Zyprexa comprimidos 5 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Olanzapina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: olanzapina. Concentración de ingrediente activo (mg): 5 mg
Efecto farmacologico
Fármaco antipsicótico (neuroléptico) con un amplio espectro farmacológico de influencia en varios sistemas receptores. En estudios preclínicos, la afinidad de la olanzapina por la serotonina 5HT2A / C-, 5HT3-, 5HT6-receptores, dopamina D1-, D2-, D3-, D4-, D5-receptores, muscarínicos M1-5 colinérgicos receptores, adrenergic, etc. Receptores H1. Los estudios experimentales han revelado la presencia de antagonismo de olanzapina con respecto a los receptores de serotonina 5HT, dopamina y receptores colinérgicos. In vivo e in vitro, la olanzapina tiene una afinidad y actividad más pronunciadas para los receptores de serotonina 5HT2 en comparación con los receptores de dopamina D2. De acuerdo con los estudios electrofisiológicos, la olanzapina reduce selectivamente la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas y, al mismo tiempo, tiene poco efecto sobre las vías nerviosas estriadas involucradas en la regulación de las funciones motoras. La olanzapina reduce el reflejo defensivo condicionado (una prueba que caracteriza la actividad antipsicótica) a dosis más bajas que las que causan la catalepsia (un trastorno que refleja un efecto secundario en la función motora). A diferencia de otros antipsicóticos (neurolépticos), la olanzapina aumenta contra el efecto perturbador cuando se realiza una prueba ansiolítica. En dos ensayos controlados con placebo y en dos de tres ensayos controlados comparativos que incluyeron a 2900 pacientes con esquizofrenia, se demostró que la olanzapina proporciona una reducción estadísticamente significativa tanto en trastornos productivos (como delirios, alucinaciones) como negativos.
Farmacocinética
Absorción: después de la administración oral, la olanzapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la Cmáx en plasma se alcanza en 5-8 horas. Las concentraciones plasmáticas de olanzapina son linealmente dependientes de la dosis (de 1 a 20 mg). Comer no afecta la absorción de olanzapina. Distribución: A una concentración plasmática de 7 a 1000 ng / ml, la unión a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina y la glicoproteína ácida α1, es de aproximadamente el 93%. Metabolismo: la olanzapina se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación.El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurónido, que en teoría no penetra en el BBB. Las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 del citocromo P450 están involucradas en la formación de metabolitos N-desmetilo y 2-hidroximetilo de la olanzapina. Los estudios experimentales en animales han demostrado que estos metabolitos tienen una actividad farmacológica significativamente menos pronunciada in vivo que la olanzapina. La principal actividad farmacológica del fármaco se debe al material de partida: la olanzapina. La actividad de la isoenzima CYP2D6 citocromo P450 no afecta el nivel de metabolismo de la olanzapina. Excreción: en voluntarios sanos después de la administración oral, la olanzapina T1 / 2 es de 33 h (21 - 54 h para 5-95%), y el aclaramiento plasmático promedio es de 26 l / h (12 - 47 l / h para 5-95%) . Alrededor del 57% de la olanzapina marcada con radioisótopos se excreta en la orina, principalmente como metabolitos. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: los indicadores farmacocinéticos de la olanzapina varían según el sexo, la edad y los hábitos de fumar: Sin embargo, el grado de cambios en T1 / 2 y el aclaramiento bajo la influencia de cada uno de estos factores es significativamente inferior al grado de diferencias individuales entre estos indicadores. No se han establecido diferencias significativas entre la media T1 / 2 y el aclaramiento de olanzapina en pacientes con insuficiencia renal grave en comparación con aquellos con función renal normal. En los fumadores con insuficiencia hepática menor, el aclaramiento de olanzapina es menor que en los no fumadores sin tales trastornos. En un estudio con personas de origen europeo, japonés y chino, no se establecieron diferencias en la farmacocinética de la olanzapina relacionada con la raza.
Indicaciones
Esquizofrenia: para el tratamiento de las exacerbaciones, el tratamiento de apoyo y a largo plazo contra las recaídas de los pacientes con esquizofrenia y otros trastornos psicóticos con síntomas productivos graves (como delirios, alucinaciones, automatismos) o negativos (aplastamiento emocional, disminución de la actividad social, empobrecimiento del habla), así como asociados trastornos afectivos. Trastorno afectivo bipolar: en monoterapia o en combinación con litio o valproatum, para el tratamiento de episodios maníacos o mixtos agudos en el trastorno afectivo bipolar, con manifestaciones psicóticas y con un cambio rápido de fases.Para prevenir la recaída en pacientes con trastorno bipolar en los que la olanzapina fue eficaz en el tratamiento de la fase maníaca. Tratamiento Depresión asociada con trastorno bipolar (en combinación con fluoxetina).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la droga.
Precauciones de seguridad
Antes de comenzar a tomar este medicamento, informe a su médico acerca de los medicamentos ya utilizados, los suplementos nutricionales (como vitaminas, suplementos naturales, etc.), las reacciones alérgicas, las enfermedades existentes y el estado de salud actual (como el embarazo, la cirugía inminente, etc.). Los efectos secundarios de la droga pueden ser más pronunciados en cierto estado de su cuerpo. Tome el medicamento como lo indique su médico o siga las instrucciones de uso suministradas con el medicamento. La dosis del medicamento depende de su condición. Notifique a su médico si su condición no ha cambiado o empeorado.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Cuando se planea o se acerca un embarazo durante la terapia con olanzapina, se debe recomendar a las pacientes que consulten a un médico. Debido a la experiencia limitada de usar olanzapina durante el embarazo en una persona, la prescripción del medicamento es posible solo en los casos en que el beneficio potencial de la terapia para la madre excede en gran medida el riesgo potencial para el feto. El estudio encontró que la olanzapina se excreta en la leche materna. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia materna.
Posología y administración.
Las tabletas dispersables de olanzapina se disuelven rápidamente en la saliva y se tragan fácilmente. Retirar la tableta de la boca sin disolver difícil. Debido a la fragilidad de la tableta, debe tomarse inmediatamente después de retirarla de la ampolla. Además, inmediatamente antes de tomar la píldora puede disolverse en un vaso de agua u otro líquido (jugo de naranja, jugo de manzana, leche o café). La olanzapina se puede tomar independientemente de la comida, ya que la comida no afecta la absorción del medicamento. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente, dependiendo de la condición clínica del paciente. Para el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos psicóticos similares. La dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg 1 vez por día.Las dosis terapéuticas de olanzapina varían de 5 mg a 20 mg / día. Se recomienda aumentar la dosis de más de la dosis diaria estándar de 10 mg solo después de un examen clínico apropiado del paciente. Para el tratamiento de la manía aguda en el trastorno bipolar: la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 15 mg 1 día en monoterapia o de 10 mg 1 día en combinación con litio o valproato. La olanzapina se puede tomar independientemente de la comida, ya que la comida no afecta la absorción del medicamento. Las dosis terapéuticas de olanzapina varían de 5 mg a 20 mg. Se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis estándar diaria de 15 mg solo después de un examen clínico apropiado del paciente. La dosis debe aumentarse gradualmente, a intervalos de al menos 24 horas. Terapia de apoyo para el trastorno bipolar Los pacientes que toman olanzapina para tratar la manía aguda deben continuar la terapia de mantenimiento con la misma dosis. En pacientes en remisión, la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg por día. En el futuro, la dosis diaria debe seleccionarse individualmente dependiendo de la condición clínica del paciente, con un rango de 5 mg a 20 mg al día. La olanzapina en combinación con fluoxetina se debe prescribir 1 día, independientemente de la comida. Como regla general, la dosis inicial es de 5 mg de olanzapina y 20 mg de fluoxetina. Si es necesario, se permiten cambios en las dosis de olanzapina y fluoxetina. Para pacientes ancianos o pacientes con otros factores de riesgo clínico, que incluyen insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada, se recomienda reducir la dosis inicial de olanzapina a 5 mg al día. Para pacientes con una combinación de factores que pueden causar un retraso en el matabolismo de la olanzapina (pacientes femeninas, ancianos, no fumadores) que pueden disminuir el metabolismo de la olanzapina, también se puede recomendar una disminución de la dosis inicial de olanzapina. Los datos de investigación de olanzapina durante el tratamiento en niños y adolescentes menores de 18 años son limitados. También para la conveniencia de la dosificación es posible utilizar la tabla de Zipreks Zidis. disperg Paquete de 5 mg. 28 Eli Lilly and Company Ltd.
Efectos secundarios
Muy a menudo ≥10% - somnolencia, aumento de peso. 34%: un aumento en la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo, que fue leve y transitoria (el valor promedio de la concentración máxima de prolactina no alcanzó el límite superior de lo normal (VGN) y no fue estadísticamente significativamente diferente del placebo). Raramente se observaron manifestaciones clínicas de hiperprolactinemia asociada con el uso de olanzapina (es decir, ginecomastia, galactorrea y un aumento de las glándulas mamarias). En la mayoría de los pacientes, se observó la normalización de los niveles de prolactina sin interrumpir la olanzapina. A menudo: menos del 10% y ≥1%: mareos, astenización, neuropsíquicos, acatisia, aumento del apetito, edema periférico, hipotensión ortostática, sequedad de boca y estreñimiento. En estudios clínicos (n = 107) en 1. 9% de los casos se observaron niveles de triglicéridos 2 veces o más que excedían la VGN, no se observaron casos de VGN superior a más de 3 veces. Raramente: Transitorio, aumento asintomático de las transaminasas hepáticas (AST y ALT) en suero. En casos aislados: aumento del nivel de glucosa en plasma a ≥ 200 mgdl (sospecha de diabetes mellitus), así como de ≥160 mgdl, pero a menos de 200 mgdl (sospecha de hiperglucemia) en pacientes con glucosa basal ≤140 mgdl. En algunos casos: eosinofilia asintomática. Reacciones adversas en grupos especiales de pacientes Pacientes con psicosis asociada con demencia, muy a menudo (≥10%) se observaron trastornos de la marcha y caídas. Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia son a menudo (menos del 10% y ≥ 1%) de incontinencia urinaria y neumonía. Los pacientes con psicosis inducida por tomar el medicamento (agonista de la dopamina) en la enfermedad de Parkinson, muy a menudo (≥ 10%) y con una frecuencia más alta que en el grupo de placebo, aumento de los síntomas de parkinsonismo, alucinaciones. En pacientes con manía bipolar que recibieron olanzapina en combinación con litio o valproato, con mucha frecuencia (≥10%) se observó un aumento en el peso corporal, sequedad de boca, aumento del apetito y temblor. a menudo (menos del 10% y ≥ 1%) - trastorno del habla
Sobredosis
Síntomas: muy a menudo (≥10%): taquicardia, agitación / agresividad, trastorno de articulación, diversos trastornos extrapiramidales y trastornos de la conciencia de gravedad variable (desde la sedación hasta el coma).Otros efectos clínicamente significativos de la sobredosis de olanzapina incluyeron delirio, convulsiones, síndrome neuroléptico maligno, depresión respiratoria, aspiración, hipertensión o hipotensión, arritmias cardíacas (menos del 2% de los casos de sobredosis) y paro cardíaco y respiratorio. La dosis mínima para sobredosis aguda con un desenlace fatal fue de 450 mg, la dosis máxima para sobredosis con un desenlace favorable (supervivencia): 1500 mg. Tratamiento: No existe un antídoto específico para la olanzapina. No se recomienda inducir artificialmente vómitos. Se muestran técnicas estándar de desintoxicación (es decir, lavado gástrico, toma de carbón activado). La ingesta simultánea de carbón activado reduce la biodisponibilidad de la olanzapina cuando se administra por vía oral en un 50-60%. El tratamiento sintomático se muestra de acuerdo con la condición clínica y el control de las funciones de los órganos vitales, incluido el tratamiento de la hipotensión arterial, el colapso vascular y el apoyo de la función respiratoria. No se deben usar epinefrina, dopamina y otros simpaticomiméticos que son agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, ya que la estimulación de estos últimos puede agravar la hipotensión.
Interacción con otras drogas.
Niños y adolescentes. Los estudios de interacción se realizaron solo en adultos. Posibles interacciones que afectan a la olanzapina. Debido a que la olanzapina es metabolizada por el CYP1A2, las sustancias que pueden estimular o inhibir específicamente esta isoenzima pueden afectar la farmacocinética de la olanzapina. El fumar y el uso de carbamazepina pueden inducir el metabolismo de la olanzapina, lo que puede llevar a una disminución de las concentraciones de olanzapina. Se observó un aumento de bajo a moderado en el aclaramiento de olanzapina. Las consecuencias clínicas son probablemente limitadas, pero se recomienda la monitorización clínica y, si es necesario, se puede considerar la cuestión de aumentar la dosis de olanzapina (ver sección 4. 2). Inhibición de CYP1A2. Se ha demostrado que la fluvoxamina, un inhibidor específico de CYP! A2, inhibe significativamente el metabolismo de la olanzapina. El aumento promedio en la olanzapina C | gah después de la exposición a fluvoxamina fue del 54% en mujeres no fumadoras y del 77% en fumadores masculinos. El aumento promedio en el AUC de olanzapina fue de 52% y 108%, respectivamente.Se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis inicial de olanzapina en pacientes que usan fluvoxamina o cualquier otro inhibidor de CYPIA2, por ejemplo, ciprofloxacina. Se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis de olanzapina si se inicia el tratamiento con cualquier inhibidor de CYP1A2. Biodisponibilidad reducida. El carbón activado reduce la biodisponibilidad de la olanzapina, administrada por vía oral, en un 50-60%, por lo que debe administrarse al menos dos horas antes o después de la olanzapina. No se ha encontrado que la fluoxetina (un inhibidor de CYP2D6), dosis únicas de agentes antiácidos (aluminio, magnesio) o cimetidina, tengan un efecto significativo sobre la farmacocinética de la olanzapina. Posibles efectos de la olanzapina en otros medicamentos. La olanzapina puede tener un efecto antagónico sobre los agonistas directos e indirectos de la dopamina. La olanzapina no inhibe las principales isoenzimas del CYP450 in vitro (por ejemplo, IA2, 2D6.2C9, 2C19, ZA4). Por lo tanto, no se espera interacción privada, como lo confirman estudios in vivo, donde no se ha identificado inhibición del metabolismo de los siguientes principios activos: antidepresivo tricíclico (que representa principalmente la vía metabólica del CYP2D6), warfarina (CYP2C9), teofilina (CYPIA2) o diazepam (CYP3A4 y 2C19). La olanzapina no reveló ninguna interacción con la cita junto con litio o biperidina. El monitoreo terapéutico de los niveles de valproato en plasma no indicó que se requiera un ajuste de la dosis de valproato después de la administración de olanzapina como un fármaco concomitante. Intervalo 07s. Se debe tener precaución si se usa olanzapina simultáneamente con medicamentos que se sabe que aumentan el intervalo QTc.
Instrucciones especiales
Cuando se usan antipsicóticos, incluida la olanzapina, es posible que se desarrolle un síndrome neuroléptico maligno, un complejo de síntomas potencialmente fatal. Las manifestaciones clínicas de este síndrome incluyen un aumento significativo de la temperatura corporal, rigidez muscular, cambios en el estado mental y trastornos autonómicos (pulso inestable o presión arterial, taquicardia, arritmia cardíaca, aumento de la sudoración). Los signos adicionales pueden incluir niveles elevados de CPK, mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda.Las manifestaciones clínicas de un síndrome neuroléptico maligno o un aumento significativo de la temperatura corporal sin los otros síntomas de este síndrome requieren la retirada de todos los neurolépticos, incluida la olanzapina. En estudios comparativos con una duración de más de 6 semanas, el tratamiento con olanzapina tuvo significativamente menos probabilidades de ir acompañado del desarrollo de disquinesia que requiere corrección médica que el uso de haloperidol. Sin embargo, debe considerarse el riesgo de disquinesia tardía durante el tratamiento neuroléptico a largo plazo. Si aparecen signos de disquinesia tardía, se recomienda reducir la dosis o eliminar la olanzapina. Los síntomas de disquinesia tardía pueden aumentar o manifestarse después de la interrupción del fármaco. Con extrema precaución, el medicamento debe usarse cuando se aumenta la actividad de AST y ALT en pacientes con insuficiencia hepática, reserva funcional limitada del hígado o en pacientes que reciben tratamiento con fármacos potencialmente hepatotóxicos. En el caso de un aumento en la actividad de AST y / o ALT durante el tratamiento con olanzapina, se requiere un control cuidadoso del paciente y, si es necesario, una reducción de la dosis. La olanzapina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones epilépticas o expuesta a factores que reducen el umbral de preparación de las convulsiones. En estos pacientes, la olanzapina rara vez se trató con olanzapina. Con precaución, el medicamento debe prescribirse a pacientes con bajo recuento de glóbulos blancos y / o neutrófilos debido a varias razones; con signos de opresión / deterioro tóxico de la función de la médula ósea bajo la influencia de fármacos en la historia; con inhibición de la función de la médula ósea debida a enfermedad concomitante, radioterapia o quimioterapia en la historia; Con hipereosinofilia o enfermedad mieloproliferativa. En estudios clínicos, el uso de olanzapina en pacientes con neutropenia dependiente de clozapina o agranulocitosis en una historia de enfermedad no estuvo acompañado por una recaída de estos trastornos. En estudios clínicos, la terapia con olanzapina rara vez estuvo acompañada por efectos secundarios asociados con la actividad anticolinérgica del fármaco.Sin embargo, la experiencia clínica con olanzapina en pacientes con comorbilidades es limitada, por lo que se recomienda precaución al prescribir olanzapina a pacientes con hipertrofia prostática clínicamente significativa, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado y afecciones similares. In vitro, la olanzapina antagoniza la dopamina y, como otros antipsicóticos, puede suprimir teóricamente los efectos de la levodopa y los agonistas de la dopamina. Dada la naturaleza del efecto del fármaco en el sistema nervioso central, la olanzapina debe usarse con precaución en combinación con otros fármacos de acción central y etanol. Efectos sobre la capacidad para conducir y trabajar con maquinaria: los pacientes que toman olanzapina deben tener cuidado al operar equipos mecánicos, incluido un automóvil, ya que la olanzapina puede causar somnolencia. Uso en violación de la función renal: en insuficiencia renal grave, el medicamento se prescribe en una dosis inicial de 5 mg / día. Uso en violación de la función hepática: en caso de insuficiencia de la función hepática de gravedad moderada, el medicamento se prescribe en una dosis inicial de 5 mg / día.
Prescripción
Si