Xenical kapsułki 120 mg N84
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Orlistat
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Substancja czynna: orlistat (orlistat) Stężenie aktywnego składnika (mg): 120
Efekt farmakologiczny
Xenical to silny, swoisty i odwracalny inhibitor lipaz żołądkowo-jelitowych, który ma długotrwały efekt. Jego działanie terapeutyczne odbywa się w świetle żołądka i jelicie cienkim i polega na tworzeniu wiązania kowalencyjnego z aktywną częścią serynową lipaz żołądkowych i trzustkowych. Inaktywowany enzym w tym samym czasie traci zdolność do rozkładania tłuszczów spożywczych, pochodzących w postaci triglicerydów, do wchłanialnych wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów. Ponieważ nierozpuszczone triglicerydy nie są wchłaniane, wynikające z tego zmniejszenie spożycia kalorii prowadzi do zmniejszenia masy ciała. A zatem, efekt terapeutyczny leku odbywa się bez układowego wchłaniania do krovotok.Sudya wyniki tłuszczu w kale orlistat działania rozpoczyna się po upływie 24-48 godzin po podaniu. Po odstawieniu tłuszczu w odchodach po 48-72 godzinach zwykle powrócił do poziomu następuje przed terapii.EffektivnostBolnye ozhireniemV badań klinicznych u pacjentów przyjmujących orlistatu, był duży ubytek masy ciała w porównaniu do pacjentów leczonych diety. Spadek masy ciała rozpoczął się już w ciągu pierwszych 2 tygodni po rozpoczęciu leczenia i trwał od 6 do 12 miesięcy, nawet u pacjentów z negatywną odpowiedzią na terapię dietetyczną. Przez 2 lata obserwowano statystycznie istotną poprawę profilu metabolicznych czynników ryzyka związanych z otyłością. Ponadto w porównaniu z przyjmowaniem placebo odnotowano znaczny spadek tkanki tłuszczowej. Orlistat skutecznie zapobiega ponownemu przyrostowi masy ciała. waga Redial, nie więcej niż 25% utraconej zaobserwowano u około połowy pacjentów zaobserwowano ponowne wybieranie i masy ciała połowa tych pacjentów, a nawet wskazał jej dalszego otyłości snizhenie.Bolnye i cukrzyca typu 2 badania kliniczne trwające od 6 od miesięcy do 1 roku u pacjentów z nadwagą lub otyłością i cukrzycą typu 2, którzy przyjmują orlistat, odnotowano dużą utratę masy ciała w porównaniu z pacjentami leczonymi wyłącznie dietą. Utrata masy ciała nastąpiła głównie z powodu zmniejszenia ilości tkanki tłuszczowej.Należy zauważyć, że przed rozpoczęciem badania pomimo przyjmowania leków hipoglikemizujących pacjenci często mieli niedostateczną kontrolę glikemii. Jednak w przypadku orlistatu zaobserwowano statystycznie i klinicznie istotną poprawę kontroli glikemii. Ponadto podczas leczenia orlistatem obserwowano zmniejszenie dawek środków hipoglikemizujących, stężenia insuliny i zmniejszenie insulinooporności, co zmniejszyło ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 u pacjentów z otyłością typ (około 37% w porównaniu z placebo). Stopień redukcji ryzyka był jeszcze bardziej znaczący u pacjentów z początkowym upośledzeniem tolerancji glukozy (około 45%). W grupie leczenia orlistatem obserwowano większą utratę masy ciała w porównaniu z grupą placebo. Utrzymywanie masy ciała na nowym poziomie obserwowano podczas całego okresu badania. Ponadto, w porównaniu z placebo, pacjenci leczeni orlistatem wykazywali znaczącą poprawę profilu ryzyka metabolicznego Otyłość otyłości W jednorocznej próbie klinicznej u otyłych nastolatków, przyjmujących orlistat, obserwowano zmniejszenie wskaźnika masy ciała w porównaniu z grupą placebo, nawet wzrost indeksu masy ciała. Ponadto u pacjentów w grupie otrzymującej orlistat stwierdzono zmniejszenie masy tkanki tłuszczowej, a także obwód talii i bioder w porównaniu z grupą placebo. Również u pacjentów leczonych orlistatem obserwowano znaczący spadek rozkurczowego ciśnienia krwi w porównaniu z grupą placebo Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Według danych przedklinicznych nie zidentyfikowano żadnego dodatkowego ryzyka dla pacjentów pod względem profilu bezpieczeństwa, toksyczności, genotoksyczności, rakotwórczości i szkodliwego działania na rozrodczość. W badaniach na zwierzętach nie wykryto również działania teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt jest mało prawdopodobne, aby wykryto u ludzi.
Farmakokinetyka
Wchłanianie U ochotników o prawidłowej masie ciała i otyłości układowy wpływ leku jest minimalny.Po pojedynczej doustnej dawce 360 mg niemożliwe było oznaczenie w osoczu niezmienionego orlistatu, co oznacza, że jego stężenie wynosi poniżej 5 ng / ml Zwykle po przyjęciu dawek terapeutycznych można było wykryć niezmienione orlistat w osoczu tylko w rzadkich przypadkach, W związku z tym jego stężenia były wyjątkowo niskie (<10 ng / ml lub 0,02 μmol). Nie było oznak kumulacji, która potwierdza, że wchłanianie leku jest minimalne, nie można ustalić rozkładu Vd, ponieważ lek jest bardzo słabo wchłaniany. In vitro orlistat wiąże się w ponad 99% z białkami osocza (głównie lipoproteiny i albumina). W minimalnych ilościach orlistat może przenikać do erytrocytów Metabolizm Sądząc po danych uzyskanych w doświadczeniu na zwierzętach, metabolizm orlistatu występuje głównie w ścianie jelit. W badaniu z udziałem osób otyłych stwierdzono, że około 42% minimalnej frakcji leku, który ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu, spada na dwa główne metabolity: M1 (czteroczłonowy zhydrolizowany pierścień laktonowy) i M3 (M1 z resztą leucyny w postaci rozszczepionego N). i M3 mają otwarty pierścień b-laktonowy i bardzo słabo hamują lipazę (odpowiednio, 1000 i 2500 razy słabszą niż orlistat). Biorąc pod uwagę tak niską aktywność hamującą i niskie stężenia w osoczu (średnio 26 ng / ml i 108 ng / ml, odpowiednio) po przyjęciu dawek terapeutycznych, te metabolity są uważane za nieaktywne farmakologicznie. Badanie u osób z prawidłową i głównym sposobem eliminacji jest eliminacja nie wchłoniętego leku z kałem. Około 97% przyjętej dawki leku zostało wydalone z kałem, przy czym 83% z nich miało postać niezmienionej orlistatu, a całkowite wydalanie przez nerki wszystkich substancji strukturalnie związanych z orlistatem wynosi mniej niż 2% przyjętej dawki. Czas całkowitego usunięcia leku z organizmu (z kałem i moczem) wynosi 3-5 dni. Stosunek sposobów usuwania orlistatu u ochotników z prawidłową i z nadwagą okazał się taki sam. Zarówno orlistat, jak i metabolity M1 i M3 mogą być wydalane z żółcią Farmakokinetyka w określonych grupach klinicznych Stężenia orlistatu i jego metabolitów (M1 i M3) u dzieci nie różnią się od stężeń u dorosłych przy porównywaniu tych samych dawek leku. Dzienne wydalanie tłuszczu z kałem stanowiło 27% przyjmowania pokarmu podczas leczenia orlistatem i 7% podczas przyjmowania placebo.
Przeciwwskazania
W połączeniu z lekami hipoglikemizującymi (metformina, pochodne sulfonylomocznika i / lub insulina) lub umiarkowanie niskokaloryczną dietą u pacjentów z nadwagą lub otyłością z cukrzycą typu 2: u dorosłych zalecana dawka orlistatu to jedna kapsułka 120 mg z każdym głównym posiłkiem (w czas jedzenia lub nie później niż godzinę po jedzeniu) Jeśli posiłek nie zostanie zjedzony lub jeśli jedzenie nie zawiera tłuszczu, możesz również pominąć lek Xenical Lek należy przyjmować w połączeniu ze zrównoważonym umysłem Zwłaszcza dieta niskokaloryczna zawierająca nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczu. Dzienne spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek należy podzielić na trzy główne dawki Zwiększenie dawki orlistatu w stosunku do zalecanego (120 mg 3 razy / dobę) nie zwiększa jego działania terapeutycznego Wydajność i bezpieczeństwo Xenical u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek , jak również u pacjentów w wieku podeszłym i dzieci (poniżej 12 lat) nie były badane.
Środki ostrożności
przewlekły zespół złego wchłaniania, cholestaza; nadwrażliwość na lek lub inne składniki zawarte w kapsułce.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Xenical jest skuteczny pod względem długotrwałej kontroli masy ciała (utrata wagi i utrzymywanie go na nowym poziomie, zapobiegając ponownemu przyrostowi masy ciała). Leczenie za pomocą Xenical poprawia profil czynników ryzyka i chorób związanych z otyłością, w tym hipercholesterolemię, cukrzycę typu 2, upośledzoną tolerancję glukozy, hiperinsulinemię, nadciśnienie i zmniejszenie trzewnej tkanki tłuszczowej. W połączeniu z lekami hipoglikemicznymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika i / lub insulina u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą (wskaźnik masy ciała (BMI) ≥28 kg / m2) lub otyłością (BMI ≥30 kg / m2), Xenical w połączeniu z dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie zapewnia dodatkową poprawę wyrównania metabolizmu węglowodanów W badaniach klinicznych u większości pacjentów stężenia witamin A, D, E, K i beta-karotenu podczas czterech lat leczenia orlistatem utrzymywały się w normie.Aby zapewnić odpowiednie spożycie wszystkich składników odżywczych, można przepisać multiwitaminy, a pacjent powinien otrzymać zrównoważoną, średnio niskokaloryczną dietę zawierającą nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczu. Zaleca się żywność bogatą w owoce i warzywa. Dzienne spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek należy podzielić na trzy główne etapy: Prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych reakcji z przewodu pokarmowego może wzrosnąć, jeśli Xenical zostanie przyjęty na dietę bogatą w tłuszcze (na przykład 2000 kcal / dzień, ponad 30% z nich w postaci tłuszczów, które równa około 67 gramów tłuszczu). Dzienne spożycie tłuszczu należy podzielić na trzy główne metody. Jeśli Xenical przyjmowany jest z pokarmem, który jest bardzo bogaty w tłuszcz, zwiększa się prawdopodobieństwo reakcji żołądkowo-jelitowych U pacjentów z cukrzycą typu 2 zmniejszeniu masy ciała podczas leczenia produktem Xenical towarzyszy poprawa wyrównania metabolizmu węglowodanów, co może pozwolić na lub wymaga niższych dawek leków hipoglikemizujących (na przykład pochodne sulfonylomocznika). ).
Dawkowanie i sposób podawania
Wskazania do stosowania Długoterminowa terapia dla pacjentów z otyłością lub z nadwagą, w tym. posiadanie związanych z otyłością czynników ryzyka w połączeniu z dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie; w połączeniu z lekami hipoglikemizującymi (metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną) lub dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą lub otyłością.
Efekty uboczne
Nie stwierdzono interakcji z amitryptylina, atorwastatyna, biguanidy, digoksyna, fibraty, fluoksetyna, losartan, fenytoina, doustnych środków antykoncepcyjnych, fentermina, prawastatyna, warfaryna, nifedypina GITS (system terapeutyczny żołądkowo-jelitowe) i nifedypina powolnym uwalnianiu, sibutraminę lub alkoholu (w przeliczeniu na badania nad interakcjami leków). Konieczne jest jednak monitorowanie działania MNO podczas równoczesnej terapii warfaryną lub innymi doustnymi antykoagulantami. W przypadku równoczesnego podawania produktu Xenical zauważono zmniejszenie wchłaniania witamin D, E i beta-karotenu. Jeśli zalecana jest multiwitamina,powinny być przyjmowane co najmniej 2 godziny po zażyciu Xenical lub przed snem.Kiedy równocześnie stosowano Xenical i cyklosporynę, obserwowano zmniejszenie stężenia cyklosporyny w osoczu, dlatego częściej zalecano oznaczanie stężeń cyklosporyny w osoczu podczas stosowania cyklosporyny i Xenical. amiodaronu podczas leczenia produktem Xenical obserwowano zmniejszenie ekspozycji układowej na amiodaron i dezetylamidaron (o 25-30%), ze względu na farmakokinetyka amiodaronu, kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest jasne. Dodanie leku Xenical do długotrwałej terapii amiodaronem może prowadzić do zmniejszenia działania terapeutycznego amiodaronu (nie przeprowadzono żadnych badań) Należy unikać równoczesnego podawania Xenical i akarbozy ze względu na brak badań farmakokinetycznych Obserwowano jednoczesne stosowanie orlistatu i leków przeciwpadaczkowych. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy wystąpieniem drgawek a leczeniem za pomocą orlistatu. Jednak pacjenci powinni być monitorowani pod kątem możliwych zmian w częstotliwości i / lub nasileniu zespołu konwulsyjnego.
Przedawkowanie
Poniższe kategorie są używane do opisania częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, <1/10), rzadko (≥1 / 1000, <1/100), rzadko (≥1 / 10000 , <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10000), w tym w niektórych przypadkach. Niepożądane reakcje na orlistat powstały głównie z przewodu pokarmowego i były spowodowane farmakologicznym działaniem leku, co zapobiega wchłanianiu tłuszczów spożywczych. Bardzo często odnotowywano takie zjawiska, jak tłuste wydzielanie z odbytnicy, gaz z pewną wydzieliną, bezwzględny popęd do wypróżniania, steatorrhea, zwiększone ruchy jelit, luźne stolce, wzdęcia, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej. Ich częstotliwość wzrasta wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w diecie. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i należy ich nauczyć, jak je eliminować, lepiej przestrzegając diety, szczególnie w odniesieniu do ilości zawartego w niej tłuszczu.Stosowanie diety niskotłuszczowej zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, a tym samym pomaga pacjentom kontrolować i regulować spożycie tłuszczu. Z reguły te reakcje uboczne są łagodne i przemijające. Występowały we wczesnych stadiach leczenia (w ciągu pierwszych 3 miesięcy), a większość pacjentów miała nie więcej niż jeden epizod takich reakcji. Następujące działania niepożądane na przewód pokarmowy często występują podczas leczenia produktem Xenical: "miękkie" stolce, ból lub dyskomfort w odbytnicy, nietrzymanie stolca, wzdęcia brzucha, uszkodzenie zębów i uszkodzenie dziąseł. Zauważono również bardzo często: bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, grypę; często: infekcje dolnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, bolesne miesiączkowanie, lęk, osłabienie. U pacjentów z cukrzycą typu 2 charakter i częstość zdarzeń niepożądanych były porównywalne z tymi u pacjentów bez cukrzycy z nadwagą i otyłością. Jedynymi nowymi działaniami niepożądanymi u pacjentów z cukrzycą typu 2 były stany hipoglikemiczne, które wystąpiły z częstością> 2% i częstością ≥ 1% w porównaniu z placebo (co mogło wynikać z poprawy wyrównania metabolizmu węglowodanów), a często - wzdęcia. W czteroletnim badaniu klinicznym ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się od tego uzyskanego w badaniach 1- i 2-letnich. Jednocześnie ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych z przewodu pokarmowego zmniejszała się co roku podczas 4-letniego okresu przyjmowania leku.
Interakcje z innymi lekami
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Instrukcje specjalne
W badaniach klinicznych u osób o prawidłowej masie ciała i otyłości, przyjmowanie pojedynczych dawek 800 mg lub powtarzane przyjmowanie leku 400 mg 3 razy / dobę przez 15 dni nie towarzyszyło pojawieniu się znaczących działań niepożądanych. Ponadto pacjenci z otyłością mają doświadczenie z doustnym podawaniem orlistatu w dawce 240 mg 3 razy na dobę przez 6 miesięcy, czemu nie towarzyszył znaczny wzrost częstości występowania zdarzeń niepożądanych.W przypadku przedawkowania preparatu Xenical nie zgłaszano żadnych działań niepożądanych lub zdarzenia niepożądane nie różniły się od , które są obserwowane podczas przyjmowania leku w dawkach terapeutycznych.W przypadku ciężkiego przedawkowania leku Xenical, zaleca się obserwować pacjenta przez 24 godziny.Według badań na ludziach i zwierzętach wszelkie efekty ogólnoustrojowe, które mogłyby być związane z właściwościami orlistatu hamującymi lipazę, powinny być szybko odwracalne.
Recepta
Tak