Zometa להתרכז פתרון עבור בקבוק עירוי 5 מ"ל
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
חומצה זולדרונית
טופס שחרור
פתרון
הרכב
מרכיב פעיל: חומצה זולדרונית (Acidum zoledronicum) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 4
השפעה פרמקולוגית
מעכבת של רקמות עצם. ביספוספונט - חומצה זרדית היא ביספוספונט יעיל ביותר עם השפעה סלקטיבית על העצם. התרופה מעכבת את ספיגת העצם על ידי משחק על אוסטאוקלסטים, ההשפעה הסלקטיבית של ביספוספונטים על רקמת העצם מבוססת על זיקה גבוהה לרקמת עצם מינרלית. המנגנון המולקולרי המדויק המעכב את פעילותם של אוסטאוקלסטים עדיין בלתי מוסבר. לחומצה הזולדרונית אין השפעה בלתי רצויה על היווצרות עצם, מינרליזציה ותכונות מכניות, בנוסף להשפעה המעכבת על ספיגת העצם, לחומצה הזולדרונית יש תכונות נוגדות חיידקים המבטיחות את יעילות התרופה בגידולים בעצמות: in vivo: עיכוב של ספיגת עצם העצם, אשר משנה את המיקרו-סביבה של מח עצם המוביל לצמיחה מופחתת של תאים סרטניים; פעילות אנטיאנטיוגנית. דיכוי של ספיגת העצם מלווה קלינית גם בהפחתה משמעותית של הכאב: במבחנה: עיכוב התפשטות אוסטאובלאסט, פעילות ציטוטוקסית ישירה ופרופופטוטית, אפקט ציטוסטטי סינרגטי עם תרופות אנטי-סרטניות; פעילות אנטי פולשנית / פולשנית, חומצה זולדרונית, על ידי דיכוי התפשטות ו אפופטוזיס, יש השפעה ישירה antitumor על תאי מיאלומה אנושיים וסרטן השד, וכן מקטין את החדירה של תאי סרטן השד דרך המטריצה תאיים, אשר מציין כי יש לו תכונות antimetastatic. בנוסף, חומצה זולדרונית מונעת את התפשטותם של תאי האנדותל האנושי, ובעלי חיים יש אפקט אנטיאנטיוגני: בחולים עם סרטן השד, סרטן הערמונית וגידולים מוצקים אחרים עם נזק לעצמות גרורות, Zometa מונע התפתחות של שברים פתולוגיים ודחיסת חוט השדרה, מקטין את הצורך בטיפול בהקרנות ו התערבויות כירורגיות, מקטין את היפרקלצמיה הגידול.התרופה מסוגלת לרסן את התקדמות הכאב. ההשפעה הטיפולית בולטת פחות בחולים עם מוקדים אוסטאובלאסטיים מאשר באוסטאוליטים. בחולים עם מיאלומה נפוצה אחת וסרטן השד עם מרכז עצם אחד לפחות, האפקטיביות של Zometa במינון של 4 מ"ג דומה ל- pamidronate במינון של 90 מ"ג בחולים עם היפרקלצמיה בגידול, ההשפעה של Zometa מתאפיינת בירידה בסידן בסידן ובפרשת סידן בשתן. הזמן הממוצע לנרמל את רמות הסידן הוא כ 4 ימים. ביום העשירי, ריכוז הסידן מנורמל ב-87-88% מהחולים. הזמן הממוצע כדי הישנות (אלבומין מתוקן רמת סידן בסרום הוא לא פחות מ 2.9 mmol / l) הוא 30-40 ימים. לא נמצאו הבדלים משמעותיים בין היעילות של Zometa במינונים של 4 ו -8 מ"ג בטיפול ב- hypercalcemia, המחקרים לא חשפו הבדלים משמעותיים בשכיחות ובחומרת האירועים השליליים שנצפו בחולים שקיבלו את Zomet במינונים של 4 מ"ג, 8 מ"ג, פמידרונאט במינון של 90 מ"ג או פלסבו בטיפול בגרורות עצם ובהיפרקלצימיה.
פרמקוקינטיקה
נתונים על פרמקוקינטיקה עבור גרורות בעצמות התקבלו לאחר החזרה אחת וחוזרת של 5 ו -15 דקות של 2, 4, 8 ו -16 מ"ג של חומצה זולדרונית ב -64 חולים. הפרמטרים הפארמקוקינטיים אינם תלויים במינון התרופה, לאחר תחילת העירוי של Zometa, ריכוזים בסרום עולים במהירות, מגיעים לשיא בסוף העירוי, ולאחריו ירידה מהירה בריכוז ב -10% לאחר 4 שעות ובפחות מ -1% לאחר 24 שעות עם תקופות ממושכות של ריכוזים נמוכים , לא יעלה על 0.1% מהמקסימום לפני הזרקה מחדש ביום 28. חומצה Zolendronic, הציג לתוך / in, מופרש על ידי הכליות ב 3 שלבים: מהירה שלב שני חיסול של התרופה מהמחזור מערכתית עם T1 / 2 0.24 שעות ו 1.87 שעות וארוך שלבו עם T1 סופי / 2 היו 146 שעות. אין הצטברות תרופה הייתה לאחר מתן חוזר על עצמו מדי חומצת 28 dney.Zoledronovaya לא metabolised מערכתית ומופרשת על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. במהלך 24 השעות הראשונות, 39 ± 16% מהמינון המנוהל מזוהים בשתן. שאר התרופה קשורה בעיקר עם רקמת העצם. ואז, לאט, את הגירסה האחורית של חומצה zendronic מ רקמת העצם לתוך מחזורית המערכת ואת ההפרשה שלה על ידי הכליות מתרחשת. סך הפלישה של התרופה הוא 5.04 ± 2.5 l / h ואינו תלוי במינון של התרופה, המין, הגיל, הגזע או משקל הגוף של המטופל.עלייה בזמן העירוי בין 5 ל -15 דקות מובילה לירידה בריכוז החומצה הזולדרונית ב -30% בסוף העירוי, אך אינה משפיעה על ה- AUC. מחקרים פרמקוקינטיים בחולים עם יתר לחץ דם או כשל בכבד לא בוצעו. על פי נתונים שהתקבלו במבחנה, חומצה זנדנדרונית אינה מעכבת את האנזים האנושי P450 ואינה עוברת ניתוח ביולוגי, הדבר מצביע על כך שמצב תפקודי הכבד אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של חומצה זולדרונית. פחות מ -3% ממנת התרופה מופרשת בצואה.הסילוק הכליתי של חומצה zoledronic מתאם חיובי עם קריאטינין הוא 75 ± 33% של CC, והגיע ממוצע של 84 ± 29% (טווח 22-143 מ"ל / min) ב 64 חולים . ניתוחי אוכלוסין הראו כי בחולים עם CC 20 ml / min (אי ספיקת כליות חמורה) או 50 מ"ל לדקה (אי ספיקת כליות בינונית), הסליקה המחושבת של חומצה זולדרונית היא 37% ו -72%, בהתאמה, בערך של פינוי זולדרונאט בחולים עם CC 84 ml / min. נתונים פרמקוקינטיים קטנים התקבלו עבור חולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / min), זיקה נמוכה של חומצה zoledronic לרכיבי דם הוצגה. מחייב חלבון פלסמה הוא נמוך (כ 50%) ואינו תלוי ריכוז Zometa.
אינדיקציות
גרורות עצם של גידולים ממאירים נפוצים (סרטן הערמונית, סרטן השד) ומיאלומה, כולל כדי להפחית את הסיכון לשברים פתולוגיים, דחיסה של חוט השדרה, היפרקלצמיה הנגרמת על ידי גידול, והקטנת הצורך בטיפול בהקרנות או בהפרעות כירורגיות על העצמות, היפרקלצמיה בשל גידול ממאיר.
התוויות נגד
רגישות יתר לחומצה זולדרונית, ביספוספונטים אחרים ורכיבים אחרים של התרופה, הריון, הנקה (הנקה).
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה של Zometa היא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה (הנקה).
מינון ומינהל
In / in, לטפטף; משך העירוי - לא פחות מ -15 דקות.ריבוי המינויים - כל 3-4 שבועות. עבור גרורות של גידולים ממאירים נפוצים ומילואומה נפוצה בקרב מבוגרים וקשישים, המינון המומלץ הוא 4 מ"ג. לפני כניסתה של התרופה מדולל מדולל (1 fl.) ב 100 מ"ל של תמיסה עבור עירוי, לא מכילים סידן (0.9% נתרן כלורי פתרון או 5% פתרון דקסטרוז).
תופעות לוואי
מצדם של איברים יוצרי דם: לעתים קרובות - אנמיה, לפעמים - thrombocytopenia, לוקופניה; לעתים רחוקות - panttopenia - ממערכת העצבים ההיקפית ומערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות - כאב ראש; לפעמים - סחרחורת, הפרעותזיה, הפרעות בטעם, היפוסטזיה, היפרסטזיה, רעידות, חרדה, הפרעות שינה; לעתים רחוקות - בלבול של התודעה, מאיברי הראייה: לעיתים קרובות - דלקת הלחמית; לפעמים ראייה מטושטשת; לעתים רחוקות מאוד - דלקת פרקים, דלקת פרקים, מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילה, הקאות, אנורקסיה; לפעמים - שלשול, עצירות, כאבי בטן, דיספפסיה, סטומטיטיס, יובש בפה, בחלקים שונים של מערכת הנשימה: לפעמים - קוצר נשימה, שיעול תגובות דרמטולוגיות: לפעמים - גירוד, פריחה (כולל אריתמטית ומקולארית), הזעה מוגברת. מערכת שרירים: לעיתים קרובות - כאבי עצמות, מיאלגיה, ארתרלגיה, כאב כללי; לפעמים - התכווצויות שרירים: מהמערכת הקרדיווסקולרית: לפעמים - עלייה בולטת או ירידה בלחץ הדם; לעתים רחוקות - ברדיקרדיה: ממערכת השתן: לעיתים קרובות - תפקוד כלייתי לקוי; לפעמים - אי ספיקת כליות חריפה, המטוריה, פרוטאינוריה: מהמערכת החיסונית: לפעמים - תגובות רגישות יתר; לעתים רחוקות - היפוגוספטמיה; לעיתים קרובות - ריכוזים בסרום של קריאטינין ו אוריאה, hypocalcemia; לפעמים - hypomagnesemia, hypokalemia; לעיתים רחוקות - היפרקלמיה, היפרטרמיה.
מנת יתר
תסמינים: במינון יתר חריף של התרופה (נתונים מוגבלים), פגיעה בכליות (כולל אי ספיקת כליות), נצפו שינויים בהרכב אלקטרוליטים (כולל ריכוז סידן, פוספט ומגנזיום בפלסמה). החולה שקיבל את התרופה במינון העולה על המינון המומלץ צריך להיות תחת תצפית מתמדת טיפול: אם hypocalcemia מתרחשת עם ביטויים קליניים משמעותיים, עירוי gluconate סידן מצוין.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש סימולטני בתרופות אחרות (תרופות נוגדות גידולים, משתנים, אנטיביוטיקה, משככי כאבים) עם Zometa, לא נצפו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית, על פי נתונים שהתקבלו במחקרים חוץ גופית, לחומצה הזולדרונית אין קשר משמעותי לחלבוני פלזמה ואינה מעכבת אנזימים ציטוכרום P450. עם זאת, לא נערכו מחקרים קליניים מיוחדים על חקר אינטראקציות בין תרופתיות, מומלץ לנקוט בזהירות בעת שימוש בביספוספונטים ובאמינוגליקוזידים, שכן ההשפעה בו זמנית של תרופות אלו מתבטאת בגידול משך הירידה בריכוז סידן הפלסמה. יש לזכור גם את הסבירות לפתח היפומניה בחולים עם מיאלומה נפוצה, ייתכן שיש סיכון מוגבר לפתח תפקוד לקוי כאשר מזריקים IV עם ביספוספונטים, כגון Zometa, בשילוב עם תאלידומיד. כאשר משתמשים בהכנת בקבוקי זכוכית של זומטה, מערכות אינפוזיה ושקיות מסוגים שונים, עשויים מפולי ויניל כלוריד, פוליאתילן ופוליפרופילן (מראש עם תמיסה של 0.9% סודיום כלורי או 5% דקסטרוז), לא אותרו סימני אי התאמה עם זומט.
הוראות מיוחדות
כאשר מחליטים על השימוש ב- Zometa בחולים עם היפרקלצמיה הנגרמת על ידי גידול ממאיר, על רקע של תפקוד כלייתי, יש צורך להעריך את מצבו של המטופל ולהסיק האם היתרון הפוטנציאלי של התרופה על הסיכון האפשרי גובר. בסרום. בתחילת הטיפול התרופתי בחולים עם גרורות בעצמות עם תפקוד כלייתי לקוי בחומרה חלשה ומתונה מומלץ להשתמש ב - Zomet במינונים נמוכים. בחולים הסובלים מתפקוד הכלייתי במהלך טיפול ב- Zomet, ניתן להמשיך בטיפול תרופתי רק לאחר ריכוז קריאטינין חזרה לערכים הנמצאים בתוך הערך הראשוני של ± 10%, בהתחשב באפשרות של תפקוד כלייתי לקוי בעת שימוש בביספוספונטים, כוללZometa, וכן בשל היעדר נתונים מקיפים על הבטיחות הקלינית של התרופה בחולים עם תפקוד כלייתי חמור (ריכוז קריאטינין בסרום 400 μmol / L או ≥ 4.5 mg / dl בחולים עם יתר לחץ דם בשל גידול ממאיר ו- 265 μmol / L או ≥ 3.0 mg / dl בחולים עם גידולים ממאירים עם גרורות בעצמות) וזמינות של נתונים פרמקוקינטיים מוגבלים מאוד בחולים עם תפקוד כלייתי ראשוני לקוי (CC ≤ 30 ml / min), השימוש ב- Zometa בקבוצת חולים זו אינו מומלץ: לפני העירוי יש צורך להשתכנע בהידרציה נאותה של החולה. במידת הצורך, המלצה של מלוחים מומלץ לפני, במקביל או לאחר עירוי של Zometa. יש להימנע מהתייבשות יתר של המטופל בשל הסיכון לסיבוכים במערכת הלב וכלי הדם, ולאחר הכנת זומטה יש צורך במעקב מתמיד אחר רמות סידן, זרחן, מגנזיום וקריאטינין בסרום. עם התפתחות hypocalcemia, hypophosphatemia, או hypomagnesaemia, ייתכן שיהיה צורך לנהל בקצרה את החומרים הרלוונטיים. חולים עם היפראקלצמיה לא מטופלת, ככלל, סובלים מפגיעה בתפקוד הכלייתי, לכן יש צורך בקפידה על ניטור תפקוד הכלייתי בקטגוריה זו של המטופלים, כאשר מחליטים על הטיפול בחולים עם גרורות בעצמות עם Zomet כדי להפחית את הסיכון לשברים פתולוגיים, דחיסת חוט השדרה, היפרקלצמיה הנגרמת על ידי גידול, וצמצום הצורך בטיפולי הקרנות או ניתוח על עצם, יש לקחת בחשבון שהאפקט הטיפולי מתרחש 2-3 חודשים לאחר n ישנם דוחות נפרדים של תפקוד כליות במהלך השימוש bisphosphonates. גורמי הסיכון לסיבוכים אלה כוללים התייבשות, אי ספיקת כליות קודמת, טיפול חוזר של זומטה או ביספוספונטים אחרים, וכן שימוש בתרופות נוירוטוקסיות, וניהול מהיר מדי של התרופה. למרות שהסיכון לסיבוכים המתוארים לעיל מצטמצם, בתנאי ש - Zometa ניתנת במינון של 4 מ"ג במשך 15 דקות לפחות,נותרה אפשרות של פגיעה בתפקוד הכלייתי, והיו מקרים של הידרדרות בתפקוד הכלייתי, התקדמות באי ספיקת כליות והצורך בהמודיאליזה עם השימוש הראשון או החד פעמי בזומטה, כמו כן נצפתה עלייה במספר ריכוזי קריאטינין בסרום אצל חלק מהחולים עם שימוש ארוך טווח של Zometa במינונים מומלצים, אם כי לעתים רחוקות יותר. יש נתונים קליניים מוגבלים על השימוש של התרופה בחולים עם כשל כבד בכבד, לא מייצג ניתן לתת המלצות ספציפיות לקטגוריה זו של המטופלים: מקרים של אוסטיונקרוזיס של הלסת בחולי סרטן על רקע טיפול אנטי-סרטני, כולל ביספוספונטים (כולל Zomet). מטופלים רבים הראו סימנים לתהליך דלקתי מקומי, כולל אוסטאומליטיס, ובמקרים קליניים, ההתפתחות של אוסטיונקרוזיס של הלסת נצפתה בחולים עם סרטן שד מתקדם ומיאלומה, וכן בנוכחות מחלות שיניים (כולל לאחר הוצאת שן , עם מחלות חניכיים, קיבוע משביע רצון של תותבות). גורמי הסיכון הידועים ל osteonecrosis של הלסת הם: סרטן, טיפול הקשור לסרטן (כולל כימותרפיה, הקרנות, סטרואידים), תחלואה נלווית (כולל אנמיה, קוגולופתיה, זיהום, מחלה אוראלית קודמת.) לפני מתן ביספוספונטים לחולים עם מחלות אונקולוגיות, יש לבצע בדיקה רפואית ולבצע נהלי מניעה מתאימים, כמו כן יש להקפיד על הקפדה על כללי היגיינת הפה. לא למנוע ניתוח שיניים במידת האפשר. אין הוכחות כי הפסקת הטיפול עם bisphosphonates לפני התערבויות שיניים מקטין את הסיכון של osteonecrosis של הלסת. תכנית הטיפול בחולה מסוים צריכה להתבסס על הערכה אינדיבידואלית של יחס הסיכון / תועלת, ובמקרים קליניים דווח על מקרים נדירים של חמור, ובמקרים מסוימים, גם כאבי מחזור בעצמות, במפרקים ובשרירים במהלך השימוש בביספוספונטים, הכוללים חומצה זולדרונית. בתקופה שבין יום אחד לבין מספר חודשים מתחילת הטיפול. לאחר הפסקת הטיפול, רוב החולים סבלו מסימפטומים.במספר חולים, הסימפטומים חזרו כאשר הטיפול התחדש או נקבע ביספוספונט אחר, משהו מכיל את אותו מרכיב פעיל כמו Aclast - zoledronic acid. מטופלים המקבלים טיפול Zomet לא צריכים לקבל את Aklast בו זמנית, שימוש בילדים לא הוכח עדיין היעילות והבטיחות בשימוש ב Zometa בפרקטיקה ילדים השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה מחקר על השפעת Zomets על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני עבודה לא בוצע.
מרשם
כן