Xenical Kapseln 120 mg N84
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Wirkstoffe
Orlistat
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Kapseln
Zusammensetzung
Wirkstoff: Orlistat (Orlistat) Wirkstoffkonzentration (mg): 120
Pharmakologische Wirkung
Xenical ist ein starker, spezifischer und reversibler Inhibitor für gastrointestinale Lipasen, der eine lange anhaltende Wirkung hat. Seine therapeutische Wirkung wird im Lumen des Magens und des Dünndarms ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Bindung mit dem aktiven Serinanteil der Magen- und Pankreaslipasen. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, Speisefette, die in Form von Triglyceriden vorliegen, in resorbierbare freie Fettsäuren und Monoglyceride abzubauen. Da ungeteilte Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die resultierende Verringerung der Kalorienzufuhr zu einer Verringerung des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absorption in den systemischen Kreislauf durchgeführt. Wenn man die Ergebnisse des Fettgehalts im Stuhl berücksichtigt, beginnt die Wirkung von Orlistat 24 bis 48 Stunden nach der Einnahme. Nach Absetzen des Arzneimittels nimmt das Fett im Stuhl nach 48 bis 72 Stunden in der Regel wieder den Wert an, der vor Beginn der Therapie aufgetreten ist. Die Abnahme des Körpergewichts begann bereits in den ersten zwei Wochen nach Behandlungsbeginn und dauerte 6 bis 12 Monate, selbst bei Patienten mit negativem Ansprechen auf eine Diättherapie. Im Verlauf von 2 Jahren verbesserte sich das Profil der mit Fettleibigkeit verbundenen metabolischen Risikofaktoren statistisch signifikant. Im Vergleich zu Placebo gab es außerdem eine signifikante Abnahme des Körperfetts. Orlistat verhindert wirksam die Wiedererlangung des Körpergewichts. Etwa die Hälfte der Patienten erhielt eine wiederholte Gewichtszunahme von nicht mehr als 25% des Gewichtsverlusts, und die Hälfte dieser Patienten erlebte keine wiederholte Gewichtszunahme oder sogar eine weitere Abnahme. Bei Patienten mit Übergewicht oder Adipositas und Typ-2-Diabetes mellitus, die Orlistat einnahmen, kam es im Vergleich zu Patienten, die nur mit Diättherapie behandelt wurden, zu einem starken Gewichtsverlust. Der Verlust des Körpergewichts war hauptsächlich auf eine Abnahme der Körperfettmenge zurückzuführen.Es ist zu beachten, dass Patienten vor Beginn der Studie trotz der Einnahme von Hypoglykämien häufig unzureichende Blutzuckerkontrolle hatten. Mit Orlistat wurde jedoch eine statistisch und klinisch signifikante Verbesserung der Blutzuckerkontrolle beobachtet. Während der Behandlung mit Orlistat kam es außerdem zu einer Abnahme der Dosen von Hypoglykämika, der Insulinkonzentration sowie einer Abnahme der Insulinresistenz. Verringerung des Risikos für die Entwicklung eines Typ-2-Diabetes bei adipösen Patienten In einer vierjährigen klinischen Studie wurde gezeigt, dass Orlistat das Risiko für die Entwicklung von Diabetes mellitus 2 signifikant verringert Typ (ca. 37% im Vergleich zu Placebo). Das Ausmaß der Risikoreduktion war bei Patienten mit einer anfänglichen Beeinträchtigung der Glukosetoleranz (etwa 45%) sogar noch signifikanter. In der Gruppe der Therapie mit Orlistat wurde im Vergleich zur Placebo-Gruppe ein größerer Gewichtsverlust beobachtet. Während des gesamten Untersuchungszeitraums wurde ein neues Körpergewicht aufrechterhalten. Im Vergleich zu Placebo zeigten Patienten, die mit Orlistat behandelt wurden, eine signifikante Verbesserung des metabolischen Risikoprofils: Pubertäre Adipositas In einer einjährigen klinischen Studie bei adipösen Jugendlichen nahm Orlistat bei der Einnahme von Orlistat im Vergleich zur Placebo-Gruppe ab sogar eine Erhöhung des Body-Mass-Index. Darüber hinaus gab es bei den Patienten in der Orlistat-Gruppe eine Abnahme der Fettmasse sowie des Taillen- und Hüftumfangs im Vergleich zur Placebo-Gruppe. Auch bei Patienten, die mit Orlistat behandelt wurden, gab es im Vergleich zur Placebo-Gruppe einen signifikanten Abfall des diastolischen Blutdrucks. Präklinische Daten zur Sicherheit Nach präklinischen Daten wurden für Patienten keine zusätzlichen Risiken hinsichtlich Sicherheitsprofil, Toxizität, Genotoxizität, Karzinogenität und Reproduktionstoxizität festgestellt. In Tierversuchen wurde auch keine teratogene Wirkung festgestellt. Aufgrund des fehlenden teratogenen Effekts bei Tieren ist es unwahrscheinlich, dass er beim Menschen nachgewiesen wird.
Pharmakokinetik
Resorption Bei Probanden mit normalem Körpergewicht und Adipositas ist die systemische Wirkung des Arzneimittels minimal.Nach einer oralen Einzeldosis von 360 mg war es nicht möglich, unveränderte Orlistat im Plasma zu bestimmen, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter 5 ng / ml liegen. Im Allgemeinen war es nach Einnahme von therapeutischen Dosen möglich, unveränderte Orlistat im Plasma nur in seltenen Fällen nachzuweisen. Dabei waren seine Konzentrationen extrem niedrig (<10 ng / ml oder 0,02 mcmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, was bestätigt, dass die Resorption des Medikaments minimal ist. Die Verteilung von Vd kann nicht bestimmt werden, da das Medikament sehr schlecht absorbiert wird. In vitro ist Orlistat zu mehr als 99% an Plasmaproteine (hauptsächlich Lipoproteine und Albumin) gebunden. Orlistat kann in minimalen Mengen in Erythrozyten eindringen Metabolismus Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten findet der Metabolismus von Orlistat hauptsächlich in der Darmwand statt. In einer Studie mit Menschen mit Adipositas wurde festgestellt, dass etwa 42% der minimalen Fraktion des Arzneimittels, die systemisch resorbiert wird, auf die beiden Hauptmetaboliten M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit gespaltenem N-Formle-Leucinrest) fällt und M3 haben einen offenen b-Lactonring und hemmen die Lipase extrem schwach (jeweils 1000- bzw. 2500-mal schwächer als Orlistat). Bei einer derartig niedrigen Hemmwirkung und niedrigen Plasmakonzentrationen (im Mittel 26 ng / ml bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme von therapeutischen Dosen werden diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv angesehen Der Hauptweg der Ausscheidung ist die Ausscheidung von nicht absorbiertem Medikament mit Kot. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden mit Kot ausgeschieden, von denen 83% unverändert Orlistat waren.Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit Orlistat verwandt sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper (mit Kot und Urin) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Pfade zur Eliminierung von Orlistat bei Probanden mit normalem und Übergewicht erwies sich als gleich. Sowohl Orlistat als auch die Metaboliten M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden Pharmakokinetik in bestimmten klinischen Gruppen Die Plasmakonzentrationen von Orlistat und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn sie die gleichen Dosen des Arzneimittels vergleichen. Die tägliche Ausscheidung von Fett aus dem Kot betrug 27% der Nahrungsaufnahme während der Behandlung mit Orlistat und 7% - mit Placebo.
Gegenanzeigen
In Kombination mit hypoglykämischen Medikamenten (Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten und / oder Insulin) oder einer mäßig kalorienarmen Diät bei übergewichtigen oder adipösen Patienten mit Typ-2-Diabetes: Bei Erwachsenen beträgt die empfohlene Dosis Orlistat eine 120-mg-Kapsel pro Hauptmahlzeit (in Essenszeit oder nicht später als eine Stunde nach dem Essen.) Wenn eine Mahlzeit versäumt wird oder die Nahrung kein Fett enthält, können Sie das Medikament Xenical auch weglassen. Das Medikament sollte in Kombination mit einem ausgeglichenen Geist eingenommen werden Besonders hypokalorische Ernährung mit höchstens 30% Kalorien in Form von Fett. Der tägliche Konsum von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte in drei Hauptdosen aufgeteilt werden: Die Erhöhung der Orlistat-Dosis gegenüber der empfohlenen Dosis (120 mg dreimal pro Tag) erhöht die therapeutische Wirkung nicht. Effizienz und Sicherheit von Xenical bei Patienten mit Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen sowie bei älteren und älteren Patienten (unter 12 Jahren) wurden nicht untersucht.
Sicherheitsvorkehrungen
chronisches Malabsorptionssyndrom; Cholestase; Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile der Kapsel.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Xenical ist wirksam im Hinblick auf die langfristige Kontrolle des Körpergewichts (Gewichtsabnahme und Aufrechterhaltung eines neuen Niveaus, wodurch ein erneutes Körpergewicht verhindert wird). Die Behandlung mit Xenical verbessert das Profil von Risikofaktoren und Erkrankungen, die mit Fettleibigkeit einhergehen, einschließlich Hypercholesterinämie, Typ-2-Diabetes, beeinträchtigter Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, Bluthochdruck und einer Abnahme des viszeralen Fettes Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivate und / oder Insulin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Übergewicht (Body-Mass-Index (BMI) ≥28 kg / m2) oder Fettleibigkeit (BMI ≥30 kg / m2), Xenical kombiniert mit einer mäßig kalorienarmen Diät stellt eine zusätzliche Verbesserung der Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels dar. In klinischen Studien lagen die Konzentrationen der Vitamine A, D, E, K und Beta-Carotin während der vierjährigen Therapie mit Orlistat im normalen Bereich.Um eine ausreichende Zufuhr aller Nährstoffe sicherzustellen, können Multivitamine verschrieben werden: Der Patient sollte eine ausgewogene, mäßig kalorienarme Diät mit höchstens 30% Kalorien in Form von Fett erhalten. Lebensmittel, die reich an Obst und Gemüse sind, werden empfohlen. Der tägliche Konsum von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte in drei Hauptschritte unterteilt werden: Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt kann sich erhöhen, wenn Xenical mit einer fettreichen Diät eingenommen wird (z. B. 2000 kcal / Tag, mehr als 30% davon in Form von Fetten, die eine Fettverdünnung aufweisen) etwa 67 Gramm Fett). Die tägliche Fettaufnahme sollte in drei Hauptmethoden unterteilt werden. Wenn Xenical mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, steigt die Wahrscheinlichkeit von gastrointestinalen Reaktionen: Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes geht der Gewichtsverlust während der Behandlung mit Xenical mit einer verbesserten Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels einher, die möglicherweise niedrigere Dosen hypoglykämischer Arzneimittel (z. B. Sulfonylharnstoffderivate) erfordert ).
Dosierung und Verabreichung
Indikationen zur AnwendungLangzeittherapie bei Patienten mit Adipositas oder übergewichtigen Patienten, einschl. mit Adipositas-assoziierten Risikofaktoren in Kombination mit einer mäßig kalorienarmen Diät; in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Sulfonylharnstoff-Derivate und / oder Insulin) oder einer mäßig kalorienarmen Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Adipositas.
Nebenwirkungen
Es wurde keine Wechselwirkung mit Amitriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fibraten, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Empfängnisverhütungsmitteln, Pha-Channel, Pha-Kanal, Pravastatin, Prafastatin, Warfan, Nifedipin-GITS (gastrointestinales Therapiesystem) und im Fall desselben I'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, i'yo, ' Forschung zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln). Es ist jedoch notwendig, die Leistung von MNO bei gleichzeitiger Therapie mit Warfarin oder anderen oralen Antikoagulanzien zu überwachen: Bei gleichzeitiger Verabreichung von Xenical wurde eine Abnahme der Absorption der Vitamine D, E und Beta-Carotin festgestellt. Wenn ein Multivitamin empfohlen wird,Sie sollten mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von Xenical oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.Wenn Xenical und Cyclosporin gleichzeitig eingenommen wurden, sanken die Plasmakonzentrationen von Cyclosporin, weshalb eine häufigere Bestimmung der Cyclosporinkonzentrationen im Plasma während der Einnahme von Cyclosporin und Xenical empfohlen wurde Während der Therapie mit Xenical nahm Amiodaron die systemische Exposition von Amiodaron und Dezethylamidaron (um 25-30%) ab, jedoch aufgrund des Komplexes Armokinetik von Amiodaron ist die klinische Bedeutung dieses Phänomens nicht klar. Die Zugabe des Arzneimittels Xenical zu einer Langzeittherapie mit Amiodaron kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen (es wurden keine Studien durchgeführt). Die gleichzeitige Verabreichung von Xenical und Acarbose sollte wegen fehlender pharmakokinetischer Studien vermieden werden. Gleichzeitige Fälle von Orlistat und Antiepileptika wurden beobachtet. Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Anfällen und der Therapie mit Orlistat wurde nicht nachgewiesen. Die Patienten sollten jedoch auf mögliche Veränderungen in der Häufigkeit und / oder Schwere des Krampfsyndroms überwacht werden.
Überdosis
Die folgenden Kategorien werden zur Beschreibung der Häufigkeit von Nebenwirkungen verwendet: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10), selten (≥ 1/100, <1/100), selten (≥ 1/100) , <1/1000) und sehr selten (<1/10000), einschließlich einiger Fälle. Nebenwirkungen von Orlistat stammten hauptsächlich aus dem Gastrointestinaltrakt und waren auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen, die die Aufnahme von Nahrungsfetten verhindert. Sehr häufig wurden Phänomene wie öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gas mit etwas Ausfluss, zwingender Drang zum Stuhlgang, Steatorrhoe, vermehrter Stuhlgang, lockerer Stuhlgang, Blähungen, Schmerzen oder Bauchschmerzen festgestellt. Ihre Häufigkeit steigt mit zunehmendem Fettgehalt in der Diät. Die Patienten sollten über die Möglichkeit von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt informiert werden und lernen, sie durch eine bessere Ernährung zu beseitigen, insbesondere hinsichtlich der darin enthaltenen Fettmenge.Die Verwendung einer fettarmen Diät verringert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt und hilft den Patienten dabei, die Fettaufnahme zu kontrollieren und zu regulieren. In der Regel sind diese Nebenreaktionen mild und vorübergehend. Sie traten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf und die meisten Patienten hatten nicht mehr als eine Episode solcher Reaktionen. Die folgenden unerwünschten Wirkungen auf den Gastrointestinaltrakt treten häufig während der Behandlung mit Xenical auf: „weicher“ Stuhlgang, Schmerzen oder Unwohlsein im Rektum, Stuhlinkontinenz, Unterleibsneigung, Zahnschäden und Zahnfleischschäden. Es wurde auch häufig festgestellt: Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Influenza; häufig: Infektionen der unteren Atemwege, Harnwegsinfektionen, Dysmenorrhoe, Angstzustände, Schwäche. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes waren Art und Häufigkeit der Nebenwirkungen vergleichbar mit denen bei Patienten ohne Diabetes mellitus mit Übergewicht und Adipositas. Die einzigen neuen Nebenwirkungen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes waren hypoglykämische Zustände, die mit einer Häufigkeit von> 2% und einer Inzidenz von ≥ 1% im Vergleich zu Placebo (die sich aus einer verbesserten Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels ergeben könnten) und häufig - Blähungen - auftraten. In einer vierjährigen klinischen Studie unterschied sich das Gesamtsicherheitsprofil nicht von dem in 1- und 2-Jahres-Studien erzielten. Gleichzeitig nahm die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt während der vierjährigen Einnahmezeit des Medikaments jährlich ab.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Besondere Anweisungen
In klinischen Studien bei Personen mit normalem Körpergewicht und Adipositas wurde die Einnahme von Einzeldosen von 800 mg oder wiederholter Einnahme des Arzneimittels 400 mg dreimal täglich über 15 Tage nicht vom Auftreten signifikanter unerwünschter Ereignisse begleitet. Darüber hinaus haben Patienten mit Adipositas Erfahrung mit Orlistat 240 mg dreimal pro Tag über einen Zeitraum von 6 Monaten, was nicht mit einem signifikanten Anstieg der Inzidenz von Nebenwirkungen einherging , die bei der Einnahme des Arzneimittels in therapeutischen Dosen beobachtet werden Bei einer schweren Überdosierung des Arzneimittels Xenical wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten.Laut Studien an Mensch und Tier sollten alle systemischen Wirkungen, die mit den lipasehemmenden Eigenschaften von Orlistat in Zusammenhang stehen könnten, schnell reversibel sein.
Verschreibung
Ja