Zyprexa tabletki 5 mg 28 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Olanzapina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: olanzapina. Stężenie składnika aktywnego (mg): 5 mg
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) o szerokim farmakologicznym spektrum działania na wiele układów receptorowych. W badaniach przedklinicznych powinowactwo olanzapiny do receptorów serotoninowych 5HT2A / C-, 5HT3-, 5HT6, receptorów dopaminowych D1-, D2-, D3-, D4-, D5, muskarynowych receptorów cholinergicznych M1-5, adrenergicznych itp. Receptory H1. Badania eksperymentalne wykazały obecność antagonisty olanzapiny w odniesieniu do receptorów serotoninowych 5HT, receptorów dopaminowych i cholinergicznych. In vivo i in vitro olanzapina ma bardziej wyraźne powinowactwo i aktywność wobec receptorów 5HT2 serotoniny w porównaniu z receptorami D2 dopaminy. Zgodnie z wynikami badań elektrofizjologicznych olanzapina selektywnie zmniejsza pobudliwość neuronów dopaminergicznych mezolimbicznych, a jednocześnie ma niewielki wpływ na szlaki nerwu prążkowanego związane z regulacją funkcji motorycznych. Olanzapina zmniejsza warunkowy odruch obronny (test, który charakteryzuje aktywność przeciwpsychotyczną) w dawkach niższych niż dawki powodujące katalepsję (zaburzenie odzwierciedlające efekt uboczny na funkcję motoryczną). W przeciwieństwie do innych leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) olanzapina nasila działanie zakłócające podczas wykonywania testu anksjolitycznego. W dwóch kontrolowanych placebo i dwóch z trzech porównawczych kontrolowanych badaniach z udziałem 2900 pacjentów ze schizofrenią wykazano statystycznie istotne zmniejszenie zarówno produktywności (w tym urojeń, halucynacji), jak i zaburzeń ujemnych.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, Cmax w osoczu występuje w ciągu 5-8 godzin, Stężenia olanzapiny w osoczu są liniowo zależne od dawki (w zakresie od 1 do 20 mg). Jedzenie nie wpływa na wchłanianie olanzapiny. Dystrybucja: Przy stężeniu w osoczu od 7 do 1000 ng / ml, wiązanie z białkami osocza, głównie z albuminą i kwaśną glikoproteiną α1, wynosi około 93%. Metabolizm: Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie przez koniugację i utlenianie.Głównym metabolitem krążącym w krwi jest 10-N-glukuronid, który teoretycznie nie przenika przez BBB. Izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6 cytochromu P450 biorą udział w tworzeniu N-demetylowej i 2-hydroksymetylowej pochodnej olanzapiny. Eksperymentalne badania na zwierzętach wykazały, że te metabolity mają znacznie mniej wyraźną aktywność farmakologiczną in vivo niż olanzapina. Główna aktywność farmakologiczna leku wynika z materiału wyjściowego - olanzapiny. Aktywność izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450 nie wpływa na poziom metabolizmu olanzapiny. Wydalanie: U zdrowych ochotników po podaniu doustnym olanzapina T1 / 2 wynosi 33 h (21 - 54 h dla 5-95%), a średni klirens osoczowy wynosi 26 l / h (12 - 47 l / h dla 5-95%) . Około 57% olanzapiny znakowanej radioizotopami wydalane jest z moczem, głównie w postaci metabolitów. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych: Farmakokinetyczne wskaźniki olanzapiny różnią się w zależności od płci, wieku i nawyków palenia tytoniu. Jednak stopień zmian T1 / 2 i klirens pod wpływem każdego z tych czynników jest znacznie gorszy od stopnia indywidualnych różnic między tymi wskaźnikami. Nie ustalono istotnych różnic między średnią T1 / 2 a klirensem olanzapiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. U osób palących z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby klirens olanzapiny jest mniejszy niż u osób niepalących bez takich zaburzeń. W badaniach z udziałem ludzi pochodzenia europejskiego, japońskiego i chińskiego nie ustalono różnic w farmakokinetyce olanzapiny związanej z rasą.
Wskazania
Schizofrenia: Do leczenia zaostrzeń, wspomagającego i długotrwałego leczenia przeciwwstrząsowego u pacjentów ze schizofrenią i innymi zaburzeniami psychotycznymi z ciężkimi objawami produktywnymi (w tym urojeniami, halucynacjami, automatami) lub objawami negatywnymi (spłaszczenie emocjonalne, spadek aktywności społecznej, zubożeniem mowy), a także z towarzyszącymi zaburzenia afektywne. Choroba afektywna dwubiegunowa: w monoterapii lub w skojarzeniu z litem lub walproidem, w leczeniu ostrych epizodów maniakalnych lub mieszanych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, z objawami psychotycznymi i szybką zmianą faz.Aby zapobiec nawrotom u pacjentów z zaburzeniem dwubiegunowym, u których olanzapina była skuteczna w leczeniu fazy maniakalnej. Leczenie Depresja związana z zaburzeniem dwubiegunowym (w połączeniu z fluoksetyną).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek.
Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy poinformować lekarza o już stosowanych lekach, suplementach diety (takich jak witaminy, naturalne suplementy itp.), Reakcjach alergicznych, istniejących chorobach i aktualnym stanie zdrowia (takich jak ciąża, zbliżająca się operacja itp.). Skutki uboczne leku mogą być bardziej widoczne w pewnym stanie twojego ciała. Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stosowania leku. Dawka leku zależy od Twojego stanu. Powiadom swojego lekarza, jeśli twój stan się nie zmienił lub nie pogorszył.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Kiedy planowana lub nadchodząca ciąża podczas leczenia olanzapiną, należy poradzić pacjentom, aby skonsultowali się z lekarzem. Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu olanzapiny podczas ciąży u osoby, przepisanie leku jest możliwe tylko w przypadkach, gdy potencjalna korzyść z terapii dla matki znacznie przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. Badanie wykazało, że olanzapina przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki ulegające rozpadowi w olanzapinie szybko rozpuszczają się w ślinie i łatwo się połknąć. Usunąć trudne do rozpuszczenia tabletki z nierozpuszczonych ust. Ze względu na kruchość tabletki należy pobrać natychmiast po wyjęciu z blistra. Ponadto bezpośrednio przed zażyciem pigułki można ją rozpuścić w szklance wody lub innej cieczy (sok pomarańczowy, sok jabłkowy, mleko lub kawa). Olanzapina może być przyjmowana niezależnie od posiłku, ponieważ pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Dobową dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Do leczenia schizofrenii i podobnych zaburzeń psychotycznych. Zalecana początkowa dawka olanzapiny wynosi 10 mg 1 raz na dobę.Dawki terapeutyczne olanzapiny wahają się od 5 mg do 20 mg / dobę. Zwiększenie dawki większej niż standardowa dawka dobowa wynosząca 10 mg jest zalecane tylko po odpowiednim badaniu klinicznym pacjenta. W leczeniu ostrej manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej: Zalecana początkowa dawka olanzapiny wynosi 15 mg 1 dzień w monoterapii lub 10 mg 1 dzień w skojarzeniu z litem lub walproinianem. Olanzapina może być przyjmowana niezależnie od posiłku, ponieważ posiłek nie wpływa na wchłanianie leku. Dawki terapeutyczne olanzapiny wahają się od 5 mg do 20 mg Zaleca się zwiększenie dawki powyżej standardowej dawki dobowej 15 mg tylko po odpowiednim badaniu klinicznym pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, co 24 godziny. Leczenie wspomagające zaburzenia afektywne dwubiegunowe Pacjenci przyjmujący olanzapinę w leczeniu ostrej manii powinni kontynuować leczenie podtrzymujące w tej samej dawce. U pacjentów w stanie remisji zalecana początkowa dawka olanzapiny wynosi 10 mg na dobę. W przyszłości dzienna dawka musi być dobierana indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta, w zakresie od 5 mg do 20 mg dni. Olanzapinę w skojarzeniu z fluoksetyną należy przepisać 1 dzień, niezależnie od posiłku. Zazwyczaj początkowa dawka to 5 mg olanzapiny i 20 mg fluoksetyny. W razie konieczności dozwolone są zmiany dawek zarówno olanzapiny, jak i fluoksetyny. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z innymi klinicznymi czynnikami ryzyka, w tym ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, zaleca się zmniejszenie początkowej dawki olanzapiny do 5 mg na dobę. U pacjentów, u których występuje połączenie czynników, które mogą powodować opóźnienie w matabolizmie olanzapiny (pacjentki, starość, osoby niepalące), która może spowolnić metabolizm olanzapiny, można również zalecić zmniejszenie początkowej dawki olanzapiny. Dane badawcze dotyczące olanzapiny podczas leczenia u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat są ograniczone. Również dla wygody dawkowania możliwe jest użycie leku: Zipreks Zidis table. rozproszyć. Pakiet 5 mg. 28 Eli Lilly and Company Ltd.
Efekty uboczne
Bardzo często ≥10% - senność, zwiększenie masy ciała. 34% - zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu krwi, które było łagodne i przemijające (średnia wartość maksymalnego stężenia prolaktyny nie osiągnęła górnej granicy normy (VGN) i nie była statystycznie istotnie różna od placebo). Objawy kliniczne hiperprolaktynemii związane z przyjmowaniem olanzapiny (tj. Ginekomastia, mlekotok i nasilenie gruczołów mlecznych) były rzadko obserwowane. U większości pacjentów obserwowano normalizację stężenia prolaktyny bez przerywania stosowania olanzapiny. Często: mniej niż 10% i ≥1% - zawroty głowy, astmatyzacja, neuropsychika, akatyzja, zwiększony apetyt, obrzęki obwodowe, niedociśnienie ortostatyczne, suchość w ustach i zaparcia. W badaniach klinicznych (n = 107) w 1. 9% przypadków obserwowano poziomy trójglicerydów 2-krotne lub większe niż VGN, nie obserwowano przypadków przekroczenia VGN więcej niż 3-krotnie. Rzadko: przejściowy, bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych (AspAT i AlAT) w surowicy. W pojedynczych przypadkach: Zwiększenie stężenia glukozy w osoczu do ≥ 200 mgdl (podejrzenie wystąpienia cukrzycy), jak również z ≥160 mgdl, ale do mniej niż 200 mgdl (podejrzenie hiperglikemii) u pacjentów z wyjściową glukozą ≤ 140 mgdl. W niektórych przypadkach: bezobjawowa eozynofilia. Działania niepożądane w szczególnych grupach pacjentów Obserwowano pacjentów z zaburzeniami psychicznymi związanymi z demencją, bardzo często (≥10%) zaburzeń i upadków chodu. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją często (mniej niż 10% i ≥1%) nietrzymania moczu i zapalenia płuc. Pacjenci z psychozą indukowaną przez przyjmowanie leku (agonista dopaminy) w chorobie Parkinsona bardzo często (≥ 10%) i z większą częstotliwością niż w grupie placebo, nasilone objawy parkinsonizmu, halucynacje. U pacjentów z manią afektywną dwubiegunową otrzymujących olanzapinę w skojarzeniu z litem lub walproinianem bardzo często (≥10%) obserwowano zwiększenie masy ciała, suchość w ustach, zwiększenie apetytu i drżenie. często (mniej niż 10% i ≥ 1%) - zaburzenie mowy
Przedawkowanie
Objawy: bardzo często (≥10%) - tachykardia, pobudzenie / agresywność, zaburzenie artykulacji, różne zaburzenia pozapiramidowe i zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (od sedacji do śpiączki).Inne istotne klinicznie objawy przedawkowania olanzapiny to: majaczenie, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, aspiracja, nadciśnienie lub niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca (mniej niż 2% przypadków przedawkowania) oraz zatrzymanie akcji serca i dróg oddechowych. Minimalna dawka dla ostrego przedawkowania z wynikiem śmiertelnym wynosiła 450 mg, maksymalna dawka dla przedawkowania z korzystnym wynikiem (przeżycie) - 1500 mg. Leczenie: Nie ma swoistego antidotum na olanzapinę. Sztucznie wywoływać wymioty nie jest zalecane. Pokazano standardowe techniki detoksyfikacji (tj. Płukanie żołądka, pobieranie węgla aktywowanego). Jednoczesne pobieranie węgla aktywnego zmniejsza biodostępność olanzapiny przy podawaniu doustnym o 50-60%. Leczenie objawowe przedstawiono w zależności od stanu klinicznego i kontroli funkcji ważnych narządów, w tym leczenia niedociśnienia tętniczego, zapaści naczyniowej i wspomagania czynności oddechowej. Nie należy stosować adrenaliny, dopaminy i innych sympatykomimetyków będących agonistami receptorów beta-adrenergicznych, ponieważ stymulacja tych ostatnich może nasilić niedociśnienie.
Interakcje z innymi lekami
Dzieci i młodzież. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych. Potencjalne interakcje dotyczące olanzapiny. Ponieważ olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2, substancje, które mogą swoiście stymulować lub hamować ten izoenzym, mogą wpływać na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być wywołany przez palenie tytoniu i stosowanie karbamazepiny, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny. Zaobserwowano niewielkie do umiarkowanego zwiększenie klirensu olanzapiny. Konsekwencje kliniczne są prawdopodobnie ograniczone, ale zaleca się monitorowanie kliniczne iw razie potrzeby można rozważyć zwiększenie dawki olanzapiny (patrz punkt 4. 2). Hamowanie CYP1A2. Wykazano, że fluwoksamina, swoisty inhibitor CYP! A2, znacząco hamuje metabolizm olanzapiny. Średni wzrost stężenia C | gah olanzapiny po ekspozycji na fluwoksaminę wynosił 54% wśród kobiet niepalących, a 77% u mężczyzn palących. Średni wzrost AUC olanzapiny wynosił odpowiednio 52% i 108%.Należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej olanzapiny u pacjentów, którzy korzystali fluwoksamina lub inny inhibitor CYPIA2 np cyprofloksacyny. Należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki olanzapiny, jeśli rozpoczęto leczenie dowolnym inhibitorem CYP1A2. Zredukowana biodostępność. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność olanzapiny doustnie 50- 60%, a więc powinien on być nie wprowadzono później niż dwie godziny przed lub po olanzapiny. Fluoksetyna (inhibitorem CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (aluminium, magnez) lub cymetydyny, stwierdzono, że nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny. Możliwy wpływ olanzapiny na inne produkty lecznicze. Olanzapina może wykazywać antagonistyczny wpływ na bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Olanzapina nie hamuje główne izoenzymy CYP450 w warunkach in vitro (na przykład, IA2, 2D6,2C9, 2C19 ZA4). W związku z tym nie przewiduje się żadnych szczególnych interakcji, co potwierdzono w badaniach in vivo, w których nie było żadnych dowodów hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofilina (CYPIA2) lub diazepam (CYP3A4 i 2C19). Olanzapina nie ujawniła żadnej interakcji z wizytą jednocześnie z litem lub berydyną. Monitorowanie stężenia walproinianu w osoczu nie wykazało konieczności dostosowania dawki walproinianu po podaniu olanzapiny jako leku towarzyszącego. Interwał 07s. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina jest stosowana równocześnie z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że zwiększają odstęp QTc.
Instrukcje specjalne
Podczas stosowania jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, potencjalnie śmiertelnego zespołu objawów. Objawy kliniczne tego zespołu to znaczny wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości i zaburzeń układu autonomicznego (impuls niestabilny lub ciśnienia krwi, arytmii serca, tachykardię, pocenie się). Dodatkowe objawy mogą obejmować zwiększenie stężenia CPK, mioglobinurię (rabdomioliza) i ostrą niewydolność nerek.Objawy kliniczne złośliwego zespołu neuroleptycznego lub znaczny wzrost temperatury ciała bez innych objawów tego zespołu wymagają wycofania wszystkich neuroleptyków, w tym olanzapiny. W badaniach porównawczych trwających dłużej niż 6 tygodni znacznie mniej prawdopodobne jest, że leczenie olanzapiną będzie towarzyszyć rozwojowi dyskinezy wymagającej korekty medycznej niż stosowanie haloperidolu. Należy jednak wziąć pod uwagę ryzyko późnych dyskinez podczas długotrwałej terapii neuroleptycznej. W przypadku wystąpienia objawów późnej dyskinezy zaleca się zmniejszenie dawki lub eliminację olanzapiny. Objawy późnej dyskinezy mogą się nasilać lub objawiać po odstawieniu leku. Ze szczególną ostrożnością lek należy stosować w przypadku zwiększania aktywności AspAT i AlAT u pacjentów z niewydolnością wątroby, ograniczoną rezerwą czynności wątroby lub u pacjentów leczonych potencjalnie hepatotoksycznymi lekami. W przypadku zwiększenia aktywności AspAT i / lub aktywności AlAT podczas leczenia olanzapiną wymagane jest dokładne monitorowanie pacjenta i, jeśli to konieczne, zmniejszenie dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania olanzapiny u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie lub narażonych na czynniki obniżające próg skłonności do napadów padaczkowych. U tych pacjentów olanzapina była rzadko leczona olanzapiną. Ostrożnie lek powinien być przepisywany pacjentom z niską liczbą białych krwinek i / lub neutrofilami z różnych powodów; z oznakami ucisku / toksycznego upośledzenia czynności szpiku kostnego pod wpływem narkotyków w historii; z hamowaniem czynności szpiku kostnego z powodu współistniejącej choroby, radioterapii lub chemioterapii w historii; z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną. W badaniach klinicznych stosowaniu olanzapiny u pacjentów z neutropenią zależną od klozapiny lub agranulocytozą w historii choroby nie towarzyszył nawrót tych zaburzeń. W badaniach klinicznych olanzapinie rzadko towarzyszyły działania niepożądane związane z działaniem antycholinergicznym leku.Jednak doświadczenie kliniczne dotyczące olanzapiny u pacjentów ze współistniejącymi chorobami jest ograniczone, dlatego zaleca się ostrożność przepisując olanzapinę pacjentom z klinicznie istotnym przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit, jaskrą z zamkniętym kątem oraz podobnymi stanami. W warunkach in vitro olanzapina antagonizuje dopaminę i, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, może teoretycznie tłumić działanie lewodopy i agonistów dopaminy. Biorąc pod uwagę charakter działania leku na ośrodkowy układ nerwowy, olanzapinę należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami o działaniu ośrodkowym i etanolem. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: Pacjenci przyjmujący olanzapinę powinni zachować ostrożność podczas obsługiwania sprzętu mechanicznego, w tym samochodu, ponieważ olanzapina może powodować senność. Stosowanie z naruszeniem funkcji nerek: W ciężkiej niewydolności nerek lek jest przepisywany w początkowej dawce 5 mg / dobę. Stosowanie z naruszeniem funkcji wątroby: W przypadku niewydolności wątroby o umiarkowanym nasileniu lek jest przepisywany w początkowej dawce 5 mg / dobę.
Recepta
Tak