كبسولات زينيكال 120 ملغ N84
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أورليستات
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
العنصر النشط: أورليستات (أورليستات) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 120
التأثير الدوائي
زينيكال هو مثبط قوي ومحدود وعكسي لل lipases المعدي ، والذي له تأثير طويل الأمد. يتم إجراء العملية العلاجية في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة وتتكون من تكوين رابطة تساهمية مع جزء سيرين نشط من ليبازات المعدة والبنكرياس. يفقد الإنزيم المعطل في نفس الوقت القدرة على تحطيم الدهون الغذائية ، التي تأتي في شكل ثلاثي الجليسريد ، إلى أحماض دهنية حرة قابلة للامتصاص و monoglycerides. نظرا لعدم امتصاص الدهون الثلاثية غير المزودة ، يؤدي الانخفاض الناتج في السعرات الحرارية إلى انخفاض في وزن الجسم. وهكذا ، يتم تنفيذ التأثير العلاجي للدواء دون امتصاص في الدورة الدموية النظامية ، وإذا حكمنا من خلال نتائج محتوى الدهون في البراز ، يبدأ عمل أورليستات بعد 24-48 ساعة من الابتلاع. بعد التوقف عن تناول الدواء ، عادة ما تعود الدهون في البراز بعد 48-72 ساعة إلى المستوى الذي حدث قبل بدء العلاج.المرضى الذين يعانون من السمنة في الدراسات السريرية ، المرضى الذين يتناولون أورليستات ، كان هناك فقدان كبير في وزن الجسم مقارنة بالمرضى الذين يتلقون العلاج الغذائي. بدأ انخفاض وزن الجسم بالفعل خلال أول أسبوعين بعد بدء العلاج واستمر من 6 إلى 12 شهرًا حتى لدى المرضى الذين يعانون من استجابة سلبية للعلاج الغذائي. لمدة عامين ، كان هناك تحسن كبير إحصائيا في صورة عوامل الخطر الأيضية المرتبطة السمنة. بالإضافة إلى ذلك ، مقارنة مع تناول الدواء الوهمي ، كان هناك انخفاض كبير في الدهون في الجسم. أورليستات فعال في منع إعادة اكتساب وزن الجسم. حوالي نصف المرضى تلقوا زيادة متكررة في الوزن بنسبة لا تزيد عن 25٪ من الوزن المفقود ، ونصف هؤلاء المرضى لم يعانوا من زيادة في الوزن بشكل متكرر أو المزيد من الانخفاض. من سنة إلى سنة في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة والنوع 2 من داء السكري الذين يأخذون أورليستات ، كان هناك فقدان كبير في وزن الجسم مقارنة بالمرضى الذين يعالجون فقط بالعلاج الغذائي. حدث فقدان وزن الجسم بشكل رئيسي بسبب انخفاض كمية الدهون في الجسم.وتجدر الإشارة إلى أنه ، قبل بداية الدراسة ، على الرغم من تناول وكلاء سكر الدم ، وغالبا ما كان المرضى غير كافية السيطرة على نسبة السكر في الدم. ومع ذلك ، مع العلاج أورليستات ، لوحظ تحسن كبير إحصائيا وسريريا في السيطرة على نسبة السكر في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، خلال فترة العلاج مع أورليستات ، كان هناك انخفاض في جرعات عوامل سكر الدم ، وتركيز الأنسولين ، وانخفاض في مقاومة الأنسولين ، والحد من خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 لدى مرضى السمنة. نوع (حوالي 37 ٪ مقارنة مع الدواء الوهمي). كانت درجة الحد من المخاطر أكثر أهمية في المرضى الذين يعانون من ضعف أولي في تحمل الجلوكوز (حوالي 45 ٪). في مجموعة العلاج مع أورليستات ، لوحظ زيادة في وزن الجسم مقارنة مع مجموعة الدواء الوهمي. وقد لوحظ الحفاظ على وزن الجسم على مستوى جديد خلال فترة الدراسة بأكملها. وعلاوة على ذلك ، بالمقارنة مع العلاج الوهمي ، أظهر المرضى الذين عولجوا بالأورليستات تحسنا كبيرا في صورة المخاطر الأيضية. بدانة البلوغ في تجربة سريرية لمدة سنة واحدة لدى المراهقين البدينين ، عند تناول أورليستات ، كان هناك انخفاض في مؤشر كتلة الجسم مقارنة مع المجموعة الثانية ، حيث كان هناك حتى زيادة في مؤشر كتلة الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، في المرضى في المجموعة أورليستات ، كان هناك انخفاض في كتلة الدهون ، وكذلك محيط الخصر والورك مقارنة مع المجموعة الثانية. أيضا في المرضى الذين عولجوا بأورليستات ، كان هناك انخفاض كبير في ضغط الدم الانبساطي مقارنة مع مجموعة الدواء الوهمي ، وبيانات السلامة قبل السريرية وفقا للبيانات قبل السريرية ، لم يتم تحديد مخاطر إضافية للمرضى فيما يتعلق بالسلامة الشخصية ، السمية ، السمية الجينية ، السرطنة والسمية التناسلية. في الدراسات على الحيوانات ، تم الكشف عن أي تأثير ماسخة. بسبب عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، فمن غير المرجح أن يتم الكشف عنها في البشر.
الدوائية
الامتصاص عند المتطوعين الذين لديهم وزن طبيعي للسمنة والسمنة ، يكون التأثير الجهازي للدواء ضئيلاً للغاية.بعد جرعة واحدة من 360 ملغ عن طريق الفم ، لم يكن من الممكن تحديد أورليستات دون تغيير في البلازما ، مما يعني أن تركيزاته أقل من 5 نانوغرام / مل ، وبصفة عامة ، بعد تناول جرعات علاجية ، كان من الممكن اكتشاف أورليستات غير المتغيرة في البلازما فقط في حالات نادرة ، في هذا ، كانت تركيزاته منخفضة للغاية (<10 نانوغرام / مل أو 0.02 mcmol). لم تكن هناك علامات على التراكم ، مما يؤكد أن امتصاص الدواء هو الحد الأدنى ، ولا يمكن تحديد توزيع VD لأن الدواء يمتص بشكل سيء للغاية. في المختبر ، أورليستات أكثر من 99 ٪ مرتبطة ببروتينات البلازما (أساسا البروتينات الدهنية والألبومين). في كميات ضئيلة ، يمكن أورليستات اختراق كريات الدم الحمراء.الأيض من خلال البيانات التي تم الحصول عليها في تجربة على الحيوانات ، يحدث التمثيل الغذائي لأورليستات بشكل رئيسي في جدار الأمعاء. في دراسة أجريت على الأشخاص المصابين بالسمنة ، تبين أن حوالي 42٪ من الحد الأدنى من الدواء الذي يخضع للامتصاص الجهازي يقع على المستقلبين الرئيسيين ، M1 (حلقة لاكتون محرجة بأربعة أعضاء) و M3 (M1 مع بقايا leucine من صنف N). و M3 لديها حلقة b-lactone مفتوحة وتمنع lipase ضعيف جدا (على التوالي ، 1000 و 2500 مرة أضعف من أورليستات). بالنظر إلى هذا النشاط المثبط المنخفض وتركيزات البلازما المنخفضة (في المتوسط ، 26 نانوغرام / مل و 108 نانوغرام / مل على التوالي) بعد تناول جرعات علاجية ، تعتبر هذه المستقلبات غير نشطة دوائيا. الطريقة الرئيسية للتخلص هي القضاء على المخدرات غير الممتصة مع البراز. تم إخراج حوالي 97٪ من الجرعة المقبولة من الدواء مع البراز ، حيث كان 83٪ منها في شكل أورليستات دون تغيير ، وكان إجمالي إفراز الكلى لجميع المواد المرتبطة بهيكلية أورليستات أقل من 2٪ من الجرعة المقبولة. وقت القضاء التام على الدواء من الجسم (مع البراز والبول) هو 3-5 أيام. تحولت نسبة طرق إزالة أورليستات في المتطوعين ذوي الوزن الزائد والعادي إلى أن تكون هي نفسها. كل من أورليستات و الأيضات M1 و M3 يمكن أن تفرز مع الصفراء ، الحرائك الدوائية في مجموعات سريرية معينة تركيزات البلازما من أورليستات ومستقلباتها (M1 و M3) عند الأطفال لا تختلف عن تلك عند البالغين عند مقارنة نفس جرعات الدواء. كان الإفراز اليومي للدهون من البراز 27٪ من تناول الطعام معًا أثناء العلاج مع أورليستات و 7٪ - مع العقار الوهمي.
موانع
بالاشتراك مع أدوية سكر الدم (الميتفورمين ، ومشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدل في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة مع مرض السكري من النوع 2: في البالغين ، الجرعة الموصى بها من أورليستات هي كبسولة واحدة 120 ملغ مع كل وجبة رئيسية (في إذا كان الطعام قد فات أو إذا كان الطعام لا يحتوي على الدهون ، يمكنك أيضًا تخطي الدواء Xenical. يجب تناول الدواء مع عقل متوازن النظام الغذائي hypocaloric خاصة تحتوي على ما لا يزيد عن 30 ٪ من السعرات الحرارية في شكل من الدهون. يجب تقسيم الاستهلاك اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات إلى ثلاث جرعات رئيسية ، فزيادة جرعة أورليستات على الموصى به (120 مجم 3 مرات في اليوم) لا تزيد من تأثيرها العلاجي ، ففعالية وكفاءة زينيكال في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، وكذلك في المرضى من كبار السن والأطفال سن (أقل من 12 سنة) لم تدرس.
احتياطات السلامة
متلازمة سوء الامتصاص المزمن ؛ ركود صفراوي ؛ فرط الحساسية للدواء أو أي مكونات أخرى موجودة في الكبسولة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
Xenical فعالة من حيث السيطرة على وزن الجسم على المدى الطويل (فقدان الوزن والحفاظ عليه عند مستوى جديد ، يمنع إعادة اكتساب وزن الجسم). يحسن العلاج مع زينيكال من عوامل الخطر والأمراض المرتبطة بالسمنة ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم ، السكري من النوع 2 ، ضعف تحمل الغلوكوز ، فرط الأنسولين ، ارتفاع ضغط الدم ، وانخفاض في الدهون الحشوية .عند استخدامها مع أدوية سكر الدم مثل الميتفورمين ، ومشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 مع زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم (BMI) ≥28 كجم / م 2) أو السمنة (BMI ≥30 kg / m2) ، تقدم زينيكال مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية تحسنا إضافيا في تعويض استقلاب الكربوهيدرات.في الدراسات السريرية في معظم المرضى ، ظلت تركيزات الفيتامينات A و D و E و K وبيتا كاروتين خلال أربع سنوات من العلاج مع أورليستات ضمن المعدل الطبيعي.لضمان كمية كافية من جميع العناصر الغذائية ، يمكن وصف الفيتامينات المتعددة: يجب على المريض أن يحصل على نظام غذائي متوازن قليل السعرات الحرارية لا يحتوي على أكثر من 30٪ من السعرات الحرارية على شكل دهون. ينصح بتناول الأطعمة الغنية بالفواكه والخضروات. يجب تقسيم الاستهلاك اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات إلى ثلاث خطوات رئيسية ، وقد يزداد احتمال حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي إذا تم تناول Xenical على نظام غذائي غني بالدهون (على سبيل المثال 2000 سعرة حرارية / يوم ، أكثر من 30٪ منها في شكل دهون يساوي حوالي 67 غرام من الدهون). يجب تقسيم كمية الدهون اليومية إلى ثلاث طرق رئيسية. إذا تم تناول زينيكال مع الطعام الغني بالدهون ، فإن احتمالية حدوث تفاعلات هضمية تزيد.في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، فإن فقدان الوزن أثناء العلاج مع زينيكال يرافقه تعويض محسن من استقلاب الكربوهيدرات ، والذي قد يسمح أو يتطلب تقليل جرعة من أدوية نقص السكر في الدم (على سبيل المثال ، مشتقات السلفونيل يوريا ).
الجرعة والإعطاء
مؤشرات للاستخدام على المدى الطويل العلاج للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو زيادة الوزن ، بما في ذلك. وجود عوامل خطر مرتبطة بالسمنة مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية المعتدلة ؛ في تركيبة مع أدوية سكر الدم (الميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدلة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع زيادة الوزن أو السمنة.
آثار جانبية
لم يكن هناك تفاعل مع أميتريبتيلين، أتورفاستاتين، مركبات البايجوانيد، الديجوكسين، الفايبريت، فلوكستين، اللوسارتان، الفينيتوين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، فينترمين، برافاستاتين، الوارفارين، GITS نيفيديبين (نظام علاجي الهضمية) ونيفيديبين الإفراج بطيئة، سيبوترامين أو الكحول (على أساس البحث في التفاعلات الدوائية). ومع ذلك ، فمن الضروري مراقبة أداء MNO مع العلاج المصاحب مع الوارفارين أو مضادات التخثر الفموية الأخرى .عندما تتم إدارته بالتزامن مع زينيكال ، لوحظ انخفاض في امتصاص الفيتامينات D و E وبيتا كاروتين. إذا كان يوصى باستخدام الفيتامينات المتعددة ،يجب أن تؤخذ على الأقل بعد ساعتين من تناول زينيكال أو قبل موعد النوم ، وعندما تم أخذ زينيكال وسيكلوسبورين في وقت واحد ، كان هناك انخفاض في تركيزات السيكلوسبورين في البلازما ، وبالتالي كان من الأفضل تحديد التركيزات السيكلوسبورين في البلازما أثناء تناول السيكلوسبورين و زينيكال. من الأميودارون أثناء العلاج مع زينيكال ، كان هناك انخفاض في التعرض الشامل للأميودارون والديزيثيلاميدارون (بنسبة 25-30 ٪) ، ومع ذلك ، بسبب المعقد الحركية الحركية للأميودارون ، فإن الأهمية السريرية لهذه الظاهرة غير واضحة. إضافة إلى زينيكال الأميودارون المخدرات العلاج لفترات طويلة قد يؤدي إلى انخفاض في التأثير العلاجي الأميودارون (وقد أجريت دراسات) وينبغي أن تجنب ابتلاع المتزامن زينيكال واكاربوسي، نظرا لعدم وجود بيانات الدوائية issledovaniy.Pri الادارة في وقت واحد من أورليستات والمخدرات حالات الصرع من مصادرة لوحظت. لم يتم تأسيس العلاقة السببية بين تطوير النوبات والعلاج مع أورليستات. ومع ذلك ، يجب مراقبة المرضى للتغييرات المحتملة في وتيرة و / أو شدة متلازمة المتشنجة.
جرعة مفرطة
يتم استخدام الفئات التالية لوصف تكرار التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، غالبًا (≥1 / 100 ، <1/10) ، نادرًا (≥1 / 1000 ، <1/100) ، نادرًا (/1 / 10000 ، <1/1000) ونادرًا جدًا (<1/10000) ، بما في ذلك بعض الحالات. ردود الفعل السلبية لأورليستات نشأت أساسا من الجهاز الهضمي وكانت نتيجة لعمل الدوائية من المخدرات ، والذي يمنع امتصاص الدهون الغذائية. في كثير من الأحيان ، لوحظت ظواهر مثل الإفرازات الدهنية من المستقيم ، الغاز مع بعض الإفرازات ، الرغبة الحتمية في التبرز ، إسهال دهني ، زيادة حركات الأمعاء ، براز رخو ، انتفاخ البطن ، ألم أو عدم ارتياح في البطن. يزيد تكرارها مع زيادة محتوى الدهون في النظام الغذائي. المرضى يجب أن يكون على علم بإمكانية ردود الفعل السلبية من القناة الهضمية ولتعليم كيفية القضاء عليها من خلال اتباع نظام غذائي أفضل، لا سيما في ما يتعلق كمية الدهون التي يحتوي عليها.استخدام نظام غذائي منخفض الدهون يقلل من احتمال الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ويساعد بالتالي المرضى على التحكم وتنظيم تناول الدهون. وكقاعدة عامة ، تكون ردود الفعل الجانبية هذه خفيفة وعابرة. حدثت في المراحل الأولى من العلاج (في الأشهر الثلاثة الأولى) ، ولم يكن لدى معظم المرضى أكثر من حلقة واحدة من ردود الفعل هذه. الآثار غير المرغوب فيها التالية على الجهاز الهضمي غالبا ما تحدث أثناء العلاج مع Xenical: البراز "لينة" ، والألم أو عدم الراحة في المستقيم ، سلس البراز ، انتفاخ البطن ، تلف الأسنان ، وتلف اللثة. لوحظ أيضا في كثير من الأحيان: الصداع ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والأنفلونزا. في كثير من الأحيان: انخفاض التهابات الجهاز التنفسي ، والتهابات المسالك البولية ، وعسر الطمث ، والقلق ، والضعف. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، كانت طبيعة وتواتر الأحداث السلبية مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري يعانون من زيادة الوزن والسمنة. كانت الآثار الجانبية الجديدة الوحيدة في مرضى السكري من النوع 2 هي حالات سكر الدم التي حدثت بتواتر> 2٪ وحدوث ≥1٪ مقارنة مع الدواء الوهمي (والذي قد ينتج عن تحسين تعويض استقلاب الكربوهيدرات) ، وغالباً - النفخة. في دراسة سريرية لمدة 4 سنوات ، لم تختلف مواصفات السلامة العامة عن تلك التي تم الحصول عليها في الدراسات 1 - و 2 - العام. في الوقت نفسه ، انخفض إجمالي حدوث الأحداث الضائرة من الجهاز الهضمي سنويا خلال فترة 4 سنوات من تناول الدواء.
التفاعل مع أدوية أخرى
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
تعليمات خاصة
في الدراسات السريرية في الأفراد ذوي الوزن الطبيعي والسمنة ، فإن تناول جرعات مفردة من 800 ملغ أو تناول متكرر من الدواء 400 ملغ 3 مرات / يوم لمدة 15 يومًا لم يكن مصحوبًا بظهور أحداث سلبية كبيرة. بالإضافة إلى ذلك ، لدى المرضى الذين يعانون من السمنة تجربة مع أورليستات 240 ملغ 3 مرات / يوم لمدة 6 أشهر ، والتي لم تكن مصحوبة بزيادة كبيرة في حدوث الأحداث الضائرة.في حالات الجرعة الزائدة من زينيكال ، إما لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية أو أحداث سلبية لم تختلف التي تلاحظ عند تناول الدواء في الجرعات العلاجية ، في حالة الجرعة الزائدة من عقار زينيكال ، يوصى بمراقبة المريض لمدة 24 ساعة.وفقا للدراسات التي أجريت على البشر والحيوانات ، فإن أي تأثيرات شاملة يمكن أن ترتبط بخصائص تثبيط الليباز في أورليستات يجب عكسها بسرعة.
وصفة طبية عطلة
نعم