Zometa التركيز على حل ل ضخ زجاجة 5 مل
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
حمض زوليدرونيك
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
العنصر النشط: حمض زوليدرونيك (Acidum zoledronicum) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 4
التأثير الدوائي
مثبط ارتشاف أنسجة العظام. حمض زيردرونيك هو مركب بيسفوسفونيت فعال للغاية مع تأثير انتقائي على العظام. هذا الدواء يثبط ارتشاف العظم من خلال العمل على الخلايا الآكلة للعظم. يعتمد التأثير الانتقائي للبايفوسفونيت على النسيج العظمي على تقارب عالي لأنسجة العظام المعدنية. الآلية الجزيئية الدقيقة التي تمنع نشاط الخلايا الآكلة لا تزال غير مفسرة. لا يؤثر حمض الزوليدرونيك تأثيراً غير مرغوب فيه على تكوين العظم والتمعدن والخصائص الميكانيكية ، بالإضافة إلى التأثير المثبط على ارتشاف العظم ، فإن حمض الزوليدرونيك له خصائص مضادة للورم تضمن فاعلية الدواء في النقائل العظمية: في الجسم الحي: تثبيط ارتشاف العظم العظمي الذي يغير البيئة المكروية لنخاع العظام مما يؤدي إلى انخفاض نمو الخلايا السرطانية. نشاط مضاد للتكوُّن الوعائي. كما أن قمع ارتشاف العظم يصاحبه أيضًا انخفاض ملحوظ في الألم ، في المختبر: تثبيط تكاثر العظم ، النشاط السام للخلايا مباشرة والنشاط الاستباقي ، تأثير تكاثر الخلايا مع الأدوية المضادة للسرطان. يحتوي حمض زوليدرونيك ، عن طريق تثبيط الانتشار وتحفيز الاستموات ، على تأثير مضاد للورم مباشرة على خلايا الورم النخاعي البشري وسرطان الثدي ، كما يقلل من تغلغل خلايا سرطان الثدي من خلال المصفوفة خارج الخلوية ، مما يشير إلى أنه يحتوي على خصائص مضادة للخلل. بالإضافة إلى ذلك ، يحمي حمض الزوليدرونيك من انتشار خلايا البطانة البشرية ، وفي الحيوانات له تأثير مضاد للتكوُّن .في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي وسرطان البروستاتا والأورام الصلبة الأخرى ذات الضرر العظمي النقيلي ، يمنع Zometa تطور الكسور المرضية وضغط الحبل الشوكي ، ويقلل من الحاجة إلى العلاج الإشعاعي والتدخلات الجراحية ، ويقلل فرط كالسيوم الدم الورم.الدواء قادر على كبح تطور الألم. التأثير العلاجي أقل وضوحا في المرضى الذين يعانون من بؤر بانيات عظمية مقارنة مع تلك الحالات العظمية. في المرضى الذين يعانون من المايلوما المتعددة وسرطان الثدي مع مركز عظام واحد على الأقل ، فإن فعالية Zometa بجرعة 4 ملغ قابلة للمقارنة مع pamidronate بجرعة مقدارها 90 ملغم.في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم الورم ، يتميز تأثير Zometa بانخفاض في الكالسيوم في المصل وإفراز الكالسيوم في البول. متوسط الوقت لتطبيع مستويات الكالسيوم هو حوالي 4 أيام. بحلول اليوم العاشر ، يتم تطبيع تركيز الكالسيوم في 87-88 ٪ من المرضى. متوسط زمن الانتكاس (مستوى الكالسيوم المصلي المصحح لألبومين والذي لا يقل عن 2.9 ملي مول / لتر) هو 30-40 يوم. لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية بين فعالية Zometa في جرعات من 4 و 8 ملغ في علاج فرط كالسيوم الدم.لم تكشف الدراسات فروق ذات دلالة إحصائية في حدوث وشدة الأحداث السلبية الملاحظة في المرضى الذين تلقوا Zomet في جرعات من 4 ملغ ، 8 ملغ ، pamidronate بجرعة 90 ملغ أو الدواء الوهمي في علاج النقائل العظام وفرط كالسيوم الدم.
الدوائية
تم الحصول على بيانات عن الحرائك الدوائية للنقائل العظام بعد ضخ واحد وكرر 5 و 15 دقيقة من 2 و 4 و 8 و 16 ملغ من حمض الزوليدرونيك في 64 مريضا. لا تعتمد المعلمات الحركية الدوائية على جرعة الدواء ، فبعد بداية تسريب زوميتا ، تزيد تركيزات المصل بسرعة ، لتصل إلى الذروة في نهاية التسريب ، يتبعها انخفاض سريع في التركيز بنسبة 10٪ بعد 4 ساعات وبأقل من 1٪ بعد 24 ساعة مع فترات متتالية من التركيزات المنخفضة. ، لا تتجاوز 0.1 ٪ من الحد الأقصى قبل إعادة التسريب في اليوم 28. يتم إفراز حمض زولندرونيك ، الذي يدخل إلى / في ، عن طريق الكلى في 3 مراحل: القضاء على مرحلتين السريعة للدواء من الدوران الجهازي مع T1 / 2 0.24 ساعة و 1.87 ساعة وطويلة / والمرحلة مع T1 محدود 146 2 ساعة. لم يكن هناك تراكم الدواء بعد تناوله المتكررة لا تتأيض كل حمض 28 dney.Zoledronovaya للنظام وتفرز عن طريق الكلى في شكل دون تغيير. خلال ال 24 ساعة الأولى ، تم الكشف عن 39 ± 16 ٪ من الجرعة المدارة في البول. يرتبط الجزء المتبقي من الدواء بشكل رئيسي بأنسجة العظام. ثم ، ببطء ، يحدث الإفراج الخلفي لحمض الزندركونيك من النسيج العظمي إلى الدوران الجهازي وإخراجه من الكليتين. إجمالي إزالة البلازما للدواء هو 5.04 ± 2.5 l / h ولا يعتمد على جرعة الدواء أو الجنس أو العمر أو العرق أو وزن الجسم للمريض.تؤدي الزيادة في زمن التسريب من 5 إلى 15 دقيقة إلى انخفاض تركيز حمض الزوليدرونيك بنسبة 30٪ في نهاية التسريب ، ولكن لا يؤثر على AUC. لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم أو فشل الكبد. وفقا للبيانات التي تم الحصول عليها في المختبر ، فإن حامض الزولندرونيك لا يمنع إنزيم P450 البشري ولا يخضع لعملية التحول الأحيائي ، وهذا يشير إلى أن حالة الكبد لا تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للحمض الزولدرونيك. تفرز أقل من 3٪ من جرعة الدواء مع البراز ، وتتطابق التخليص الكلوي لحمض الزوليدرونيك إيجابًا مع تصفية الكرياتينين ، ويبلغ 75 ± 33٪ من QC ، ليصل متوسطه إلى 84 ± 29٪ (المدى 22-143 مللي / دقيقة) في 64 مريضاً متضمناً في الدراسة. . أظهر التحليل السكاني أنه في المرضى الذين يعانون من 20 ملغ / دقيقة (الفشل الكلوي الحاد) أو 50 مل / دقيقة (الفشل الكلوي الحاد معتدل) ، فإن إحصاء محسوب لحمض الزوليدرونيك هو 37 ٪ و 72 ٪ على التوالي ، من قيمة إزالة زولدرونيت في المرضى الذين يعانون من CC 84 مل / دقيقة. تم الحصول على بيانات حركية محدودة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (أقل من 30 مل / دقيقة) وقد ظهر تقارب منخفض لحمض الزوليدرونيك إلى مكونات الدم. بروتين البلازما ملزم منخفض (حوالي 50٪) ولا يعتمد على تركيز زوميتا.
شهادة
الانبثاث العظام من الأورام الخبيثة الشائعة (سرطان البروستاتا ، سرطان الثدي) والورم النخاعي ، بما في ذلك للحد من خطر الكسور المرضية ، وضغط الحبل الشوكي ، فرط كالسيوم الدم الناجم عن الورم ، والحد من الحاجة إلى العلاج الإشعاعي أو التدخل الجراحي على العظام ، فرط كالسيوم الدم بسبب ورم خبيث.
موانع
فرط الحساسية للحمض الزولدرونيك ، البايفوسفونيت الأخرى والمكونات الأخرى من المخدرات ؛ الحمل ؛ الرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان دواء Zometa للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
الجرعة والإعطاء
في / في ، بالتنقيط. مدة التسريب - لا تقل عن 15 دقيقة.تعددية المواعيد - كل 3-4 أسابيع. بالنسبة إلى الانبثاث العظمي للأورام الخبيثة الشائعة والورم النخاعي المتعدد عند البالغين والمرضى المسنين ، تكون الجرعة الموصى بها 4 مجم. قبل إدخال تركيز المخدرات المخفف (1 ط.) في 100 مل من محلول للتسريب ، لا تحتوي على الكالسيوم (0.9 ٪ محلول كلوريد الصوديوم أو حل دكستروز 5 ٪).
آثار جانبية
من جانب أعضاء تشكيل الدم: في كثير من الأحيان - فقر الدم ، وأحيانا - نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض. من الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - الصداع. في بعض الأحيان - الدوخة ، تشوش الحس ، اضطرابات الذوق ، نقص الحس ، فرط الحساسية ، الهزة ، والقلق ، واضطرابات النوم. نادراً ما يخلط الوعي من أجهزة الرؤية: في كثير من الأحيان - التهاب الملتحمة. عدم وضوح الرؤية في بعض الأحيان نادرا جدا - التهاب القزحية ، التهاب الصفاق. من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وفقدان الشهية. في بعض الأحيان - الإسهال ، والإمساك ، وآلام في البطن ، وعسر الهضم ، والتهاب الفم ، وجفاف الفم ، على جزء من الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان - ضيق في التنفس ، والسعال - ردود الفعل الجلدية: في بعض الأحيان - حكة ، طفح جلدي (بما في ذلك حمامية والبقعة البقعية) ، وزيادة التعرق. الجهاز العضلي: في كثير من الأحيان - ألم العظام ، ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ألم عام ؛ في بعض الأحيان - تشنجات عضلية - من نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الأحيان - زيادة أو انخفاض واضح في ضغط الدم ؛ نادرا - بطء القلب: من الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - اختلال وظائف الكلى. في بعض الأحيان - الفشل الكلوي الحاد ، بيلة دموية ، بروتينية .من الجهاز المناعي: في بعض الأحيان - تفاعلات فرط الحساسية ؛ نادرا - وذمة وعائية من المعلمات المختبرية: في كثير من الأحيان - نقص فوسفات الدم. في كثير من الأحيان - زيادة تركيزات مصل الكرياتينين واليوريا ، نقص كلس الدم. في بعض الأحيان - نقص مغنيزيوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم. نادرا - فرط بوتاسيوم الدم ، hypernatraemia.
جرعة مفرطة
الأعراض: في جرعة زائدة حادة من المخدرات (بيانات محدودة) ، اختلال كلوي (بما في ذلك الفشل الكلوي) ، لوحظت تغييرات في تكوين المنحلات بالكهرباء (بما في ذلك تركيزات الكالسيوم والفوسفات والمغنيسيوم في البلازما). يجب أن يكون المريض الذي تلقى الدواء بجرعة تتجاوز الجرعة الموصى بها تحت الملاحظة المستمرة: العلاج: إذا حدث نقص كلس الدم مع مظاهر هامة سريرياً ، يشار إلى تسريب الكالسيوم في الكالسيوم.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن لعقاقير أخرى شائعة الاستخدام (العقاقير المضادة للورم ، مدرات البول ، المضادات الحيوية ، المسكنات) مع زوميتا ، لم يلاحظ أي تفاعلات ذات أهمية سريرية.وفقا للبيانات التي تم الحصول عليها في الدراسات المختبرية ، لا يحتوي حمض الزوليدرونيك على ارتباط كبير لبروتينات البلازما ولا يمنع الانزيمات السيتوكروم P450. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات سريرية خاصة على دراسة التفاعلات الدوائية ، ويوصى بالحذر مع الاستخدام المتزامن للبايفوسفونيت والأمينوغليكوزيدات ، لأن التأثير المتزامن لهذه الأدوية يتجلى بزيادة في مدة انخفاض تركيز الكالسيوم في البلازما. وينبغي أيضا أن يوضع في الاعتبار احتمال تطوير hypomagna في المرضى الذين يعانون من المايلوما المتعددة ، قد يكون هناك خطر متزايد لتطوير الخلل الكلوي عندما يتم حقن IV مع البايفوسفونيت ، مثل Zometa ، بالاشتراك مع الثاليدومايد. عند استخدامها لإدخال الزجاجات الزجاجية زوميتا ، وأنظمة الحقن والحقائب من أنواع مختلفة ، مصنوعة من البولي فينيل كلورايد والبولي ايثيلين والبولي بروبلين (مملوءة مسبقاً بحل 0.9 ٪ كلوريد الصوديوم أو 5 ٪ دكستروز) ، تم الكشف عن أي علامات عدم التوافق مع Zomet.
تعليمات خاصة
عند اتخاذ قرار بشأن استخدام Zometa في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم الناجم عن ورم خبيث ، على خلفية الفشل الكلوي ، من الضروري تقييم حالة المريض واستنتاج ما إذا كانت الفائدة المحتملة للدواء على المخاطر المحتملة تسود. في مصل الدم. في بداية العلاج من تعاطي المخدرات في المرضى الذين يعانون من الانبثاث العظام مع ضعف وظائف الكلى من شدة ضعيفة ومعتدلة ، فمن المستحسن استخدام Zomet في جرعات منخفضة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أثناء علاج زوميت ، يمكن الاستمرار في العلاج الدوائي فقط بعد أن يعود تركيز الكرياتينين إلى القيم التي تكون ضمن القيمة الأولية لـ ± 10٪ ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية اختلال وظائف الكلى عند استخدام البايفوسفونيت ، بما فيهZometa ، وكذلك بسبب عدم وجود بيانات شاملة عن السلامة السريرية للدواء في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى شديدة الاختلال (تركيز كرياتينين المصل ≥400 µmol / لتر أو ≥4.5 ملغ / ديسيلتر في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم بسبب ورم خبيث و ≥265 µmol / لتر ≥3.0 ملغم / ديسيلتر في المرضى الذين يعانون من أورام خبيثة ذات نقائل عظمية) وتوافر بيانات حركية دوائية محدودة جدًا في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلي الفيروسي الشديد (CC ≤ 30 مل / دقيقة) ، لا يستخدم Zometa في هذه المجموعة من المرضى من الضروري قبل الإقلاع أن يقتنع المريض بالترطيب الكافي للمريض. إذا لزم الأمر ، فمن المستحسن إدخال الملوحة من قبل ، بالتوازي أو بعد ضخ Zometa. يجب تجنب الجفاف المفرط للمريض بسبب مخاطر مضاعفات الجهاز القلبي الوعائي ، وبعد إدخال Zometa ، من الضروري إجراء مراقبة مستمرة لمستويات الكالسيوم والفوسفور والمغنيسيوم والكرياتينين في المصل. مع تطور نقص كلس الدم ، hypophosphatemia ، أو hypomagnesaemia ، قد يكون من الضروري لإدارة قصيرة الأجل إضافية من المواد ذات الصلة. المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم غير المعالج ، كقاعدة عامة ، يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وبالتالي فإن المراقبة الدقيقة لوظيفة الكلى ضرورية في هذه الفئة من المرضى.عند اتخاذ قرار بشأن علاج المرضى الذين يعانون من نقائل العظام مع Zomet للحد من خطر الكسور المرضية ، وضغط الحبل الشوكي ، فرط كالسيوم الدم الناجم عن الورم ، والحد من الحاجة إلى العلاج الإشعاعي أو الجراحة على العظم ، ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير العلاجي يحدث بعد 2-3 أشهر هناك تقارير منفصلة عن اختلال وظيفي كلوي أثناء استخدام البايفوسفونيت. عوامل الخطر لمثل هذه المضاعفات تشمل الجفاف ، والفشل الكلوي السابق ، والإدارة المتكررة ل Zometa أو البايفوسفونيت الأخرى ، وكذلك استخدام الأدوية الكلوية ، والإدارة السريعة للغاية للدواء. على الرغم من حقيقة أن خطر حدوث المضاعفات الموصوفة أعلاه قد انخفض ، بشرط أن يتم إعطاء Zometa بجرعة 4 ملغ لمدة 15 دقيقة على الأقل ،يتم الحفاظ على إمكانية اختلال وظائف الكلى ، وقد ظهرت حالات تدهور وظائف الكلى وتطور الفشل الكلوي والحاجة إلى غسيل الكلى مع الاستخدام الأول أو لمرة واحدة من زوما ، كما لوحظت زيادة في تركيز الكرياتينين في مصل الدم لدى بعض المرضى الذين يستخدمون زوميتا على المدى الطويل في الجرعات الموصى بها ، وإن كان ذلك في كثير من الأحيان. هناك بيانات سريرية محدودة حول استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد ، لا يمثلون etsya الممكن إعطاء توجيهات محددة لهذه الفئة من حالات تنخر العظم من patsientov.Opisany الفك في مرضى السرطان خلال فترة العلاج السرطان بما في ذلك البايفوسفونيت (بما في ذلك Zometa). وكان العديد من المرضى علامات المحليين عدوى الالتهاب، بما في ذلك الممارسة السريرية osteomielit.V في معظم الأحيان تطوير تنخر العظم في الفك لوحظ في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي وrasprostranennnym المايلوما المتعددة، فضلا عن وجود أمراض الأسنان (بما في ذلك بعد قلع الأسنان ، مع أمراض اللثة ، تثبيت غير مرضية من أطقم الأسنان). عوامل الخطر المعروفة لتنخر العظم في الفك هي: السرطان، وعلاج السرطان يصاحب ذلك (بما في ذلك العلاج الكيميائي، العلاج الإشعاعي، القشرية) والأمراض المصاحبة (بما في ذلك فقر الدم وأمراض تجلط الدم، والإصابة بمرض السابقة عن طريق الفم) .Prior المرضى البايفوسفونيت مع أمراض الأورام ، يجب إجراء فحص الأسنان وإجراء إجراءات وقائية مناسبة ، بالإضافة إلى الالتزام الصارم بقواعد صحة الفم. تجنب جراحة الأسنان إن أمكن. لا يوجد أي دليل على أن وقف العلاج مع البايفوسفونيت قبل تدخلات الأسنان يقلل من خطر تنخر العظم في الفك. وينبغي أن يستند مريض معين خطة العلاج على تقييم فردي للخطر / polza.V ذكرت الممارسة السريرية في حالات نادرة من شدة وتعطيل بعض الأحيان ألم في العظام والمفاصل والعضلات خلال فترة العلاج مع البايفوسفونيت، والتي تشمل أعراض zolendronovaya kislota.Ukazannye تطوير خلال الفترة من يوم واحد إلى عدة أشهر من بداية العلاج. بعد التوقف عن العلاج ، كان لدى معظم المرضى أعراض.في العديد من المرضى ، تكررت الأعراض عندما تم استئناف العلاج أو تم وصف bisphosphonate مختلفة.الشيء يحتوي على نفس العنصر النشط مثل Aklast - حمض زوليدرونيك. يجب على المرضى الذين يتلقون علاج زوميت أن لا يستقبلوا أكلاست في نفس الوقت.الاستعمال في طب الأطفال لم يتم بعد إثبات فعالية وسلامة استخدام Zometa في ممارسة طب الأطفال التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لم يتم تنفيذ دراسة تأثير Zomets على القدرة على قيادة المركبات وآليات العمل.
وصفة طبية عطلة
نعم