Amaril-Tabletten 3 mg 90 Stück
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Beschreibung
Zusammensetzung Glimepirid 3 mg Hilfssubstanzen: Lactosemonohydrat - 136,95 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 8 mg, Povidon 25 000 - 1 mg, mikrokristalline Cellulose - 20 mg, Magnesiumstearat - 1 mg, Eisenfarbstoff gelbes Oxid (E172) - 0,05 mg. Pharmakologische Wirkung: Das orale Antidiabetikum ist ein Derivat des Sulfonylharnstoffs der dritten Generation. Glimepirid reduziert die Glukosekonzentration im Blut, hauptsächlich aufgrund der Stimulierung der Insulinfreisetzung aus den Pankreaszellen. Ihre Wirkung hängt hauptsächlich mit der Verbesserung der Fähigkeit der Pankreaszellen zusammen, auf physiologische Stimulation mit Glukose zu reagieren. Verglichen mit Glibenclamid bewirkt Glimepirid in niedrigen Dosen die Freisetzung einer geringeren Menge Insulin, wenn etwa die gleiche Abnahme der Blutzuckerkonzentration erreicht wird. Diese Tatsache spricht für das Vorhandensein extrapankreatischer hypoglykämischer Wirkungen in Glimepirid (erhöhte Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin und insulinomimetische Wirkung). Insulinsekretion Wie alle anderen Sulfonylharnstoffderivate reguliert Glimepirid die Insulinsekretion durch Wechselwirkung mit ATP-empfindlichen Kaliumkanälen auf den Membranen von & 946-Zellen. Im Gegensatz zu anderen Sulfonylharnstoffderivaten bindet Glimepirid selektiv an ein Protein mit einer Molekülmasse von 65 Kilodalton, das sich in den Membranen von Pankreaszellen befindet. Diese Wechselwirkung von Glimepirid mit einem daran bindenden Protein reguliert das Öffnen oder Schließen von ATP-empfindlichen Kaliumkanälen. Glimepirid schließt Kaliumkanäle. Dies bewirkt eine Depolarisation der & # 946. -Zelle und führt zur Öffnung spannungsempfindlicher Kalziumkanäle und zum Eintritt von Kalzium in die Zelle. Infolgedessen aktiviert eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration die Insulinsekretion durch Exozytose. Glimepirid ist viel schneller und geht dementsprechend häufiger eine Bindung ein und wird mit einem daran gebundenen Protein aus der Bindung freigesetzt als Glibenclamid. Es wird angenommen, dass diese Eigenschaft des hohen Austauschs von Glimepirid mit einem an ihn bindenden Protein seinen ausgeprägten Effekt der Sensibilisierung von Glukose gegenüber Zellen und deren Schutz gegen Desensibilisierung und vorzeitige Abreicherung verursacht.Die Wirkung der Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin. Glimepirid verbessert die Wirkung von Insulin auf die Glukoseaufnahme durch periphere Gewebe. Insulinomimetischer Effekt. Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulin bei der Aufnahme von Glukose durch peripheres Gewebe und der Freisetzung von Glukose aus der Leber. Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe erfolgt durch den Transport innerhalb der Muskelzellen und Adipozyten. Glimepirid erhöht direkt die Anzahl der Moleküle, die Glukose in Plasmamembranen von Muskelzellen und Adipozyten transportieren. Ein Anstieg der Aufnahme von Glukosezellen führt zur Aktivierung der Glycosylphosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C. Als Ergebnis nimmt die intrazelluläre Calciumkonzentration ab, was zu einer Abnahme der Aktivität der Proteinkinase A führt, was wiederum zur Stimulierung des Glucosemetabolismus führt. Glimepirid hemmt die Freisetzung von Glukose aus der Leber, indem es die Konzentration von Fructose-2,6-bisphosphat erhöht, wodurch die Gluconeogenese inhibiert wird. Wirkung auf die Thrombozytenaggregation. Glimepirid reduziert die Plättchenaggregation in vitro und in vivo. Dieser Effekt scheint mit einer selektiven Hemmung von COX in Verbindung zu stehen, das für die Bildung von Thromboxan A, einem wichtigen endogenen Plättchenaggregationsfaktor, verantwortlich ist. Antiatherogene Wirkung. Glimepirid trägt zur Normalisierung der Lipide bei, verringert den Malondialdehyd-Spiegel im Blut, was zu einer signifikanten Verringerung der Lipidperoxidation führt. Bei Tieren führt Glimepirid zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques. Verringerung des Schweregrads von oxidativem Stress, der bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ständig vorhanden ist. Glimepirid erhöht den Gehalt an endogenem.-Tocopherol, die Aktivität von Katalase, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase. Kardiovaskuläre Wirkungen Durch die ATP-empfindlichen Kaliumkanäle beeinflussen Sulfonylharnstoffderivate auch das Herz-Kreislauf-System. Im Vergleich zu herkömmlichen Sulfonylharnstoffderivaten hat Glimepirid eine deutlich geringere Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System, was durch die spezifische Wechselwirkung mit dem ATP-empfindlichen Kaliumkanal, der daran bindet, erklärt werden kann.Bei gesunden Freiwilligen beträgt die minimale wirksame Dosis von Glimepirid 0,6 mg. Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Die physiologische Reaktion auf körperliche Aktivität (Abnahme der Insulinsekretion) während der Einnahme von Glimepirid bleibt bestehen. Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, je nachdem, ob das Medikament 30 Minuten vor einer Mahlzeit oder unmittelbar vor einer Mahlzeit eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann mit einer Einzeldosis des Arzneimittels innerhalb von 24 Stunden eine ausreichende Stoffwechselkontrolle erreicht werden. Darüber hinaus wurde in einer klinischen Studie bei 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (CC 4–79 ml / min) auch eine ausreichende Stoffwechselkontrolle erreicht. Kombinationstherapie mit Metformin. Bei Patienten mit unzureichender Stoffwechselkontrolle bei Anwendung der Höchstdosis Glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin eingeleitet werden. Zwei Studien zur Kombinationstherapie haben eine Verbesserung der Stoffwechselkontrolle im Vergleich zur Behandlung jedes dieser Arzneimittel gezeigt. Kombinationstherapie mit Insulin. Bei Patienten mit unzureichender Stoffwechselkontrolle kann bei gleichzeitiger Einnahme von Glimepirid in maximalen Dosen eine gleichzeitige Insulintherapie eingeleitet werden. Nach den Ergebnissen von zwei Studien mit dieser Kombination wird die gleiche Verbesserung der Stoffwechselkontrolle erreicht wie mit der Verwendung von nur einem Insulin. Bei der Kombinationstherapie ist jedoch eine niedrigere Insulindosis erforderlich. Dosierung und Verabreichung In der Regel die Dosis des Medikaments Amaryl. bestimmt durch die Zielkonzentration von Glukose im Blut. Das Medikament sollte in einer minimalen Dosis verwendet werden, die ausreicht, um die notwendige Stoffwechselkontrolle zu erreichen. Während der Behandlung mit Amaryl. Sie müssen regelmäßig den Blutzuckerspiegel bestimmen. Darüber hinaus wird empfohlen, den Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin regelmäßig zu überwachen. Eine Verletzung des Arzneimittels, zum Beispiel das Überspringen der Aufnahme der nächsten Dosis, sollte durch die nachfolgende Verabreichung des Arzneimittels bei einer höheren Dosis nicht ersetzt werden. Der Arzt sollte den Patienten im Voraus über die Maßnahmen unterrichten, die bei Fehlern bei der Einnahme von Amaryl zu ergreifen sind. (insbesondere wenn Sie eine normale Dosis auslassen oder eine Mahlzeit auslassen) oder in Situationen, in denen das Medikament nicht eingenommen werden kann. Tabletten Droge Amaryl. sollte als Ganzes genommen werden, ohne zu kauen, viel Flüssigkeit zu trinken (ca. 1/2 Tasse).Bei Bedarf kann das Medikament Amaryl. kann entlang der Risiken in zwei gleiche Teile aufgeteilt werden. Die Anfangsdosis von Amaryl. ist 1 mg 1 Mal / Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis (in Intervallen von 1-2 Wochen) unter regelmäßiger Blutzuckerkontrolle in der folgenden Reihenfolge schrittweise erhöht werden: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) pro Tag . Bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus Typ 2 beträgt die tägliche Dosis des Arzneimittels normalerweise 1-4 mg. Eine tägliche Dosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer geringen Anzahl von Patienten wirksamer. Die Zeit der Einnahme des Medikaments Amaryl. und die Verteilung der Dosen über den Tag legt der Arzt unter Berücksichtigung des Lebensstils des Patienten fest (Essenszeit, Ausmaß der körperlichen Aktivität). Die Tagesdosis wird in der Regel unmittelbar vor einem kompletten Frühstück oder, wenn die Tagesdosis nicht eingenommen wurde, unmittelbar vor der ersten Hauptmahlzeit bei 1 Empfang verordnet. Es ist sehr wichtig nach der Einnahme der Tabletten Amaril. Lassen Sie keine Mahlzeiten aus. Seit Eine verbesserte Stoffwechselkontrolle ist mit einer erhöhten Insulinsensitivität verbunden, und während der Behandlung kann der Bedarf an Glimepirid reduziert werden. Um die Entstehung einer Hypoglykämie zu vermeiden, ist es erforderlich, die Dosis rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme von Amaril abzubrechen.Zustände, in denen eine Dosisanpassung von Glimepirid erforderlich sein kann: - Lebensstiländerungen (Ernährungsumstellung, Essenszeiten, körperliche Aktivität). - das Auftreten anderer Faktoren, die zu einer Anfälligkeit für die Entwicklung einer Hypoglykämie oder Hyperglykämie führen. Die Behandlung mit Glimepirid ist in der Regel langfristig. Transfer eines Patienten von der Einnahme eines anderen oralen Antidiabetikums auf Amaryl Es gibt keine genaue Beziehung zwischen den Dosen des Medikaments Amaryl. und andere orale Antidiabetika. Beim Umsteigen von solchen Medikamenten nach Amaril. Die empfohlene Anfangsdosis für die Tagesdosis beträgt 1 mg (selbst wenn der Patient von der Höchstdosis eines anderen oralen Antidiabetikums zu Amaryl überführt wird). Jede Dosiserhöhung sollte schrittweise durchgeführt werden, wobei die Reaktion auf Glimepirid gemäß den obigen Empfehlungen zu berücksichtigen ist.Es ist notwendig, die Intensität und Dauer der Wirkung des vorherigen hypoglykämischen Mittels zu berücksichtigen. Eine Unterbrechung der Behandlung kann erforderlich sein, um einen additiven Effekt zu vermeiden, der das Risiko einer Hypoglykämie erhöht. Anwendung in Kombination mit Metformin Bei Patienten mit nicht ausreichend kontrolliertem Diabetes mellitus kann die Behandlung mit Glimepirid oder Metformin in maximalen Tagesdosen mit einer Kombination dieser beiden Arzneimittel eingeleitet werden. In diesem Fall wird die frühere Behandlung entweder mit Glimepirid oder Metformin in den gleichen Dosen fortgesetzt, und die zusätzliche Verabreichung von Metformin oder Glimepirid wird mit einer niedrigen Dosis gestartet, die dann je nach Zielwert der metabolischen Kontrolle bis zur maximalen Tagesdosis titriert wird. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht begonnen werden. Anwendung in Kombination mit Insulin Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus während der Einnahme von Glimepirid in der maximalen Tagesdosis kann gleichzeitig Insulin zugeordnet werden. In diesem Fall bleibt die letzte dem Patienten zugewiesene Glimepirid-Dosis unverändert. In diesem Fall beginnt die Insulintherapie mit niedrigen Dosen, die unter Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut allmählich ansteigen. Die kombinierte Behandlung wird unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung durchgeführt. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können für die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid empfindlicher sein. Daten zur Verwendung des Medikaments Amaryl. bei Patienten mit Nierenversagen sind begrenzt. Daten zur Verwendung des Medikaments Amaryl. bei Patienten mit Leberinsuffizienz sind begrenzt. Vorsichtsmaßnahmen Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern. Bei einem Phäochromozytom kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden. Nach einer langen Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Propranolol sollte die intravenöse Gabe von Verapamil und Diltiazem vermieden werden. Ein paar Tage vor der Anästhesie müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Narkosemittel mit minimalen negativen inotropen Wirkungen einnehmen. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Bei Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach Beurteilung der individuellen Reaktion des Patienten angesprochen werden.Nebenwirkung Seitens des Stoffwechsels: Hypoglykämie möglich, die wie bei der Verwendung anderer Sulfonylharnstoffderivate verlängert werden kann. Symptome einer Hypoglykämie - Kopfschmerzen, Hunger, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Benommenheit, Schlafstörungen, Angstzustände, Aggressivität, Konzentrationsstörungen, Wachsamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit, Depression, Verwirrtheit, Sprachstörungen, Aphasie, Sehstörungen, Parese , sensorische Störungen, Schwindel, Verlust der Selbstkontrolle, Delirium, zerebrale Anfälle, Schläfrigkeit oder Bewusstseinsverlust bis zum Koma, flache Atmung, Bradykardie. Darüber hinaus kann es zu Anzeichen einer adrenergenen Gegenregulation als Reaktion auf Hypoglykämie kommen, wie kalter klebriger Schweiß, Angstzustände, Tachykardie, arterieller Hypertonie, Angina pectoris, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen. Das Krankheitsbild einer schweren Hypoglykämie kann einem Schlaganfall ähneln. Die Symptome einer Hypoglykämie verschwinden fast immer nach deren Beseitigung. Seitens des Sehorgans: vorübergehende Sehstörungen aufgrund von Änderungen der Glukosekonzentration im Blut (insbesondere zu Beginn der Behandlung). Sie werden durch eine vorübergehende Änderung der Schwellung der Linse verursacht, abhängig von der Glukosekonzentration im Blut und damit der Änderung des Brechungsindex der Linse. Seitens des Verdauungssystems: selten - Übelkeit, Erbrechen, Schwere- oder Völlegefühl im Epigastrium, Bauchschmerzen, Durchfall. in einigen Fällen Hepatitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen und / oder Cholestase und Gelbsucht, die zu lebensbedrohlichem Leberversagen führen können, sie können jedoch rückgängig gemacht werden, wenn das Medikament abgesetzt wird. Aus dem hämatopoetischen System: selten - Thrombozytopenie. in einigen Fällen Leukopenie, hämolytische Anämie, Erythrozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose und Panzytopenie. Bei der Markteinführung des Medikaments wurden Fälle von schwerer Thrombozytopenie mit Thrombozytenzahl <10 000 / µl und thrombozytopenischer Purpura (Häufigkeit unbekannt) berichtet. Allergische Reaktionen: selten - allergische und pseudoallergische Reaktionen wie Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag.Solche Reaktionen haben fast immer eine milde Form, können jedoch bei Atemnot zu schweren Reaktionen führen, einem starken Blutdruckabfall, der manchmal zu einem anaphylaktischen Schock führt. in einigen Fällen allergische Vaskulitis. Andere: in einigen Fällen - Hyponatriämie, Lichtempfindlichkeit. Bei Symptomen einer Urtikaria sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Spezifische Hinweise Insbesondere bei klinischen Stresszuständen, wie Trauma, Operationen, Infektionen mit Fiebertemperatur, kann die Stoffwechselkontrolle bei Patienten mit Diabetes verschlimmert werden. Daher kann eine vorübergehende Umstellung auf die Insulintherapie erforderlich sein, um eine angemessene Stoffwechselkontrolle aufrechtzuerhalten. In den ersten Wochen der Behandlung kann ein erhöhtes Risiko für Hypoglykämie bestehen, was eine besonders sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut erfordert. Faktoren, die zum Risiko einer Hypoglykämie beitragen, sind: - Unwillkürlichkeit oder Unfähigkeit des Patienten (häufiger bei älteren Patienten beobachtet), mit einem Arzt zusammenzuarbeiten. - Unterernährung, unregelmäßige Nahrungsaufnahme oder fehlende Mahlzeiten. - ein Ungleichgewicht zwischen Bewegung und Kohlenhydratzufuhr. - Ernährungsumstellung. - die Verwendung von Alkohol, insbesondere in Kombination mit dem Auslassen von Mahlzeiten. - Schwere Nierenfunktionsstörung. - schwere Leberfunktionsstörung (bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist eine Insulintherapie indiziert, zumindest bis eine Stoffwechselkontrolle erreicht ist). - Überdosis Glimepirida. - einige dekompensierte endokrine Störungen, die den Kohlenhydratstoffwechsel oder die adrenerge Gegenregulierung als Reaktion auf Hypoglykämie stören (z. B. einige Funktionsstörungen der Schilddrüse und der Hypophyse anterior, Nebenniereninsuffizienz). - gleichzeitige Einnahme bestimmter Drogen. - Empfang von Glimepirid ohne Hinweise für seinen Empfang. Die Behandlung von Sulfonylharnstoffderivaten, zu denen Glimepirid gehört, kann zur Entwicklung einer hämolytischen Anämie führen. Daher sollte bei Patienten mit Glukosemangel-6-Phosphat-Dehydrogenase bei der Verschreibung von Glimepirid besondere Sorgfalt angewandt werden. Hypoglykämische Mittel, die keine Sulfonylharnstoffderivate sind, sollten bevorzugt verwendet werden.Bei den oben genannten Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie sowie bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder einer Änderung der Lebensweise des Patienten kann eine Dosisanpassung von Glimepirid oder der gesamten Therapie erforderlich sein. Die Symptome einer Hypoglykämie, die aus einer adrenergenen Gegenregulation des Körpers als Reaktion auf eine Hypoglykämie resultieren, können bei der allmählichen Entwicklung der Hypoglykämie mild sein oder bei älteren Patienten, Patienten mit Störungen des autonomen Nervensystems oder bei Patienten, die Beta-Adrenoblocker, Clonidin, Reserpin erhalten, auftreten , Guanethidin und andere sympatholytische Medikamente. Hypoglykämie kann durch die sofortige Einnahme schnell verdaulicher Kohlenhydrate (Glukose oder Saccharose) schnell beseitigt werden. Wie bei der Einnahme anderer Sulfonylharnstoff-Derivate kann die Hypoglykämie trotz anfänglich erfolgreicher Linderung der Hypoglykämie wieder aufgenommen werden. Daher sollten die Patienten ständig überwacht werden. Bei schwerer Hypoglykämie ist eine sofortige Behandlung und Beobachtung durch einen Arzt und in einigen Fällen eine stationäre Behandlung des Patienten erforderlich. Während der Behandlung mit Glimepirid ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und ein Bild des peripheren Bluts (insbesondere der Anzahl der Leukozyten und Blutplättchen) erforderlich. Nebenwirkungen wie schwerwiegende Hypoglykämie, schwerwiegende Veränderungen des Blutbildes, schwere allergische Reaktionen und Leberversagen können lebensgefährlich sein. Wenn solche Reaktionen auftreten, sollte der Patient den behandelnden Arzt unverzüglich darüber informieren, die Einnahme des Medikaments abbrechen und die Einnahme ohne ärztliche Empfehlung nicht fortsetzen . Verwendung in der Pädiatrie Daten zur langfristigen Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern liegen nicht vor. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen Zu Beginn der Behandlung, nach Änderung der Behandlung oder bei unregelmäßiger Einnahme von Glimepirid kann es zu einer Abnahme der Aufmerksamkeitskonzentration und zu psychomotorischen Reaktionen kommen, die durch Hypo- oder Hyperglykämie verursacht werden. Dies kann die Fahrtüchtigkeit von Kraftfahrzeugen oder die Steuerung verschiedener Maschinen und Mechanismen beeinträchtigen. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit von Amaril. in der Schwangerschaft kontraindiziert.Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder Schwangerschaft sollte eine Frau in die Insulintherapie überführt werden. Es wird festgestellt, dass Glimepirid in die Muttermilch übergeht. Während der Stillzeit sollten Sie eine Frau ins Insulin überführen oder das Stillen beenden. Art: Medizin Verpackungseinheit, Stück: 90 Haltbarkeit: 36 Monate Anwendungsbereich: Endokrinologie Wirkstoff: Glimepirid (Glimepiride) Verabreichungsweg: Oral Urlaubszeitplan: Rezept Freigabeform: Rezept Lagerungsbedingungen: Trocken lagern, In einem geschützten Ort von der Sonne im Haus, Von Kindern fernhalten Maximal zulässige Lagertemperatur, ° C: 30 Pharmakologische Gruppe: A10BB12 Glimepiride Mindestalter: 18 Jahre
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Zusammensetzung
Glimepirid 3 mg Hilfssubstanzen: Lactose-Monohydrat - 136,95 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 8 mg, Povidon 25 000 - 1 mg, mikrokristalline Cellulose - 20 mg, Magnesiumstearat - 1 mg, Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172) - 0,05 mg.
Pharmakologische Wirkung
Das orale Antidiabetikum ist ein Sulfonylharnstoffderivat der dritten Generation. Glimepirid reduziert die Glukosekonzentration im Blut, hauptsächlich aufgrund der Stimulierung der Insulinfreisetzung aus den Pankreaszellen. Ihre Wirkung hängt hauptsächlich mit der Verbesserung der Fähigkeit der Pankreaszellen zusammen, auf physiologische Stimulation mit Glukose zu reagieren. Verglichen mit Glibenclamid bewirkt Glimepirid in niedrigen Dosen die Freisetzung einer geringeren Menge Insulin, wenn etwa die gleiche Abnahme der Blutzuckerkonzentration erreicht wird. Diese Tatsache spricht für das Vorhandensein extrapankreatischer hypoglykämischer Wirkungen in Glimepirid (erhöhte Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin und insulinomimetische Wirkung). Insulinsekretion Wie alle anderen Sulfonylharnstoffderivate reguliert Glimepirid die Insulinsekretion durch Wechselwirkung mit ATP-empfindlichen Kaliumkanälen auf den Membranen von & 946-Zellen. Im Gegensatz zu anderen Sulfonylharnstoffderivaten bindet Glimepirid selektiv an ein Protein mit einer Molekülmasse von 65 Kilodalton, das sich in den Membranen von Pankreaszellen befindet. Diese Wechselwirkung von Glimepirid mit einem daran bindenden Protein reguliert das Öffnen oder Schließen von ATP-empfindlichen Kaliumkanälen. Glimepirid schließt Kaliumkanäle. Dies bewirkt eine Depolarisation der & # 946. -Zelle und führt zur Öffnung spannungsempfindlicher Kalziumkanäle und zum Eintritt von Kalzium in die Zelle.Infolgedessen aktiviert eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration die Insulinsekretion durch Exozytose. Glimepirid ist viel schneller und geht dementsprechend häufiger eine Bindung ein und wird mit einem daran gebundenen Protein aus der Bindung freigesetzt als Glibenclamid. Es wird angenommen, dass diese Eigenschaft des hohen Austauschs von Glimepirid mit einem an ihn bindenden Protein seinen ausgeprägten Effekt der Sensibilisierung von Glukose gegenüber Zellen und deren Schutz gegen Desensibilisierung und vorzeitige Abreicherung verursacht. Die Wirkung der Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin. Glimepirid verbessert die Wirkung von Insulin auf die Glukoseaufnahme durch periphere Gewebe. Insulinomimetischer Effekt. Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulin bei der Aufnahme von Glukose durch peripheres Gewebe und der Freisetzung von Glukose aus der Leber. Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe erfolgt durch den Transport innerhalb der Muskelzellen und Adipozyten. Glimepirid erhöht direkt die Anzahl der Moleküle, die Glukose in Plasmamembranen von Muskelzellen und Adipozyten transportieren. Ein Anstieg der Aufnahme von Glukosezellen führt zur Aktivierung der Glycosylphosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C. Als Ergebnis nimmt die intrazelluläre Calciumkonzentration ab, was zu einer Abnahme der Aktivität der Proteinkinase A führt, was wiederum zur Stimulierung des Glucosemetabolismus führt. Glimepirid hemmt die Freisetzung von Glukose aus der Leber, indem es die Konzentration von Fructose-2,6-bisphosphat erhöht, wodurch die Gluconeogenese inhibiert wird. Wirkung auf die Thrombozytenaggregation. Glimepirid reduziert die Plättchenaggregation in vitro und in vivo. Dieser Effekt scheint mit einer selektiven Hemmung von COX in Verbindung zu stehen, das für die Bildung von Thromboxan A, einem wichtigen endogenen Plättchenaggregationsfaktor, verantwortlich ist. Antiatherogene Wirkung. Glimepirid trägt zur Normalisierung der Lipide bei, verringert den Malondialdehyd-Spiegel im Blut, was zu einer signifikanten Verringerung der Lipidperoxidation führt. Bei Tieren führt Glimepirid zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques. Verringerung des Schweregrads von oxidativem Stress, der bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ständig vorhanden ist. Glimepirid erhöht die endogene Aktivität von - Tocopherol, Katalase, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase.Kardiovaskuläre Wirkungen Durch die ATP-empfindlichen Kaliumkanäle beeinflussen Sulfonylharnstoffderivate auch das Herz-Kreislauf-System. Im Vergleich zu herkömmlichen Sulfonylharnstoffderivaten hat Glimepirid eine deutlich geringere Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System, was durch die spezifische Wechselwirkung mit dem ATP-empfindlichen Kaliumkanal, der daran bindet, erklärt werden kann. Bei gesunden Freiwilligen beträgt die minimale wirksame Dosis von Glimepirid 0,6 mg. Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Die physiologische Reaktion auf körperliche Aktivität (Abnahme der Insulinsekretion) während der Einnahme von Glimepirid bleibt bestehen. Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, je nachdem, ob das Medikament 30 Minuten vor einer Mahlzeit oder unmittelbar vor einer Mahlzeit eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann mit einer Einzeldosis des Arzneimittels innerhalb von 24 Stunden eine ausreichende Stoffwechselkontrolle erreicht werden. Darüber hinaus wurde in einer klinischen Studie bei 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (CC 4–79 ml / min) auch eine ausreichende Stoffwechselkontrolle erreicht. Kombinationstherapie mit Metformin. Bei Patienten mit unzureichender Stoffwechselkontrolle bei Anwendung der Höchstdosis Glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin eingeleitet werden. Zwei Studien zur Kombinationstherapie haben eine Verbesserung der Stoffwechselkontrolle im Vergleich zur Behandlung jedes dieser Arzneimittel gezeigt. Kombinationstherapie mit Insulin. Bei Patienten mit unzureichender Stoffwechselkontrolle kann bei gleichzeitiger Einnahme von Glimepirid in maximalen Dosen eine gleichzeitige Insulintherapie eingeleitet werden. Nach den Ergebnissen von zwei Studien mit dieser Kombination wird die gleiche Verbesserung der Stoffwechselkontrolle erreicht wie mit der Verwendung von nur einem Insulin. Bei der Kombinationstherapie ist jedoch eine niedrigere Insulindosis erforderlich.
Hinweise
- Diabetes mellitus Typ 2 (als Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Insulin).
Gegenanzeigen
- Diabetes mellitus Typ 1. - diabetische Ketoazidose, diabetisches Precoma und Koma. - schwere Leberverletzungen (keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung). - schwere NierenfunktionsstörungPatienten mit Hämodialyse (mangelnde klinische Erfahrung). - Schwangerschaft - Laktation (Stillen). - Alter der Kinder (mangelnde klinische Erfahrung). - seltene Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption. - Überempfindlichkeit gegen das Medikament. - Überempfindlichkeit gegen andere Sulfonylharnstoff-Derivate und Sulfaprodukte (Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen). Das Arzneimittel sollte in den ersten Wochen der Behandlung mit Vorsicht angewendet werden (erhöhtes Risiko für Hypoglykämie). wenn Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie vorliegen (kann eine Dosisanpassung von Glimepirid oder der gesamten Therapie erforderlich machen). bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder bei einer Änderung des Lebensstils der Patienten (Änderung der Ernährungs- und Essenszeiten, Zunahme oder Abnahme der körperlichen Aktivität). bei Insuffizienz der Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase. bei Verletzung der Resorption von Nahrungsmitteln und Medikamenten aus dem Gastrointestinaltrakt (Darmverschluss, Darmparese).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Amaril in der Schwangerschaft kontraindiziert. Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder Schwangerschaft sollte eine Frau in die Insulintherapie überführt werden. Es wird festgestellt, dass Glimepirid in die Muttermilch übergeht. Während der Stillzeit sollten Sie eine Frau ins Insulin überführen oder das Stillen beenden.
Dosierung und Verabreichung
In der Regel ist die Dosis des Medikaments Amaryl. bestimmt durch die Zielkonzentration von Glukose im Blut. Das Medikament sollte in einer minimalen Dosis verwendet werden, die ausreicht, um die notwendige Stoffwechselkontrolle zu erreichen. Während der Behandlung mit Amaryl. Sie müssen regelmäßig den Blutzuckerspiegel bestimmen. Darüber hinaus wird empfohlen, den Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin regelmäßig zu überwachen. Eine Verletzung des Arzneimittels, zum Beispiel das Überspringen der Aufnahme der nächsten Dosis, sollte durch die nachfolgende Verabreichung des Arzneimittels bei einer höheren Dosis nicht ersetzt werden. Der Arzt sollte den Patienten im Voraus über die Maßnahmen unterrichten, die bei Fehlern bei der Einnahme von Amaryl zu ergreifen sind. (insbesondere wenn Sie eine normale Dosis auslassen oder eine Mahlzeit auslassen) oder in Situationen, in denen das Medikament nicht eingenommen werden kann. Tabletten Droge Amaryl. sollte als Ganzes genommen werden, ohne zu kauen, viel Flüssigkeit zu trinken (ca. 1/2 Tasse).Bei Bedarf kann das Medikament Amaryl. kann entlang der Risiken in zwei gleiche Teile aufgeteilt werden. Die Anfangsdosis von Amaryl. ist 1 mg 1 Mal / Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis (in Intervallen von 1-2 Wochen) unter regelmäßiger Blutzuckerkontrolle in der folgenden Reihenfolge schrittweise erhöht werden: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) pro Tag . Bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus Typ 2 beträgt die tägliche Dosis des Arzneimittels normalerweise 1-4 mg. Eine tägliche Dosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer geringen Anzahl von Patienten wirksamer. Die Zeit der Einnahme des Medikaments Amaryl. und die