Zyprexa-Tabletten 5 mg 28 Stück
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Olanzapin
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Olanzapin. Wirkstoffkonzentration (mg): 5 mg
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotikum (Neuroleptikum) mit breitem pharmakologischem Einflussspektrum auf eine Reihe von Rezeptorsystemen. In präklinischen Studien wurde die Affinität von Olanzapin zu Serotonin-5HT2A / C-, 5HT3-, 5HT6-Rezeptoren, Dopamin D1-, D2-, D3-, D4-, D5-Rezeptoren, muskarinischen M1-5-Cholinergikrezeptoren, Adrenergika usw. H1-Rezeptoren. Experimentelle Studien haben das Vorhandensein von Olanzapin-Antagonismus in Bezug auf Serotonin-5HT-Rezeptoren, Dopamin- und cholinerge Rezeptoren gezeigt. In vivo und in vitro hat Olanzapin im Vergleich zu Dopamin-D2-Rezeptoren eine ausgeprägtere Affinität und Aktivität für Serotonin-5HT2-Rezeptoren. Elektrophysiologischen Studien zufolge reduziert Olanzapin die Erregbarkeit mesolimbischer dopaminerger Neuronen selektiv und hat gleichzeitig nur einen geringen Einfluss auf die Nervenbahnen des Striatalsystems, die an der Regulation motorischer Funktionen beteiligt sind. Olanzapin reduziert den konditionierten Abwehrreflex (ein Test, der die antipsychotische Aktivität charakterisiert) bei niedrigeren Dosen als den Dosen, die eine Katalepsie verursachen (eine Störung, die eine Nebenwirkung auf die motorische Funktion widerspiegelt). Im Gegensatz zu anderen Antipsychotika (Neuroleptika) erhöht Olanzapin die Anti-Angst-Effekte bei der Durchführung eines anxiolytischen Tests. In zwei placebokontrollierten und zwei von drei vergleichenden kontrollierten Studien mit 2900 Patienten mit Schizophrenie zeigte sich, dass Olanzapin sowohl bei den produktiven (einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen) als auch bei den negativen Störungen eine statistisch signifikante Reduktion darstellt.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach oraler Verabreichung wird Olanzapin aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, die Cmax im Plasma wird nach 5-8 Stunden erreicht und die Plasmakonzentrationen von Olanzapin sind linear dosisabhängig (im Bereich von 1 bis 20 mg). Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Olanzapin. Verteilung: Bei einer Plasmakonzentration von 7 bis 1000 ng / ml beträgt die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin und das α1-saure Glycoprotein, etwa 93%. Metabolismus: Olanzapin wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert.Der zirkulierende Hauptmetabolit ist 10-N-Glucuronid, das theoretisch die BBB nicht durchdringt. CYP1A2- und CYP2D6-Isoenzyme von Cytochrom P450 sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethyl-Metaboliten von Olanzapin beteiligt. Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass diese Metaboliten in vivo eine deutlich geringere pharmakologische Aktivität aufweisen als Olanzapin. Die pharmakologische Hauptaktivität des Arzneimittels beruht auf dem Ausgangsmaterial - Olanzapin. Die Aktivität des CYP2D6-Cytochrom-P450-Isoenzyms hat keinen Einfluss auf den Olanzapin-Metabolismus. Ausscheidung: Bei gesunden Freiwilligen nach oraler Verabreichung beträgt Olanzapin T1 / 2 33 Stunden (21 - 54 Stunden für 5-95%) und die durchschnittliche Plasma-Clearance 26 l / h (12 - 47 l / h für 5-95%). . Mit Radioisotopen markiertes Olanzapin wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, meist als Metaboliten. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen: Die pharmakokinetischen Indikatoren für Olanzapin variieren je nach Geschlecht, Alter und Rauchgewohnheiten. Allerdings ist der Grad der T1 / 2-Änderungen und die Clearance unter dem Einfluss jedes dieser Faktoren dem Grad der individuellen Unterschiede zwischen diesen Indikatoren deutlich unterlegen. Es wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen dem mittleren T1 / 2-Wert und der Clearance von Olanzapin bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu denen mit normaler Nierenfunktion festgestellt. Bei Rauchern mit geringfügiger Leberfunktionsstörung ist die Olanzapin-Clearance niedriger als bei Nichtrauchern ohne solche Störungen. In einer Studie, an der Personen aus Europa, Japan und China beteiligt waren, wurden keine rassenbedingten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Olanzapin festgestellt.
Hinweise
Schizophrenie: Zur Behandlung von Exazerbationen, unterstützender und langfristiger Antirückfallbehandlung von Patienten mit Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen mit schwerwiegenden produktiven (einschließlich Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Automatismen) oder negativen (emotionale Abflachung, Abnahme der sozialen Aktivität, Verarmung der Sprache) sowie assoziierten Symptomen affektive Störungen. Bipolare affektive Störung: Als Monotherapie oder in Kombination mit Lithium oder Valproatum, zur Behandlung akuter manischer oder gemischter Episoden bei bipolaren affektiven Störungen mit psychotischen Manifestationen und einem schnellen Phasenwechsel.Rückfall bei Patienten mit bipolarer Störung zu verhindern, bei denen Olanzapin bei der Behandlung der manischen Phase wirksam war. Behandlung Depression bei bipolarer Störung (in Kombination mit Fluoxetin).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Sicherheitsvorkehrungen
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme dieses Arzneimittels über bereits verwendete Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel (wie Vitamine, natürliche Nahrungsergänzungsmittel usw.), allergische Reaktionen, bestehende Erkrankungen und den aktuellen Gesundheitszustand (wie Schwangerschaft, bevorstehende Operation usw.). Nebenwirkungen des Medikaments können in einem bestimmten Zustand Ihres Körpers ausgeprägter sein. Nehmen Sie das Medikament gemäß den Anweisungen Ihres Arztes ein oder befolgen Sie die mit dem Medikament gelieferten Anweisungen. Die Dosierung des Medikaments hängt von Ihrem Zustand ab. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, wenn sich Ihr Zustand nicht verändert oder verschlechtert hat.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn eine geplante oder bevorstehende Schwangerschaft während der Olanzapintherapie beginnt, sollte den Patienten geraten werden, einen Arzt zu konsultieren. Aufgrund der begrenzten Erfahrung mit der Anwendung von Olanzapin während der Schwangerschaft bei einer Person ist die Verschreibung des Arzneimittels nur in Fällen möglich, in denen der potenzielle Nutzen einer Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus deutlich übersteigt. Die Studie ergab, dass Olanzapin in die Muttermilch übergeht. Falls erforderlich, sollte die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit eingestellt werden.
Dosierung und Verabreichung
Olanzapin dispergierbare Tabletten lösen sich schnell im Speichel auf und können leicht geschluckt werden. Nehmen Sie die Tablette ungelöst aus dem Mund. Aufgrund der Zerbrechlichkeit sollte die Tablette unmittelbar nach der Entnahme aus der Blase eingenommen werden. Außerdem kann die Pille unmittelbar vor der Einnahme in einem Glas Wasser oder einer anderen Flüssigkeit (Orangensaft, Apfelsaft, Milch oder Kaffee) aufgelöst werden. Olanzapin kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden, da die Nahrung die Resorption des Arzneimittels nicht beeinflusst. Die Tagesdosis muss abhängig vom klinischen Zustand des Patienten individuell ausgewählt werden. Zur Behandlung von Schizophrenie und ähnlichen psychotischen Störungen. Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg einmal täglich.Die therapeutischen Dosen von Olanzapin liegen zwischen 5 mg und 20 mg / Tag. Eine Erhöhung der Dosis von mehr als der Standardtagesdosis von 10 mg wird erst nach einer entsprechenden klinischen Untersuchung des Patienten empfohlen. Zur Behandlung akuter Manien bei bipolarer Störung: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 15 mg 1 Tag als Monotherapie oder 10 mg 1 Tag in Kombination mit Lithium oder Valproat. Olanzapin kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden, da die Mahlzeit die Resorption des Arzneimittels nicht beeinflusst. Die therapeutischen Dosen von Olanzapin liegen zwischen 5 mg und 20 mg. Es wird empfohlen, die Dosis erst nach einer geeigneten klinischen Untersuchung des Patienten über die Standarddosis von 15 mg zu erhöhen. Die Dosis sollte schrittweise in Abständen von mindestens 24 Stunden erhöht werden Unterstützende Therapie bei bipolaren StörungenPatienten, die Olanzapin zur Behandlung akuter Manien einnehmen, sollten die Erhaltungstherapie mit derselben Dosis fortsetzen. Bei Patienten in Remission beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin 10 mg pro Tag. In Zukunft muss die Tagesdosis abhängig vom klinischen Zustand des Patienten individuell zwischen 5 mg und 20 mg Tagen ausgewählt werden. Olanzapin in Kombination mit Fluoxetin sollte unabhängig von der Mahlzeit an einem Tag verordnet werden. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 5 mg Olanzapin und 20 mg Fluoxetin. Falls erforderlich, sind Dosierungsänderungen von Olanzapin und Fluoxetin zulässig. Bei älteren Patienten oder Patienten mit anderen klinischen Risikofaktoren, einschließlich schwerer Niereninsuffizienz oder mäßiger Leberinsuffizienz, wird empfohlen, die Anfangsdosis von Olanzapin auf 5 mg täglich zu senken. Bei Patienten mit einer Kombination von Faktoren, die den Metabolismus von Olanzapin verzögern können (weibliche Patienten, ältere Menschen, Nichtraucher) und den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen können, kann auch eine Verringerung der Anfangsdosis von Olanzapin empfohlen werden. Forschungsdaten zu Olanzapin während der Therapie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind begrenzt. Zur Erleichterung der Dosierung ist es auch möglich, das Medikament zu verwenden: Zipreks Zidis table. disperg. 5 mg Packung. 28 Eli Lilly and Company Ltd.
Nebenwirkungen
Sehr oft ≥10% - Schläfrigkeit, Gewichtszunahme. 34% - ein Anstieg der Prolaktinkonzentration im Blutplasma, der mild und vorübergehend war (der Durchschnittswert der maximalen Prolaktinkonzentration erreichte nicht die obere Grenze des Normalzustandes (VGN) und unterschied sich statistisch nicht signifikant von Placebo). Klinische Manifestationen einer Hyperprolactinämie im Zusammenhang mit der Einnahme von Olanzapin (d. H. Gynäkomastie, Galaktorrhoe und eine Zunahme der Brustdrüsen) wurden selten beobachtet. Bei den meisten Patienten wurde eine Normalisierung der Prolaktinspiegel beobachtet, ohne dass Olanzapin abgebrochen wurde. Häufig: weniger als 10% und ≥1% - Schwindel, Asthenisierung, Neuropsychie, Akathisie, erhöhter Appetit, peripheres Ödem, orthostatische Hypotonie, trockener Mund und Verstopfung. In klinischen Studien (n = 107) wurden in 1. 9% der Fälle Triglyceridspiegel beobachtet, bei denen das VGN mindestens zweimal oder mehr als dreimal überschritten wurde. Selten: Vorübergehender, asymptomatischer Anstieg der Lebertransaminasen (AST und ALT) im Serum. In Einzelfällen: Erhöhte Plasmaglukose auf ≥ 200 mgdl (Verdacht auf Diabetes mellitus) sowie auf ≥ 160 mgdl, jedoch auf weniger als 200 mgdl (Verdacht auf Hyperglykämie) bei Patienten mit Glukose-Ausgangswert ≤ 140 mgdl. In einigen Fällen: asymptomatische Eosinophilie. Nebenwirkungen bei speziellen Patientengruppen Patienten mit mit Demenz assoziierten Psychosen, sehr häufig (≥10%), wurden Gangstörungen und -abstürze beobachtet. Bei älteren Patienten mit einer Demenz-bedingten Psychose handelt es sich häufig (unter 10% und ≥ 1%) um Harninkontinenz und Lungenentzündung. Patienten mit Psychosen, die durch Einnahme des Medikaments (Dopamin-Agonist) bei Parkinson hervorgerufen wurden, sehr häufig (≥ 10%) und häufiger als in der Placebo-Gruppe, erhöhten Parkinson-Symptome und Halluzinationen. Bei Patienten mit bipolarer Manie, die Olanzapin in Kombination mit Lithium oder Valproat erhielten, wurde sehr oft (≥ 10%) eine Zunahme des Körpergewichts, trockener Mund, erhöhter Appetit und Tremor beobachtet. oft (weniger als 10% und ≥1%) - Sprachstörung
Überdosis
Symptome: sehr oft (≥10%) - Tachykardie, Agitation / Aggressivität, Artikulationsstörung, verschiedene extrapyramidale Störungen und Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Schwere (von Sedierung bis zum Koma).Andere klinisch signifikante Auswirkungen einer Olanzapin-Überdosis waren Delirium, Krämpfe, malignes neuroleptisches Syndrom, Atemdepression, Aspiration, Hypertonie oder Hypotonie, Herzrhythmusstörungen (weniger als 2% der Überdosisfälle) und Herzstillstand und Atemstillstand. Die Mindestdosis für eine akute Überdosierung mit einem tödlichen Ausgang betrug 450 mg, die Höchstdosis für eine Überdosierung mit einem günstigen Ergebnis (Überlebensrate) - 1500 mg. Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Olanzapin. Künstliches Erbrechen wird nicht empfohlen. Die Standardmethoden der Entgiftung werden gezeigt (d. H. Magenspülung, Aktivkohle nehmen). Die gleichzeitige Aufnahme von Aktivkohle verringert die Bioverfügbarkeit von Olanzapin bei Verabreichung um 50-60%. Die symptomatische Behandlung wird in Übereinstimmung mit dem klinischen Zustand und der Kontrolle der Funktionen lebenswichtiger Organe gezeigt, einschließlich der Behandlung von arterieller Hypotonie, Gefäßkollaps und Unterstützung der Atmungsfunktion. Epinephrin, Dopamin und andere Sympathomimetika, die Agonisten von β-Adrenorezeptoren sind, sollten nicht verwendet werden, da die Stimulation der letzteren die Hypotonie verschlimmern kann.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Kinder und Jugendliche. Interaktionsstudien wurden nur an Erwachsenen durchgeführt. Mögliche Wechselwirkungen, die Olanzapin beeinflussen. Da Olanzapin durch CYP1A2 metabolisiert wird, können Substanzen, die dieses Isoenzym spezifisch stimulieren oder hemmen können, die Pharmakokinetik von Olanzapin beeinflussen. Der Metabolismus von Olanzapin kann durch Rauchen und die Verwendung von Carbamazepin induziert werden, was zu einer Abnahme der Olanzapinkonzentration führen kann. Es wurde ein geringer bis mäßiger Anstieg der Olanzapin-Clearance beobachtet. Die klinischen Konsequenzen sind wahrscheinlich begrenzt, es wird jedoch eine klinische Überwachung empfohlen. Falls erforderlich, kann die Frage der Dosissteigerung von Olanzapin in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt 4. 2). Inhibierung von CYP1A2. Es wurde gezeigt, dass Fluvoxamin, ein spezifischer Inhibitor von CYP! A2 hemmt den Metabolismus von Olanzapin signifikant. Der durchschnittliche Anstieg von C | gah Olanzapin nach Exposition gegenüber Fluvoxamin betrug 54% bei nichtrauchenden Frauen und 77% bei männlichen Rauchern. Der durchschnittliche Anstieg der Olanzapin-AUC betrug 52% bzw. 108%.Bei Patienten, die Fluvoxamin oder einen anderen CYPIA2-Inhibitor, z. B. Ciprofloxacin, verwenden, sollte die Verringerung der Anfangsdosis von Olanzapin in Betracht gezogen werden. Die Möglichkeit einer Reduzierung der Olanzapin-Dosis sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Behandlung mit einem CYP1A2-Inhibitor begonnen wird. Reduzierte Bioverfügbarkeit. Aktivkohle reduziert die Bioverfügbarkeit von Olanzapin, oral verabreicht, um 50-60%. Daher muss es mindestens zwei Stunden vor oder nach Olanzapin verabreicht werden. Fluoxetin (ein CYP2D6-Inhibitor), Einzeldosen von Antazida (Aluminium, Magnesium) oder Cimetidin, hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Olanzapin gezeigt. Mögliche Auswirkungen von Olanzapin auf andere Arzneimittel. Olanzapin kann eine antagonistische Wirkung auf direkte und indirekte Dopaminagonisten haben. Olanzapin inhibiert die Haupt-Isoenzyme von CYP450 in vitro nicht (z. B. IA2, 2D6.2C9, 2C19, ZA4). Daher wird keine private Interaktion erwartet, wie durch In-vivo-Studien bestätigt wurde, bei denen keine Hemmung des Metabolismus folgender Wirkstoffe festgestellt wurde: trizyklisches Antidepressivum (hauptsächlich für den CYP2D6-Stoffwechselweg), Warfarin (CYP2C9), Theophyllin (CYPIA2) oder Diazepam (CYP3A4 und) 2C19). Olanzapin zeigte keine Wechselwirkung mit dem Termin zusammen mit Lithium oder Biperidin. Die therapeutische Überwachung der Valproatspiegel im Plasma zeigte nicht an, dass nach Verabreichung von Olanzapin als Begleitmedikament eine Dosisanpassung von Valproat erforderlich ist. Intervall 07s. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit Arzneimitteln angewendet wird, von denen bekannt ist, dass sie das QTc-Intervall verlängern.
Besondere Anweisungen
Bei der Verwendung von Antipsychotika, einschließlich Olanzapin, ist die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms, eines potenziell tödlichen Symptomkomplexes, möglich. Klinische Manifestationen dieses Syndroms umfassen einen signifikanten Anstieg der Körpertemperatur, Muskelsteifigkeit, Änderungen des psychischen Status und autonome Störungen (instabiler Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, verstärktes Schwitzen). Zusätzliche Anzeichen können erhöhte CPK-Werte, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen sein.Klinische Manifestationen eines malignen neuroleptischen Syndroms oder eine signifikante Erhöhung der Körpertemperatur ohne die anderen Symptome dieses Syndroms erfordern den Abzug aller Neuroleptika, einschließlich Olanzapin. In vergleichenden Studien mit einer Dauer von mehr als 6 Wochen war die Behandlung mit Olanzapin signifikant weniger von der Entwicklung von Dyskinesien begleitet, die eine medizinische Korrektur erfordern, als die Verwendung von Haloperidol. Das Risiko einer tardiven Dyskinesie während einer neuroleptischen Langzeittherapie sollte jedoch in Betracht gezogen werden. Bei Anzeichen einer Spätdyskinesie wird eine Dosisreduktion oder Elimination von Olanzapin empfohlen. Die Symptome einer tardiven Dyskinesie können sich nach Absetzen des Arzneimittels verstärken oder manifestieren. Das Arzneimittel sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden, wenn die Aktivität von AST und ALT bei Patienten mit Leberversagen, eingeschränkter Funktionsreserve der Leber oder bei Patienten, die mit potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln behandelt werden, erhöht wird. Bei einer Erhöhung der AST- und / oder ALT-Aktivität während der Olanzapin-Behandlung ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten und gegebenenfalls eine Dosisreduktion erforderlich. Olanzapin sollte bei Patienten mit epileptischen Anfällen in der Anamnese oder mit Faktoren, die die Schwelle der Anfallsbereitschaft herabsetzen, mit Vorsicht angewendet werden. Bei diesen Patienten wurde Olanzapin selten mit Olanzapin behandelt. Das Arzneimittel sollte aus verschiedenen Gründen Patienten mit niedriger Leukozytenzahl und / oder Neutrophilen mit Vorsicht verschrieben werden. mit Anzeichen von Depressionen / toxischen Beeinträchtigungen der Knochenmarkfunktion unter dem Einfluss von Medikamenten in der Geschichte; mit Hemmung der Knochenmarkfunktion aufgrund von Begleiterkrankungen, Radiotherapie oder Chemotherapie in der Geschichte; mit Hypereosinophilie oder myeloproliferativer Erkrankung. In klinischen Studien war die Anwendung von Olanzapin bei Patienten mit Clozapin-abhängiger Neutropenie oder Agranulozytose in einer Krankheitsgeschichte nicht von einem Rückfall dieser Erkrankungen begleitet. In klinischen Studien wurde die Olanzapin-Therapie selten von Nebenwirkungen begleitet, die mit der anticholinergen Wirkung des Arzneimittels verbunden waren.Die klinischen Erfahrungen mit Olanzapin bei Patienten mit Begleiterkrankungen sind jedoch begrenzt. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Olanzapin Patienten mit klinisch signifikanter Prostatahypertrophie, paralytischem Ileus, Engwinkelglaukom und ähnlichen Erkrankungen verschrieben wird. In vitro antagonisiert Olanzapin Dopamin und kann wie andere Antipsychotika theoretisch die Wirkungen von Levodopa und Dopaminagonisten unterdrücken. Aufgrund der Art der Wirkung des Arzneimittels auf das Zentralnervensystem sollte Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln mit zentraler Wirkung und Ethanol mit Vorsicht angewendet werden. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen: Patienten, die Olanzapin einnehmen, sollten beim Bedienen mechanischer Geräte, einschließlich eines Autos, vorsichtig sein, da Olanzapin Schläfrigkeit verursachen kann. Verwendung bei Verletzung der Nierenfunktion: Bei schwerem Nierenversagen wird das Arzneimittel in einer Anfangsdosis von 5 mg / Tag verordnet. Anwendung bei Leberfunktionsstörung: Bei mangelhafter Leberfunktionsstörung wird das Arzneimittel in einer Anfangsdosis von 5 mg / Tag verordnet.
Verschreibung
Ja