Wimpat Filmtabletten 100 mg N14
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Wirkstoffe
Lacosamid
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Pillen
Zusammensetzung
Lacosamid 100 mg; Sonstige Bestandteile: Mikrokristalline Cellulose, wenig substituierte Hyprolose, Prosolv (mikrokristalline Cellulose 98%, kolloidales Siliciumdioxid 2%) HD 90, Crospovidon, Magnesiumstearat, Hyprolose .; , Macrogol 3350, Sojalecithin, Titandioxid (E171), Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172), opadry YS-3-7413 transparent (Macrogol 400, Macrogol 8000, Hypromellose 3 cf, Hypromellose 6 cf, Hypromellose 50 cf).
Pharmakologische Wirkung
Antiepileptikum; Der genaue Mechanismus der antiepileptischen Wirkung von Lacosamid ist nicht belegt. Lacosamid verstärkt selektiv die langsame Inaktivierung spannungsabhängiger Natriumkanäle, was zur Stabilisierung hypererregbarer neuronaler Membranen führt. Außerdem bindet Lacosamid an das Phosphoprotein CRMP-2, das vorwiegend im Nervensystem exprimiert wird und an der Regulierung der Differenzierung von Neuronen und Axonwachstum beteiligt ist. Es wurde gezeigt, dass Lacosamid die Entwicklung einer erhöhten Anfallsbereitschaft hemmt. Lacosamid hatte eine synergistische oder additive antikonvulsive Wirkung in Kombination mit Levetiracetam, Carbamazepin, Phenytoin, Valproinsäure, Lamotrigin, Topiramat oder Gabapentin.
Pharmakokinetik
Pharmakokinetische Parameter sind direkt proportional zur verwendeten Dosis, ändern sich nicht mit der Zeit und zeichnen sich durch eine geringe individuelle Variabilität aus.; Resorption; Lacosamid wird nach der Einnahme schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Lacosamid-Tabletten beträgt etwa 100%. Nach der Einnahme steigt die Konzentration von Lacosamid im Plasma rasch an, der Cmax-Wert ist nach 0,5 bis 4 Stunden erreicht, die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption werden durch das Essen nicht beeinflusst Nach einer intravenösen Dosis von 50 bis 300 mg steigt die Konzentration von Lacosamid im Plasma proportional zur Dosis an; ; Plasmaproteinbindung von weniger als 15%. Vd beträgt ungefähr 0,6 l / kg. Bei 2-maliger Anwendung wird das Plasma-Css innerhalb von 3 Tagen erreicht Metabolismus: Die Bildung des O-Desmethylmetaboliten erfolgt hauptsächlich unter der Wirkung des CYP2C19-Isoenzyms. Andere am Stoffwechsel von Lacosamid beteiligte Enzyme wurden nicht nachgewiesen.Die Konzentration des O-Desmethylmetaboliten im Plasma beträgt etwa 15% der Konzentration von Lacosamid. Dieser Metabolit besitzt keine pharmakologische Aktivität.; Elimination: 95% der Dosis werden in unveränderter Form (etwa 40% der Dosis) und in Form von Metaboliten (O-Desmethylmetabolit - weniger als 30%) im Urin ausgeschieden. Der Anteil der polaren Fraktion im Urin (vermutlich Serinderivate) betrug etwa 20%. Andere Metaboliten werden im Urin in einer Menge von 0,5-2% bestimmt, T1 / 2 beträgt etwa 13 Stunden.
Hinweise
- als Teil einer komplexen Therapie von partiellen konvulsiven Anfällen, begleitet oder nicht begleitet von sekundärer Verallgemeinerung, bei Patienten mit Epilepsie im Alter von 16 Jahren und älter; Vimpat; in Form von Infusionen, die in den Fällen verschrieben werden, in denen die Einnahme des Arzneimittels vorübergehend nicht möglich ist.
Gegenanzeigen
- AV-Block II oder III; - Alter bis 16 Jahre; - erbliche Unverträglichkeit von Fructose, Mangel an Sucrase-Isomaltase, Glucose-Galactose-Malabsorption (da Fructose ein Teil des Sirups ist); - Phenylketonurie (weil im Sirup Aspartam enthalten ist); - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, einschließlich Soja (Teil der Hülle der Tablette) sowie Erdnüsse Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK ≤ 30 ml / min), mit Leitungsstörungen, Herzversagen und Myokardinfarkt in der Vergangenheit angewendet werden. Besondere Vorsicht ist bei älteren Patienten mit erhöhtem Risiko für Herzerkrankungen sowie bei der Anwendung von Lacosamid in Kombination mit Medikamenten, die ein verlängertes PR-Intervall verursachen, geboten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Daten zur Anwendung von Lacosamid während der Schwangerschaft liegen nicht vor. Lacosamid sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das mögliche Risiko für den Fötus.Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant, sollten Sie die Angemessenheit der Verwendung dieses Arzneimittels sorgfältig in Betracht ziehen Embryotoxizität bei Anwendung in hohen (toxischen) Dosen. Es gibt keine Daten zur Freisetzung von Lacosamid in der Muttermilch von Menschen.In experimentellen Studien wurde die Ausscheidung von Lacosamid mit der Muttermilch beobachtet, während der Behandlung von Brustkrebs sollte Lacosamid gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Für die orale Einnahme: Die Tagesdosis wird unabhängig von der Mahlzeit morgens und abends in zwei Dosen aufgeteilt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 50 mg. Nach einer Woche wird die Dosis zweimal täglich auf 100 mg erhöht. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Erhaltungsdosis erhöht werden, wenn die Tabletten in der dritten Woche der Anwendung zweimal täglich auf 150 mg erhöht werden, während der Sirup - 50 mg zweimal täglich pro Woche - bis zu einer maximalen Tagesdosis von 400 mg / Tag (200 mg / Tag) angewendet wird mg 2 mal / Tag) seit der vierten Woche .; Wimpat abbrechen; Es wird empfohlen, die Dosis schrittweise auf 200 mg pro Woche zu reduzieren. Für die intravenöse Verabreichung bis zur intravenösen Verabreichung innerhalb von 15 bis 60 Minuten 2-mal pro Tag. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 50 mg 2-mal pro Tag. Nach einer Woche wird die Dosis zweimal täglich auf 100 mg erhöht. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Erhaltungsdosis jede Woche um 50 mg zweimal täglich auf eine tägliche Höchstdosis von 400 mg (200 mg zweimal täglich) erhöht werden. Wimpat abschaffen; schrittweise empfohlen (Verringerung der Dosis auf 200 mg pro Woche); Die Lösung kann ohne zusätzliche Verdünnung oder Verdünnung verabreicht werden. Die Verwendung der Infusionslösung für bis zu 5 Tage ist bekannt. Es ist notwendig, mit der Medikamenteneinnahme fortzufahren, sobald dies möglich wird. Behandlung mit Wimpat; kann mit der Einnahme von Pillen und mit / in der Einführung der Infusionslösung begonnen werden.Notfalls können Sie die Einnahme von Tabletten / in der Einleitung ohne erneute Titration der Dosis ersetzen und umgekehrt. Sie sollten die tägliche Dosis und Häufigkeit der Anwendung nicht ändern (2-mal pro Tag). Bei oraler Einnahme und / oder bei der Einführung von Patienten mit leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC> 30 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC ≤ 30 ml / min) beträgt die maximale Dosis 300 mg / Tag. Lacosamid wird während der Hämodialyse innerhalb von 4 Stunden nach der AUC-Prozedur um etwa 50% aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit Hämodialyse wird empfohlen, unmittelbar nach dem Eingriff eine zusätzliche Dosis von bis zu 50% einer Einzeldosis zu ernennen. Die Behandlung von Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte mit Vorsicht erfolgen, daDie klinische Erfahrung mit dem Medikament bei diesen Patienten ist gering, und die Ansammlung eines Metaboliten, der keine bekannte pharmakologische Aktivität aufweist, ist möglich. Alle Patienten mit Nierenfunktionsstörungstherapie werden mit Vorsicht empfohlen: Bei Einnahme und bei / bei der Einführung von Patienten mit leichter und mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Titrationsdosis bei solchen Patienten sollte vorsichtig sein, da eine abnorme Leberfunktion häufig von einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion begleitet wird. Die Pharmakokinetik von Lacosamid bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht. Die Erfahrungen mit Lacosamid bei älteren Patienten mit Epilepsie sind begrenzt. Bei älteren Menschen muss die Möglichkeit einer altersbedingten Abnahme der renalen Clearance und folglich einer Erhöhung der Plasma-Lacosamid-Konzentration berücksichtigt werden. Regeln für die Herstellung einer Infusionslösung; Stellen Sie vor der Einführung des Arzneimittels sicher, dass die Lösung in der Durchstechflasche klar, farblos und frei von Verunreinigungen ist. Andernfalls verwenden Sie diese Durchstechflasche nicht .; Wimpat; Die Infusionslösung ist mit den folgenden Lösungsmitteln verträglich: 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung, Ringer-Lactatlösung; Die hergestellte Lösung sollte innerhalb von 24 Stunden nach dem Auflösen verwendet werden, wenn sie in Glas- oder Polyvinylchloridflaschen bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C gelagert wird. Nicht verwendete Lösung sollte gemäß den geltenden Vorschriften entsorgt werden.
Nebenwirkungen
Bei der Behandlung mit Lacosamid waren Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit und Diplopie die häufigsten Nebenwirkungen. Sie waren in der Regel mild oder mäßig ausgeprägt. Der Schweregrad einiger Nebenwirkungen hing von der Dosis ab und nahm nach Abnahme ab. Die Häufigkeit und der Schweregrad der Nebenwirkungen des Zentralnervensystems und des Verdauungssystems nahmen in der Regel mit der Zeit ab.Die Anwendung von Lacosamid geht mit einer dosisabhängigen Verlängerung des PR-Intervalls einher, wodurch klinische Zustände wie AV-Blockade, Ohnmacht und Bradykardie möglich sind 1% der Patienten in klinischen Studien sind unten aufgeführt.Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr häufig (≥ 1/10); oft (von ≥1 / 100 bis <1/10); selten (von ≥1 / 1000 bis <1/100); von der Seite des Zentralnervensystems: sehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen; häufig - Depression, Reizbarkeit, Ungleichgewicht, beeinträchtigte motorische Koordination, Gedächtnisstörungen, Aufmerksamkeitsstörungen, kognitive Beeinträchtigung, Hypästhesie, Schläfrigkeit, Verwirrung, Tremor, Nystagmus, Dysarthrie Aus den Sinnesorganen: sehr oft - Diplopie; oft - verschwommenes Sehen, Schwindel, Tinnitus - seitens des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit; häufig - Erbrechen, Verstopfung, Flatulenz, Dyspepsie, trockener Mund .; Dermatologische Reaktionen: oft - Juckreiz .; vom Bewegungsapparat: oft - Muskelkrämpfe. Andere: häufig - Verletzung des Gangs, Asthenie, Müdigkeit, Stürze, vermehrt Verletzungsgefahr (aufgrund von Koordination und Schwindelgefühl).
Überdosis
Die klinischen Daten zur Überdosierung von Lacosamid sind begrenzt. Symptome: Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 1200 mg / Tag - meist Schwindel und Übelkeit, die nach Reduzierung der Dosis verschwanden. Während der klinischen Studien wurde eine Einzeldosis von Lacosamid in einer Dosis von 12 g registriert, die zusammen mit den toxischen Dosen anderer Antiepileptika eingenommen wurde. Der Patient fiel in ein Koma, erholte sich dann jedoch ohne Folgen. Behandlung: Es gibt kein Gegenmittel gegen Lacosamid; symptomatische Therapie durchführen; Falls erforderlich, kann die Hämodialyse angewendet werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Forschung zeigt eine geringe Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Lacosamid mit anderen Medikamenten: In präklinischen Studien wurden Synergismus oder zusätzliche antikonvulsive Wirkung in Kombination mit Levetiracetam, Carbamazepin, Phenytoin, Valproinsäure, Lamotrigin, Topiramat und Gabapentin beobachtet. die Verlängerung des PR-Intervalls (z. B. Carbamazepin, Lamotrigin, Pregabalin) und Antiarrhythmika der Klasse I verursachen. In klinischen Studien wurde jedoch keine zusätzliche Verlängerung des PR-Intervalls bei Patienten beobachtet, die gleichzeitig Lacosamid in Kombination mit Carbamazepin oder Lamotrigin einnahmen. Lacosamid ist ein Substrat von Cytochrom P450 (CYP2C19); leistungsfähige Enzyminduktoren wie Rifampicin oder Johanniskraut (Hypericum Pertow) kann eine moderate Abnahme der systemischen Lacosamidkonzentration verursachen.In diesem Zusammenhang sollte die Ernennung solcher Medikamente oder deren Absage mit Vorsicht erfolgen, Lacosamid hat in keiner therapeutischen Dosis Auswirkungen auf die Plasma-Css von Antikonvulsiva, einschließlich Levetiracetam, Carbamazepin, Carbamazepin (Phenytoin, Phenobarbital in verschiedenen Dosierungen) reduzierte die systemische Gesamtexposition von Lacosamid um 25%. Keine Hinweise auf eine signifikante Wechselwirkung zwischen Lacosamid und p orale Kontrazeptiva mit Ethinylestradiol und Levonorgestrel. Lacosamid beeinflusst die Konzentration von Progesteron nicht. Lacosamid beeinflusst die Pharmakokinetik von Digoxin nicht. Es gibt keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Lacosamid und Metformin. Es gibt keine Daten zur Wechselwirkung von Lacosamid mit Ethanol. % Dieser Effekt hat möglicherweise keine klinische Bedeutung. Bei einer Einzeldosis hatte Lacosamid keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Omeprazol. Die Wirkung anderer Cytochrom-P450-Isoenzyme und anderer Enzyme auf den Stoffwechsel von Lacosamid ist nicht genau belegt. Lacosamid ist kein Substrat oder Inhibitor von R-Glycoprotein. Die Bindung von Lacosamid an Plasmaproteine beträgt weniger als 15%. In dieser Hinsicht ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die an Proteine binden, unwahrscheinlich.
Besondere Anweisungen
Die Behandlung mit Lacosamid kann von Schwindel begleitet werden, was zu Verletzungen und Stürzen führen kann. Patienten sollten diesbezüglich vorsichtig sein: Die Analyse der Daten aus klinischen Studien mit Antikonvulsiva weist auf einen leichten Anstieg des Risikos von Suizidgedanken und Suizidverhalten hin. Der Mechanismus zur Erhöhung des Risikos ist nicht klar, die vorhandenen Daten erlauben es nicht, das Bestehen eines solchen Risikos bei der Einnahme von Lacosamid zu bestreiten. Personen, die sich um die Patienten kümmern, sollten vor den Risiken gewarnt werden und vor dem Auftreten eines Suizidverhaltens einen Spezialisten konsultieren.Patienten, die mit Lacosamid behandelt werden, sollten sorgfältig überwacht und vor einem Suizidgedanken einen Spezialisten konsultiert werden.Wegen Sie die Möglichkeit einer Verlängerung des PR-Intervalls während der Behandlung mit Vimpat in Betracht ziehen, wird für Patienten eine regelmäßige EKG-Überwachung empfohlen Propylparahydroxybenzoat (E217) und Natriummethylparahydroxybenzoat (E219), die allergische Reaktionen (einschließlich verzögerter Reaktionen) verursachen können. Sirup enthält 3,7 g Sorbit (E420) pro 200 mg Lacosamid, was 9,7 kcal entspricht. Der Sirup enthält 1,06 mmol (oder 25,2 mg) Natrium pro 200 mg Lacosamid. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn der Patient eine Diät einnimmt, die die Natriumzufuhr einschränkt.; Pädiatrische Anwendung; Lacosamid wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren empfohlen, da Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in diesen Altersgruppen wurde nicht untersucht .; Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen des Arzneimittels; Das Arzneimittel kann die Fähigkeit zum Autofahren oder die Verwendung hoch entwickelter Ausrüstung beeinträchtigen. Die Behandlung mit diesem Medikament kann von Schwindel oder verschwommenem Sehen begleitet werden. Dem Patienten wird daher nicht empfohlen, ein Auto zu fahren oder komplexe Maschinen zu bedienen.
Verschreibung
Ja