Zyprexa טבליות 5 מ"ג 28 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אולאנזפין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: olanzapine. ריכוז החומר הפעיל (מ"ג): 5 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירואלפטיות) עם ספקטרום פרמקולוגי רחב של השפעה על מספר מערכות קולטן. במחקרים פרה-קליניים, זיקה של olanzapine לסולונין 5HT2A / C-, 5HT3-, 5HT6-קולטנים, דופאמין D1-, D2-, D3-, D4-, קולטני D5, קולטנים מוסוליניים M5-5 קולינרגי, אדרנרגי וכו '. קולטני H1. מחקרים ניסויים חשפו את נוכחותו של אנטגוניזם olanzapine ביחס לרצפטורים 5HT סרוטונין, דופמין קולטנים cholinergic. ב vivo ובמבחנה, olanzapine יש זיקה בולטת יותר פעילות עבור קולטני 5HT2 סרוטונין לעומת קולטנים D2 דופמין. על פי מחקרים אלקטרופיזיולוגיים, olanzapine מפחית באופן סלקטיבי את ההתרגשות של נוירונים dopaminergic mesolimbic, ובו זמנית, יש השפעה מועטה על המסלולים העצביים striatal מעורב הרגולציה של פונקציות מוטוריות. Olanzapine מפחית את הרפלקסים ההגנתיים המותנים (בדיקה המאפיינת פעילות אנטי-פסיכוטית) במינונים נמוכים מהמינונים הגורמים לקאטלפסי (הפרעה המשקפת אפקט צד על תפקוד מוטורי). שלא כמו אחרים antipsychotics (neuroleptics), olanzapine משפר נגד אפקט מטריד בעת ביצוע בדיקה חרדה. בשני מבדקים מבוקרי פלצבו ושניים מתוך שלושה ניסויים מבוקרים השוואתיים שכללו 2900 מטופלים עם סכיזופרניה, נמצא כי olanzapine מספק ירידה מובהקת סטטיסטית הן בפריון (כולל הזיות, הזיות) והפרעות שליליות.
פרמקוקינטיקה
הקליטה: לאחר מתן אוראלי, olanzapine נספג היטב בדרכי העיכול, Cmax בפלזמה מושגת תוך 5-8 שעות, ריכוזי הפלזמה של olanzapine תלויים באופן ליניארי (הנעים בין 1 ל -20 מ"ג). אכילה אינה משפיעה על ספיגת olanzapine. התפלגות: בריכוז פלזמה של 7 עד 1000 ng / ml, מחייב חלבונים פלזמה, בעיקר אלבומין ואת גליקופרוטין חומצה α1, הוא כ 93%. מטבוליזם: Olanzapine הוא metabolized בכבד על ידי הצמידה וחמצון.מטבוליט במחזור העיקרי הוא 10-N-glucuronide, אשר תיאורטית אינו חודר BBB. CYP1A2 ו CYP2D6 isoenzymes של ציטוכרום P450 מעורבים היווצרות של מטבוליטים N-desmethyl ו 2-hydroxymethyl של olanzapine. מחקרים ניסויים בבעלי חיים הראו כי מטבוליטים אלה יש פעילות פרמקולוגית מובהקת פחות משמעותית in vivo מאשר olanzapine. הפעילות הפרמקולוגית העיקרית של התרופה היא בשל חומר המוצא - olanzapine. CYP2D6 ציטוכרום P450 פעילות isoenzyme אינו משפיע על רמת חילוף החומרים olanzapine. הפרעות: אצל מתנדבים בריאים לאחר מתן אוראלי, olanzapine T1 / 2 הוא 33 שעות (21 - 54 שעות עבור 5-95%), והסילוק הממוצע של פלסמה הוא 26 ליטר לשעה (12 - 47 l / h עבור 5-95%) . כ 57% של olanzapine שכותרתו עם רדיואיזוטופים מופרש בשתן, בעיקר בתור מטבוליטים. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים: האינדיקטורים הפרמקוקינטיים של olanzapine משתנים בהתאם להבדלים בין המינים, הגיל והרגלי עישון: עם זאת, מידת השינוי והסילוק של T1 / 2 בהשפעת כל אחד מהגורמים הללו נמוכה משמעותית ממידת ההבדלים בין אינדיקטורים אלה. לא נקבעו הבדלים משמעותיים בין הממוצע T1 / 2 לבין הסילוק של olanzapine בחולים עם תפקוד כלייתי חמור פגוע, בהשוואה לאלו עם תפקוד כלייתי תקין. אצל מעשנים עם ליקוי כבד קטין, פינוי olanzapine נמוך יותר מאשר שאינם מעשנים ללא הפרעות כאלה. במחקר שנערך בקרב אנשים ממוצא אירופאי, יפני וסיני, לא נמצאו הבדלים בפרמקוקינטיקה של olanzapine הקשורים למרוץ.
אינדיקציות
סכיזופרניה: לטיפול בהחרפות, טיפול מונע וארוכת טווח לטיפול בחולים עם סכיזופרניה והפרעות פסיכוטיות אחרות עם פרודוקטיביות חמורה (כולל הזיות, הזיות, אוטוטימיות) או שליליות (שיכוך רגשי, ירידה בפעילות החברתית, התרוששות הדיבור), וכן הפרעות רגשיות. הפרעה רגשית דו קוטבית: כטיפול יחיד או בשילוב עם ליתיום או valproatum, לטיפול במניפול חריף או פרקים מעורבים בהפרעה רגשית דו קוטבית, עם תופעות פסיכוטיות ועם שינוי מהיר של שלבים.כדי למנוע הישנות בחולים עם הפרעה דו קוטבית בהם olanzapine היה יעיל בטיפול בשלב מאני. טיפול דיכאון קשור הפרעה דו קוטבית (בשילוב עם fluoxetine).
התוויות נגד
רגישות יתר לתרופה.
אמצעי זהירות
לפני שתתחיל לקחת את התרופה, דווח לרופא על תרופות שכבר בשימוש, תוספי תזונה (כגון ויטמינים, תוספי מזון טבעיים וכו '), תגובות אלרגיות, מחלות קיימות ומצב בריאותי שוטף (כגון הריון, ניתוח מתרחש וכו'). תופעות לוואי של התרופה עשוי להיות בולט יותר במצב מסוים של הגוף שלך. קח את התרופה על פי הוראות הרופא או בצע את ההוראות לשימוש עם התרופה. המינון של התרופה תלוי במצב שלך. להודיע לרופא אם המצב שלך לא השתנה או החמיר.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
כאשר ההריון המתוכנן או מגיע במהלך הטיפול olanzapine, המטופלים צריכים להיות מומלץ להתייעץ עם רופא. בשל הניסיון המוגבל בשימוש ב- olanzapine במהלך ההריון אצל אדם, מרשם התרופה אפשרי רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית של הטיפול עבור האם עולה בהרבה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. המחקר מצא כי olanzapine מופרש בחלב אם. במידת הצורך, יש להפסיק את השימוש בתרופה במהלך ההנקה הנקה.
מינון ומינהל
Olanzapine טבליות dispersible להתמוסס במהירות רוק, והם נבלעים בקלות. הסר את הטבליה מהפה בלתי פתור קשה. בשל שבריריות של הלוח יש לקחת מיד לאחר הסרת מן שלפוחית. בנוסף, מיד לפני נטילת הגלולה ניתן להמיס בכוס מים או נוזלים אחרים (מיץ תפוזים, מיץ תפוחים, חלב או קפה). Olanzapine ניתן לקחת ללא קשר הארוחה, כי המזון אינו משפיע על ספיגת התרופה. המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד, בהתאם למצב הקליני של המטופל. לטיפול בסכיזופרניה והפרעות פסיכוטיות דומות. המינון המומלץ החל של olanzapine הוא 10 מ"ג פעם ביום.מינון טיפולי של טווח olanzapine מ 5 מ"ג עד 20 מ"ג / יום. הגדלת המינון של יותר מהמנה היומית הרגילה של 10 מ"ג מומלצת רק לאחר בדיקה קלינית מתאימה של המטופל. לטיפול במאניה חריפה בהפרעה דו קוטבית: המינון ההתחלתי המומלץ של olanzapine הוא 15 מ"ג ביום כטיפול יחיד או 10 מ"ג ביום בשילוב עם ליתיום או valproate. Olanzapine ניתן לקחת ללא קשר הארוחה, כי הארוחה אינה משפיעה על ספיגת התרופה. מינון טיפולי של olanzapine נע בין 5 מ"ג ל -20 מ"ג מומלץ להגדיל את המינון מעל המנה היומית הרגילה של 15 מ"ג רק לאחר בדיקה קלינית מתאימה של המטופל. יש להגדיל את המינון בהדרגה, במרווחים של לפחות 24 שעות טיפול תומך בהפרעה דו קוטבית המטופלים שלוקחים olanzapine לטיפול במאניה חריפה צריכים להמשיך את הטיפול בתחזוקה באותו מינון. בחולי הפוגה, המינון ההתחלתי המומלץ של olanzapine הוא 10 מ"ג ליום. בעתיד, המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד, בהתאם למצב הקליני של המטופל, הנעים בין 5 מ"ג עד 20 מ"ג ימים. Olanzapine בשילוב עם fluoxetine צריך להיות prescribed 1 יום, ללא קשר הארוחה. ככלל, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג של olanzapine ו -20 מ"ג של fluoxetine. במידת הצורך, שינויים במינונים של olanzapine ו fluoxetine מותרים. בחולים קשישים או בחולים עם גורמי סיכון קליניים אחרים, כולל אי ספיקת כליות חמורה או אי ספיקת כבד בינונית, מומלץ להפחית את המינון ההתחלתי של olanzapine עד 5 מ"ג ביום. בחולים עם שילוב של גורמים שעשויים לגרום לעיכוב במאטבוליזם של olanzapine (מטופלים, זקנה, לא מעשנים), אשר עשויים להאט את חילוף החומרים של olanzapine, ניתן להפחית גם את המינון ההתחלתי של olanzapine. נתוני המחקר של olanzapine במהלך הטיפול בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים הם מוגבלים. גם לנוחות של מינון ניתן להשתמש בתרופה: Zipreks Zidis השולחן. disperg. 5 מ"ג Pack. 28 אלי לילי וחברה בע מ "
תופעות לוואי
לעתים קרובות מאוד ≥ 10% - נמנום, עלייה במשקל. 34% - עלייה בריכוז הפרולקטין בפלסמה בדם, שהייתה קלה וחולפת (הערך הממוצע של הריכוז המקסימלי של הפרולקטין לא הגיע לגבול העליון של הנורמלי (VGN) ולא היה שונה באופן מובהק סטטיסטית מפלסבו). תופעות קליניות של hyperprolactinemia הקשורים עם נטילת olanzapine (כלומר גינקומסטיה, גלקטוראה, וכן עלייה בבלוטות החלב) נצפו רק לעתים רחוקות. ברוב החולים, נורמליזציה של רמות פרולקטין נצפתה ללא הפסקה של olanzapine. לעיתים קרובות: פחות מ -10% ו - 1% - סחרחורת, אסתניזציה, נוירופסיכיות, אקתזיה, תיאבון מוגבר, בצקת פריפריאלית, לחץ דם אורתוסטטי, יובש בפה ועצירות. במחקרים קליניים (n = 107) ב 1. 9% מהמקרים נצפו רמות של טריגליצרידים 2 פעמים או יותר יעלה VGN, במקרים של חריגה VGN יותר מ 3 פעמים לא נצפו. לעתים רחוקות: עלייה ארעית, אסימפטומטית של transaminases hepatic (AST ו- ALT) בסרום. במקרים בודדים: עלייה ברמת גלוקוז הפלסמה עד 200 mgdl (חשד לסוכרת מליטה), וכן מ -160 mgdl, אך פחות מ 200 mgdl (חשד היפרגליקמיה) בחולים עם גלוקוזה בסיסית ו -140 mgdl. במקרים מסוימים: אאוזינופיליה אסימפטומטית. השפעות לא רצויות בקבוצות מיוחדות של מטופלים חולים עם פסיכוזה הקשורים דמנציה, לעתים קרובות (10% ≥) הפרעות ההליכה ונופלים נצפו. חולים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורים דמנציה הם לעתים קרובות (פחות מ 10% ו - 1%) של שתן דלקת ריאות ודלקת ריאות. חולים עם פסיכוזה המושרה על ידי נטילת התרופה (דופמין אגוניסט) במחלת פרקינסון, לעיתים קרובות (10% ≥) ועם תדירות גבוהה יותר מקבוצת הפלצבו, הגדילו את הסימפטומים של פרקינסון, הזיות. בחולים עם מאניה דו קוטבית המקבלת olanzapine בשילוב עם ליתיום או valproate, לעתים קרובות (10%) עלייה במשקל הגוף, יובש בפה, תיאבון מוגבר, ורעד נצפתה. לעתים קרובות (פחות מ 10% ו - 1%) - הפרעת דיבור
מנת יתר
תסמינים: לעיתים קרובות (10%) - טכיקרדיה, תסיסה / אגרסיביות, הפרעת ארטיקולציה, הפרעות אקסטריאמידליות שונות והפרעות תודעה בחומרה משתנה (מהרגעה לתרדמת).השפעות אחרות משמעותיות מבחינה קלינית של מנת יתר של olanzapine כללו הזיות, עוויתות, תסמונת ממאירה נוירופלקטית, דיכאון נשימתי, שאיפה, יתר לחץ דם או תת לחץ דם, הפרעות קצב לב (פחות מ -2% ממקרי יתר) ומעצר לב ונשימה. המינון המינימלי עבור מנת יתר חריפה עם תוצאה קטלנית היה 450 מ"ג, המינון המקסימלי עבור מנת יתר עם תוצאה חיובית (הישרדות) - 1500 מ"ג. טיפול: אין תרופה ספציפית עבור olanzapine. באופן מלאכותי לגרום להקאה לא מומלץ. טכניקות דטוקסיפיקציה סטנדרטי מוצגים (כלומר, שטיפה קיבה, לוקח פחמן מופעל). צריכת בו זמנית של פחמן מופעל מפחית את הזמינות הביולוגית של olanzapine כאשר מנוהל בעל פה על ידי 50-60%. טיפול סימפטומטי מוצג על פי המצב הקליני ובקרה על תפקודם של איברים חיוניים, כולל טיפול בהיפוטון לחץ דם של העורקים, קריסת כלי הדם ותמיכה בפונקציה הנשימה. אפינפרין, דופאמין וסימפתומימטים אחרים שהם אגוניסטים של β-adrenoreceptors לא צריך לשמש, שכן גירוי של האחרון יכול להחמיר את לחץ הדם.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ילדים ונוער. מחקרי האינטראקציה נערכו רק אצל מבוגרים. אינטראקציות פוטנציאליות המשפיעות על olanzapine. בגלל olanzapine הוא מטבוליזם על ידי CYP1A2, חומרים שיכולים במיוחד לעורר או לעכב את זה isoenzyme יכול להשפיע על פרמקוקינטיקה של olanzapine. מטבוליזם של olanzapine יכול להיגרם על ידי עישון ושימוש carbamazepine, אשר יכול להוביל לירידה בריכוזים של olanzapine. עלייה קלה עד בינונית ב olanzapine פינוי נצפתה. התוצאות הקליניות הן כנראה מוגבלות, אך מומלץ לבצע ניטור קליני, ובמידת הצורך, ניתן לשקול את שאלת הגדלת המינון של olanzapine (ראה סעיף 4). עיכוב של CYP1A2. הוכח כי fluvoxamine, מעכב ספציפי של CYP! A2, מעכב באופן משמעותי את חילוף החומרים של olanzapine. העלייה הממוצעת ב- C Gah olanzapine לאחר החשיפה ל- fluvoxamine הייתה 54% בקרב נשים ללא עישון ו- 77% בקרב גברים מעשנים. הגידול הממוצע ב- Olanzapine AUC היה 52% ו- 108%, בהתאמה.כדאי לשקול הפחתה של המינון ההתחלתי של olanzapine בחולים שהשתמשו פלובוקסאמין או כל מעכב אחר של CYPIA2, למשל, ציפרופלוקסצין. האפשרות להקטין את המינון של olanzapine יש לשקול אם הטיפול עם כל מעכב של CYP1A2 הוא התחיל. צמצום הזמינות הביולוגית. פחמים פעילים מפחיתה את הזמינות הביולוגית של olanzapine אוראלית 50- 60%, אז זה צריך להיות מוצג לא יאוחר משעתיים לפני או אחרי olanzapine. פלואוקסטין (מעכב של CYP2D6), מינונים יחידים של נגד צרבת (אלומיניום, מגנזיום) או Cimetidine, נמצא כבעלת השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של olanzapine. השפעות אפשריות של olanzapine על מוצרים רפואיים אחרים. Olanzapine עשויה להיות השפעה אנטגוניסטית על אגוניסטים דופמין ישיר ועקיף. Olanzapine אינה מעכבת את isoenzymes הגדולה CYP450 במבחנה (לדוגמא, IA2, 2D6,2C9, 2C19, ZA4). לכן זה לא צפוי כל אינטראקציות בפרט, כפי שאושר על ידי מחקרי in vivo, שבו לא היו ראיות של עיכוב המטבוליזם של החומרים פעילים הבאים: נוגדות דיכאון טריציקליות (המייצג בעיקר מסלול CYP2D6), קומדין (CYP2C9), תאופילין (CYPIA2) או diazepam (CYP3A4 ו 2C19). Olanzapine לא גילה שום אינטראקציה עם המינוי יחד עם ליתיום או ביפרידין. ניטור טיפולי של רמות valproate פלזמה לא עולה כי ההתאמה במינון של valproate נדרש לאחר ניהול של olanzapine כתרופה במקביל. מרווח 07. יש לנקוט זהירות אם olanzapine משמש בו זמנית עם מוצרים רפואיים אשר ידועים כדי להגדיל את מרווח QTc.
הוראות מיוחדות
כאשר משתמשים בתרופות אנטי-פסיכוטיות מסוימות, כולל olanzapine, ניתן לפתח תסמונת נוירופלקטית ממאירה, תסמין סימפטומי קטלני. הביטויים הקליניים של תסמונת זו כוללים עלייה משמעותית בחום גוף, נוקשות שרירים, מצב מנטלי שונה ופרעות אוטונומיות (דופק לא יציב או לחץ דם, טכיקרדיה, הפרעות בקצב לב, זעה). סימנים נוספים עשויים לכלול רמות גבוהות יותר של CPK, myoglobinuria (rhabdomyolysis) וכשל כלייתי חריף.ביטויים קליניים של תסמונת נוירופלקטית ממאירה או עלייה משמעותית בטמפרטורת הגוף ללא הסימפטומים האחרים של תסמונת זו דורשים נסיגה של כל neuroleptics, כולל olanzapine. במחקרים השוואתיים עם משך של יותר מ -6 שבועות, הטיפול ב- olanzapine היה נמוך יותר באופן משמעותי, מלווה בהתפתחות של dyskinesia המחייבת תיקון רפואי מאשר שימוש בהלופרידול. עם זאת, יש לשקול את הסיכון של dyskinesia tardive במהלך טיפול ארוך טווח neuroleptic. אם סימנים של dyskinesia tardive לפתח, הפחתת מינון או חיסול של olanzapine מומלץ. תסמינים של dyskinesia tardive עשוי להגדיל או להתבטא לאחר הפסקת התרופה. בזהירות רבה, יש להשתמש בתרופה בעת הגדלת הפעילות של AST ו- ALT בחולים עם אי ספיקת כבד, עתודה תפקודית מוגבלת של הכבד או בחולים המקבלים טיפול בתרופות הפטוטוקסיות. במקרה של עלייה בפעילות AST ו / או ALT במהלך הטיפול olanzapine, נדרש ניטור זהיר של המטופל, ואם יש צורך, הפחתת מינון. Olanzapine יש להשתמש בזהירות בחולים עם היסטוריה של התקפים אפילפטיים או חשופים לגורמים להפחית את סף נכונות התקף. בחולים אלו, Olanzapine טופל רק לעתים רחוקות עם olanzapine. בזהירות, יש לרשום את התרופה לחולים עם ספירה נמוכה של תאי דם לבנים ו / או נויטרופילים מסיבות שונות; עם סימני דיכוי / פגיעה רעילה של תפקוד מוח העצם בהשפעת סמים בהיסטוריה; עם עיכוב של תפקוד מוח העצם עקב מחלה מקבילה, רדיותרפיה או כימותרפיה בהיסטוריה; עם hypereosinophilia או מחלה myeloproliferative. במחקרים קליניים, השימוש ב- olanzapine בחולים עם נויטרופניה תלויה ב- Clozapine או אגרנולוציטוזה בהיסטוריה של מחלה לא היה מלווה בהישנות של הפרעות אלו. במחקרים קליניים, טיפול Olanzapine היה מלווה לעתים נדירות תופעות לוואי הקשורות לפעילות אנטיכולינרגי של התרופה.עם זאת, הניסיון הקליני עם olanzapine בחולים עם תחלואה נלווית מוגבל, ולכן זהירות מומלץ כאשר מרשם olanzapine בחולים עם היפרסטרופיה בלוטתית משמעותית מבחינה קלינית, איילוס משותק, גלאוקומה סגירת זווית, ותנאים דומים. במבחנה, olanzapine antagonizes דופמין, כמו תרופות אחרות antipsychotics, יכול תיאורטית לדכא את ההשפעות של lvodopa ו dopamine אגוניסטים. בהתחשב באופי ההשפעה של התרופה על מערכת העצבים המרכזית, olanzapine יש להשתמש בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות של פעולה מרכזית ואתנול. השפעות על היכולת לנהוג ולעבוד עם מכונות: חולים נוטלים olanzapine צריך להיות זהיר בעת הפעלת ציוד מכני, כולל מכונית, מאז olanzapine יכול לגרום נמנום. שימוש בהפרה של תפקוד הכליות: באי ספיקת כליות חמורה, התרופה נקבעת במינון התחלתי של 5 מ"ג ליום. שימוש בהפרה של תפקודי הכבד: במקרה של חוסר תפקוד כבד של חומרת מתונה, התרופה נקבעת במינון התחלתי של 5 מ"ג ליום.
מרשם
כן