Wimpat, comprimés enrobés 100 mg N14
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Lacosamide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Lacosamide 100 mg; Excipients: cellulose microcristalline, hyprolose faiblement substitué, prosolv (cellulose microcristalline 98%, dioxyde de silicium colloïdal 2%) HD 90, crospovidone, stéarate de magnésium, hyprolose .; , macrogol 3350, lécithine de soja, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), opadry YS-3-7413 transparent (macrogol 400, macrogol 8000, hypromellose 3 cf, hypromellose 6 cf, hypromellose 50 cf).
Effet pharmacologique
Antiépileptique: le mécanisme exact de l'effet antiépileptique du lacosamide n'a pas été établi. Le lacosamide améliore sélectivement l'inactivation lente des canaux sodiques dépendants de la tension, ce qui conduit à la stabilisation des membranes neuronales hyper-excitables. De plus, le lacosamide se lie à la phosphoprotéine CRMP-2, qui est principalement exprimée dans le système nerveux et qui participe à la régulation de la différenciation des neurones et de la croissance des axones.Il a été démontré que le lacosamide retarde le développement de la préparation aux crises. Le lacosamide a eu un effet anticonvulsivant synergique ou additif en association avec le lévétiracétam, la carbamazépine, la phénytoïne, l’acide valproïque, la lamotrigine, le topiramate ou la gabapentine.
Pharmacocinétique
Les paramètres pharmacocinétiques sont directement proportionnels à la dose utilisée, ne changent pas avec le temps et se caractérisent par une faible variabilité individuelle. Absorption: le lacosamide est absorbé rapidement et complètement après ingestion. La biodisponibilité des comprimés de lacosamide est d'environ 100%. Après ingestion, la concentration plasmatique de lacosamide dans le plasma augmente rapidement et la Cmax est atteinte en 0,5 à 4 heures.Le repas n'affecte pas la vitesse et l'ampleur de l'absorption. Liaison aux protéines plasmatiques inférieure à 15%. Vd est d'environ 0,6 l / kg. Appliquée deux fois par jour, la Css plasmatique est atteinte dans les 3 jours. Métabolisme: La formation du métabolite O-desméthyle se produit principalement sous l'action de l'isoenzyme CYP2C19. D'autres enzymes impliquées dans le métabolisme du lacosamide n'ont pas été établies.La concentration plasmatique du métabolite O-desméthyle est d’environ 15% de la concentration de lacosamide. Ce métabolite n'a pas d'activité pharmacologique. Elimination: 95% de la dose est excrétée dans l'urine, sous forme inchangée (environ 40% de la dose) ou sous forme de métabolites (métabolite O-desméthyle - moins de 30%). La proportion de la fraction polaire dans l'urine (probablement des dérivés de la sérine) était d'environ 20%. Les autres métabolites sont déterminés dans les urines à raison de 0,5 à 2% et T1 / 2 à environ 13 heures.
Des indications
- dans le cadre d'une thérapie complexe de crises convulsives partielles, accompagnées ou non d'une généralisation secondaire, chez des patients atteints d'épilepsie âgés de 16 ans et plus; Vimpat; sous forme de perfusions prescrites dans les cas où il est temporairement impossible de prendre le médicament à l'intérieur.
Contre-indications
- bloc AV II ou III; - âge jusqu'à 16 ans; - intolérance héréditaire au fructose, carence en sucrase-isomaltase, malabsorption du glucose-galactose (le fructose faisant partie du sirop); - Phénylcétonurie (car l'aspartame est inclus dans le sirop); - Hypersensibilité aux composants du médicament, y compris soja (partie de la coque du comprimé), ainsi que des arachides.Avec prudence, le médicament doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CK≤30 ml / min), un trouble de la conduction, une insuffisance cardiaque et un infarctus du myocarde. Des précautions particulières doivent être prises chez les patients âgés présentant un risque accru de maladie cardiaque, ainsi que lors de l'utilisation de lacosamide en association avec des médicaments qui entraînent un intervalle de temps prolongé.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données cliniques sur l'utilisation du lacosamide pendant la grossesse ne sont pas disponibles. Lacosamide ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, à moins que le bénéfice pour la mère ne l'emporte clairement sur le risque potentiel pour le fœtus. Si une femme planifie une grossesse, examinez attentivement la faisabilité de son utilisation. Dans les études expérimentales, aucun effet tératogène n'a été rapporté. embryotoxicité à des doses élevées (toxiques); il n’existe aucune donnée sur la libération de lacosamide dans le lait maternel humain.Des études expérimentales ont permis d'observer l'excrétion de lacosamide dans le lait maternel et d'arrêter le traitement par cancer du sein.
Posologie et administration
Pour administration orale: La dose quotidienne est divisée en 2 doses - le matin et le soir, quelle que soit l'heure du repas.La dose initiale recommandée est de 50 mg 2 fois / jour. Après 1 semaine, la dose est augmentée à 100 mg 2 fois / jour. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérance, la dose d'entretien peut être augmentée lorsque les comprimés sont augmentés à 150 mg 2 fois / jour au cours de la troisième semaine d'administration, tandis que le sirop est pris à raison de 50 mg 2 fois par jour, jusqu'à une dose mg 2 fois / jour) depuis la quatrième semaine; Annuler Wimpat; Il est recommandé de réduire progressivement la dose à 200 mg par semaine, en administrant une administration intraveineuse ou intraveineuse de 15 à 60 minutes deux fois par jour, à raison de 50 mg deux fois par jour. Après 1 semaine, la dose est augmentée à 100 mg 2 fois / jour. Compte tenu de l’efficacité et de la tolérance, la dose d’entretien peut être augmentée chaque semaine de 50 mg 2 fois / jour à une dose quotidienne maximale de 400 mg (200 mg 2 fois / jour). Abolir Wimpat; recommandée progressivement (en réduisant la dose à 200 mg par semaine); La solution peut être administrée sans dilution supplémentaire ou diluée. Il existe une expérience dans l'utilisation de la solution pour perfusions allant jusqu'à 5 jours. Il est nécessaire de procéder à la prise de médicament dès que cela devient possible .; Traitement avec Wimpat; peut être démarré avec l'ingestion de comprimés et avec l'introduction de la solution pour perfusion Si nécessaire, vous pouvez remplacer la prise de comprimés / l'introduction sans re-titrer la dose et inversement. Vous ne devez pas modifier la dose quotidienne et la fréquence d'utilisation (2 fois / jour) .Pendant la prise par voie orale et avec l'introduction de patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (CC> 30 ml / min), aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC ≤ 30 ml / min), la dose maximale est de 300 mg / jour. Le lacosamide est éliminé du plasma au cours de l'hémodialyse; dans les 4 heures suivant la procédure de l'ASC, il a été réduit d'environ 50%. Chez les patients hémodialysés, il est recommandé de fixer une dose supplémentaire pouvant aller jusqu’à 50% immédiatement après la procédure. Le traitement des patients présentant une insuffisance rénale sévère doit être effectué avec prudence, carl'expérience clinique du médicament chez ces patients est limitée et il est possible d'accumuler un métabolite n'ayant pas d'activité pharmacologique connue. Il est recommandé de procéder avec prudence à tous les patients présentant un ajustement de la dose de la fonction rénale avec insuffisance rénale.En cas d'ingestion et lors de l'introduction de patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, une adaptation de la posologie de la fonction hépatique n'est pas nécessaire. La dose de titration chez ces patients doit être prudente, car une fonction hépatique anormale est souvent accompagnée d'une insuffisance rénale. La pharmacocinétique du lacosamide chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave n’a pas été étudiée, ni lorsqu’il est ingéré ou lors de l’introduction de patients âgés, aucune réduction de la dose n’est nécessaire. L’expérience du lacosamide chez les patients âgés souffrant d’épilepsie est limitée. Chez les personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d’une diminution de la clairance rénale liée à l’âge et, en conséquence, d’une augmentation de la concentration plasmatique de lacosamide; Sinon, n'utilisez pas ce flacon; Wimpat; La solution pour perfusion est compatible avec les solvants suivants: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5%, solution de lactate de Ringer; la solution préparée doit être utilisée dans les 24 heures suivant la dissolution si elle est conservée dans des flacons en verre ou en polychlorure de vinyle à une température ne dépassant pas 25 ° C. ; La solution non utilisée doit être éliminée conformément à la réglementation en vigueur.
Effets secondaires
Dans le traitement par lacosamide, les effets indésirables les plus fréquents ont été les vertiges, les maux de tête, les nausées et la diplopie. En règle générale, ils étaient légers ou modérément prononcés. La gravité de certaines réactions indésirables dépend de la dose et diminue après sa diminution. La fréquence et la gravité des effets indésirables du système nerveux central et du système digestif diminuaient généralement avec le temps, ce qui entraînait un allongement de l'intervalle PR en fonction de la dose, ce qui pouvait entraîner l'apparition de conditions cliniques telles qu'un blocage AV, une syncope et une bradycardie. 1% des patients dans les études cliniques sont énumérés ci-dessous.Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1 / 100 à <1/10); peu fréquemment (de ≥1 / 1000 à <1/100); Du côté du système nerveux central: très souvent - vertiges, maux de tête; souvent - dépression, irritabilité, déséquilibre, troubles de la coordination motrice, altération de la mémoire, altération de l'attention, déficience cognitive, hypesthésie, somnolence, confusion, tremblements, nystagmus, dysarthrie .. Des organes des sens: très souvent - diplopie; vision souvent floue, vertiges, acouphènes De la part du système digestif: très souvent - nausée; souvent - vomissements, constipation, flatulence, dyspepsie, bouche sèche; réactions dermatologiques: souvent - démangeaisons; à partir du système musculo-squelettique: souvent - spasmes musculaires; autres: souvent - violation de la démarche, asthénie, fatigue, chutes, augmentation risque de blessure (dû à une incoordination et à des vertiges).
Surdose
Les données cliniques sur le surdosage de lacosamide sont limitées Symptômes: après la prise du médicament à une dose de 1200 mg / jour - principalement des vertiges et des nausées, qui ont disparu après la réduction de la dose. Au cours des essais cliniques, une dose unique de lacosamide a été enregistrée à une dose de 12 g, qui a été prise en même temps que les doses toxiques d’autres médicaments antiépileptiques. Le patient est tombé dans le coma, mais a ensuite complètement récupéré sans conséquences. Traitement: il n’existe pas d’antidote au lacosamide; mener une thérapie symptomatique; si nécessaire, l'hémodialyse peut être utilisée.
Interaction avec d'autres médicaments
La recherche indique une faible probabilité d’interaction du lacosamide avec d’autres médicaments Lors d’études précliniques, une synergie ou une action anticonvulsivante additive a été observée en association avec le lévétiracétam, la carbamazépine, la phénytoïne, l’acide valproïque, la lamotrigine, le topiramate et le girabentin prolongeant l'intervalle PR (par exemple, la carbamazépine, la lamotrigine, la prégabaline) et les antiarythmiques de classe I. Cependant, dans les études cliniques, aucun allongement supplémentaire de l'intervalle PR n'a été observé chez les patients prenant simultanément du lacosamide en association avec de la carbamazépine ou de la lamotrigine; ce dernier est un substrat du cytochrome P450 (CYP2C19); de puissants inducteurs d'enzymes tels que la rifampicine ou le millepertuis (Hypericum) peut entraîner une diminution modérée de la concentration systémique en lacosamide.À cet égard, la nomination ou l’annulation de tels médicaments doit être effectuée avec soin; le lacosamide, quelle que soit la dose thérapeutique utilisée, n’a pas d’effet sur la Css plasmatique des anticonvulsivants, y compris: lévétiracétam, carbamazépine, carbamazépine , phénytoïne, phénobarbital à différentes doses), réduit de 25% l'exposition systémique globale au lacosamide. Aucun signe d'interaction significative entre le lacosamide et le contraceptifs oraux avec de l’éthinylestradiol et du lévonorgestrel. Le lacosamide n'affecte pas la concentration de progestérone; le lacosamide n'affecte pas la pharmacocinétique de la digoxine; il n'y a pas d'interaction cliniquement significative entre le lacosamide et la metformine. % Cet effet peut ne pas avoir de signification clinique. Lors de la prise d'une dose unique, le lacosamide n'a pas eu d'incidence sur la pharmacocinétique de l'oméprazole. L'effet d'autres isoenzymes du cytochrome P450 et d'autres enzymes sur le métabolisme du lacosamide n'a pas été établi avec précision. Le lacosamide n'est pas un substrat ni un inhibiteur de la glycoprotéine R. La liaison du lacosamide aux protéines plasmatiques est inférieure à 15%. À cet égard, une interaction cliniquement significative avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines est peu probable.
Instructions spéciales
Le traitement par lacosamide peut être accompagné de vertiges pouvant entraîner des blessures et des chutes. Les patients doivent être prudents à cet égard. L'analyse des données d'études cliniques sur les anticonvulsivants révèle une légère augmentation du risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Le mécanisme pour augmenter le risque n'est pas clair, les données existantes ne permettent pas de nier l'existence d'un tel risque lors de la prise de lacosamide. Les personnes qui soignent des patients doivent être averties des risques et de la nécessité de consulter un spécialiste en cas de comportement suicidaire.Les patients recevant un traitement par lacosamide doivent être surveillés de près et avertis de consulter un spécialiste en cas de pensées suicidaires (compte tenu de la possibilité d'allonger l'intervalle PR pendant le traitement par Vimpat, un contrôle périodique de l'ECG est recommandé pour les patients. le parahydroxybenzoate de propyle (E217) et le parahydroxybenzoate de sodium et de méthyle (E219), qui peuvent provoquer des réactions allergiques (y compris celles de type retardé). Le sirop contient 3,7 g de sorbitol (E420) pour 200 mg de lacosamide, ce qui correspond à 9,7 kcal. Le sirop contient 1,06 mmol (ou 25,2 mg) de sodium pour 200 mg de lacosamide. Ceci doit être pris en compte si le patient suit un régime alimentaire limitant sa consommation de sodium. Utilisation en pédiatrie: le lacosamide n'est pas recommandé pour les enfants et les adolescents de moins de 16 ans, car L'innocuité et l'efficacité du médicament dans ces groupes d'âge n'ont pas été étudiées; Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle; Le médicament peut affecter l'aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser un équipement sophistiqué. Le traitement avec ce médicament peut être accompagné de l'apparition de vertiges ou d'une vision trouble. En conséquence, il n'est pas recommandé aux patients de conduire une voiture ou d'utiliser des machines complexes.
Oui