Xenical capsulas 120mg N84
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Ingredientes activos
Orlistat
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Ingrediente activo: orlistat (orlistat) Concentración del ingrediente activo (mg): 120
Efecto farmacologico
Xenical es un inhibidor potente, específico y reversible de las lipasas gastrointestinales, que tiene un efecto duradero. Su acción terapéutica se lleva a cabo en la luz del estómago y el intestino delgado y consiste en la formación de un enlace covalente con la porción de serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas. Una enzima inactivada al mismo tiempo pierde la capacidad de descomponer las grasas de los alimentos, en forma de triglicéridos, en ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Como los triglicéridos no divididos no se absorben, la reducción resultante en la ingesta de calorías conduce a una disminución en el peso corporal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del fármaco se lleva a cabo sin absorción en la circulación sistémica. A juzgar por los resultados del contenido de grasa en las heces, la acción del orlistat comienza 24-48 horas después de la ingestión. Después de suspender el medicamento, la grasa en las heces después de 48 a 72 horas generalmente vuelve al nivel que ocurrió antes del inicio de la terapia. La disminución en el peso corporal comenzó durante las primeras 2 semanas después del inicio del tratamiento y duró de 6 a 12 meses, incluso en pacientes con una respuesta negativa a la terapia de dieta. Durante 2 años, hubo una mejora estadísticamente significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólicos asociados con la obesidad. Además, en comparación con el placebo, hubo una disminución significativa en la grasa corporal. Orlistat es eficaz en la prevención del aumento de peso corporal. Aproximadamente la mitad de los pacientes recibieron aumento de peso repetido de no más del 25% del peso perdido, y la mitad de estos pacientes no experimentaron aumento de peso repetido o incluso una disminución mayor. De meses a 1 año en pacientes con sobrepeso u obesidad y diabetes mellitus tipo 2 que toman orlistat, hubo una gran pérdida de peso corporal en comparación con los pacientes tratados solo con dietoterapia. La pérdida de peso corporal se debió principalmente a una disminución en la cantidad de grasa corporal.Cabe señalar que, antes de comenzar el estudio, a pesar de tomar agentes hipoglucemiantes, los pacientes a menudo tenían un control glucémico insuficiente. Sin embargo, con orlistat, se observó una mejoría estadísticamente y clínicamente significativa en el control glucémico. Además, durante el tratamiento con orlistat, hubo una disminución en las dosis de agentes hipoglucemiantes, la concentración de insulina y una disminución en la resistencia a la insulina. Reduciendo el riesgo de desarrollar diabetes tipo 2 en pacientes con obesidad tipo (alrededor del 37% comparado con placebo). El grado de reducción del riesgo fue aún más significativo en pacientes con un deterioro inicial de la tolerancia a la glucosa (aproximadamente el 45%). En el grupo de terapia con orlistat, se observó una mayor pérdida de peso corporal en comparación con el grupo de placebo. El mantenimiento del peso corporal a un nuevo nivel se observó durante todo el período de estudio. Además, en comparación con el placebo, los pacientes tratados con orlistat mostraron una mejoría significativa en el perfil de riesgo metabólico. Obesidad en la pubertad En un ensayo clínico de 1 año en adolescentes obesos, al tomar orlistat, hubo una disminución en el índice de masa corporal en comparación con el grupo de placebo, donde hubo Incluso un aumento en el índice de masa corporal. Además, en los pacientes del grupo orlistat, hubo una disminución en la masa grasa, así como en la circunferencia de la cintura y la cadera, en comparación con el grupo placebo. También en pacientes tratados con orlistat, hubo una disminución significativa en la presión arterial diastólica en comparación con el grupo placebo Datos de seguridad preclínicos Según los datos preclínicos, no se identificaron riesgos adicionales para los pacientes con respecto al perfil de seguridad, toxicidad, genotoxicidad, carcinogenicidad y toxicidad reproductiva. En estudios con animales, tampoco se detectó efecto teratogénico. Debido a la falta de un efecto teratogénico en los animales, es poco probable que se detecte en los seres humanos.
Farmacocinética
Absorción En voluntarios con peso corporal normal y obesidad, el efecto sistémico de la droga es mínimo.Después de una dosis oral única de 360 mg, no fue posible determinar el orlistat sin cambios en el plasma, lo que significa que sus concentraciones son inferiores a 5 ng / ml. En general, después de tomar dosis terapéuticas, fue posible detectar el orlistat sin cambios en el plasma solo en casos raros, En esto, sus concentraciones fueron extremadamente bajas (<10 ng / ml o 0.02 mcmol). No hubo signos de acumulación, lo que confirma que la absorción del fármaco es mínima. La distribución de Vd no se puede determinar porque el fármaco se absorbe muy mal. In vitro, el orlistat está unido en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina). En cantidades mínimas, el orlistat puede penetrar en los eritrocitos Metabolismo A partir de los datos obtenidos en un experimento con animales, el metabolismo del orlistat ocurre principalmente en la pared intestinal. En un estudio en personas con obesidad, se encontró que aproximadamente el 42% de la fracción mínima del fármaco que sufre absorción sistémica cae sobre los dos metabolitos principales, M1 (anillo de lactona hidrolizada de cuatro miembros) y M3 (M1 con residuo de leucina N-formle dividida). Moléculas de M1 y M3 tiene un anillo de b-lactona abierto e inhibe la lipasa extremadamente débilmente (1000 y 2500 veces más débil que el orlistat, respectivamente). Dada tal baja actividad inhibitoria y bajas concentraciones plasmáticas (en promedio, 26 ng / ml y 108 ng / ml, respectivamente) después de tomar dosis terapéuticas, estos metabolitos se consideran farmacológicamente inactivos. El examen en personas con sobrepeso y normal demostró que La principal forma de eliminación es la eliminación de la droga no absorbida con heces. Alrededor del 97% de la dosis aceptada del fármaco se excreta con heces, el 83% de las cuales se presentan en forma de orlistat inalterado. La excreción renal total de todas las sustancias relacionadas estructuralmente con orlistat es inferior al 2% de la dosis aceptada. El tiempo para completar la eliminación del medicamento del cuerpo (con heces y orina) es de 3 a 5 días. La proporción de las formas de eliminar orlistat en voluntarios con sobrepeso y normal resultó ser la misma. Tanto orlistat como los metabolitos M1 y M3 pueden excretarse con bilis Farmacocinética en grupos clínicos específicos Las concentraciones de plasma de orlistat y sus metabolitos (M1 y M3) en los niños no difieren de las de los adultos cuando se comparan las mismas dosis del medicamento. La excreción diaria de grasa de las heces fue del 27% de la ingesta con alimentos durante el tratamiento con orlistat y del 7% con placebo.
Contraindicaciones
En combinación con fármacos hipoglucemiantes (metformina, derivados de sulfonilurea y / o insulina) o una dieta moderadamente baja en calorías en pacientes con sobrepeso u obesos con diabetes tipo 2: en adultos, la dosis recomendada de orlistat es una cápsula de 120 mg con cada comida principal (en tiempo de comer o no más tarde de una hora después de comer). Si se omite una comida o si la comida no contiene grasa, también puede omitir el medicamento Xenical. El medicamento debe tomarse en combinación con una mente equilibrada. Especialmente la dieta hipocalórica que no contiene más del 30% de calorías en forma de grasa. El consumo diario de grasas, carbohidratos y proteínas se debe dividir en tres dosis principales. El aumento de la dosis de orlistat sobre la recomendada (120 mg 3 veces / día) no aumenta su efecto terapéutico. Eficiencia y seguridad de Xenical en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal. , así como en pacientes de edad avanzada y niños (menores de 12 años) no han sido estudiados.
Precauciones de seguridad
síndrome de malabsorción crónica; colestasis; Hipersensibilidad al fármaco o a cualquier otro componente contenido en la cápsula.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Xenical es efectivo en términos de control a largo plazo del peso corporal (perder peso y mantenerlo a un nuevo nivel, previniendo que vuelva a ganar peso). El tratamiento con Xenical mejora el perfil de los factores de riesgo y las enfermedades asociadas con la obesidad, que incluyen hipercolesterolemia, diabetes tipo 2, tolerancia a la glucosa alterada, hiperinsulinemia, hipertensión y disminución de la grasa visceral. Cuando se usa en combinación con fármacos hipoglucemiantes, como metformina, derivados de sulfonilurea y / o insulina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso (índice de masa corporal (IMC) ≥28 kg / m2) u obesidad (IMC ≥30 kg / m2), Xenical combinado con una dieta moderadamente baja en calorías proporciona una mejora adicional en la compensación del metabolismo de los carbohidratos En los estudios clínicos en la mayoría de los pacientes, las concentraciones de vitaminas A, D, E, K y betacaroteno durante cuatro años de tratamiento con orlistat se mantuvieron dentro del rango normal.Para asegurar una ingesta adecuada de todos los nutrientes, se pueden prescribir multivitaminas. Un paciente debe recibir una dieta balanceada, moderadamente baja en calorías que contenga no más del 30% de calorías en forma de grasa. Se recomiendan alimentos ricos en frutas y verduras. El consumo diario de grasas, carbohidratos y proteínas debe dividirse en tres pasos principales: la probabilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal puede aumentar si Xenical se toma con una dieta rica en grasas (por ejemplo, 2000 kcal / día, más del 30% de ellas en forma de grasas, que igual a unos 67 gramos de grasa). La ingesta diaria de grasa debe dividirse en tres métodos principales. Si Xenical se toma con alimentos muy ricos en grasa, la probabilidad de reacciones gastrointestinales aumenta. En pacientes con diabetes tipo 2, la pérdida de peso durante el tratamiento con Xenical se acompaña de una mejor compensación del metabolismo de los carbohidratos, que puede permitir o requerir dosis más bajas de medicamentos hipoglucemiantes (por ejemplo, derivados de sulfonilurea ).
Posología y administración.
Indicaciones de uso Terapia a largo plazo para pacientes con obesidad o pacientes con sobrepeso, incl. tener factores de riesgo asociados con la obesidad en combinación con una dieta moderadamente baja en calorías; en combinación con fármacos hipoglucemiantes (metformina, derivados de la sulfonilurea y / o insulina) o una dieta moderadamente baja en calorías en pacientes con diabetes tipo 2 con sobrepeso u obesidad.
Efectos secundarios
No se encontraron interacciones con amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, pravastatina, paracipunitina, germinación, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrinata, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, fibrina, f. investigación sobre interacciones farmacológicas). Sin embargo, es necesario monitorear el desempeño de MNO con terapia concomitante con warfarina u otros anticoagulantes orales.Cuando se administró simultáneamente con Xenical, se observó una disminución en la absorción de vitaminas D, E y betacaroteno. Si se recomienda un multivitamínico,deben tomarse al menos 2 horas después de tomar Xenical o antes de acostarse.Cuando Xenical y ciclosporina se tomaron simultáneamente, hubo una disminución en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo tanto, se recomendó una determinación más frecuente de las concentraciones de ciclosporina en plasma mientras se tomaba ciclosporina y Xenical. de amiodarona durante el tratamiento con Xenical, hubo una disminución en la exposición sistémica de amiodarona y dezethylamidarone (en un 25-30%), sin embargo, debido al complejo Armokinetics de amiodarone, la importancia clínica de este fenómeno no está clara. Añadir el fármaco Xenical a la terapia a largo plazo con amiodarona puede llevar a una disminución del efecto terapéutico de la amiodarona (no se han realizado estudios). La administración simultánea de Xenical y acarbosa debe evitarse debido a la falta de estudios farmacocinéticos. Se han observado casos concurrentes de orlistat y antipilépticos. La relación causal entre el desarrollo de convulsiones y la terapia con orlistat no se ha establecido. Sin embargo, los pacientes deben ser monitoreados para detectar posibles cambios en la frecuencia y / o severidad del síndrome convulsivo.
Sobredosis
Las siguientes categorías se utilizan para describir la frecuencia de las reacciones adversas: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100, <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100), rara vez (≥1 / 10000 , <1/1000) y muy raramente (<1/10000), incluidos algunos casos. Las reacciones adversas al orlistat surgieron principalmente del tracto gastrointestinal y se debieron a la acción farmacológica del fármaco, que impide la absorción de grasas en los alimentos. Muy a menudo, se observaron fenómenos como la secreción oleosa del recto, gases con cierta secreción, la necesidad imperiosa de defecar, la esteatorrea, el aumento de las evacuaciones intestinales, las heces blandas, la flatulencia, el dolor o la molestia abdominal. Su frecuencia aumenta con el aumento del contenido de grasa en la dieta. Se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal y se les debe enseñar cómo eliminarlos siguiendo mejor la dieta, especialmente con respecto a la cantidad de grasa que contiene.El uso de una dieta baja en grasas reduce la probabilidad de efectos secundarios del tracto gastrointestinal y, por lo tanto, ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas. Como regla general, estas reacciones secundarias son leves y transitorias. Ocurrieron en las primeras etapas del tratamiento (en los primeros 3 meses) y la mayoría de los pacientes no tuvieron más de un episodio de tales reacciones. Los siguientes efectos adversos en el tracto gastrointestinal a menudo ocurren durante el tratamiento con Xenical: heces "suaves", dolor o malestar en el recto, incontinencia fecal, distensión abdominal, daño a los dientes y daño en las encías. También se observó muy a menudo: dolores de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, influenza; a menudo: infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones del tracto urinario, dismenorrea, ansiedad, debilidad. En los pacientes con diabetes tipo 2, la naturaleza y la frecuencia de los eventos adversos fueron comparables a las de los pacientes sin diabetes mellitus con sobrepeso y obesidad. Los únicos efectos secundarios nuevos en pacientes con diabetes tipo 2 fueron condiciones hipoglucemiantes que ocurrieron con una frecuencia de> 2% y una incidencia de ≥1% en comparación con el placebo (que podría resultar de una mejor compensación del metabolismo de los carbohidratos) y, a menudo, hinchazón. En un estudio clínico de 4 años, el perfil de seguridad general no difirió del obtenido en estudios de 1 y 2 años. Al mismo tiempo, la incidencia general de eventos adversos del tracto gastrointestinal disminuyó anualmente durante los 4 años de uso del medicamento.
Interacción con otras drogas.
No exceda las dosis recomendadas.
Instrucciones especiales
En estudios clínicos en individuos con peso corporal normal y obesidad, tomar dosis únicas de 800 mg o la ingesta repetida del medicamento 400 mg 3 veces / día durante 15 días no estuvo acompañado por la aparición de eventos adversos significativos. Además, los pacientes con obesidad tienen experiencia con orlistat 240 mg 3 veces / día durante 6 meses, lo que no estuvo acompañado por un aumento significativo en la incidencia de eventos adversos. En casos de sobredosis de Xenical, no se informaron eventos adversos o los eventos adversos no difirieron , que se observan al tomar el medicamento en dosis terapéuticas. En caso de sobredosis grave del medicamento Xenical, se recomienda observar al paciente durante 24 horas.De acuerdo con estudios en humanos y animales, cualquier efecto sistémico que pueda estar asociado con las propiedades inhibidoras de la lipasa de orlistat debe ser rápidamente reversible
Prescripción
Si