Amaril טבליות 3 מ"ג 90 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
קומפוזיציה Glimepiride 3 מ"ג חומר עזר: מונוהידראט לקטוז - 136.95 מ"ג, סטארגת נתרן carboxymethyl (סוג A) - 8 מ"ג, povidone 25 000-1 מ"ג, תאית microcrystalline - 20 מ"ג, stearate מגנזיום - 1 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהוב (E172) 0.05 מ"ג. פעולה פרמקולוגית: תרופה היפוגליקמית אוראלית היא נגזרת של הדור השלישי sulfonylurea. Glimepiride מפחיתה את ריכוז הגלוקוז בדם, בעיקר בשל גירוי שחרור האינסולין מתאי הלבלב. השפעתה קשורה בעיקר לשיפור היכולת של תאי הלבלב להגיב לגירוי פיזיולוגי עם גלוקוז. לעומת glibencideide, glimepiride במינונים נמוכים גורם לשחרור של כמות קטנה יותר של אינסולין כאשר בערך אותה ירידה בריכוז גלוקוז בדם מושגת. עובדה זו טוענת לטובת נוכחות של השפעות היפוגליקמיות אקסטראפנקרטיות ב- Glimepiride (רגישות מוגברת של רקמות לאינסולין ולאפקט אינסולין). הפרשת אינסולין. כמו כל נגזרות sulfonylurea אחרות, glimepiride מסדיר את הפרשת האינסולין על ידי אינטראקציה עם ערוצי אשלגן רגישים ל- ATP על הקרומים של 946. -Cells. שלא כמו נגזרים אחרים של סולפונילורה, glimepiride נקשר באופן סלקטיבי לחלבון עם מסת מולקולארית של 65 קילודלטון, הממוקמת בקרום תאי הלבלב. אינטראקציה זו של glimepiride עם חלבון שקושר אליו מסדיר את הפתיחה או הסגירה של ערוצי אשלגן רגישים ל- ATP. גלימפריד סוגר את תעלות האשלגן. זה גורם depolarization של & # 946. -Cell ומוביל לפתיחת ערוצי סידן רגישים למתח וכניסת סידן לתוך התא. כתוצאה מכך, עלייה בריכוז סידן תאיים מפעילה הפרשת אינסולין על ידי exocytosis. Glimepiride הוא הרבה יותר מהר, ולכן, לעתים קרובות יותר נכנס לתוך הקשר והוא שוחרר מן הקשר עם חלבון קשור אליו מאשר glibenclamide. ההנחה היא כי תכונה זו של שער החליפין הגבוה של glimepiride עם חלבון מחייב את זה גורם אפקט מובהק של רגישות של גלוקוז לתאים והגנה שלהם מפני desensitization ו דלדול מוקדם.ההשפעה של הגדלת הרגישות של רקמות לאינסולין. Glimepiride משפר את ההשפעות של אינסולין על ספיגת גלוקוז על ידי רקמות היקפיים. אפקט אינסולינומיטי. Glimepiride יש השפעות דומות לאלה של אינסולין על ספיגה של גלוקוז על ידי רקמות היקפי שחרור גלוקוז מהכבד. ספיגה של גלוקוז על ידי רקמות היקפי מתבצעת על ידי התחבורה שלה בתוך תאי שריר adipocytes. Glimepiride מגדיל באופן ישיר את מספר המולקולות המוליכות גלוקוז בקרום פלסמה של תאי שריר ואדיפוציטים. עלייה בבליעה של תאי גלוקוז מוביל ההפעלה של gosphosylphosphatidylinositol ספציפי phospholipase C. כתוצאה מכך, ריכוז סידן תאיים פוחתת, גרימת ירידה בפעילות של חלבון קינאז A, אשר בתורו מוביל לגירוי של חילוף החומרים גלוקוז. Glimepiride מעכב את שחרור גלוקוז מהכבד על ידי הגדלת הריכוז של פרוקטוז -2,6 ביספוספט, אשר מעכב גלוקונוגנזה. השפעה על צבירת טסיות. Glimepiride מפחית צבירה טסיות במבחנה in vivo. השפעה זו קשורה כנראה עם עיכוב סלקטיבי של COX, אשר אחראי על היווצרות של thromboxane A, גורם חשוב צבירה טסיות אנדוגני. פעולה אנטיארוגנית. Glimepirid תורם לנורמליזציה של שומנים, מפחית את רמת malondialdehyde בדם, מה שמוביל לירידה משמעותית של חמצון השומנים. אצל בעלי חיים, גלימפריד מוביל לירידה משמעותית בהיווצרות פלאקים אטרוסקלרוטיים. הפחתת חומרת הלחץ החמצוני, אשר נמצא כל הזמן בחולים עם סוכרת מסוג 2. Glimepiride מגביר את רמת endogenous.-Tocopherol, הפעילות של catalase, גלוטתיון peroxidase ו superutide dissutase. תופעות לב וכלי דם. באמצעות ערוצי אשלגן רגישים ל- ATP, נגזרות sulfonylurea משפיעות גם על מערכת הלב וכלי הדם. בהשוואה לנגזרות של סולפונילוריאה מסורתיות, ל- glimepiride יש השפעה נמוכה משמעותית על מערכת הלב וכלי הדם, אשר ניתן להסביר על ידי האופי הספציפי של האינטראקציה שלה עם ערוץ אשלגן רגיש ATP כי נקשר אליו.אצל מתנדבים בריאים, המינון המינימלי היעיל של גלימפריד הוא 0.6 מ"ג. ההשפעה של glimepiride תלויה במינון וניתנת לשחזור. התגובה הפיזיולוגית לפעילות גופנית (ירידה בהפרשת האינסולין) תוך לקיחת גלימפריד נמשכת. אין הבדלים משמעותיים בתוקף, תלוי אם התרופה נלקחה 30 דקות לפני הארוחה או ממש לפני הארוחה. בחולים עם סוכרת, שליטה מטבולית מספקת יכולה להיות מושגת תוך 24 שעות עם מנה אחת של התרופה. יתר על כן, במחקר קליני, ב 12 מתוך 16 חולים עם אי ספיקת כליות (CC 4-79 מ"ל / min), שליטה מטבולית מספקת הושגה גם. טיפול משולב עם מטפורמין. בחולים עם שליטה מטבולית לא מספקת בעת שימוש במינון המקסימלי של גלימפריד, ניתן לשלב טיפול משולב עם גלימפריד ומטאפורמין. שני מחקרים בטיפול משולב הראו שיפור בבקרה המטבולית בהשוואה לזה שבטיפול של כל אחת מהתרופות הללו בנפרד. טיפול משולב עם אינסולין. בחולים עם שליטה מטבולית לא מספקת, תוך נטילת glimepiride במינונים מקסימליים, ניתן להתחיל בטיפול באינסולין בו זמנית. על פי התוצאות של שני מחקרים עם השימוש של שילוב זה, אותו שיפור בבקרה מטבולית מושגת כמו עם השימוש רק אחד אינסולין. עם זאת, מינון נמוך של אינסולין נדרש בטיפול משולב. מינון וניהול בדרך כלל, את המינון של התרופה Amaryl. שנקבע על ידי ריכוז המטרה של גלוקוז בדם. התרופה צריכה לשמש מינון מינימלי, מספיק כדי להשיג את השליטה המטבולית הנדרשת. במהלך הטיפול עם Amaryl. עליך לקבוע באופן קבוע את רמת הגלוקוז בדם. בנוסף, מומלץ לפקח באופן קבוע על רמת המוגלובין glycated. הפרת התרופה, למשל, דילוג על קבלת המינון הבא לא צריכה להתחדש על ידי הממשל הבא של התרופה במינון גבוה יותר. הרופא צריך להנחות את המטופל מראש על הפעולות שיש לנקוט במקרה של טעויות לקחת Amaryl. (במיוחד כאשר דילוג על מנה רגילה או דילוג על ארוחה), או במצבים שבהם לא ניתן לקחת את התרופה. טבליות סמים Amaryl. יש לקחת שלם בלי ללעוס, שתיית הרבה נוזלים (כ 1/2 כוס).אם יש צורך, את התרופה טבליות Amaryl. ניתן לחלק את הסיכון לשני חלקים שווים. המינון הראשוני של Amaryl. הוא 1 מ"ג 1 שעה / יום. אם יש צורך, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה (במרווחים של 1-2 שבועות) תחת שליטה רגילה של גלוקוז בדם ובצווים הבאים: 1 מ"ג -2 מ"ג -3 מ"ג -4 מ"ג -6 מ"ג (8 מ"ג) ליום . בחולים עם סוכרת מבוקר היטב 2 סוג מינון יומי של התרופה הוא בדרך כלל 1-4 מ"ג. מינון יומי של יותר מ -6 מ"ג הוא יעיל יותר רק במספר קטן של חולים. הזמן של נטילת התרופה Amaryl. ואת חלוקת מינון לאורך כל היום, הרופא קובע, תוך התחשבות אורח החיים של המטופל (זמן הארוחה, כמות של פעילות גופנית). המינון היומי נקבע בקבלה אחת, ככלל, מיד לפני ארוחת בוקר מלאה, או אם המינון היומי לא נלקח, מיד לפני הארוחה העיקרית הראשונה. זה מאוד חשוב לאחר נטילת טבליות Amaril. לא לדלג על ארוחות. מאז שליטה מטבולית משופרת קשורה ברגישות לאינסולין מוגברת, ובמהלך הטיפול ניתן להפחית את הצורך ב- glimepiride. כדי למנוע התפתחות של היפוגליקמיה, יש צורך להפחית את המינון בזמן או להפסיק לקחת Amaril התנאים בהם מינון המינון של glimepiride עשוי גם להיות נדרש: - ירידה במשקל. - שינויים באורח החיים (שינוי בתזונה, זמני הארוחה, כמות הפעילות הגופנית). - התרחשות של גורמים אחרים המביאים רגישות להתפתחות היפוגליקמיה או היפרגליקמיה. הטיפול בגלימיפריד הוא בדרך כלל לטווח ארוך. העברת חולה מנטילת תרופה היפוגליקמית נוספת דרך הפה לקחת את Amaryl. אין קשר מדויק בין מינונים של התרופה Amaryl. ותרופות היפוגליקמיות אחרות. כאשר מעבירים מתרופות כאלה לאמאריל. המינון היומי המומלץ של המינון האחרון הוא 1 מ"ג (גם אם המטופל מועבר ל- Amaryl מהמינון המרבי של תרופה היפוגליקמית אחרת). כל גידול במינון צריך להתבצע בשלבים, תוך התחשבות התגובה גלימפירי בהתאם להמלצות לעיל.יש לקחת בחשבון את עוצמת ומשך ההשפעה של הסוכר ההיפוגליקמי הקודם. הפרעה טיפולית עשויה להידרש כדי למנוע השפעה נוספת אשר מגדילה את הסיכון של היפוגליקמיה. שימוש בשילוב עם מטפורמין בחולים עם סוכרת לא מבוקרת מספיק, כאשר לוקחים גלימפירידים או מטפורמין במינון יומי מרבי, ניתן להתחיל בטיפול בשילוב של שתי תרופות אלו. במקרה זה, טיפול מוקדם יותר עם glimepiride או מטפורמין ממשיך במינון זהה, וההנהלה הנוספת של metformin או glimepiride מתחילה ממינון נמוך, אשר טיטרציה מכן בהתאם לרמת היעד של שליטה מטבולית, עד המנה היומית המקסימלית. טיפול משולב צריך להיות מופעל תחת פיקוח רפואי קפדני. שימוש בשילוב עם אינסולין חולים עם סוכרת מבוקר מספיק בזמן נטילת glimepiride במינון היומי המרבי ניתן להקצות אינסולין בו זמנית. במקרה זה, המינון האחרון של גלימפריד המוקצה למטופל נותר ללא שינוי. במקרה זה, הטיפול באינסולין מתחיל עם מינונים נמוכים, אשר בהדרגה להגדיל תחת שליטה של ריכוז גלוקוז בדם. הטיפול המשולב מתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני. חולים עם תפקוד כלייתי לקוי עשויים להיות רגישים יותר לאפקט ההיפוגליקמי של גלימפריד. נתונים על השימוש של התרופה Amaryl. בחולים עם אי ספיקת כליות מוגבלים. נתונים על השימוש של התרופה Amaryl. בחולים עם אי ספיקת כבד מוגבלים. אמצעי זהירות במהלך תקופת הטיפול עלול להחמיר פסוריאזיס. עם pheochromocytoma, propranolol ניתן להשתמש רק לאחר נטילת חוסם אלפא. לאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפרפרנול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. על רקע הטיפול עם propranolol, IV הממשל של verapamil, diltiazem יש להימנע. כמה ימים לפני ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או להרים תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. השפעות על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים לניהול בחולים שפעילותן דורשת תשומת לב מוגברת, סוגיית השימוש חוץ propranolol להתייחס רק לאחר ההערכה של תגובת חולה האינדיבידואלי.תופעת לוואי מצד המטבוליזם: היפוגליקמיה אפשרית, אשר, כמו בשימוש בנגזרות אחרות של סולפונילורה, יכולה להיות ממושכת. תסמינים של היפוגליקמיה - כאב ראש, רעב, בחילות, הקאות, עייפות, נמנום, הפרעות שינה, חרדה, תוקפנות, ריכוז לקוי, ערנות ושיעור תגובה, דיכאון, בלבול, הפרעות דיבור, אפזיה, הפרעות ראייה, רעד, פרזיס , הפרעות סנסוריות, סחרחורת, אובדן שליטה עצמית, הזיות, התקפים מוחיים, נמנום או אובדן הכרה עד תרדמת, נשימה רדודה, ברדיקרדיה. בנוסף, יכולות להיות תופעות של אדרנרגיה נגד רגולציה בתגובה היפוגליקמיה, כגון זיעה דביק קר, חרדה, טכיקרדיה, לחץ דם עורקי, אנגינה pectoris, דפיקות לב, הפרעות בקצב הלב. התמונה הקלינית של היפוגליקמיה חמורה עשויה להיות דומה לשבץ. תסמינים של היפוגליקמיה כמעט תמיד נעלמים לאחר חיסולו. מצד איבר הראייה: הפרעות ראייה חולפות כתוצאה משינויים בריכוז הגלוקוז בדם אפשריות (במיוחד בתחילת הטיפול). הם נגרמים על ידי שינוי זמני הנפיחות של העדשה, בהתאם ריכוז הגלוקוז בדם, ולכן השינוי במדד השבירה של העדשה. מצד מערכת העיכול: לעיתים נדירות - בחילות, הקאות, תחושת כבדות או מלאות באפיגסטריום, כאבי בטן, שלשולים. במקרים מסוימים, הפטיטיס, פעילות מוגברת של אנזימי כבד ו / או כולסטזיס צהבת, אשר יכול להתקדם לכישלון כבד מסכן חיים, אבל יכול להיות הפוך כאשר התרופה נסוגה. מן המערכת hematopoietic: לעתים נדירות - thrombocytopopenia. במקרים מסוימים, לוקופניה, אנמיה המוליטית, אריתרוציטופניה, גרנולוציטופניה, אגרנולוציטוזה ופאנטופניה. כאשר postmarketing השימוש של התרופה דווחה מקרים של thrombocytopenia קשה עם ספירת טסיות <10 000 / μl ו thrombocytopenic purpura (תדר לא ידוע). תגובות אלרגיות: לעתים נדירות - תגובות אלרגיות ופסאודו אלרגיות, כגון גירוד, אורטיקריה, פריחה בעור.לתגובות כאלה כמעט תמיד יש צורה קלה, אך הן יכולות להפוך לתגובות חמורות עם קוצר נשימה, ירידה חדה בלחץ הדם, אשר לעיתים מתקדמת להלם אנפילקטי. במקרים מסוימים, דלקת כלי דם אלרגית. אחר: במקרים מסוימים - hyponatremia, רגישות. אם אתם סובלים מסימפטומים של אורטיקריה, כדאי להתייעץ מיד עם רופא. הדרכה ספציפית במיוחד במצבים מלחיצים קליניים, כגון טראומה, ניתוח, זיהומים בעלי טמפרטורת חום, ניתן להחמיר את הבקרה המטבולית בחולים עם סוכרת, לכן יש צורך בהעברה זמנית לטיפול באינסולין כדי לשמור על בקרה מטבולית נאותה. בשבועות הראשונים של הטיפול, עשוי להיות סיכון מוגבר היפוגליקמיה, אשר דורש מעקב זהיר במיוחד של ריכוז הגלוקוז בדם. גורמים התורמים לסיכון להיפוגליקמיה כוללים: - חוסר הנכונות או חוסר היכולת של המטופל (לעתים קרובות יותר בחולים מבוגרים) לשתף פעולה עם רופא. - תת תזונה, צריכת מזון לא סדירה או ארוחות שהוחמצו. - חוסר איזון בין פעילות גופנית לבין צריכת פחמימות. - שינוי בתזונה. - שימוש באלכוהול, במיוחד בשילוב עם דילוג על ארוחות. - תפקוד לקוי של הכליות. - תפקוד לקוי של הכבד (בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד, טיפול באינסולין מצוין, לפחות עד להשגת בקרה מטבולית). - מינון יתר של גלימפירידה. - כמה הפרעות האנדוקרינית disompensated להפריע מטבוליזם פחמימות או counterrenulation אדרנרגי בתגובה היפוגליקמיה (למשל, תפקוד לקוי של בלוטת התריס ואת יותרת המוח הקדמית, חוסר האדרנל). - הכנסה בו זמנית של תרופות מסוימות. - קבלה של גלימפריד בהעדר אינדיקציות לקבלתה. טיפול בנגזרות של סולפונילורייה, הכוללות גלימפירייד, עלול להוביל להתפתחות של אנמיה המוליטית ולכן, בחולים עם מחסור בדלדרוגנזה של 6-פוספטים, יש להקפיד על מתן טיפול מיוחד בעת קביעת גלימפירי, עדיף להשתמש בסוכרת היפוגליקמית שאינה נגזרת של סולפונילורה.במקרה של גורמי הסיכון לעיל להתפתחות היפוגליקמיה, כמו גם במקרה של מחלות בינכארטיות במהלך הטיפול או שינוי באורח החיים של המטופל, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון של גלימפרידה או בטיפול כולו. תסמינים של היפוגליקמיה הנובעת מוויסות נוגדנים אדרנרגיים של הגוף בתגובה להיפוגליקמיה עשויים להיות קלים או נעדרים עם התפתחות הדרגתית של היפוגליקמיה, בחולים קשישים, חולים עם הפרעות במערכת העצבים האוטונומית או בחולים שקיבלו בטא-אדרנובלוקרים, קלונידין, רסרפין , guanethidine ותרופות סימפטוליטיות אחרות. היפוגליקמיה ניתן לחסל במהירות על ידי נטילת פחמימות מהר לעכל (גלוקוז או סוכרוז). בדומה לניהול של נגזרות סולפונילוריאה אחרות, למרות הסעד המוצלח הראשון של היפוגליקמיה, היפוגליקמיה עשויה לחדש. לכן, חולים צריכים להישאר תחת מעקב מתמיד. ב היפוגליקמיה קשה, טיפול מיידי תצפית על ידי רופא נדרש, ובמקרים מסוימים אשפוז של המטופל. במהלך הטיפול עם glimepiride, ניטור קבוע של תפקוד הכבד ותמונה של דם היקפי (במיוחד את מספר leukocytes ו טסיות) נדרש. תופעות לוואי כגון היפוגליקמיה חמורה, שינויים חמורים בתמונת הדם, תגובות אלרגיות חמורות, כשל בכבד עלול להיות מסכן חיים, ולכן, אם התגובות הללו מתפתחות, על המטופל להודיע על כך לרופא המטפל, להפסיק את נטילת התרופה ולא להמשיך לקחת אותה ללא המלצת רופא . שימוש ברפואת ילדים נתונים על היעילות והבטיחות ארוכי הטווח של התרופה אצל ילדים אינם זמינים. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה בתחילת הטיפול, לאחר שינוי הטיפול או בעת נטילת גלימפירידים באופן לא סדיר, עשויה להיות ירידה בריכוז הקשב ובתגובות פסיכו-מוטוריות הנגרמות כתוצאה מהיפוגליקמיה או היפוגליקמיה. הדבר עלול להשפיע לרעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי או לשלוט במכונות ובמנגנונים שונים. שימוש במהלך ההריון הנקה Amaril. התווית הריון.במקרה של הריון מתוכנן או הריון, יש להעביר אישה לטיפול באינסולין. הוא קבע כי glimepiride מופרש חלב אם. במהלך ההנקה, אתה צריך להעביר אישה לאינסולין או להפסיק להניק. סוג: רפואה כמות באריזה, מחשבים אישיים: 90 חיי מדף: 36 חודשים היקף היישום: אנדוקרינולוגיה מרכיב פעיל: גלימפיריד (גלימפירייד) מסלול מינהל: אוראלי לוח חופשה: מרשם טופס שחרור: מרשם תנאי אחסון: במקום יבש, מהשמש בתוך הבית, הרחק מטמפרטורת אחסון מקסימלית מותרת, ° C: 30 קבוצה פרמקולוגית: A10BB12 Glimepiride הגיל המינימלי: 18 שנים
רכיבים פעילים
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Glidepiride 3 מ"ג חומר עזר: 136.95 מ"ג, נתרן carboxymethyl עמילן (סוג A) - 8 מ"ג, povidone 25 000-1 מ"ג, תאית microcrystalline - 20 מ"ג, stearate מגנזיום - 1 מ"ג, צבע ברזל תחמוצת צהוב (E172) - 0.05 mg.
השפעה פרמקולוגית
תרופה היפוגליקמית אוראלית היא נגזרת של דור שלישי של סולפונילוריאה. Glimepiride מפחיתה את ריכוז הגלוקוז בדם, בעיקר בשל גירוי שחרור האינסולין מתאי הלבלב. השפעתה קשורה בעיקר לשיפור היכולת של תאי הלבלב להגיב לגירוי פיזיולוגי עם גלוקוז. לעומת glibencideide, glimepiride במינונים נמוכים גורם לשחרור של כמות קטנה יותר של אינסולין כאשר בערך אותה ירידה בריכוז גלוקוז בדם מושגת. עובדה זו טוענת לטובת נוכחות של השפעות היפוגליקמיות אקסטראפנקרטיות ב- Glimepiride (רגישות מוגברת של רקמות לאינסולין ולאפקט אינסולין). הפרשת אינסולין. כמו כל נגזרות sulfonylurea אחרות, glimepiride מסדיר את הפרשת האינסולין על ידי אינטראקציה עם ערוצי אשלגן רגישים ל- ATP על הקרומים של 946. -Cells. שלא כמו נגזרים אחרים של סולפונילורה, glimepiride נקשר באופן סלקטיבי לחלבון עם מסת מולקולארית של 65 קילודלטון, הממוקמת בקרום תאי הלבלב. אינטראקציה זו של glimepiride עם חלבון שקושר אליו מסדיר את הפתיחה או הסגירה של ערוצי אשלגן רגישים ל- ATP. גלימפריד סוגר את תעלות האשלגן. זה גורם depolarization של & # 946. -Cell ומוביל לפתיחת ערוצי סידן רגישים למתח וכניסת סידן לתוך התא.כתוצאה מכך, עלייה בריכוז סידן תאיים מפעילה הפרשת אינסולין על ידי exocytosis. Glimepiride הוא הרבה יותר מהר, ולכן, לעתים קרובות יותר נכנס לתוך הקשר והוא שוחרר מן הקשר עם חלבון קשור אליו מאשר glibenclamide. ההנחה היא כי תכונה זו של שער החליפין הגבוה של glimepiride עם חלבון מחייב את זה גורם אפקט מובהק של רגישות של גלוקוז לתאים והגנה שלהם מפני desensitization ו דלדול מוקדם. ההשפעה של הגדלת הרגישות של רקמות לאינסולין. Glimepiride משפר את ההשפעות של אינסולין על ספיגת גלוקוז על ידי רקמות היקפיים. אפקט אינסולינומיטי. Glimepiride יש השפעות דומות לאלה של אינסולין על ספיגה של גלוקוז על ידי רקמות היקפי שחרור גלוקוז מהכבד. ספיגה של גלוקוז על ידי רקמות היקפי מתבצעת על ידי התחבורה שלה בתוך תאי שריר adipocytes. Glimepiride מגדיל באופן ישיר את מספר המולקולות המוליכות גלוקוז בקרום פלסמה של תאי שריר ואדיפוציטים. עלייה בבליעה של תאי גלוקוז מוביל ההפעלה של gosphosylphosphatidylinositol ספציפי phospholipase C. כתוצאה מכך, ריכוז סידן תאיים פוחתת, גרימת ירידה בפעילות של חלבון קינאז A, אשר בתורו מוביל לגירוי של חילוף החומרים גלוקוז. Glimepiride מעכב את שחרור גלוקוז מהכבד על ידי הגדלת הריכוז של פרוקטוז -2,6 ביספוספט, אשר מעכב גלוקונוגנזה. השפעה על צבירת טסיות. Glimepiride מפחית צבירה טסיות במבחנה in vivo. השפעה זו קשורה כנראה עם עיכוב סלקטיבי של COX, אשר אחראי על היווצרות של thromboxane A, גורם חשוב צבירה טסיות אנדוגני. פעולה אנטיארוגנית. Glimepirid תורם לנורמליזציה של שומנים, מפחית את רמת malondialdehyde בדם, מה שמוביל לירידה משמעותית של חמצון השומנים. אצל בעלי חיים, גלימפריד מוביל לירידה משמעותית בהיווצרות פלאקים אטרוסקלרוטיים. הפחתת חומרת הלחץ החמצוני, אשר נמצא כל הזמן בחולים עם סוכרת מסוג 2. גלימפריד מגביר אנדוגני & # 945. -Tocopherol, קטליז, גלוטתיון peroxidase ופעילות superoxide dissutase.תופעות לב וכלי דם. באמצעות ערוצי אשלגן רגישים ל- ATP, נגזרות sulfonylurea משפיעות גם על מערכת הלב וכלי הדם. בהשוואה לנגזרות של סולפונילוריאה מסורתיות, ל- glimepiride יש השפעה נמוכה משמעותית על מערכת הלב וכלי הדם, אשר ניתן להסביר על ידי האופי הספציפי של האינטראקציה שלה עם ערוץ אשלגן רגיש ATP כי נקשר אליו. אצל מתנדבים בריאים, המינון המינימלי היעיל של גלימפריד הוא 0.6 מ"ג. ההשפעה של glimepiride תלויה במינון וניתנת לשחזור. התגובה הפיזיולוגית לפעילות גופנית (ירידה בהפרשת האינסולין) תוך לקיחת גלימפריד נמשכת. אין הבדלים משמעותיים בתוקף, תלוי אם התרופה נלקחה 30 דקות לפני הארוחה או ממש לפני הארוחה. בחולים עם סוכרת, שליטה מטבולית מספקת יכולה להיות מושגת תוך 24 שעות עם מנה אחת של התרופה. יתר על כן, במחקר קליני, ב 12 מתוך 16 חולים עם אי ספיקת כליות (CC 4-79 מ"ל / min), שליטה מטבולית מספקת הושגה גם. טיפול משולב עם מטפורמין. בחולים עם שליטה מטבולית לא מספקת בעת שימוש במינון המקסימלי של גלימפריד, ניתן לשלב טיפול משולב עם גלימפריד ומטאפורמין. שני מחקרים בטיפול משולב הראו שיפור בבקרה המטבולית בהשוואה לזה שבטיפול של כל אחת מהתרופות הללו בנפרד. טיפול משולב עם אינסולין. בחולים עם שליטה מטבולית לא מספקת, תוך נטילת glimepiride במינונים מקסימליים, ניתן להתחיל בטיפול באינסולין בו זמנית. על פי התוצאות של שני מחקרים עם השימוש של שילוב זה, אותו שיפור בבקרה מטבולית מושגת כמו עם השימוש רק אחד אינסולין. עם זאת, מינון נמוך של אינסולין נדרש בטיפול משולב.
אינדיקציות
- סוכרת סוג 2 (כמו monotherapy או כחלק של טיפול משולב עם metformin או אינסולין).
התוויות נגד
- סוכרת מסוג 1. - קטואסידוזיס סוכרת, פרקיומה סוכרתית ותרדמת. - הפרות חמורות של הכבד (ללא ניסיון קליני עם היישום). - תפקוד לקוי של הכליות, כולל.מטופלים בהמודיאליזה (חוסר ניסיון קליני). - הריון. - הנקה (הנקה). - גיל הילדים (היעדר ניסיון קליני). - מחלות תורשתיות נדירות, כגון אי סבילות לגלקטוז, חוסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז. - רגישות יתר לתרופה. - רגישות יתר לתוצרי סולפונילוריאה אחרים ותרופות סולפה (סיכון לתגובות רגישות). בזהירות יש להשתמש בתרופה בשבועות הראשונים של הטיפול (עלייה בסיכון להיפוגליקמיה). אם יש גורמי סיכון להתפתחות היפוגליקמיה (ייתכן שתידרש התאמת מינון של גלימפרידה או הטיפול כולו). עם מחלות בין-תחומיות במהלך הטיפול או עם שינוי באורח החיים של החולים (שינוי בתזונה ובזמן הארוחה, עלייה או ירידה בפעילות גופנית). במקרה של חוסר של גלוקוז 6-פוספט dehydrogenase. תוך הפרה של ספיגת מזון ותרופות של מערכת העיכול (חסימת מעיים, paresis מעיים).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Amaril. התווית הריון. במקרה של הריון מתוכנן או הריון, יש להעביר אישה לטיפול באינסולין. הוא קבע כי glimepiride מופרש חלב אם. במהלך ההנקה, אתה צריך להעביר אישה לאינסולין או להפסיק להניק.
מינון ומינהל
ככלל, את המנה של התרופה Amaryl. שנקבע על ידי ריכוז המטרה של גלוקוז בדם. התרופה צריכה לשמש מינון מינימלי, מספיק כדי להשיג את השליטה המטבולית הנדרשת. במהלך הטיפול עם Amaryl. עליך לקבוע באופן קבוע את רמת הגלוקוז בדם. בנוסף, מומלץ לפקח באופן קבוע על רמת המוגלובין glycated. הפרת התרופה, למשל, דילוג על קבלת המינון הבא לא צריכה להתחדש על ידי הממשל הבא של התרופה במינון גבוה יותר. הרופא צריך להנחות את המטופל מראש על הפעולות שיש לנקוט במקרה של טעויות לקחת Amaryl. (במיוחד כאשר דילוג על מנה רגילה או דילוג על ארוחה), או במצבים שבהם לא ניתן לקחת את התרופה. טבליות סמים Amaryl. יש לקחת שלם בלי ללעוס, שתיית הרבה נוזלים (כ 1/2 כוס).אם יש צורך, את התרופה טבליות Amaryl. ניתן לחלק את הסיכון לשני חלקים שווים. המינון הראשוני של Amaryl. הוא 1 מ"ג 1 שעה / יום. אם יש צורך, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה (במרווחים של 1-2 שבועות) תחת שליטה רגילה של גלוקוז בדם ובצווים הבאים: 1 מ"ג -2 מ"ג -3 מ"ג -4 מ"ג -6 מ"ג (8 מ"ג) ליום . בחולים עם סוכרת מבוקר היטב 2 סוג מינון יומי של התרופה הוא בדרך כלל 1-4 מ"ג. מינון יומי של יותר מ -6 מ"ג הוא יעיל יותר רק במספר קטן של חולים. הזמן של נטילת התרופה Amaryl. ואת חלוקת מינון לאורך כל היום, הרופא קובע, תוך התחשבות אורח החיים של המטופל (זמן הארוחה, כמות של פעילות גופנית). המינון היומי נקבע בקבלה אחת, ככלל, מיד לפני ארוחת בוקר מלאה, או אם המינון היומי לא נלקח, מיד לפני הארוחה העיקרית הראשונה. זה מאוד חשוב לאחר נטילת טבליות Amaril. לא לדלג על ארוחות. מאז שליטה מטבולית משופרת קשורה ברגישות לאינסולין מוגברת, ובמהלך הטיפול ניתן להפחית את הצורך ב- glimepiride. כדי למנוע התפתחות של היפוגליקמיה, יש צורך להפחית את המינון בזמן או להפסיק לקחת Amaril התנאים בהם מינון המינון של glimepiride עשוי גם להיות נדרש: - ירידה במשקל. - שינויים באורח החיים (שינוי בתזונה, זמני הארוחה, כמות הפעילות הגופנית). - התרחשות של גורמים אחרים המביאים רגישות להתפתחות היפוגליקמיה או היפרגליקמיה. הטיפול בגלימיפריד הוא בדרך כלל לטווח ארוך. העברת חולה מנטילת תרופה היפוגליקמית נוספת דרך הפה לקחת את Amaryl. אין קשר מדויק בין מינונים של התרופה Amaryl. ותרופות היפוגליקמיות אחרות. כאשר מעבירים מתרופות כאלה לאמאריל. המינון היומי המומלץ של המינון האחרון הוא 1 מ"ג (גם אם המטופל מועבר ל- Amaryl מהמינון המרבי של תרופה היפוגליקמית אחרת). כל גידול במינון צריך להתבצע בשלבים, תוך התחשבות התגובה גלימפירי בהתאם להמלצות לעיל.יש לקחת בחשבון את עוצמת ומשך ההשפעה של הסוכר ההיפוגליקמי הקודם. הפרעה טיפולית עשויה להידרש כדי למנוע השפעה נוספת אשר מגדילה את הסיכון של היפוגליקמיה. שימוש בשילוב עם מטפורמין בחולים עם סוכרת לא מבוקרת מספיק, כאשר לוקחים גלימפירידים או מטפורמין במינון יומי מרבי, ניתן להתחיל בטיפול בשילוב של שתי תרופות אלו. במקרה זה, טיפול מוקדם יותר עם glimepiride או מטפורמין ממשיך במינון זהה, וההנהלה הנוספת של metformin או glimepiride מתחילה ממינון נמוך, אשר טיטרציה מכן בהתאם לרמת היעד של שליטה מטבולית, עד המנה היומית המקסימלית. טיפול משולב צריך להיות מופעל תחת פיקוח רפואי קפדני. שימוש בשילוב עם אינסולין חולים עם סוכרת מבוקר מספיק בזמן נטילת glimepiride במינון היומי המרבי ניתן להקצות אינסולין בו זמנית. במקרה זה, המינון האחרון של גלימפריד המוקצה למטופל נותר ללא שינוי. במקרה זה, הטיפול באינסולין מתחיל עם מינונים נמוכים, אשר בהדרגה להגדיל תחת שליטה של ריכוז גלוקוז בדם. הטיפול המשולב מתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני. חולים עם תפקוד כלייתי לקוי עשויים להיות רגישים יותר לאפקט ההיפוגליקמי של גלימפריד. נתונים על השימוש של התרופה Amaryl. בחולים עם אי ספיקת כליות מוגבלים. נתונים על יחסי ציבור