טבליות מצופות Wimpat 100mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
לקוסמיד
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Lacosamide 100 מ"ג, מרכיבים: תאית microcrystalline, hyprolose תחליף נמוך, prosolv (תאית microcrystalline 98%, דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי 2%) HD 90, crospovidone, stearate מגנזיום, hyprolose. , מאקרוגול 3350, סויה לציטין, דו תחמוצת טיטניום (E171), צבע ברזל תחמוצת צהוב (E172), opadry YS-3-7413 שקוף (macrogol 400, macrogol 8000, hypromellose 3 cf, hypromellose 6 cf, hypromellose 50 cf).
השפעה פרמקולוגית
תרופה אנטיאפילפטית: המנגנון המדויק של ההשפעה האנטי-אפילפטית של לקוסמיד לא נקבע. Lacosamide משפר באופן סלקטיבי את האיטי איטי של תעלות נתרן תלויי מתח, אשר מוביל לייצוב של ממברנות עצביים hyper-hyper. בנוסף, lacosamide נקשר ל phosphoprotein CRMP-2, אשר באה לידי ביטוי בעיקר במערכת העצבים והיא מעורבת בוויסות בידול של נוירונים וצמיחה האקסון.הוכח כי lacosamide מפגר את הפיתוח של מוכנות התקף מוגבר. לקוסאמיד היה אפקט נוגד פרכוסים סינרגיסטי או תוסף, בשילוב עם levetiracetam, carbamazepine, phenytoin, חומצה valproic, lamotrigine, topiramate או gabapentin.
פרמקוקינטיקה
הפרמטרים הפרמקוקינטיים הם פרופורציונליים ישירות למינון הנבדק, אינם משתנים עם הזמן ומאופיינים בשונות אינדיבידואלית נמוכה, הקליטה, לקוסמייד נספג במהירות ונספג לחלוטין לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית של טבליות לקוסמיד היא כ -100%. לאחר בליעה, הריכוז של לקוסמיד בפלסמה גדל במהירות, Cmax הוא הגיע ב 0.5-4 שעות.אכילה אינה משפיעה על מהירות ומידת הקליטה לאחר מינון תוך ורידי של 50-300 מ"ג, הריכוז של לקוסמיד בפלזמה עולה באופן יחסי למינון. , חלבון פלזמה מחייב של פחות מ -15%. VD הוא בערך 0.6 l / kg. כאשר מוחל 2 פעמים ביום, פלסמה Css מושגת בתוך 3 ימים.מטבוליזם: היווצרות של מטבוליט O-desmethyl מתרחשת בעיקר תחת הפעולה של האיזואנזים CYP2C19. אנזימים אחרים המעורבים בחילוף החומרים של לקוסמיד לא הוקמו.הריכוז של מטבוליט O-desmethyl בפלסמה הוא כ 15% ריכוז לקוסמיד. מטבוליט זה אינו בעל פעילות פרמקולוגית, ביעור, 95% מהמינון מופרשים בשתן, הן בצורה בלתי משתנה (כ -40% מהמינון) והן בצורת מטבוליטים (מטבוליטים O-desmethyl - פחות מ -30%). חלקם של חלק הקוטב בשתן (נגזרים סרין כנראה) היה כ 20%. מטבוליטים אחרים נקבעים בשתן בסכום של 0.5-2%, T1 / 2 הוא כ 13 שעות.
אינדיקציות
- כחלק מטיפול מורכב של התקפים עוויתיים חלקיים, מלווים או לא מלווה בהכללה משנית, בחולים עם אפילפסיה בגיל 16 ומעלה; Vimpat; בצורה של חליטות שנקבעו באותם מקרים שבהם זה בלתי אפשרי באופן זמני לקחת את התרופה בפנים.
התוויות נגד
- AV לחסום II או III תואר; - גיל עד 16 שנים; - חוסר סובלנות תורשתית של פרוקטוז, חסר של israltase סוכראז, גלוקוז גלקטוז ספיגה (מאז פרוקטוז הוא חלק של סירופ); - Phenylketonuria (כי aspartame כלול בסירופ); - רגישות יתר לרכיבי התרופה, כולל סויה (חלק מהקליפה של הטבליה), כמו גם בוטנים.זהירות צריך להשתמש בתרופה בחולים עם אי ספיקה כלית חמורה (CK 30 מ"ל / min), עם הפרעות הולכה, אי ספיקת לב אוטם שריר הלב בהיסטוריה. טיפול מיוחד צריך לקחת בחולים קשישים בעלי סיכון מוגבר למחלות לב, כמו גם בעת שימוש lacosamide בשילוב עם תרופות הגורמות מרווח ממושך יחסי ציבור.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים קליניים על השימוש lacosamide במהלך ההריון אינו זמין. אין להשתמש בקסוסאמיד במהלך ההריון, אלא אם כן ההטבה לאם עולה בבירור על הסיכון האפשרי לעובר, אם אישה מתכננת הריון, שקול היטב את ההיתכנות של שימוש בתרופה, אך במחקרים ניסיוניים לא דווח על השפעות טרטוגניות, כאשר הם משתמשים במינונים גבוהים (רעילים), אין נתונים על שחרור לקוסאמיד בחלב אם.במחקרים ניסויים, נצפתה הפרשה של לקוסאמיד בחלב אם במהלך הטיפול בסרטן השד יש לעצור את לקוסאמיד.
מינון ומינהל
המינון היומי מחולק ל -2 מנות - בבוקר ובערב, ללא קשר לזמן הארוחה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 50 מ"ג 2 פעמים ביום. לאחר שבוע, המינון גדל ל 100 מ"ג 2 פעמים ביום. אם ניקח בחשבון את היעילות ואת הסבילות, ניתן להגדיל את מינון התחזוקה בעת נטילת הלוחות עד ל -150 מ"ג של 2 פעמים ביום, תוך נטילת סירופ - 50 מ"ג 2 פעמים ביום, עד למינון יומי מקסימלי של 400 מ"ג ליום (200) מ"ג 2 פעמים ביום) מאז השבוע הרביעי, ביטול Wimpat; מומלץ להקטין את המינון עד 200 מ"ג בשבוע, לצורך מתן טיפול תוך ורידי ל - 15-60 דקות 2 פעמים ביום, המינון הראשוני המומלץ הוא 50 מ"ג 2 פעמים ביום. לאחר שבוע, המינון גדל ל 100 מ"ג 2 פעמים ביום. אם ניקח בחשבון את היעילות ואת הסבילות, ניתן להגדיל את מינון התחזוקה מדי שבוע ב -50 מ"ג 2 פעמים ביום למינון יומי מקסימלי של 400 מ"ג (200 מ"ג 2 פעמים ביום). ביטול וימפט; מומלץ בהדרגה (הקטנת המינון עד 200 מ"ג בשבוע), הפתרון ניתן ללא דילול נוסף או בדילול, יש ניסיון בשימוש בפתרון של עד 5 ימים. יש צורך להמשיך את צריכת התרופה ברגע זה הופך אפשרי .; טיפול עם Wimpat; ניתן להתחיל עם בליעה של גלולות, ועם / ב מבוא של פתרון לעירוי.אם יש צורך, אתה יכול להחליף את צריכת טבליות / בהקדמה ללא טיטרציה של המינון ולהיפך. אין לשנות את המינון היומי ואת תדירות השימוש (2 פעמים ביום) כאשר נלקחים דרך הפה ועם כניסת חולים עם ליקוי קל ומתון (CC 30 מ"ל / דקות) אין צורך בהתאמת המינון. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC ≤ 30 מ"ל / min), המינון המקסימלי הוא 300 מ"ג ליום. Lacosamide מוסר מן הפלזמה במהלך המודיאליזה, תוך 4 שעות לאחר ההליך AUC מופחת על ידי כ 50%. למטופלים המודיאליזה מומלץ למנות תוספת של עד 50% מינון בודד מיד לאחר ההליך. טיפול בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה צריך להתבצע בזהירות, כיניסיון קליני עם התרופה בחולים אלה הוא קטן, ואת הצטברות של מטבוליט כי לא היה ידוע פעילות פרמקולוגית אפשרי. יש לבצע בזהירות את כל המטופלים עם טיטרציה של מינון תפקודי כליית הכליה, כאשר אין צורך בהתאמת המינון ו / או בהכנסת מטופלים עם מינון נמוך של תפקוד כבד. מינון טיטרציה כאלה חולים צריכים להיות זהירים, בהתחשב בכך תפקוד כבד חריגה מלווה לעתים קרובות על ידי תפקוד כלייתי לקוי. הפרמקוקינטיקה של לקוסמיד בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה לא נחקרה, כאשר בליעה ועם כניסת חולים קשישים לא נדרשת הפחתה במינון. ניסיון עם לקוסמיד בחולים קשישים עם אפילפסיה מוגבל. אצל קשישים, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של ירידה בגיל הקשורים להסרת הכליות, וכתוצאה מכך, עלייה ריכוז lacosamide פלזמה; אחרת, אל תשתמש בבקבוקון הזה. הפתרון עבור עירוי תואם את הממיסים הבאים: 0.9% נתרן כלוריד פתרון, פתרון דקסטרוז 5%, פתרון רינגר של לקטט. הפתרון מוכן יש להשתמש בתוך 24 שעות לאחר פירוק כאשר מאוחסנים בקבוקי זכוכית או פוליויניל כלוריד בטמפרטורה לא יעלה על 25 מעלות צלזיוס. , יש לסלק את הפתרון הבלתי מנוצל בהתאם לתקנות הקיימות.
תופעות לוואי
בטיפול ב- lacosamide, סחרחורת, כאבי ראש, בחילה ודיפלופיה היו תופעות הלוואי השכיחות ביותר. ככלל, הם היו מתונים או מתונים. חומרתן של תגובות שליליות מסוימות היתה תלויה במינון וירידה לאחר הירידה. תדירות וחומרה של תגובות שליליות ממערכת העצבים המרכזית ומערכת העיכול בדרך כלל ירדו עם הזמן, השימוש ב- lacosamide מלווה בהארכה תלויה במינון של מרווח ה- PR, וכתוצאה מכך עלולים להתפתח תנאים קליניים כגון AV-blockade, סינקופה וברדיקרדיה. 1% מהחולים במחקרים קליניים מפורטים להלן.קביעת תדירות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (≥ 1/10); לעתים קרובות (מ ≥ 1/100 ל <1/10); לעתים רחוקות (מ ≥ 1/1000 עד <1/100), בצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות מאוד - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים קרובות - דיכאון, עצבנות, חוסר איזון, פגום בקואורדינציה מוטורית, פגיעה בזיכרון, פגיעה לקויה, פגיעה קוגניטיבית, היפסטזיה, נמנום, בלבול, רעד, ניסטגמוס, דיסארתריה, מאיברי החישה: לעתים קרובות - דיפלופיה; לעתים קרובות - ראייה מטושטשת, סחרחורת, טינטון.במערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות; לעיתים קרובות - גירוי, עצירות, גזים, דיספפסיה, יובש בפה: תגובות דרמטולוגיות: לעיתים קרובות - גירוד: מהמערכת של שרירי השלד: לעיתים קרובות - עוויתות שרירים, אחרות: לעיתים קרובות - הפרת הליכה, אסטניה, עייפות, נפילות, סיכון של פגיעה (עקב incoordination וסחרחורת).
מנת יתר
נתונים קליניים על מנת יתר של לקוסאמיד הם מוגבלים תסמינים: לאחר נטילת התרופה במינון של 1200 מ"ג ליום - בעיקר סחרחורת ובחילות, אשר נעלמו לאחר הפחתת המינון. במהלך הניסויים הקליניים, מנה בודדת של לקוסמיד נרשמה במינון של 12 גרם, אשר נלקח יחד עם מינונים רעילים של תרופות antiepileptic אחרים. המטופל נפל לתרדמת, אך לאחר מכן התאושש לחלוטין ללא תוצאות: טיפול: אין תרופה נגד לקוסמיד; טיפול סימפטומטי; במידת הצורך, המודיאליזה יכולה לשמש.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מחקרים מצביעים על סבירות נמוכה לאינטראקציה לקוסאמיד עם תרופות אחרות.במחקרים פרה-קליניים, סינרגיזם או פעילות נוגדת פרכוסים נוגדת נמדדה בשילוב עם levetiracetam, carbamazepine, phenytoin, valproic acid, lamotrigine, topiramate, gabapentin; גרימת הארכת מרווח ה- PR (לדוגמה, carbamazepine, lamotrigine, pregabalin) וסוגי תרופות אנטי-אריתמיות. עם זאת, במחקרים קליניים, לא הארכה נוספת של מרווח יחסי הציבור נצפתה בחולים שלקחו בו זמנית לקוסאמיד בשילוב עם carbamazepine או lamotrigine. עלול לגרום לירידה מתונה בריכוז לקוסמידי מערכתית.בהקשר זה, מינוי של תרופות כאלה או הביטול שלהם צריך להיזהר. Lacosamide בכל מנה טיפולית אין כל השפעה על פלסמה Css של תרופות נוגדות פרכוסים, כולל levetiracetam, carbamazepine, carbamazepine , phenytoin, phenobarbital במינונים שונים), צמצמה את החשיפה המערכתית הכוללת של לקוסמיד ב -25%, אין עדות לאינטראקציה משמעותית בין לקוסמיד ו p גלולות למניעת הריון עם ethinyl estradiol ו levonorgestrel. לקוסאמיד אינו משפיע על ריכוז הפרוגסטרון: לקוסמיד אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין, אין אינטראקציה קלינית משמעותית בין לקוסמיד ומטאפורמין % השפעה זו עשויה שלא להיות בעלת משמעות קלינית. כאשר לוקחים מנה אחת, lacosamide לא השפיעו על פרמקוקינטיקה של אומפרזול. השפעתם של איסואנזימים אחרים של ציטוכרום P450 ואנזימים אחרים על חילוף החומרים של לקוסמיד לא הוקמה במדויק. Lacosamide אינו מצע או מעכב של R-glycoprotein; הכריכה של lacosamide לחלבונים פלזמה הוא פחות מ -15%. בהקשר זה, אינטראקציה קלינית משמעותית עם תרופות אחרות אשר נקשרים חלבונים סביר.
הוראות מיוחדות
טיפול עם lacosamide עשוי להיות מלווה סחרחורת, וכתוצאה מכך פציעות ונופלים. בהקשר זה, על החולים להיות זהירים: ניתוח נתונים ממחקרים קליניים על נוגדות פרכוסים מצביע על עלייה קלה בסיכון למחשבות אובדניות ולהתנהגות התאבדותית. מנגנון להגדיל את הסיכון אינו ברור, הנתונים הקיימים אינם מאפשרים לשלול את קיומו של סיכון כזה כאשר לוקחים לקוסמיד. יש להזהיר אנשים המטפלים בחולים על הסיכונים ועל הצורך להתייעץ עם מומחה במקרה של התנהגות התאבדותית.יש לטפל בקפידה בחולים המקבלים טיפול ב- lacosamide, והזהיר אותם להתייעץ עם מומחה אם מתעוררות מחשבות התאבדותיות, תוך התחשבות באפשרות להאריך את מרווח ה- PR במהלך הטיפול ב- Vimpat, מומלץ לבצע ניטור אק"ג תקופתי לחולים, סירופ מכיל עזרי סודיום propileydroxybenzoate (E217) ונתרן מתיל parahydroxybenzoate (E219), אשר יכול לגרום לתגובות אלרגיות (כולל אלה של סוג מתעכב). סירופ מכיל 3.7 גרם של sorbitol (E420) לכל 200 מ"ג של לקוסמיד, אשר מתאים ל 9.7 קק"ל. הסירופ מכיל 1.06 mmol (או 25.2 מ"ג) של נתרן לכל 200 מ"ג של לקוסמיד. זה צריך לקחת בחשבון אם החולה הוא על דיאטה הגבלת צריכת נתרן.שימוש ילדים, Lacosamide אינו מומלץ לילדים ובני נוער מתחת לגיל 16, כי הבטיחות והיעילות של התרופה בקבוצות גיל אלו לא נחקרו, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, התרופה עלולה להשפיע על היכולת לנהוג במכונית או להשתמש בציוד מתוחכם. טיפול בתרופה זו עשוי להיות מלווה בפיתוח של סחרחורת או ראייה מטושטשת. לפיכך, חולים לא מומלץ לנהוג במכונית או להפעיל מכונות מורכבות.
מרשם
כן