Arava Filmtabletten 20 mg N30
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Beschreibung
Pharmakokinetik Resorption und Verteilung Bei der Aufnahme von 82% bis 95% des Arzneimittels. Leflunomid kann mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Leflunomid wird schnell zu seinem aktiven Metaboliten A771726 (primärer Metabolismus in der Darmwand und Stoffwechsel während des "ersten Durchgangs" durch die Leber). In Plasma, Urin oder Kot wurden nur Spuren von unverändertem Leflunomid beobachtet. Der einzige nachweisbare Metabolit ist A771726, der für die grundlegenden Eigenschaften des Arzneimittels in vivo verantwortlich ist. Nach einmaliger Einnahme wird Cmax A771726 in 1-24 Stunden bestimmt.Aufgrund des sehr langen T1 / 2 A771726 (ca. 2 Wochen) wurde 3 Tage lang eine Ladedosis von 100 mg pro Tag verwendet. Dadurch konnten wir schnell den Gleichgewichtszustand der Plasmakonzentration A771726 erreichen. Ohne Ladedosis wäre eine 2-Monats-Dosis erforderlich, um Css zu erreichen. In Studien mit wiederholter Verabreichung des Arzneimittels waren die pharmakokinetischen Parameter von A771726 im Dosisbereich von 5 bis 25 mg dosisabhängig. In diesen Studien war der klinische Effekt eng mit der Plasmakonzentration von A771726 und der täglichen Leflunomid-Dosis verbunden. Bei einer Tagesdosis von 20 mg betrugen die mittleren Plasmakonzentrationen von A771726 im Gleichgewichtszustand 35 mcg / ml. Im Plasma wird A771726 schnell an Albumin gebunden. Die ungebundene Fraktion A771726 beträgt ungefähr 0,62%. Die Bindung von A771726 ist variabler und nimmt bei Patienten mit rheumatoider Arthritis oder chronischem Nierenversagen etwas ab. Metabolismus Leflunomid wird zu einem Hauptbestandteil (A771726) und mehreren Nebenmetaboliten, einschließlich 4-Trifluormethylalanin, metabolisiert. Die Biotransformation von Leflunomid in A771726 und der nachfolgende Metabolismus von A771726 selbst werden von mehreren Enzymen kontrolliert und treten in mikrosomalen und anderen Zellfraktionen auf. Studien zur Wechselwirkung mit Cimetidin (einem nicht-spezifischen Inhibitor von Cytochrom P450) und Rifampicin (einem nicht-spezifischen Induktor von Cytochrom P450) haben gezeigt, dass CYP-Enzyme in vivo nur geringfügig am Metabolismus von Leflunomid beteiligt sind. Entzug Der Entzug von A771726 aus dem Körper ist langsam und zeichnet sich durch eine Clearance von 31 ml / h aus. Leflunomid wird im Stuhl (wahrscheinlich aufgrund der Gallenausscheidung) und im Urin ausgeschieden. T1 / 2 beträgt etwa 2 Wochen. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Pharmakokinetik von A771726 bei Patienten, die sich einer chronischen ambulanten Peritonealdialyse unterziehen, ist ähnlich wie bei gesunden Freiwilligen.Eine schnellere Elimination von A771726 wird bei Patienten mit Hämodialyse beobachtet, die nicht mit der Extraktion des Arzneimittels in das Dialysat, sondern mit dessen Verdrängung aus der Verbindung mit dem Protein verbunden ist. Obwohl die Clearance von A771726 ungefähr um das Zweifache zunimmt, ist das endgültige T1 / 2 dem von gesunden Personen ähnlich, da erhöht gleichzeitig Vd. Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten mit Leberinsuffizienz liegen nicht vor. Die Pharmakokinetik von Personen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) entsprechen die pharmakokinetischen Daten in etwa der mittleren Altersgruppe. Pharmakologische Wirkung Antirheumatika. Es hat antiproliferative, immunmodulatorische (immunsuppressive) und entzündungshemmende Wirkungen. Der aktive Metabolit von Leflunomid A771726 hemmt das Enzym Dehydroorotat-Dehydrogenase und wirkt antiproliferativ. A771726 inhibiert in vitro die Mitogen-induzierte Proliferation und DNA-Synthese von T-Lymphozyten. Die antiproliferative Aktivität von A771726 erscheint offensichtlich auf dem Niveau der Pyrimidinbiosynthese, da die Zugabe von Uridin zu der Zellkultur die hemmende Wirkung des Metaboliten A771726 beseitigt. Unter Verwendung von Radioisotop-Liganden wurde gezeigt, dass A771726 selektiv an das dehydrogenative Dehydrogenase-Enzym bindet, was seine Fähigkeit erklärt, dieses Enzym zu hemmen und die Proliferation von Lymphozyten im G1-Stadium. Die Lymphozytenproliferation ist eine der Schlüsselstufen bei der Entwicklung von rheumatoider Arthritis. Gleichzeitig inhibiert A771726 die Expression von Rezeptoren für Interleukin-2- (CB-25) - und Ki-67- und PCNA-Core-Antigene, die mit dem Zellzyklus assoziiert sind. Die therapeutische Wirkung von Leflunomid wurde in mehreren experimentellen Modellen für Autoimmunkrankheiten, einschließlich rheumatoider Arthritis, gezeigt. Leflunomid reduziert Symptome und verlangsamt das Fortschreiten von Gelenkschäden in der aktiven Form von rheumatoider Arthritis und Psoriasis-Arthritis. Die therapeutische Wirkung tritt normalerweise nach 4-6 Wochen auf und kann sich über 4-6 Monate weiter erhöhen. Indikationen zur Verwendung als Basisarzneimittel zur Behandlung erwachsener Patienten mit der aktiven Form der rheumatoiden Arthritis, um die Symptome der Krankheit zu reduzieren und die Entwicklung von strukturellen Schäden an den Gelenken zu verzögern. aktive Form der Psoriasis-Arthritis.Dosierung und Anwendung Die Einnahme des Arzneimittels sollte unter Aufsicht eines Arztes beginnen, der Erfahrung in der Behandlung von rheumatoider Arthritis und Psoriasis-Arthritis hat. Bei rheumatoider Arthritis zu Beginn der Behandlung wird der Wirkstoff in einer Ladedosis von 100 mg (in Form von Tabletten von 100 mg) 1 Mal / Tag für 3 Tage verordnet. Der Ausschluss der Ladungsdosis kann jedoch das Risiko von Nebenwirkungen (insbesondere aus dem Gastrointestinaltrakt und die Auswirkung auf die Aktivität der Leberenzyme im Blut) verringern. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 20 mg 1 Mal / Tag. Bei Erhalt einer Erhaltungsdosis von 20 mg 1 Mal / Tag unmittelbar nach Beginn der Behandlung (dh ohne Einnahme einer Ladedosis) sank die Wirksamkeit des Arzneimittels bei rheumatoider Arthritis nicht. Bei schlechter Verträglichkeit einer Dosis von 20 mg kann die Dosis auf 10 mg 1 Mal / Tag (in Form von Tabletten 10 mg oder 20 mg) reduziert werden. Bei Psoriasis-Arthritis zu Beginn der Behandlung wird das Arzneimittel 3 Tage lang in einer Ladedosis von 100 mg 1 Mal / Tag verordnet. Die Erhaltungsdosis beträgt 20 mg 1 Mal / Tag. Bei beiden Indikationen tritt der therapeutische Effekt normalerweise nach 4 Wochen auf und kann sich weiter auf 4-6 Monate erhöhen. Die Therapie wird in der Regel längere Zeit durchgeführt. Für Patienten über 65 Jahre ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die derzeitige Erfahrung reicht nicht aus, um spezifische Empfehlungen zum Dosierungsschema bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu geben. Es ist zu beachten, dass der aktive Metabolit von Leflunomid A771726 eine hohe Affinität für Proteine aufweist. Patienten mit Leberfunktionsstörung: Empfehlungen zur Dosisanpassung oder zum Absetzen des Arzneimittels, abhängig vom Schweregrad oder der Persistenz erhöhter ALT-Aktivität bei Patienten, die das Arzneimittel erhalten, sind im Abschnitt "Besondere Anweisungen" enthalten. Kontraindikationen - abnorme Leberfunktion. - schwere Immundefektzustände (einschließlich AIDS). - ausgeprägte Erkrankungen der Knochenmarkhämatopoese oder schweren Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie infolge anderer Ursachen (außer rheumatoider Arthritis und Psoriasis-Arthritis). - schwere, unkontrollierte Infektionen. - mittelschweres bis schweres Nierenversagen (aufgrund der begrenzten Erfahrung mit der klinischen Anwendung). - schwere Hypoproteinämie (einschließlich nephrotisches Syndrom). - Schwangerschaft - Stillzeit (Stillzeit). - gebärfähiges Alter bei Frauen,Sie können während der Behandlung mit Leflunomid keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden oder anwenden, bis der Plasmaspiegel des aktiven Metaboliten über 0,02 mg / l liegt. - Männer, die kurz davor sind, ein Kind zu zeugen (sie sollten vor einer möglichen nachteiligen Wirkung von Leflunomid auf das Sperma des zukünftigen Vaters gewarnt werden). - Alter der Patienten unter 18 Jahren (fehlende Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit dieser Patientengruppe). - Überempfindlichkeit gegen das Medikament. Mit Vorsicht: - Patienten mit interstitiellen Lungenerkrankungen (erhöhtes Risiko für interstitielle Lungenschäden). - Patienten mit Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie und Knochenmarkhämatopoese in der Vorgeschichte. Patienten, die kürzlich Leflunomid-Arzneimittel mit immunsuppressiven oder hämatotoxischen Wirkungen erhalten haben oder erhalten Patienten mit signifikanten Anomalien der nichtrheumatoiden Arthritis bei hämatologischen Parametern vor Beginn der Behandlung mit Leflunomid (häufige hämatologische Überwachung ist erforderlich). - Alter über 60 Jahre, gleichzeitiger Einsatz anderer neurotoxischer Arzneimittel und Diabetes mellitus (erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer peripheren Neuropathie). - mildes Nierenversagen (CC weniger als 80 ml / min, aber mehr als 50 ml / min) (begrenzte klinische Erfahrung). Vorsichtsmaßnahmen Bei anormaler Leberfunktion verwenden Kontraindiziert bei anormaler Leberfunktion. Antrag auf Verletzung der Nierenfunktion Kontraindizierte Anwendung bei mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen (aufgrund der unbedeutenden Erfahrung mit klinischen Beobachtungen). Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Anwendung bei Kindern Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren zu verwenden, da Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit in dieser Patientengruppe fehlen. Anwendung bei älteren Patienten Eine Dosisanpassung für Patienten über 65 ist nicht erforderlich. Nebenwirkungen Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, aber <1/10), selten (> 1/1000, aber <1/100), selten (> 1/10) 000, aber <1/1000), sehr selten (<1/10 000), die Frequenz ist unbekannt (aufgrund der verfügbaren Daten ist eine Abschätzung der Frequenz nicht möglich). Seit dem Herz-Kreislauf-System: oft - erhöhter Blutdruck.Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Schäden an der Mundschleimhaut (z. B. Aphthose, Ulzerationen der Mundschleimhaut), Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen (insbesondere ALT, seltener - GGT und AAR). ), Hyperbilirubinämie. selten - Verstöße gegen Geschmacksempfindungen. selten - Hepatitis, Gelbsucht / Cholestase. sehr selten - Pankreatitis, schwere Leberschäden, wie Leberversagen, akute Lebernekrose, die zum Tod führen kann. Seitens der Atemwege: selten - interstitielle Lungenerkrankung (einschließlich interstitieller Pneumonitis) mit möglicherweise tödlichem Ausgang. Auf der Seite des Stoffwechsels: oft - eine schwache Erhöhung der CPK, Gewichtsverlust. selten - Hypokaliämie, schwache Hyperlipidämie, leichte Hypophosphatämie. Häufigkeit ist unbekannt - ein leichter Anstieg der LDH, Hypourizämie aufgrund der urikosurischen Wirkung. Des Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien. selten - Angst. sehr selten periphere Neuropathie. Seitens des Bewegungsapparates: Die Häufigkeit ist unbekannt - Tendinovinit und Sehnenruptur (ein kausaler Zusammenhang mit der Behandlung mit Leflunomid wurde nicht nachgewiesen). Haut und Unterhautgewebe: häufig - vermehrter Haarausfall, Ekzem, Juckreiz, trockene Haut. Sehr selten: toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom (mit der Behandlung mit Leflunomid wurde bisher kein kausaler Zusammenhang festgestellt, der jedoch nicht ausgeschlossen werden kann). Häufigkeit ist unbekannt - kutaner Lupus erythematodes, pustulöse Psoriasis oder Verschlimmerung der Psoriasis. Allergische Reaktionen: häufig - milder makulopapulöser Ausschlag und andere Arten von Ausschlag. selten - Urtikaria. sehr selten - schwere anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Vaskulitis, einschließlich kutane nekrotisierende Vaskulitis (aufgrund der zugrunde liegenden Erkrankung kann kein ursächlicher Zusammenhang mit der Behandlung von Leflunomid festgestellt werden). Seitens des hämatopoetischen Systems: häufig - Leukopenie (Leukozyten> 2000 / mcl). selten - Anämie, kleine Thrombozytopenie (Blutplättchen <100 000 / μl). selten Pankytopenie (wahrscheinlich aufgrund der antiproliferativen Wirkung), Leukopenie (Leukozyten <2000 / μl), Eosinophilie. sehr selten - Agranulozytose.Die kürzlich erfolgte gleichzeitige oder nachfolgende Anwendung potenziell myelotoxischer Wirkstoffe kann mit einem höheren Risiko hämatologischer Wirkungen einhergehen. Seitens des Fortpflanzungssystems: Die Häufigkeit ist unbekannt - eine leichte Abnahme der Spermakonzentration, der Gesamtzahl der Spermien und ihrer Motilität. Infektiöse und parasitäre Krankheiten: selten - die Entwicklung von schweren Infektionen und Sepsis, die tödlich sein können. Immunsuppressiva können einen Patienten anfälliger für Infektionen machen, einschließlich opportunistischer Infektionen. Die Häufigkeit von Rhinitis, Bronchitis und Lungenentzündung kann leicht ansteigen. Benigne, maligne und nicht näher bezeichnete Tumoren: Es ist bekannt, dass die Verwendung bestimmter Immunsuppressiva das Malignitätsrisiko erhöht, insbesondere das Risiko lymphoproliferativer Erkrankungen. Allgemeine Reaktionen: oft - Asthenie. Spezifische Anleitung Das Medikament Arava & # 174. kann nur nach einer gründlichen ärztlichen Untersuchung verordnet werden. Vor Beginn der Behandlung mit Arava & # 174. Es ist notwendig, sich an die mögliche Zunahme der Nebenwirkungen bei Patienten zu erinnern, die zuvor andere Grundmedikamente zur Behandlung von rheumatoider Arthritis erhalten haben, die eine hepato- und hämatotoxische Wirkung haben. Der aktive Metabolit von Leflunomid A771726 ist durch verlängertes T1 / 2 (1 bis 4 Wochen) gekennzeichnet. Selbst wenn die Behandlung mit Leflunomid abgebrochen wird, können schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten oder anhalten (z. B. Hepatotoxizität, Hämatotoxizität oder schwere immunologische / allergische Reaktionen). Bei Auftreten einer schwerwiegenden Nebenwirkung oder wenn aus anderen Gründen eine schnelle Ausscheidung aus dem Körper von A771726 erforderlich ist, sollten Kolestiramin oder Aktivkohle wie im Abschnitt „Schwangerschaft und Stillzeit“ beschrieben verabreicht werden. Falls dies klinisch erforderlich ist, können Sie die Verabreichung einer dieser Nebenwirkungen fortsetzen oder wiederholen. Bei Verdacht auf schwere immunologische / allergische Reaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom oder Lyell-Syndrom kann eine längere Anwendung von Kolestiramin oder Aktivkohle erforderlich sein, um den Körper schnell und effektiv von diesem Metaboliten zu reinigen.Aufgrund des verlängerten T1 / 2 des aktiven Metaboliten von Leflunomid A771726 muss nach der Behandlung mit Leflunomid ein weiteres Grundpräparat (z. B. Methotrexat) verabreicht werden, um das "Waschverfahren" durchzuführen. Reaktionen auf die Leber Da der aktive Metabolit von Leflunomid A771726 eine hohe Affinität für Proteine aufweist, wird er in der Leber metabolisiert und in der Galle ausgeschieden. Außerdem kann Leflunomid bei Patienten mit Leberfunktionsstörung eine hepatotoxische Wirkung haben. Bei Patienten mit Lebererkrankungen wird Leflunomid nicht empfohlen. In seltenen Fällen wurden schwere Leberschäden bei der Behandlung mit Leflunomid berichtet, in einigen Fällen sogar tödlich. Die meisten dieser Fälle wurden in den ersten 6 Monaten der Therapie beobachtet. Obwohl der ursächliche Zusammenhang dieser unerwünschten Ereignisse mit Leflunomid nicht nachgewiesen wurde und in den meisten Fällen mehrere zusätzliche verdächtige Faktoren auftraten, wird die genaue Umsetzung der Empfehlungen zur Behandlungskontrolle als zwingend angesehen. Die Aktivität der ALT im Blut muss vor Beginn der Therapie mit Arava & # 174 bestimmt werden. Dann mindestens 1-2 Mal pro Monat während der ersten 6 Monate der Behandlung und anschließend alle 6-8 Wochen. Empfehlungen für die Korrektur des Dosierungsschemas oder das Absetzen des Arzneimittels in Abhängigkeit von Schweregrad und Persistenz der erhöhten ALT-Aktivität Bei einer 2–3-fachen Erhöhung der VGN der ALT-Aktivität kann die Senkung der Dosis von 20 mg auf 10 mg pro Tag möglicherweise die Einnahme von Leflunomid unter sorgfältiger Überwachung dieses Indikators ermöglichen. Wenn gleichzeitig der Anstieg der ALT-Aktivität um das 2-3-fache höher ist als der VGN-Wert oder ein unbestätigter Anstieg der ALT-Aktivität, der den VGN-Wert um mehr als das Dreifache übersteigt, auftritt, sollte die Einnahme von Leflunomid gestoppt werden. Für eine schnellere Abnahme der Konzentration von A771726 sollte Kolestiramin oder Aktivkohle gemäß dem "Waschverfahren" (wie im Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit" beschrieben) verabreicht werden. Vor dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels Arava & # 174. Patienten wird geraten, wegen möglicher zusätzlicher hepatotoxischer Wirkung auf Alkohol zu verzichten. Reaktionen aus dem hämopoetischen System Bei Patienten mit vorbestehender Anämie, Leukopenie und / oder Thrombozytopenie sowie bei Patienten mit eingeschränkter Knochenmarkfunktion oder mit dem Risiko der Unterdrückung der Knochenmarkfunktion steigt das Risiko hämatologischer Erkrankungen.Vor Beginn der Behandlung mit Leflunomid sollte ein vollständiger klinischer Bluttest (einschließlich der Definition der Leukozytenformel und der Thrombozytenzahl) durchgeführt werden. In den ersten 6 Monaten der Behandlung und danach alle sechs bis acht Wochen 1-2 Mal pro Monat. Eine häufige Überwachung hämatologischer Parameter (vollständiges Blutbild, einschließlich Leukozytenformel und Thrombozytenzahl) sollte in den folgenden Fällen durchgeführt werden: - bei Patienten, die kürzlich oder gleichzeitig immunsuppressive oder hämatotoxische Arzneimittel einnehmen, sowie bei Einnahme dieser Arzneimittel nach Behandlung mit Leflunomid ohne Waschen. . - bei Patienten mit einer Vorgeschichte relevanter Anomalien im Blut. - bei Patienten mit relevanten Änderungen der Blutwerte vor der Behandlung, nicht im Zusammenhang mit entzündlichen Erkrankungen der Gelenke. Bei schwerwiegenden hämatologischen Reaktionen, einschließlich Panzytopenie, muss die Einnahme des Arzneimittels Arava & # 174 beendet werden. und alle anderen Begleitmedikamente, die die Hämatopoese im Knochenmark unterdrücken, und beginnen mit dem "Waschverfahren". Trotz fehlender klinischer Daten wird Leflunomid aufgrund der Immunsuppression für Patienten mit folgenden Erkrankungen nicht empfohlen: - schwerer Immundefekt (z. B. AIDS). - ausgeprägte Funktionsstörung des Knochenmarks. - schwere Infektionen Kombinierte Anwendung mit anderen Arten der Behandlung Zur kombinierten Anwendung von Leflunomid mit in der Rheumatologie verwendeten Malariamitteln (z. B. Chloroquin und Hydroxychloroquin), die in v / m oder oral verabreichten Goldpräparaten, D-Penicillium, Azathioprin und anderen immunsuppressiven Medikamenten verabreicht werden, liegen noch keine Informationen vor (außer für Methotrexat). Unbekanntes Risiko im Zusammenhang mit der Einsetzung einer komplexen Therapie, insbesondere bei Langzeitbehandlung. Da diese Art der Therapie zur Entwicklung einer zusätzlichen oder sogar synergistischen Toxizität (z. B. hepatotoxisch oder hämatotoxisch) führen kann, sind Kombinationen dieses Arzneimittels mit anderen Basisarzneimitteln (z. B. Methotrexat) nicht wünschenswert. Umstellung auf andere Behandlungsarten: Da Leflunomid über einen längeren Zeitraum im Körper verbleibt, kann der Wechsel zu einem anderen Basistherapeutikum (z. B. Methotrexat) ohne ordnungsgemäßen Waschvorgang die Gefahr eines zusätzlichen Risikos auch nach einer langen Zeit nach dem Übergang erhöhen (z. B. kinetische Interaktion, Organotoxizität) ).In ähnlicher Weise kann eine kürzlich durchgeführte Behandlung mit Hepatitis oder hämatotoxischen Medikamenten (z. B. Methotrexat) zu einer Zunahme der Nebenwirkungen führen. Wenn Sie also eine Behandlung mit Leflunomid beginnen, müssen Sie alle mit der Einnahme dieses Arzneimittels verbundenen positiven und negativen Aspekte sorgfältig prüfen. Dermatologische Reaktionen Mit der Entwicklung einer ulzerativen Stomatitis sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Bei mit Leflunomid behandelten Patienten wurden sehr seltene Fälle von Stevens-Johnson-Syndrom oder toxischer epidermaler Nekrolyse berichtet. Bei Hautreaktionen und / oder Reaktionen der Schleimhäute sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels Arava & # 174 abbrechen. und sofort mit dem Waschvorgang beginnen. Es ist notwendig, das Medikament vollständig aus dem Körper zu entfernen. In solchen Fällen ist die Wiederernennung des Arzneimittels kontraindiziert. Infektiöse Komplikationen Es ist bekannt, dass Medikamente wie Leflunomid, die immunsuppressive Eigenschaften haben, Patienten anfälliger für verschiedene Infektionen (einschließlich opportunistischer Pilzinfektionen) machen. Aufkommende Infektionskrankheiten sind in der Regel schwierig und erfordern eine frühzeitige und intensive Behandlung. Bei der Entwicklung eines schweren Infektionsprozesses kann es erforderlich sein, das Arzneimittel zu entfernen und ein "Waschverfahren" durchzuführen. Patienten mit Tuberkulinreaktivität sollten aufgrund des Risikos einer Aktivierung von Tuberkulose überwacht werden. Reaktionen aus dem Atmungssystem Während der Behandlung mit Leflunomid wurden in seltenen Fällen interstitielle pulmonale Prozesse beobachtet. Das Risiko eines Auftretens steigt bei Patienten mit einer interstitiellen Lungenerkrankung in der Vorgeschichte. Interstitielle Lungenerkrankungen sind potenziell tödliche Erkrankungen, die bei Patienten, die behandelt werden, akut sein können. Symptome wie Husten und Dyspnoe können zum Abbruch der Therapie führen. Periphere Neuropathie Es gab Berichte über periphere Neuropathie bei mit Arava behandelten Patienten, die bei den meisten Patienten nach Absetzen des Arzneimittels verschwunden waren, bei einigen Patienten blieben die Symptome jedoch bestehen. Die gleichzeitige Einnahme von neurotoxischen Medikamenten und Diabetes mellitus kann im Alter von über 60 Jahren das Risiko für periphere Neuropathie erhöhen.Bei der Entwicklung der peripheren Neuropathie bei einem Patienten, der das Medikament Arava & # 174 erhält, sollte erwogen werden, die Behandlung mit diesem Medikament abzubrechen und das im Abschnitt "Schwangerschaft und Laktation" beschriebene Verfahren zur Entfernung des Medikaments durchzuführen. Blutdruck Vor Beginn der Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung sollte der Blutdruck überwacht werden, da Während der Behandlung mit Leflunomid kann es erhöht werden. Interaktion Bei der Verschreibung von Arzneimitteln, die unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2C9 (Phenytoin, Warfarin, Tolbutamid) metabolisiert werden, ist Vorsicht geboten, mit Ausnahme von NSAIDs. Empfehlungen für Männer Es gibt keine Daten zum Risiko einer Fetotoxizität (verbunden mit der toxischen Wirkung des Arzneimittels auf die Spermien des Vaters), wenn Männer Leflunomid einnehmen. Experimentelle Studien an Tieren in dieser Richtung wurden nicht durchgeführt. Um das mögliche Risiko für Männer bei der Planung eines Babys zu minimieren, müssen Sie die Einnahme von Leflunomid abbrechen und das im Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit" beschriebene "Waschverfahren" durchführen. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Keine relevanten Informationen verfügbar. Wenn jedoch Nebenwirkungen des Nervensystems auftreten, wie Schwindel, sollten die Patienten das Autofahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten unterlassen. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit Es wurden keine klinischen Studien zur Bewertung von Leflunomid bei schwangeren Frauen durchgeführt. A771726 hat jedoch eine teratogene Wirkung bei Tieren (Ratten, Kaninchen) und kann beim Menschen Fötus schädigen. Leflunomid ist kontraindiziert für schwangere Frauen oder Frauen im gebärfähigen Alter, die während der Behandlung mit Leflunomid und für einige Zeit nach dieser Behandlung keine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden (Wartezeit oder verkürzte Waschzeit (siehe unten)). Sie müssen sicherstellen, dass vor Beginn der Behandlung mit Leflunomid keine Schwangerschaft stattfindet. Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass sobald die Menstruationsverzögerung eintritt oder wenn es einen anderen Grund für den Beginn der Schwangerschaft gibt, sie den Arzt unverzüglich darüber informieren sollten, um einen Schwangerschaftstest durchzuführen. Im Falle eines positiven Schwangerschaftstests sollte der Arzt mit dem Patienten das mögliche Risiko besprechen, dem diese Schwangerschaft ausgesetzt ist.Es ist möglich, dass eine schnelle Abnahme des Gehalts des aktiven Metaboliten im Blut unter Verwendung des unten beschriebenen Verfahrens zur Entfernung des Arzneimittels bei der ersten Verzögerung der Menstruation dazu beiträgt, das Risiko zu reduzieren, dem der Fötus Leflunomid ausgesetzt ist. Bei der nachlässigen Einnahme von Leflunomid im ersten Trimenon der Schwangerschaft bei Patienten mit rheumatoider Arthritis mit weiterem Absetzen des Arzneimittels und Durchführung des "Waschens" mit Kolestiramin (siehe unten) wurden bei 5,4% der Neugeborenen signifikante Entwicklungsdefekte festgestellt, verglichen mit 4,2% der Frauen bei rheumatoider Arthritis, die kein Leflunomid eingenommen hatte, und 4,2% derjenigen in der Gruppe gesunder schwangerer Frauen, die kein Leflunomid einnahmen. Frauen, die Leflunomid einnehmen und schwanger werden möchten, sollten eines der folgenden Verfahren anwenden, um sicherzustellen, dass der Fötus keinen toxischen Konzentrationen von A771726 (Kontrollkonzentration unter 0,02 mg / l) ausgesetzt wird, weil Den verfügbaren Daten zufolge liegt die Konzentration des aktiven Metaboliten im Plasma unter 0,02 mg / l (0,02 μg / ml), was ein minimales teratogenes Risiko impliziert. Wartezeit Es ist zu erwarten, dass die Konzentration des Plasmas A771726 über einen längeren Zeitraum höher als 0,02 mg / l sein kann. Es wird angenommen, dass seine Konzentration 2 Jahre nach Beendigung der Behandlung mit Leflunomid weniger als 0,02 mg / l betragen kann. Die erste Plasmakonzentration von A771726 wird nach einer Wartezeit von zwei Jahren gemessen. Danach muss die Konzentration von A771726 im Blutplasma mindestens 14 Tage später gemessen werden. Das "Waschen" -Verfahren Nach Absetzen der Behandlung mit Leflunomid: - Kolestiramin 8 g wird dreimal pro Tag für 11 Tage verordnet. - alternativ werden 50 g Aktivkohle in Pulverform elf Tage lang viermal täglich verschrieben. Unabhängig vom gewählten "Waschverfahren" ist es erforderlich, zwei getrennte Tests mit einem Abstand von mindestens 14 Tagen zu überprüfen und eineinhalb Monate von dem Moment an zu warten, wenn die Konzentration des Arzneimittels im Plasma zuerst unter 0,02 mg / l bis zur Befruchtung festgelegt wird. Frauen im gebärfähigen Alter müssen informiert werden, dass es 2 Jahre nach Absetzen der Behandlung mit Leflunomid sein sollte, bevor sie versuchen können, schwanger zu werden. Wenn eine Wartezeit von zwei Jahren mit zuverlässiger Empfängnisverhütung unangemessen erscheint, kann es ratsam sein, vorbeugend ein "Waschverfahren" durchzuführen.Sowohl Colestyramin als auch Aktivkohle können die Resorption von Östrogenen und Progestogenen beeinflussen. Daher bieten zuverlässige orale Kontrazeptiva während der Waschphase keine absolute Garantie für Colestiramin oder Aktivkohle. Es wird empfohlen, alternative Verhütungsmethoden zu verwenden. Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass Leflunomid oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Daher sollten Frauen während der Stillzeit kein Leflunomid verschrieben werden. Abhängig von der Bedeutung der Behandlung für die Mutter sollte entschieden werden, ob Stillen oder eine Behandlung mit Leflunomid eingeleitet wird, und das Stillen sollte aufgegeben werden. Art: Arzneimittel Haltbarkeitsdauer: 36 Monate Anwendungsbereich: Rheumatologie Wirkstoff: Leflunomid (Leflunomid) Verabreichungsweg: Oral Urlaubsreihenfolge: Verschreibungspflichtiges Arzneimittel Freigabeverfahren: Rezept Lagerbedingungen: Außer Reichweite von Kindern aufbewahren Gruppe: L04AA13 Leflunomid Nosologische Klassifizierung (ICD-10): M07 Psoriatische und enteropathische Arthropathien, M05 Seropositive rheumatoide Arthritis
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