أقراص Zyprexa 5 ملغ 28 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الأولانزابين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: olanzapine. تركيز المكون الفعال (ملغ): 5 ملغ
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للذهان (الذهان) مع الطيف الدوائية واسعة من التأثير على عدد من أنظمة مستقبلات. في الدراسات قبل السريرية ، فإن تقارب olanzapine لسروتونين 5HT2A / C- ، 5HT3- ، 5HT6-receptors ، dopamine D1- ، D2- ، D3- ، D4- ، D5-receptors ، muscarinic M1-5 المستقبلات الكولينية ، adrenergic ، الخ. مستقبلات H1. وقد كشفت الدراسات التجريبية وجود عداء olanzapine فيما يتعلق بالمستقبلات السيروتونين 5HT ، مستقبلات الدوبامين والكوليني. في الجسم الحي وفي المختبر ، لديه olanzapine أكثر وضوحا ونشاطا أكثر لمستقبلات السيروتونين 5HT2 مقارنة بمستقبلات الدوبامين D2. وفقا للدراسات الفيزيولوجية الكهربية ، يقلل olanzapine بشكل انتقائي من استثارة الخلايا العصبية الدوبامينية الدوبامينية ، وفي الوقت نفسه ، له تأثير ضئيل على مسارات العصب المخطط لها في تنظيم الوظائف الحركية. يقلل Olanzapine من الانعكاس الدفاعي المشروط (وهو اختبار يميز النشاط المضاد للذهان) عند جرعات أقل من الجرعات التي تسبب الجمجمة (اضطراب يعكس تأثيرًا جانبيًا على وظيفة الحركة). على عكس مضادات الذهان الأخرى (مضادات الذهان) ، يعزز olanzapine من التأثير المزعج عند إجراء اختبار مزيل القلق. في اثنين من التجارب التي تسيطر عليها وهمي وبين اثنين من التجارب المقارنة التي تسيطر عليها 2900 مريض بالفصام ، وأظهرت olanzapine لتوفير انخفاض مهم إحصائيا في كل من المنتج (بما في ذلك الأوهام ، والهلوسة) والاضطرابات السلبية.
الدوائية
الامتصاص: بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص olanzapine بشكل جيد من القناة الهضمية ، ويتم التوصل إلى Cmax في البلازما في 5-8 ساعات ، وتركيزات البلازما من olanzapine تعتمد على الجرعة الخطية (تتراوح من 1 إلى 20 مجم). الأكل لا يؤثر على امتصاص olanzapine. التوزيع: عند تركيز البلازما من 7 إلى 1000 نانوغرام / مل ، فإن الارتباط ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين و glycoprotein α1-acid ، حوالي 93٪. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب أولانزيبين في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة.المستقلب الرئيسي المنتشر هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يخترق نظريا BBB. وتشارك CYP1A2 و CYP2D6 isoenzymes من السيتوكروم P450 في تشكيل المستقلبات N-desmethyl و 2-hydroxymethyl من olanzapine. وقد أظهرت الدراسات التجريبية في الحيوانات أن هذه الأيضات لها نشاط فارماكولوجي أقل وضوحا بشكل ملحوظ في الجسم الحي من olanzapine. النشاط الدوائي الرئيسي للدواء يرجع إلى المادة الأولية - olanzapine. CYP2D6 السيتوكروم P450 نشاط الانزيم لا يؤثر على مستوى التمثيل الغذائي olanzapine. الإطراح: في متطوعين أصحاء بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون olanzapine T1 / 2 33 ساعة (21 - 54 ساعة لـ5-95٪) ، ومتوسط إزالة البلازما 26 لتر / ساعة (12 - 47 لتر / ساعة لـ5-95٪) . يفرز حوالي 57 ٪ من olanzapine المسمى بالنظائر المشعة في البول ، ومعظمها كمستقلبات. الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: تتباين مؤشرات حركية دواء olanzapine تبعاً للجنس والعمر وعادات التدخين: ومع ذلك ، فإن درجة T1 / 2 التغييرات والتخليص تحت تأثير كل من هذه العوامل هي أدنى بكثير من درجة الفروق الفردية بين هذه المؤشرات. لم يتم العثور على فروق ذات دلالة إحصائية بين متوسط T1 / 2 وإزالة olanzapine في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الوخيمة ، مقارنة مع أولئك الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية. بالنسبة للمدخنين الذين يعانون من اختلال كبدي طفيف ، فإن إزالة olanzapine أقل من غير المدخنين الذين لا يعانون من مثل هذه الاضطرابات. في دراسة اشتملت على أشخاص من أصول أوروبية ويابانية وصينية ، لم يتم تحديد الاختلافات في الحرائك الدوائية للأولانزابين المرتبطة بالعرق.
شهادة
الفصام: لعلاج التفاقم والعلاج الداعم والمعادي للمداواة على المدى الطويل للمصابين بالفصام والاضطرابات الذهانية الأخرى ذات الإنتاجية الشديدة (بما في ذلك الأوهام ، الهلوسة ، التلقائية) أو الأعراض السلبية (التسطيح العاطفي ، انخفاض النشاط الاجتماعي ، إفقار الكلام) بالإضافة إلى الاضطرابات العاطفية. اضطراب ثنائي القطب العاطفي: كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الليثيوم أو فالبرواتوم ، لعلاج القصور الحادة أو مختلطة في اضطراب ثنائي القطب العاطفي ، مع مظاهر ذهانية ومع تغير سريع للمراحل.لمنع الانتكاس في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب ، والذي كان olanzapine فعال في علاج مرحلة الهوس. علاج الاكتئاب المرتبط بالاضطراب ثنائي القطب (بالاشتراك مع فلوكستين).
موانع
فرط الحساسية للدواء.
احتياطات السلامة
قبل البدء في تناول هذا الدواء ، أخبر طبيبك عن الأدوية المستخدمة بالفعل ، والمكملات الغذائية (مثل الفيتامينات ، والمكملات الغذائية الطبيعية ، وما إلى ذلك) ، والتفاعلات الأرجية ، والأمراض الموجودة ، والحالة الصحية الحالية (مثل الحمل ، والجراحة الوشيكة ، وما إلى ذلك). قد تكون الآثار الجانبية للدواء أكثر وضوحا في حالة معينة من جسمك. خذ الدواء حسب توجيهات الطبيب أو اتبع التعليمات لاستخدامه مع الدواء. تعتمد جرعة الدواء على حالتك. أخبر طبيبك إذا لم تتغير حالتك أو ساءت.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
عند الحمل المخطط أو القادم أثناء العلاج بالأولانزابين ، يجب أن ينصح المرضى باستشارة الطبيب. بسبب الخبرة المحدودة في استخدام عقار olanzapine أثناء الحمل في الشخص ، لا يمكن وصف الدواء إلا في الحالات التي تفوق فيها فائدة العلاج المحتملة للأم بشكل كبير المخاطر المحتملة على الجنين. وجدت الدراسة أن olanzapine تفرز في حليب الثدي. إذا لزم الأمر ، يجب إيقاف استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية الرضاعة.
الجرعة والإعطاء
تتحلل أقراص Olanzapine القابلة للتشتيت بسرعة في اللعاب ، ويتم ابتلاعها بسهولة. قم بإزالة الجهاز اللوحي من فمه الصعب عدم حله. نظرا لهشاشة اللوح يجب أن تؤخذ على الفور بعد إزالة من نفطة. بالإضافة إلى ذلك ، مباشرة قبل تناول حبوب منع الحمل يمكن أن تذوب في كوب من الماء أو سائل آخر (عصير البرتقال ، عصير التفاح ، الحليب أو القهوة). يمكن تناول Olanzapine بغض النظر عن الوجبة ، لأن الطعام لا يؤثر على امتصاص الدواء. يجب أن يتم اختيار الجرعة اليومية بشكل فردي ، وهذا يتوقف على الحالة السريرية للمريض. لعلاج الفصام والاضطرابات الذهانية مماثلة. جرعة البدء الموصى بها من olanzapine هي 10 ملغ 1 مرة في اليوم.الجرعات العلاجية من olanzapine تتراوح من 5 ملغ إلى 20 ملغ / يوم. ينصح بزيادة جرعة أكثر من الجرعة اليومية القياسية من 10 ملغ فقط بعد الفحص السريري المناسب للمريض. لعلاج الهوس الحاد في الاضطراب ثنائي القطب: الجرعة الأولية الموصى بها من olanzapine هي 15 ملغ 1 يوم كعلاج وحيد أو 10 ملغ 1 يوم في تركيبة مع الليثيوم أو فالبروات. يمكن تناول Olanzapine بغض النظر عن الوجبة ، لأن الوجبة لا تؤثر على امتصاص الدواء. تتراوح الجرعات العلاجية من olanzapine من 5 مجم إلى 20 مجم ، ويوصى بزيادة الجرعة فوق الجرعة اليومية القياسية وهي 15 ملغ فقط بعد الفحص السريري المناسب للمريض. يجب زيادة الجرعة تدريجيا ، على فترات 24 ساعة على الأقل. العلاج الداعم للاضطراب ثنائي القطب يجب على المرضى الذين يتناولون عقار olanzapine لعلاج الهوس الحاد الاستمرار في علاج الصيانة بنفس الجرعة. في المرضى في مغفرة ، الجرعة الأولية الموصى بها من olanzapine هو 10 ملغ يوميا. في المستقبل ، يجب أن يتم اختيار الجرعة اليومية بشكل فردي ، اعتمادا على الحالة السريرية للمريض ، تتراوح بين 5 ملغ إلى 20 ملغ أيام. Olanzapine بالاشتراك مع فلوكستين يجب وصفه يوم واحد ، بغض النظر عن الوجبة. كقاعدة ، الجرعة الأولية هي 5 ملغ من olanzapine و 20 ملغ من فلوكستين. إذا لزم الأمر ، يسمح بتغييرات في جرعات كل من olanzapine و fluoxetine. للمرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر السريرية الأخرى ، بما في ذلك القصور الكلوي الحاد أو قصور الكبد المعتدل ، فمن المستحسن تقليل الجرعة الأولية من olanzapine إلى 5 ملغ في اليوم. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مجموعة من العوامل التي قد تتسبب في تأخير في الهدم العضلي لل olanzapine (المرضى من الإناث ، كبار السن ، غير المدخنين) الذين قد يبطئون عملية الأيض من olanzapine ، يمكن أيضًا التوصية بإنقاص الجرعة الأولية من olanzapine. بيانات البحوث من olanzapine أثناء العلاج في الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما محدودة. أيضا للراحة من الجرعات فمن الممكن استخدام الدواء: Zipreks Zidis table. تفريق. 5 ملغ حزمة. 28 ايلي ليلي وشركاه المحدودة
آثار جانبية
في كثير من الأحيان ≥10 ٪ - النعاس ، زيادة الوزن. 34٪ - زيادة في تركيز البرولاكتين في بلازما الدم ، والتي كانت خفيفة وعابرة (لم يصل متوسط قيمة الحد الأقصى لتركيز البرولاكتين إلى الحد الأعلى الطبيعي (VGN) ولم يكن إحصائيا مختلفا بشكل كبير عن الدواء الوهمي). ونادرا ما لوحظت المظاهر السريرية للفرط برولاكتين الدم المرتبطة مع تناول olanzapine (أي التثدي ، غالابور ، وزيادة في الغدد الثديية). في معظم المرضى ، لوحظ تطبيع مستويات البرولاكتين دون التوقف عن olanzapine. في كثير من الأحيان: أقل من 10 ٪ و ≥1 ٪ - الدوخة ، والوهن ، وعلم النفس العصبي ، akathisia ، زيادة الشهية ، وذمة محيطية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، جفاف الفم والامساك. في الدراسات السريرية (ن = 107) في 1. لوحظت 9 ٪ من الحالات مستويات من الدهون الثلاثية تجاوز 2 مرات أو أكثر من VGN ، ولم تتجاوز حالات تجاوز VGN أكثر من 3 مرات. نادرا: زيادة عابرة ، عديمة الأعراض من transaminases الكبد (AST و ALT) في مصل الدم. في حالات معزولة: زيادة مستوى الجلوكوز في البلازما إلى ≥ 200 ملغم (يشتبه في داء السكري) ، وكذلك من 160 ملغ ، ولكن إلى أقل من 200 ملغم (يشتبه ارتفاع السكر في الدم) في المرضى الذين يعانون من الجلوكوز الأساسي ≤140 mgdl. في بعض الحالات: فرط الحمضات عديمة الأعراض. الآثار غير المرغوب فيها في مجموعات خاصة من المرضى لوحظ المرضى الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف ، في كثير من الأحيان (≥ 10 ٪) اضطرابات في المشي والشلالات. غالباً ما يكون المرضى المسنون المصابين بالذهان المصاب بالخرف أقل من 10٪ و ≥1٪ من السلس البولي والالتهاب الرئوي. المرضى الذين يعانون من الذهان الناجم عن تناول الدواء (ناهض الدوبامين) في مرض باركنسون ، في كثير من الأحيان (≥ 10 ٪) ومع تردد أعلى من المجموعة الثانية ، زادت أعراض باركنسون ، والهلوسة. في المرضى الذين يعانون من هوس ثنائي القطب الذين يتلقون olanzapine بالاشتراك مع الليثيوم أو فالبروات ، لوحظ في كثير من الأحيان (≥ 10 ٪) زيادة في وزن الجسم ، جفاف الفم ، زيادة الشهية ، ورعاش. في كثير من الأحيان (أقل من 10 ٪ و ≥1 ٪) - اضطراب الكلام
جرعة مفرطة
الأعراض: في كثير من الأحيان (≥10 ٪) - عدم انتظام دقات القلب ، والإثارة / العدوانية ، واضطراب النطق ، واضطرابات مختلفة خارج هرمية واضطرابات الوعي من شدة متفاوتة (من التهدئة إلى غيبوبة).وشملت الآثار الهامة الأخرى سريريا لجرعة زائدة من olanzapine الهذيان ، والتشنجات ، متلازمة خبيثة للذهان ، والاكتئاب الجهاز التنفسي ، والطموح ، وارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب (أقل من 2 ٪ من حالات الجرعة الزائدة) ، والقبض التنفسي والقلب. كان الحد الأدنى لجرعة زائدة حادة مع نتيجة مميتة 450 ملغ ، والجرعة القصوى لجرعة زائدة مع نتائج مواتية (البقاء على قيد الحياة) - 1500 ملغ. العلاج: لا يوجد ترياق محدد لل olanzapine. لا ينصح التقيؤ اصطناعي. يتم عرض تقنيات إزالة السموم القياسية (أي غسل المعدة ، مع استخدام الكربون المنشط). إن الاستهلاك المتزامن للكربون المنشط يقلل من التوافر البيولوجي لل olanzapine عند تناوله عن طريق الفم بنسبة 50-60٪. يتم عرض علاج الأعراض وفقا للحالة السريرية والتحكم في وظائف الأجهزة الحيوية ، بما في ذلك علاج انخفاض ضغط الدم الشرياني ، والانهيار الوعائي ودعم وظيفة الجهاز التنفسي. لا ينبغي استخدام Epinephrine، dopamine و sympathomimetics الأخرى التي هي منبهات للمستقبلات الأدرينية، ، لأن تحفيز هذا الأخير يمكن أن يؤدي إلى تفاقم انخفاض ضغط الدم.
التفاعل مع أدوية أخرى
الأطفال والمراهقون. أجريت دراسات التفاعل فقط على البالغين. التفاعلات المحتملة التي تؤثر على olanzapine. نظرًا لأن olanzapine يتم استقلابه بواسطة CYP1A2 ، فإن المواد التي يمكنها تحفيز أو تثبيط هذا الإنزيم يمكن أن تؤثر على الحرائك الدوائية لل olanzapine. يمكن أن يسبب عملية الأيض من olanzapine عن طريق التدخين واستخدام الكربامازبين ، والتي يمكن أن تؤدي إلى انخفاض في تركيزات olanzapine. لوحظ زيادة منخفضة إلى معتدلة في إزالة olanzapine. من المحتمل أن تكون النتائج السريرية محدودة ، ولكن يوصى بالرصد السريري ، وإذا لزم الأمر ، يمكن النظر في مسألة زيادة جرعة عقار olanzapine (انظر القسم 4. 2). تثبيط CYP1A2. وقد ثبت أن fluvoxamine ، مثبط معين من CYP! A2 ، يمنع بشكل كبير عملية الأيض من olanzapine. كان متوسط الزيادة في C olánzapine C 'بعد التعرض لفلوفوكسامين 54 ٪ في النساء غير المدخنين و 77 ٪ في المدخنين الذكور. كان متوسط الزيادة في olanzapine AUC 52 ٪ و 108 ٪ على التوالي.وينبغي إيلاء الاعتبار لخفض جرعة البدء من olanzapine في المرضى الذين يستخدمون fluvoxamine أو أي مثبط آخر CYPIA2 ، على سبيل المثال ، سيبروفلوكساسين. ينبغي النظر في إمكانية الحد من جرعة من olanzapine إذا بدأ العلاج مع أي مثبط من CYP1A2. انخفاض التوافر الحيوي. الفحم النشط يقلل من التوافر البيولوجي لل olanzapine ، تدار عن طريق الفم ، بنسبة 50-60 ٪ ، لذلك يجب أن تدار على الأقل قبل ساعتين من أو بعد olanzapine. لم يتم العثور على Fluoxetine (مثبط CYP2D6) ، جرعات واحدة من العوامل المضادة للحموضة (الألومنيوم ، المغنيسيوم) أو السيميتيدين ، أن يكون لها تأثير كبير على الدوائية من olanzapine. الآثار المحتملة لل olanzapine على المنتجات الطبية الأخرى. قد يكون للأولانزيبين تأثير معاكس على منبهات الدوبامين المباشرة وغير المباشرة. لا يمنع Olanzapine من الأنزيمات الرئيسية في CYP450 في المختبر (على سبيل المثال ، IA2 ، 2D6.2C9 ، 2C19 ، ZA4). لذلك لا يتوقع أي تفاعلات معينة، وهو ما أكدته الدراسات في الجسم الحي، حيث لم يكن هناك أي دليل على تثبيط استقلاب المواد الفعالة التالية: مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (تمثل أساسا مسار CYP2D6)، الوارفارين (CYP2C9)، الثيوفيلين (CYPIA2) أو الديازيبام (CYP3A4 و 2S19). لم يكشف أولانزيبين عن أي تفاعل مع التعيين مع الليثيوم أو البيبيريدين. لم يشير الرصد العلاجي لمستويات فالبروات البلازما إلى أن تعديل جرعة الفالبروات مطلوب بعد إعطاء عقار الأولانزابين كدواء يصاحب ذلك. الفاصل الزمني 07 يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع المنتجات الطبية المعروفة بزيادة فترة QTc.
تعليمات خاصة
عند استخدام أي مضادات الذهان ، بما في ذلك olanzapine ، من الممكن تطوير متلازمة عصبية خبيثة ، وهو أحد أعراض الأعراض القاتلة. وتشمل المظاهر السريرية لهذه المتلازمة زيادة كبيرة في درجة حرارة الجسم، تصلب العضلات، تغيير الحالة العقلية واضطرابات اللاإرادي (نبض غير مستقر أو ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، والتعرق). قد تشمل الميزات الإضافية مستويات CPK، ميوغلوبينية (انحلال الربيدات)، والفشل الكلوي الحاد زاد.المظاهر السريرية لمتلازمة الذهان الخبيث أو زيادة كبيرة في درجة حرارة الجسم دون أعراض أخرى من هذه المتلازمة تتطلب انسحاب جميع مضادات الذهان ، بما في ذلك olanzapine. في الدراسات المقارنة لمدة تزيد عن 6 أسابيع ، كان العلاج مع olanzapine أقل احتمالا كبيرا أن يرافقه تطور خلل الحركة الذي يتطلب تصحيح طبي من استخدام هالوبيريدول. ومع ذلك ، ينبغي النظر في خطر خلل الحركة المتأخر خلال العلاج على المدى الطويل للذهان. إذا ظهرت علامات خلل الحركة المتأخر ، يوصى بتقليل الجرعة أو التخلص من olanzapine. قد أعراض أعراض خلل الحركة المتأخر زيادة أو واضح بعد وقف الدواء. مع الحذر الشديد ، يجب استخدام الدواء عند زيادة نشاط AST و ALT في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد ، واحتياطي وظيفي محدود من الكبد أو في المرضى الذين يتلقون العلاج مع أدوية محتملة السمية الكبدية. في حالة حدوث زيادة في نشاط AST و / أو ALT خلال معالجة عقار olanzapine ، يلزم مراقبة دقيقة للمريض ، وإذا لزم الأمر ، تقليل الجرعة. يجب استخدام أولانزيبين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من نوبات الصرع أو يتعرضون لعوامل تقلل من عتبة استعداد النوبة. في هؤلاء المرضى ، ونادرا ما كان يعالج olanzapine مع olanzapine. بحذر ، ينبغي وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء و / أو العدلات لأسباب مختلفة. مع وجود علامات على الاكتئاب / السمية ضعف وظيفة نخاع العظام تحت تأثير المخدرات في التاريخ ؛ مع تثبيط وظيفة نخاع العظم بسبب مرض يصاحب ذلك ، العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي في التاريخ ؛ مع فرط اليوزينيات أو مرض التكاثر النسيجي. في الدراسات السريرية ، لم يرافق استخدام olanzapine في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات التي تعتمد على كلوزابين أو ندرة المحببات في تاريخ المرض من الانتكاس من هذه الاضطرابات. في الدراسات السريرية ، نادرا ما كان يرافق العلاج olanzapine من الآثار الجانبية المرتبطة بالنشاط المضاد للكولين من المخدرات.ومع ذلك ، فإن الخبرة الإكلينيكية مع olanzapine في المرضى الذين يعانون من أمراض المصاحبة تكون محدودة ، لذلك ينصح بالحذر عند وصف olanzapine في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا المهم سريرياً ، العلوص الشللي ، زرق انسداد الزاوية ، وحالات مماثلة. في المختبر ، يثبط olanzapine الدوبامين ، ومثل غيرها من مضادات الذهان ، يمكن أن يكبح نظريا تأثيرات levodopa و agonists الدوبامين. نظرا لطبيعة تأثير الدواء على الجهاز العصبي المركزي ، ينبغي استخدام olanzapine بحذر مع أدوية أخرى من العمل المركزي والإيثانول. التأثير على القدرة على القيادة والعمل مع الآلات: يجب على المرضى الذين يتناولون olanzapine أن يكونوا حذرين عند تشغيل المعدات الميكانيكية ، بما في ذلك السيارة ، حيث يمكن أن يسبب olanzapine النعاس. استخدام في انتهاك وظيفة الكلى: في الفشل الكلوي الحاد ، يوصف الدواء في الجرعة الأولية من 5 ملغ / يوم. استخدام في انتهاك وظائف الكبد: في حالة عدم كفاية وظائف الكبد من شدة معتدلة ، يوصف الدواء في الجرعة الأولية من 5 ملغ / يوم.
وصفة طبية عطلة
نعم