Tabletki powlekane Wimpat 100 mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lakozamid
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Lacosamide 100 mg; Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, niskopodstawiona hipoloza, prosolv (celuloza mikrokrystaliczna 98%, koloidalny ditlenek krzemu 2%) HD 90, krospowidon, stearynian magnezu, hiperosekcja .; makrogol 3350, lecytyna sojowa, dwutlenek tytanu (E171), tlenek żelaza barwnik żółty (E172), opadry YS-3-7413 przezroczysty (makrogol 400, makrogol 8000, hypromeloza 3 cf, hypromeloza 6 cf, hypromeloza 50 cf).
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpadaczkowe. Dokładny mechanizm działania przeciwpadaczkowego lakozamidu nie został ustalony. Lakosamid wybiórczo wzmacnia powolną inaktywację zależnych od napięcia kanałów sodowych, co prowadzi do stabilizacji nadmiernie pobudliwych błon neuronalnych. Ponadto lakozamid wiąże się z fosfoproteiną CRMP-2, która ulega ekspresji głównie w układzie nerwowym i bierze udział w regulacji różnicowania neuronów i wzrostu aksonów.Okazano, że lakozamid opóźnia rozwój zwiększonej gotowości napadów. Lakozamid wykazywał synergistyczne lub addytywne działanie przeciwdrgawkowe w połączeniu z lewetiracetamem, karbamazepiną, fenytoiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, topiramatem lub gabapentyną.
Farmakokinetyka
Parametry farmakokinetyczne są wprost proporcjonalne do stosowanej dawki, nie zmieniają się wraz z upływem czasu i charakteryzują się niską indywidualną zmiennością. Absorpcja: Lakozamid jest szybko i całkowicie wchłaniany po spożyciu. Biodostępność tabletek lakozamidu wynosi około 100%. Po spożyciu stężenie lakozamidu w osoczu szybko wzrasta, Cmax osiąga 0,5-4 h. Jedzenie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania Po podaniu dożylnym 50-300 mg stężenie lakozamidu w osoczu wzrasta proporcjonalnie do dawki. ; Wiązanie z białkami osocza mniej niż 15%. Vd wynosi około 0,6 l / kg. Po zastosowaniu 2 razy / dobę osocze Css uzyskuje się w ciągu 3 dni Metabolizm: Tworzenie metabolitu O-desmetylu następuje głównie pod wpływem izoenzymu CYP2C19. Nie ustalono innych enzymów uczestniczących w metabolizmie lakozamidu.Stężenie metabolitu O-desmetylu w osoczu wynosi około 15% stężenia lakozamidu. Ten metabolit nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Eliminacja: 95% dawki jest wydalane z moczem, zarówno w postaci niezmienionej (około 40% dawki), jak i w postaci metabolitów (metabolit O-demetylowy - mniej niż 30%). Udział frakcji polarnej w moczu (przypuszczalnie pochodnych seryny) wynosił około 20%. Inne metabolity są oznaczane w moczu w ilości 0,5-2%, T1 / 2 wynosi około 13 godzin.
Wskazania
- w ramach kompleksowej terapii napadów drgawkowych częściowych, którym towarzyszy lub nie towarzyszy wtórne uogólnienie u pacjentów z padaczką w wieku 16 lat i starszych. Vimpat; w postaci naparów przepisanych w tych przypadkach, w których jest czasowo niemożliwe zabranie leku do środka.
Przeciwwskazania
- AV blok II lub III stopnia; - wiek do 16 lat; - dziedziczna nietolerancja fruktozy, niedobór sucrazo-izomaltazy, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy (ponieważ fruktoza jest częścią syropu); - Fenyloketonurię (ponieważ aspartam zawarty jest w syropie); - Nadwrażliwość na składniki leku, w tym soja (część skorupy tabletki), jak również orzeszki ziemne.Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CK≤30 ml / min), zaburzenia przewodzenia, niewydolność serca i zawał mięśnia sercowego w historii. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, u których występuje zwiększone ryzyko chorób serca, a także podczas stosowania lakozamidu w połączeniu z lekami powodującymi wydłużony odstęp PR.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane kliniczne dotyczące stosowania lakozamidu w czasie ciąży nie są dostępne. Lakosamidu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że korzyść dla matki wyraźnie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.Jeśli kobieta planuje ciążę, należy dokładnie rozważyć stosowność stosowania tego leku.W badaniach eksperymentalnych nie zgłaszano działania teratogennego embriotoksyczność przy stosowaniu w wysokich (toksycznych) dawkach; Brak danych dotyczących uwalniania lakozamidu w ludzkim mleku z piersi.W badaniach eksperymentalnych obserwowano wydalanie lakozamidu z mlekiem kobiecym Podczas leczenia raka piersi lakozamid powinien zostać zatrzymany.
Dawkowanie i sposób podawania
Do podawania doustnego Dzienna dawka podzielona jest na dwie dawki - rano i wieczorem, niezależnie od pory posiłku Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg 2 razy / dobę. Po 1 tygodniu dawkę zwiększa się do 100 mg 2 razy / dobę. Biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję, dawkę podtrzymującą można zwiększyć, przyjmując tabletki można zwiększyć do 150 mg 2 razy / dobę w trzecim tygodniu podawania, podczas przyjmowania syropu - 50 mg 2 razy / dobę co tydzień, do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 400 mg / dobę (200 mg 2 razy / dobę) od czwartego tygodnia. Anuluj Wimpat; Zaleca się stopniowo, zmniejszając dawkę do 200 mg na tydzień.Dla podania dożylnego, dożylnie, należy podać w ciągu 15-60 minut 2 razy / dobę Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg 2 razy / dobę. Po 1 tygodniu dawkę zwiększa się do 100 mg 2 razy / dobę. Biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję, dawkę podtrzymującą można zwiększać co tydzień o 50 mg 2 razy / dobę do maksymalnej dawki dobowej 400 mg (200 mg 2 razy / dobę). Znieść Wimpat; zaleca się stopniowo (zmniejszając dawkę do 200 mg na tydzień) Roztwór można podawać bez dodatkowego rozcieńczania lub rozcieńczania Doświadczenie w stosowaniu roztworu do wlewów do 5 dni. Konieczne jest przestawienie się na przyjmowanie leku tak szybko, jak to tylko możliwe. Leczenie lekiem Wimpat; można rozpocząć od spożycia tabletek i we wprowadzeniu roztworu do infuzji, w razie potrzeby można zastąpić przyjmowanie tabletek / we wprowadzeniu bez ponownego miareczkowania dawki i odwrotnie. Nie należy zmieniać dawki dobowej i częstości stosowania (2 razy / dobę) .Jeśli przyjmowany jest doustnie i przy wprowadzaniu pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (CC> 30 ml / min), dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC ≤ 30 ml / min) maksymalna dawka wynosi 300 mg / dobę. Lakozamid usuwa się z osocza podczas hemodializy, w ciągu 4 godzin po zmniejszeniu wartości AUC o około 50%. Pacjenci poddawani hemodializie, zaleca się wyznaczenie dodatkowej dawki do 50% pojedynczej dawki bezpośrednio po zabiegu. Leczenie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek powinno być prowadzone z ostrożnością, ponieważdoświadczenie kliniczne z lekiem u tych pacjentów jest małe i możliwe jest nagromadzenie metabolitu, który nie ma znanej aktywności farmakologicznej. Wszystkim pacjentom z zaburzeniami w dostosowywaniu dawki nerek zaleca się ostrożność, przy połykaniu i przy / przy wprowadzaniu pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. Dawka miareczkowania takich pacjentów powinna być ostrożna, biorąc pod uwagę, że nieprawidłowej czynności wątroby często towarzyszy upośledzona czynność nerek. Nie badano farmakokinetyki lakozamidu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby W przypadku spożycia i przy wprowadzaniu pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Doświadczenie z lakozamidem u pacjentów w podeszłym wieku z epilepsją jest ograniczone. U osób w podeszłym wieku należy wziąć pod uwagę możliwość związanego z wiekiem zmniejszenia klirensu nerkowego, aw konsekwencji zwiększenie stężenia lakozamidu w osoczu; W przeciwnym razie nie używaj tej fiolki. Wimpat; Roztwór do infuzji jest kompatybilny z następującymi rozpuszczalnikami: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy, roztwór mleczanu Ringera. Przygotowany roztwór należy zużyć w ciągu 24 godzin po rozpuszczeniu w szklanych lub butelkach z polichlorku winylu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Niewykorzystany roztwór należy usunąć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Efekty uboczne
W leczeniu lakozamidu najczęstszymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy, bóle głowy, nudności i podwójne widzenie. Z reguły były one łagodne lub umiarkowanie wyraźne. Nasilenie niektórych działań niepożądanych zależało od dawki i zmniejszało się po jej zmniejszeniu. Częstość i nasilenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu trawiennego zwykle z czasem ulegały zmniejszeniu. Stosowaniu lakozamidu towarzyszy zależne od dawki wydłużenie odstępu PR, w wyniku czego mogą rozwinąć się stany kliniczne, takie jak blokada przedsionkowo-komorowa, omdlenia i bradykardia. 1% pacjentów w badaniach klinicznych wymieniono poniżej.Określanie częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1 / 10); często (od ≥1 / 100 do <1/10); rzadko (od ≥1 / 1000 do <1/100); Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, ból głowy; często - depresja, drażliwość, brak równowagi, zaburzenia koordynacji ruchowej, upośledzenie pamięci, zaburzenia uwagi, upośledzenie funkcji poznawczych, niedostatek, senność, dezorientacja, drżenie, oczopląs, dyzartria, z narządów zmysłów: bardzo często - podwójne widzenie; często - niewyraźne widzenie, zawroty głowy, szumy uszne, ze strony układu trawiennego: bardzo często - nudności; często - wymioty, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, suchość w jamie ustnej. Reakcje skórne: często - swędzenie .; z układu mięśniowo-szkieletowego: często - skurcze mięśni .; Inne: często - naruszenie chodu, astenia, zmęczenie, upadki, zwiększone ryzyko obrażeń (z powodu braku koordynacji i zawrotów głowy).
Przedawkowanie
Dane kliniczne dotyczące przedawkowania lakozamidu są ograniczone Objawy: po przyjęciu leku w dawce 1200 mg / dobę - głównie zawroty głowy i nudności, które zniknęły po zmniejszeniu dawki. Podczas badań klinicznych zarejestrowano pojedynczą dawkę lakozamidu w dawce 12 g, którą przyjmowano wraz z toksycznymi dawkami innych leków przeciwpadaczkowych. Pacjent zapadł w śpiączkę, ale potem w pełni wyzdrowiał bez konsekwencji. Leczenie: nie ma antidotum na lakozamid; prowadzić leczenie objawowe; w razie potrzeby można zastosować hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Badania wskazują na małe prawdopodobieństwo interakcji lakozamidu z innymi lekami W badaniach przedklinicznych obserwowano synergizm lub addytywne działanie przeciwdrgawkowe w połączeniu z lewetiracetamem, karbamazepiną, fenytoiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, topiramatem, gabapentyną; powodując wydłużenie odstępu PR (na przykład karbamazepiny, lamotryginy, pregabaliny) i leków antyarytmicznych klasy I. Jednak w badaniach klinicznych nie obserwowano dodatkowego wydłużania odstępu PR u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmowali lakozamid w skojarzeniu z karbamazepiną lub lamotryginą. może powodować umiarkowany spadek stężenia układowego lakozamidu.W związku z tym, mianowanie takich leków lub ich anulowanie powinno być ostrożne. Lakozamid w dowolnej dawce terapeutycznej nie ma wpływu na Css w osoczu leków przeciwdrgawkowych, w tym lewetyracetam, karbamazepina, karbamazepina fenytoina, fenobarbital w różnych dawkach), zmniejsza ogólną ekspozycję ogólnoustrojową lakozamidu o 25% Brak dowodów na znaczącą interakcję między lakozamidem a p doustne środki antykoncepcyjne z etynyloestradiolem i lewonorgestrelem. Lakozamid nie wpływa na stężenie progesteronu, lakozamid nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny, nie ma klinicznie istotnych interakcji między lakozamidem a metforminą. % Ten efekt może nie mieć znaczenia klinicznego. Podczas przyjmowania pojedynczej dawki lakozamid nie wpływał na farmakokinetykę omeprazolu. Wpływ innych izoenzymów cytochromu P450 i innych enzymów na metabolizm lakozamidu nie został dokładnie ustalony. Lakosamid nie jest substratem ani inhibitorem R-glikoproteiny. Wiązanie lakozamidu z białkami osocza jest mniejsze niż 15%. Pod tym względem jest mało prawdopodobne klinicznie istotne interakcje z innymi lekami wiążącymi się z białkami.
Instrukcje specjalne
Leczeniu lakozamidem mogą towarzyszyć zawroty głowy, które mogą prowadzić do obrażeń i upadków. W związku z tym pacjenci powinni zachować ostrożność Analiza danych z badań klinicznych leków przeciwdrgawkowych wskazuje na niewielki wzrost ryzyka myśli samobójczych i zachowań samobójczych. Mechanizm zwiększania ryzyka nie jest jasny, istniejące dane nie pozwalają zaprzeczyć istnieniu takiego ryzyka podczas przyjmowania lakozamidu. Osoby opiekujące się pacjentami powinny zostać ostrzeżone o ryzyku i konieczności skonsultowania się ze specjalistą w przypadku zachowań samobójczych.Pacjenci otrzymujący leczenie lakozamidem powinni być dokładnie monitorowani i ostrzeżeni, aby skonsultować się ze specjalistą, jeśli wystąpią myśli samobójcze. Biorąc pod uwagę możliwość wydłużenia odstępu PR podczas leczenia produktem Vimpat, zaleca się okresowe monitorowanie EKG. parahydroksybenzoesan propylu (E217) i parahydroksybenzoesan sodowy (E219), który może powodować reakcje alergiczne (w tym reakcje typu opóźnionego). Syrop zawiera 3,7 g sorbitolu (E420) na 200 mg lakozamidu, co odpowiada 9,7 kcal. Syrop zawiera 1,06 mmol (lub 25,2 mg) sodu na 200 mg lakozamidu. Należy wziąć to pod uwagę, jeśli pacjent stosuje dietę ograniczającą spożycie sodu. Leczenie pediatryczne: nie zaleca się stosowania lakozamidu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność leku w tych grupach wiekowych nie były badane, wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne, lek może wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub korzystania z wyrafinowanego sprzętu. Leczeniu tym lekiem może towarzyszyć rozwój zawrotów głowy lub niewyraźne widzenie. W związku z tym pacjentom nie zaleca się prowadzenia samochodu lub obsługiwania złożonych maszyn.
Recepta
Tak