; Se recomienda gradualmente, reduciendo la dosis a 200 mg por semana. Para administración intravenosa, por vía intravenosa, debe administrarse dentro de 15 a 60 minutos 2 veces / día. La dosis inicial recomendada es de 50 mg 2 veces / día. Después de 1 semana, la dosis se incrementa a 100 mg 2 veces / día. Teniendo en cuenta la efectividad y la tolerabilidad, la dosis de mantenimiento puede aumentarse cada semana en 50 mg 2 veces / día a una dosis máxima diaria de 400 mg (200 mg 2 veces / día). Abolir Wimpat; se recomienda gradualmente (reduciendo la dosis a 200 mg por semana); la solución se puede administrar sin dilución adicional o diluida. Existe experiencia en el uso de la solución para infusiones de hasta 5 días. Es necesario proceder a la ingesta de medicamentos tan pronto como sea posible. Tratamiento con Wimpat; Se puede comenzar con la ingesta de píldoras y con una introducción de la solución para perfusión. Si es necesario, puede reemplazar la ingesta de tabletas en la introducción sin re-titulación de la dosis y viceversa. No debe cambiar la dosis diaria y la frecuencia de uso (2 veces / día). Cuando se toma por vía oral y con una introducción de pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (CC> 30 ml / min), no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC ≤ 30 ml / min), la dosis máxima es de 300 mg / día. La lacosamida se retira del plasma durante la hemodiálisis, dentro de las 4 horas posteriores a la reducción del procedimiento AUC en aproximadamente un 50%. Pacientes en hemodiálisis, se recomienda designar hasta un 50% adicional de una dosis única inmediatamente después del procedimiento. El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave debe realizarse con precaución, ya quela experiencia clínica con el fármaco en estos pacientes es pequeña, y es posible la acumulación de un metabolito que no tiene actividad farmacológica conocida. Se recomienda que todos los pacientes con ajuste de la dosis de la función renal alterada se realicen con precaución. Cuando se ingiere y con / en la introducción de pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, no es necesario ajustar la dosis. La dosis de titulación de estos pacientes debe ser cautelosa, dado que la función hepática anormal suele ir acompañada de una función renal alterada. No se ha estudiado la farmacocinética de la lacosamida en pacientes con insuficiencia hepática grave. Cuando no se requiere la ingestión y con a / en la introducción de pacientes ancianos, no es necesario reducir la dosis. La experiencia con lacosamida en pacientes ancianos con epilepsia es limitada. En personas de edad avanzada, es necesario tener en cuenta la posibilidad de una disminución del aclaramiento renal relacionada con la edad y, como consecuencia, un aumento de la concentración plasmática de lacosamida. Reglas para preparar una solución para perfusión. Antes de introducir el medicamento, asegúrese de que la solución en el vial sea transparente, incolora y libre de impurezas. De lo contrario, no utilice este vial .; Wimpat; La solución para perfusión es compatible con los siguientes disolventes: solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5%, solución de lactato de Ringer; la solución preparada debe usarse dentro de las 24 horas posteriores a la disolución cuando se almacena en botellas de vidrio o cloruro de polivinilo a una temperatura que no supere los 25 ° C. La solución no utilizada debe desecharse de acuerdo con las regulaciones existentes.
Efectos secundarios
En el tratamiento con lacosamida, mareos, cefalea, náuseas y diplopía fueron las reacciones adversas más frecuentes. Como regla general, fueron leves o moderadamente pronunciados. La gravedad de algunas reacciones adversas dependió de la dosis y disminuyó después de su disminución. La frecuencia y la severidad de las reacciones adversas del sistema nervioso central y del sistema digestivo usualmente disminuyeron con el tiempo. El uso de lacosamida se acompaña de una prolongación del intervalo PR dependiente de la dosis, como resultado de las cuales condiciones clínicas como el bloqueo AV, el desmayo y la bradicardia son posibles. El 1% de los pacientes en estudios clínicos se enumeran a continuación.Determinación de la frecuencia de las reacciones adversas: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (desde ≥1 / 100 hasta <1/10); con poca frecuencia (desde ≥1 / 1000 hasta <1/100); desde el lado del sistema nervioso central: muy a menudo - mareos, dolor de cabeza; a menudo - depresión, irritabilidad, desequilibrio, alteración de la coordinación motora, deterioro de la memoria, alteración de la atención, deterioro cognitivo, hipestesia, somnolencia, confusión, temblor, nistagmo, disartria. De los órganos sensoriales: muy a menudo - diplopía; a menudo - visión borrosa, vértigo, tinnitus. Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo - vómitos, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, sequedad de boca; reacciones dermatológicas: a menudo - picazón; del sistema musculoesquelético: a menudo - espasmos musculares.; otros: a menudo - violación de la marcha, astenia, fatiga, caídas, aumento Riesgo de lesiones (por falta de coordinación y mareos).
Sobredosis
Los datos clínicos sobre la sobredosis de lacosamida son limitados. Síntomas: después de tomar el medicamento a una dosis de 1200 mg / día, principalmente mareos y náuseas, que desaparecieron después de reducir la dosis. Durante los ensayos clínicos, se registró una dosis única de lacosamida a una dosis de 12 g, que se tomó junto con las dosis tóxicas de otros fármacos antiepilépticos. El paciente cayó en coma, pero luego se recuperó completamente sin consecuencias; Tratamiento: no existe un antídoto contra la lacosamida; realizar terapia sintomática; Si es necesario, se puede utilizar la hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
La investigación indica una baja probabilidad de interacción con lacosamida con otros fármacos.En estudios preclínicos, se observó sinergismo o acción anticonvulsiva aditiva en combinación con levetiracetam, carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, lamotrigina, topiramato, gabapentina .; causando la prolongación del intervalo PR (por ejemplo, carbamazepina, lamotrigina, pregabalina) y medicamentos antiarrítmicos de clase I. Sin embargo, en estudios clínicos, no se observó un alargamiento adicional del intervalo PR en pacientes que tomaron simultáneamente lacosamida en combinación con carbamazepina o lamotrigina. Puede causar una disminución moderada en la concentración sistémica de lacosamida.En este sentido, la designación de tales medicamentos o su cancelación debe ser cuidadosa. La lacosamida en cualquier dosis terapéutica no tiene efecto en el Css plasmático de los medicamentos anticonvulsivos, incluidos levetiracetam, carbamazepina, carbamazepina , fenitoína, fenobarbital en varias dosis), redujo la exposición sistémica general de lacosamida en un 25%. No hay evidencia de interacción significativa entre lacosamida y p Anticonceptivos orales con etinilestradiol y levonorgestrel. Lacosamida no afecta la concentración de progesterona; Lacosamida no afecta la farmacocinética de la digoxina; No existe una interacción clínicamente significativa de lacosamida y metformina; No hay datos sobre la interacción de lacosamida con etanol. % Este efecto puede no tener importancia clínica. Al tomar una dosis única, la lacosamida no afectó la farmacocinética de omeprazol. El efecto de otras isoenzimas y otras enzimas del citocromo P450 sobre el metabolismo de la lacosamida no se ha establecido con precisión. La lacosamida no es un sustrato o inhibidor de la glucoproteína R; la unión de la lacosamida a las proteínas plasmáticas es inferior al 15%. En este sentido, una interacción clínicamente significativa con otros fármacos que se unen a proteínas es poco probable.
Instrucciones especiales
El tratamiento con lacosamida puede ir acompañado de mareos, lo que podría ocasionar lesiones y caídas. En este sentido, los pacientes deben tener cuidado. El análisis de los datos de estudios clínicos de anticonvulsivos indica un ligero aumento en el riesgo de pensamientos suicidas y comportamiento suicida. El mecanismo para aumentar el riesgo no está claro, los datos existentes no permiten negar la existencia de dicho riesgo cuando se toma lacosamida. Se debe advertir a las personas que cuidan a los pacientes sobre los riesgos y la necesidad de consultar a un especialista en caso de comportamiento suicida.Los pacientes que reciben tratamiento con lacosamida deben ser monitoreados y advertidos cuidadosamente para consultar a un especialista si ocurren pensamientos suicidas. Teniendo en cuenta la posibilidad de extender el intervalo PR durante el tratamiento con Vimpat, se recomienda un control periódico de ECG para los pacientes. El jarabe contiene auxiliares de sodio Parahidroxibenzoato de propilo (E217) y parahidroxibenzoato de metilo sódico (E219), que pueden causar reacciones alérgicas (incluidas las de tipo retardado). El jarabe contiene 3,7 g de sorbitol (E420) por 200 mg de lacosamida, que corresponde a 9,7 kcal. El jarabe contiene 1,06 mmol (o 25,2 mg) de sodio por 200 mg de lacosamida. Esto debe tenerse en cuenta si el paciente sigue una dieta que restringe el consumo de sodio; uso pediátrico; no se recomienda el uso de lacosamida en niños y adolescentes menores de 16 años, porque no se ha estudiado la seguridad y la eficacia del medicamento en estos grupos de edad; influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; el medicamento puede afectar la capacidad para conducir un automóvil o utilizar equipos sofisticados. El tratamiento con este medicamento puede ir acompañado del desarrollo de mareos o visión borrosa. En consecuencia, no se recomienda a los pacientes conducir un automóvil u operar maquinaria compleja.
Prescripción
Si