טבליות מצופה בערבה 20 מ"ג N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
פרמקוקינטיקה קליטה והפצה כאשר הספיגה נספגת מ -82% ל -95% מהתרופה. Leflunomide ניתן לקחת עם אוכל. Leflunomide במהירות הופך מטבוליט פעיל שלה A771726 (מטבוליזם ראשוני בקיר המעי ומטבוליזם במהלך "לעבור הראשון" דרך הכבד). רק עקבות של leflunomide ללא שינוי נצפו פלזמה, שתן או צואה. רק מטבוליט לזיהוי הוא A771726, אשר אחראי על המאפיינים הבסיסיים של התרופה in vivo. לאחר מנה שנלקחה פעם, Cmax A771726 נקבע ב 1-24 שעות.בשל T1 / 2 A771726 ארוך (כ 2 שבועות), מנה של טעינה של 100 מ"ג ליום שימש במשך 3 ימים. זה איפשר לנו להגיע במהירות למצב שיווי המשקל של ריכוז פלזמה A771726. ללא מינון הטעינה, מינון של חודשיים יידרש כדי להשיג Css. במחקרים עם ניהול חוזר של התרופה, הפרמקוקינטיקה של הפרמטרים A771726 היו תלויים במינון בטווח של 5 עד 25 מ"ג. במחקרים אלו, ההשפעה הקלינית הייתה קשורה קשר הדוק לריכוז הפלסמה של A771726 ואת המינון היומי של leflunomide. עם מינון יומי של 20 מ"ג, הריכוז הממוצע פלזמה של A771726 במצב שיווי המשקל היו 35 מיקרוגרם / מ"ל. בפלזמה, A771726 הוא קשור במהירות אלבומין. השבר מאוגד A771726 הוא כ 0.62%. הכריכה של A771726 משתנה יותר וקצת פוחתת בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית או אי ספיקת כליות כרונית. מטבוליזם Leflunomide הוא metabolized אחד הגדולות (A771726) וכמה מטבוליטים קטין, כולל 4-trifluoromethylalanine. Biotransformation של leflunomide ב A771726 ואת מטבוליזם הבאים של A771726 עצמו נשלט על ידי מספר אנזימים להתרחש microsomal ושברים אחרים הסלולר. מחקרים על האינטראקציה עם cimetidine (מעכב לא ספציפי של ציטוכרום P450) ו rifampicin (שאינו ספציפי inducer של ציטוכרום P450) הראו כי אנזימים CYV vivo מעורבים רק מעט מטבוליזם של leflunomide. נסיגה של A771726 מהגוף הוא איטי מאופיין פינוי של 31 מ"ל / שעה. Leflunomide מופרש בצואה (כנראה בגלל הפרשת מרה) ובשתן. T1 / 2 הוא כ 2 שבועות. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים הפרמקוקינטיקה של A771726 בחולים שעברו דיאליזה כרונית של דיאליזה כרונית, דומים לאלה המתנדבים בריאים.חיסול מהיר יותר של A771726 נצפה בחולי המודיאליזה, אשר אינם מחוברים עם החילוץ של התרופה לדיאליזט, אלא עם תזוזה מהחיבור לחלבון. למרות פינוי A771726 מגדילה כ 2 פעמים, הסופי T1 / 2 דומה לזה של אנשים בריאים, מאז מגביר בו זמנית. נתונים על פרמקוקינטיקה של התרופה בחולים עם אי ספיקת כבד אינם נעדרים. פרמקוקינטיקה של אנשים מתחת לגיל 18 שנים לא נחקרו. בחולים מבוגרים יותר (65 שנים ומעלה), הנתונים הפרמקוקינטיים תואמים בערך את קבוצת הגיל העמידה. תרופה אנטי-תרופתית בסיסית. יש לו antiproliferative, immunomodulatory (immunosupressive) ואנטי דלקתיים אפקטים. מטבוליט פעיל של leflunomide A771726 מעכב את האנזים dehydroorotat dehydrogenase ויש לו אפקט antiproliferative. A771726 in vitro מעכב התפשטות mitogen-Induced ו- DNA סינתזה של T- לימפוציטים. פעילות antiproliferative של A771726 מופיע, ככל הנראה, ברמה של biosynthesis pyrimidine, שכן תוספת של uridine לתרבות התא מבטלת את ההשפעה המעכבת של מטבוליט A771726. באמצעות ligands radioisotope, הוכח כי A771726 נקשר באופן סלקטיבי האנזים dehydrogenase dehydrogenase dehydrogenase dehydrogenase, אשר מסביר את יכולתה לעכב את האנזים הזה ואת התפשטות של לימפוציטים בשלב G1. התפשטות לימפוציטים היא אחד השלבים העיקריים בהתפתחות של דלקת מפרקים שגרונית. במקביל, A771726 מעכב את הביטוי של קולטנים עבור interleukin-2 (CB-25) ו- Ki-67 ו- PCNA הליגנים הליבה הקשורים מחזור התא. ההשפעה הטיפולית של leflunomide הוצגה במספר מודלים ניסיוניים של מחלות אוטואימוניות, כולל דלקת מפרקים שגרונית. Leflunomide מקטין את הסימפטומים ו מאט את התקדמות נזק משותף בצורת פעילה של דלקת מפרקים שגרונית דלקת מפרקים psoriatic. האפקט הטיפולי מופיע בדרך כלל לאחר 4-6 שבועות ועשוי לעלות עוד יותר מ 4-6 חודשים. אינדיקציות לשימוש כתרופה בסיסית לטיפול בחולים מבוגרים עם צורה פעילה של דלקת מפרקים שגרונית על מנת להקטין את הסימפטומים של המחלה ולעכב את התפתחות הנזק המבני המפרקים. צורה פעילה של דלקת מפרקים פסורית.מינון ומינהל השימוש בתרופה צריך להתחיל תחת פיקוחו של רופא עם ניסיון בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים פסורית. ב דלקת מפרקים שגרונית בתחילת הטיפול, התרופה היא prescribed במינון הטעינה של 100 מ"ג (בצורה של טבליות 100 מ"ג) 1 פעם ביום במשך 3 ימים. עם זאת, ההדרה של מינון הטעינה עלולה להפחית את הסיכון לתגובות שליליות (במיוחד ממערכת העיכול והשפעה על פעילות אנזימי הכבד בדם). מינון התחזוקה המומלץ הוא 20 מ"ג פעם ביום. כאשר קיבלו מינון תחזוקה של 20 מ"ג 1 / יום מיד לאחר תחילת הטיפול (כלומר, ללא נטילת מינון), האפקטיביות של התרופה בדלקת מפרקים שגרונית לא פחתה. במקרה של סבילות נמוכה של מינון של 20 מ"ג, המינון יכול להיות מופחת ל 10 מ"ג 1 יום / יום (בצורה של טבליות 10 מ"ג או 20 מ"ג). ב דלקת מפרקים psoriatic בתחילת הטיפול, התרופה היא prescribed במינון הטעינה של 100 מ"ג 1 / יום במשך 3 ימים. מינון תחזוקה הוא 20 מ"ג 1 יום / יום. עם שני הסימנים, האפקט הטיפולי מופיע בדרך כלל לאחר 4 שבועות ועשוי לעלות עוד יותר ל 4-6 חודשים. הטיפול מתבצע בדרך כלל במשך זמן רב. לא נדרשת התאמה במינון לחולים מעל גיל 65. הניסיון הנוכחי אינו מספיק כדי לתת המלצות ספציפיות על משטר המינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. יש לציין כי מטבוליט פעיל של leflunomide A771726 יש זיקה גבוהה עבור חלבונים. מטופלים עם תפקוד כבד לקוי: המלצות להתאמה למינון או הפסקת הטיפול בתרופה, בהתאם לחומרת ההתמדה או להגברת פעילות ALT המוגברת בחולים המקבלים את התרופה, ניתנים בסעיף "הוראות מיוחדות". התוויות נגד - תפקוד כבד חריגה. - מדינות חיסונים חמורות (כולל איידס). - הפרעות בולטות של hematopoiesis מוח העצם או anemia חמור, לוקופניה, thrombocytopopenia כתוצאה של סיבות אחרות (למעט דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים psoriatic). - זיהומים חמורים, בלתי מבוקרים. - אי ספיקת כליות בינונית עד קשה (בשל הניסיון המוגבל של השימוש הקליני). - היפופרוטנמיה חמורה (כולל תסמונת נפרוטית). - הריון. - תקופת הנקה (תקופת הנקה). - גיל הפוריות בקרב נשים,לא נאסף או לא מסוגל להשתמש בשיטות מניעה אמין במהלך הטיפול עם leflunomide, ולאחר מכן עד רמת הפלזמה של המטבוליטים הפעילים נשאר מעל 0.02 מ"ג / ליטר. - גברים המתכוונים להרות ילד (יש להזהיר אותם לגבי ההשפעה השלילית האפשרית של leflunomide על הזרע של האב העתידי) (במהלך הטיפול עם leflunomide, עליך להשתמש באמצעי מניעה אמינים). - גיל החולים פחות מ 18 שנים (חוסר נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצה זו של חולים). - רגישות יתר לתרופה. עם טיפול: - חולים עם מחלות ריאה interstitial (הסיכון המוגבר של נזק ריאות interstitial). - חולים עם אנמיה, לוקופניה, טרומבוציטופניה, והיסטוריה של hematopoiesis מוח העצמות. חולים שקיבלו לאחרונה או מקבלים יחד עם תרופות leflunomide עם השפעות חיסוניות או hematotoxic. חולים עם הפרעות מפרקים לא דלקתיות משמעותיות בפרמטרים המטולוגיים לפני התחלת הטיפול ב- leflunomide (נדרשת בקרה מתמטית תכופה). - גיל מעל 60 שנים, שימוש בו-זמנית של תרופות נוירוטוקסיות אחרות וסוכרת (סיכון מוגבר לפתח נוירופתיה פריפריאלית). - אי ספיקת כליות קלה (CC פחות מ 80 מ"ל / דקה, אבל יותר מ 50 מ"ל / דקה) (ניסיון קליני מוגבל). אמצעי זהירות שימוש בתפקוד כבד חריג התווית עבור תפקוד כבד חריג. בקשה להפרות של תפקוד הכליות שימוש מתואם לאי ספיקת כליות בינונית או חמורה (בשל החוויה הקטנה של תצפיות קליניות). אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם אי-ספיקת כליות קלה. שימוש בילדים לא מומלץ להשתמש בתרופה בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 שנים אין נתונים על יעילות ובטיחות בקבוצת חולים זו. שימוש בחולים קשישים התאמת המינון לחולים מעל גיל 65 אינה נדרשת. תופעות לוואי קביעת התדירות של תגובות שליליות: לעיתים קרובות (> 1/10), לעיתים קרובות (> 1/100, אבל <1/10), לעתים רחוקות (> 1/1000, אבל <1/100), לעתים רחוקות (> 1/10 000, אבל <1/1000), לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000), התדירות אינה ידועה (על סמך הנתונים הקיימים לא ניתן להעריך את התדירות). מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - לחץ דם מוגבר.מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - שלשולים, בחילה, הקאות, אנורקסיה, נזק לרירית הפה (לדוגמה, stomatitis aphthous, כיב של רירית הפה), כאבי בטן, פעילות מוגברת של טרנמינאזות בכבד (בעיקר ALT, פחות - GGT ו- AAR. ), hyperbilirubinemia. לעתים רחוקות - הפרות של תחושות הטעם. לעיתים נדירות - צהבת, צהבת / כולסטזיס. לעיתים רחוקות מאוד - דלקת הלבלב, נזק כבד כבד, כגון כשל בכבד, נמק כבד חריף, אשר יכול להיות קטלני. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - מחלת ריאות interstitial (כולל דלקת ריאות פניסטית), עם תוצאה קטלנית אפשרית. מצד מטבוליזם: לעתים קרובות - עלייה חלשה CPK, ירידה במשקל. לעיתים רחוקות - היפוקלמיה, היפרליפידמיה חלשה, היפופוספטמיה קלה. התדירות אינה ידועה - עלייה קלה ב- LDH, hyporicemia עקב האפקט האוריקוסורי. של מערכת העצבים: לעתים קרובות - כאבי ראש, סחרחורת, paresthesia. לעתים רחוקות - חרדה. לעתים רחוקות מאוד, נוירופתיה פריפריאלית. על החלק של מערכת השריר והשלד: התדירות אינה ידועה - טדינוביניט וקרע גיד (מערכת יחסים סיבתית עם טיפול ב- leflunomide טרם הוקמה). על העור והרקמות התת עוריות: לעיתים קרובות - נשירת שיער מוגברת, אקזמה, גירוד, עור יבש. לעתים רחוקות מאוד, תסמונת לייל, תסמונת ליאל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (כיום לא נקבעה מערכת יחסים סיבתית עם טיפול לפלונומידי, אך אי-אפשר להרחיק אותה). תדירות לא ידועה - זאבת זאבתית עורית, פסוריאזיס pustular או החמרה של פסוריאזיס. תגובות אלרגיות: לעתים קרובות - פריחה קלה maculopapular וסוגים אחרים של פריחה. לעתים רחוקות - אורטיקריה. לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אנאפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות, דלקת כלי הדם, כולל דלקת עורית נמקית (עקב מחלת הבסיס, לא ניתן לקבוע קשר סיבתי עם הטיפול ב- leflunomide). על החלק של המערכת hematopoietic: לעתים קרובות - leukopenia (leukocytes> 2000 / μl). לעתים רחוקות - אנמיה, טרומבוציטופניה קטנה (טסיות <100 000 / μl). לעתים רחוקות, pancytopenia (כנראה בשל אפקט antiproliferative), leukopenia (leukocytes <2000 / μl), eosinophilia. לעתים רחוקות מאוד - agranulocytosis.השימוש האחרון בתרופות מיאלוטוקסיות או שימוש בהן עשוי להיות קשור לסיכון גבוה יותר להשפעות ההמטולוגיות. מצד מערכת הרבייה: התדירות אינה ידועה - ירידה קלה בריכוז הזרע, המספר הכולל של הזרע והתנועה שלהם. מחלות זיהומיות וטפיליות: לעתים רחוקות - התפתחות של זיהומים חמורים אלח דם, אשר יכול להיות קטלני. תרופות אימונופרסיביות יכולות להפוך את המטופל לרגיש יותר לזיהומים, כולל זיהומים אופורטוניסטיים. שכיחות של נזלת, ברונכיטיס ודלקת ריאות עשוי להגדיל מעט. שפירים, ממאירים ולא מזוהים: ידוע כי השימוש בתרופות מסויימות מדכאות את הסיכון לממאירות, במיוחד את הסיכון לפתח מחלות לימפופוליפרטיביות. תגובות כלליות: לעתים קרובות - אסתניה. הדרכה ספציפית הערבה התרופה & # 174. ניתן רק לאחר בדיקה רפואית יסודית. לפני תחילת הטיפול בערבה & # 174. יש לזכור על הגידול האפשרי במספר תופעות הלוואי בחולים שקיבלו בעבר תרופות בסיסיות אחרות לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, אשר יש להן השפעה של hepato ו- hematotoxic. המטבוליט הפעיל של leflunomide A771726 מאופיין בטיפול ממושך של T1 / 2 (מ -1 עד 4 שבועות), כך שגם אם הטיפול נפסק עם leflunomide, תופעות לוואי חמורות עלולות להתרחש או להתמיד (לדוגמה, הפטוטוקסיה, hematotoxicity, או תגובות חיסוניות / אלרגיות חמורות). אם מתפתחת תגובה שלילית חמורה, או אם נדרשת חיסול מהיר מגוף A771726 מכל סיבה אחרת, יש לתת קולסטירמין או פחם פעיל כמתואר בסעיף "הריון והנקה", ואם יש צורך בכך מבחינה רפואית, המשך או חזור על ניהול אחד מהם. אם יש חשד לתגובות אימונולוגיות / אלרגיות חמורות כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או תסמונת ליאל, ייתכן שיהיה צורך בשימוש ממושך יותר בקולסטירמין או בפחם פעיל כדי להשיג טיהור מהיר ויעיל של הגוף ממטבוליט זה.בשל T1 ממושכת של מטבוליט פעיל של leflunomide A771726, כאשר הולך על מנת לקבל עוד הכנה בסיסית (למשל, methotrexate) לאחר הטיפול עם leflunomide, יש צורך לבצע את ההליך "הלבנת". תגובות לכבד מאז המטבוליט הפעיל של leflunomide A771726 יש זיקה גבוהה עבור חלבונים, הוא metabolized בכבד מופרש ביילה, ו leflunomide יכול להיות גם אפקט hepatotoxic בחולים עם תפקוד כבד לקוי הוא התווית. בחולים עם מחלת כבד, leflunomide אינו מומלץ. נדיר מקרים של נזק כבד כבד דווחו, במקרים מסוימים קטלני, עם טיפול leflunomide. רוב המקרים הללו נצפו במהלך 6 החודשים הראשונים של הטיפול. אמנם הקשר הסיבתי של תופעות לוואי אלו עם leflunomide לא הוקם, וברוב המקרים היו מספר גורמים חשודים נוספים, יישום מדויק של המלצות בקרת הטיפול נחשב חובה. יש לקבוע את הפעילות של ALT בדם לפני תחילת הטיפול בערבה & # 174. אז לפחות 1-2 פעמים בחודש במהלך 6 החודשים הראשונים של הטיפול ולאחר מכן כל 6-8 שבועות. המלצות לתיקון משטר המינון או הפסקת התרופה, בהתאם לחומרת ההתמדה של פעילות ALT מוגברת עם עלייה של 2-3 פיחות ב- VGN של פעילות ALT, הפחתת המינון מ -20 מ"ג ל -10 מ"ג ביום עשויה לאפשר לך להמשיך לקחת את leflunomide בכפוף לניטור זהיר של אינדיקטור זה. אם באותו זמן הגידול בפעילות ALT הוא 2-3 פעמים גבוה יותר מאשר VGN נשמר או אם יש גידול לא מאושר בפעילות ALT עולה VGN יותר מ 3 פעמים, לקחת leflunomide צריך לעצור. עבור ירידה מהירה יותר בריכוז של A771726, קולסטירמין או פחמן מופעל צריך להיות מנוהל על פי תוכנית "הלבנת" (כמתואר בסעיף "הריון הנקה"). על רקע השימוש בסמים הערבה. חולים מומלץ להימנע מאלכוהול בגלל פעולה נוספת hepatotoxic אפשרי. תגובות מהמערכת ההמופואית בחולים עם אנמיה קיימת בעבר, לוקופניה ו / או תרומבוציטופניה, וכן בחולים עם תפקוד מוחי פגום או בסיכון לדיכוי תפקוד מוח עצם, הסיכון להפרעות המטולוגיות עולה.בדיקת דם קלינית מלאה (כולל ההגדרה של נוסחת לויקוציטים וספירת טסיות) צריכה להתבצע לפני תחילת הטיפול ב- leflunomide, ו 1-2 פעמים בחודש למשך 6 חודשי הטיפול הראשונים ולאחר מכן כל 6-8 שבועות. ניטור תכופים של פרמטרים המטולוגיים (ספירת דם מלאה, כולל נוסחת לויקוציטים וספירת טסיות), צריכה להתבצע במקרים הבאים: בחולים עם תרופות נוגדות דיכוי או תרופות hematotoxic, או בעת נטילת תרופות אלו לאחר טיפול עם leflunomide ללא שטיפה. . - בחולים עם היסטוריה של ליקויים רלוונטיים בדם. - בחולים עם שינויים רלוונטיים בבדיקות דם לפני הטיפול, לא קשור למחלות דלקתיות של המפרקים. במקרה של תגובות המטולוגיות חמורות, כולל panctopenia, יש להפסיק לקחת את הערבה סמים & # 174. וכל תרופה מקבילה אחרת המדכאת hematopoiesis מוח העצם, ולהתחיל בהליך "הלבנת". למרות היעדר נתונים קליניים, בשל פוטנציאל החיסון, leflunomide אינו מומלץ עבור חולים עם מחלות הבאות: - חיסוני חמור (למשל, איידס). - תפקוד לקוי של מוח העצם. - זיהומים חמורים. שימוש משולב עם סוגים אחרים של טיפול כרגע, אין עדיין מידע על השימוש המשולב של leflunomide עם תרופות אנטימלריה המשמשות ראומטולוגיה (למשל, כלורוקין ו hydroxychloroquine), שניתנו v / m או תכשירים המכוונים בעל פה, D-penicillium, azathioprine ותרופות אחרות החיסונית (למעט methotrexate). סיכון לא ידוע קשור למינון של טיפול מורכב, במיוחד עם טיפול ארוך טווח. מכיוון שסוג זה של טיפול עשוי להוביל להתפתחות רעילות נוספת או אפילו סינרגיסטית (למשל, hepatotoxic או hematotoxicity), שילובים של תרופה זו עם תרופות בסיסיות אחרות (לדוגמה, methotrexate) אינם רצויים. מעבר לסוגים אחרים של טיפולים, מכיוון שלפלונומיד נשאר בגוף במשך זמן רב, המעבר לתרופה טיפולית בסיסית אחרת (לדוגמה, methotrexate) ללא הליך הכביסה הנכון עשוי להגביר את הסיכון לסיכון נוסף גם לאחר זמן רב לאחר המעבר (לדוגמה, אינטראקציה קינטית, אורגנוקסיות ).באופן דומה, טיפול לאחרונה עם תרופות hepatotoxic או hematotoxic (למשל, methotrexate) יכול להוביל לעלייה במספר תופעות הלוואי, ולכן, כאשר מתחילים טיפול עם leflunomide, עליך לשקול בזהירות את כל ההיבטים החיוביים והשליליים הקשורים לקחת את התרופה. תגובות דרמטולוגיות עם התפתחות של stomatitis ulcerative, התרופה צריכה להיות מופסקת. מקרים נדירים מאוד של תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נפיחות רעילה של אפידרמיס רעילים דווחו בחולים שטופלו ב- leflunomide. במקרה של תגובות עור ו / או תגובות מהקרום הרירי, אתה צריך להפסיק לקחת את הערבה סמים & # 174. ומיד להתחיל בהליך ההלבנה. זה הכרחי כדי להשיג חיסול מוחלט של התרופה מן הגוף. במקרים כאלה, מינוי מחדש של התרופה היא התווית. סיבוכים זיהומיים ידוע כי תרופות כמו leflunomide ואשר יש תכונות החיסון גורם לחולים יותר רגישים זיהומים שונים (כולל זיהומים פטרייתיים אופורטוניסטי). מחלות זיהומיות מתפתחות הן בדרך כלל קשות ודורשות טיפול מוקדם ואינטנסיבי. עם התפתחותו של תהליך זיהום חמור, ייתכן שיהיה צורך להסיר את התרופה ולבצע הליך "הלבנת". חולים עם תגובת שחפת צריך להיות פיקוח עקב הסיכון של הפעלת שחפת. תגובות של מערכת הנשימה במהלך הטיפול עם leflunomide, מקרים נדירים של תהליך ריאתי interstitial צוינו. הסיכון להתרחשות עולה בחולים עם היסטוריה של מחלת ריאות interstitial. מחלות ריאה אינטרסטיציאליות הן מחלות קטלניות שעלולות להיות חריפות בחולים המקבלים טיפול. תסמינים כגון שיעול וקוצר נשימה עלולים לגרום להפסקת הטיפול. נוירופתיה היקפית דווחו על נוירופתיה פריפריאלית בחולים שטופלו בערבה וב -1974. ברוב החולים נפתרה לאחר הפסקת הטיפול בתרופה, אך אצל חלק מהחולים התסמינים נמשכו. מעל 60 שנים של גיל, שימוש מקביל של תרופות נוירוטוקסיות וסוכרת יכול להגדיל את הסיכון של נוירופתיה היקפית.עם התפתחות הנוירופתיה ההיקפית בחולה המקבל את הערבה התרופה ו -1174, יש לתת את הדעת להפסקת הטיפול בתרופה זו ולבצע את הליך הסרת התרופה המתוארת בסעיף "הריון והנקה". לחץ דם לפני תחילת הטיפול ומדי פעם במהלך הטיפול, לחץ הדם צריך להיות פיקוח, כי במהלך הטיפול עם leflunomide עשוי להגדיל את זה. אינטראקציה זהירות יש לנקוט כאשר מרשם תרופות כי הם metabolized בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9 (phenytoin, warfarin, tolbutamide), למעט NSAIDs. המלצות לגברים אין נתונים על הסיכון לעובר (הקשורים להשפעה הרעילה של התרופה על הזרעונים של האב), אם גברים לוקחים לפלונומייד. ניסויים בבעלי חיים בכיוון זה לא נערכו. כדי למזער את הסיכון האפשרי לגברים בעת תכנון תינוק, עליכם להפסיק לקחת leflunomide ולעבור את ההליך "הלבנת" המתואר בסעיף "הריון וההנקה". השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה אין מידע רלוונטי. עם זאת, אם תופעות לוואי של מערכת העצבים, כגון סחרחורת, להתרחש, חולים צריכים להימנע נהיגה ופעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנים. שימוש במהלך ההריון וההנקה לא נערכו מחקרים קליניים להערכת leflunomide אצל נשים הרות. עם זאת, A771726 יש אפקט teratogenic בבעלי חיים (חולדות, ארנבות) והוא יכול להיות בעל השפעה מזיקה על העובר בבני אדם. Leflunomide הוא התווית עבור נשים בהריון או נשים בגיל הפוריות שאינם משתמשים באמצעי מניעה אמין במהלך הטיפול עם leflunomide ולמשך זמן מה לאחר טיפול זה (תקופת המתנה או תקופת הלבנה מקוצרת ראה להלן). עליך לוודא כי אין הריון לפני תחילת הטיפול עם leflunomide. יש להודיע לחולים כי ברגע שהעיכוב הווסת מתרחש או אם יש סיבה נוספת להניח את תחילת ההיריון, עליהם להודיע על כך מיד לרופא כדי לבצע בדיקת הריון. במקרה של בדיקת הריון חיובית, הרופא צריך לדון עם המטופל את הסיכון האפשרי אשר הריון זה נחשף.ייתכן כי ירידה מהירה בתוכן של מטבוליט פעיל בדם באמצעות הליך להסרת התרופה המתוארת להלן יעזור עם העיכוב הראשון של הווסת כדי להפחית את הסיכון שהעובר חשוף מ leflunomide. כאשר נטלו רשלנות בלימפונומיד בשליש הראשון של ההיריון בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית עם הפסקה נוספת של התרופה וביצוע הליך של "שטיפה" עם Kolestiramine (ראה להלן), נמצאו פגמים התפתחותיים משמעותיים ב -5.4% מהילודים לעומת 4.2% בקבוצת הטיפול בנשים עם דלקת מפרקים שגרונית שלא לקחו leflunomide ו -4.2% מאלה בקבוצת נשים הרות בריאות שלא לקחו leflunomide. נשים אשר לוקחות leflunomide ורוצים להיכנס להריון מומלץ לעקוב אחר אחד ההליכים הבאים כדי להבטיח כי העובר לא ייחשף לריכוזים רעילים של A771726 (ריכוז שליטה מתחת 0.02 מ"ג / ליטר), כי על פי הנתונים הזמינים, הריכוז של המטבוליט הפעיל בפלזמה נמוך מ -0.02 מ"ג / ליטר (0.02 מיקרוגרם / מ"ל), ומציע סיכון טרטוגני מינימלי. תקופת ההמתנה ניתן לצפות כי ריכוז פלזמה A771726 עשוי להיות גבוה מ 0.02 מ"ג / לי במשך תקופה ארוכה. הוא האמין כי הריכוז שלה עשוי להיות פחות מ 0.02 מ"ג / l 2 שנים לאחר הפסקת הטיפול עם leflunomide. בפעם הראשונה ריכוז פלזמה של A771726 נמדד לאחר תקופת המתנה של שנתיים. לאחר מכן, יש צורך למדוד את הריכוז של A771726 בדם פלזמה, לפחות 14 ימים מאוחר יותר. ההליך של "הלבנת" לאחר הפסקת הטיפול עם leflunomide: - Kolestiramine 8 גרם נקבעת 3 פעמים ביום במשך 11 ימים. - כחלופה, 50 גרם של פחמן מופעל, אבקת, הוא prescribed 4 פעמים ביום במשך 11 ימים. ללא קשר להליך "ההלבנה" הנבחר, יש לבדוק עם שתי בדיקות נפרדות עם מרווח של לפחות 14 ימים ולהמתין חודש וחצי מהרגע שבו ריכוז התרופה בפלסמה נקבע לראשונה מתחת ל -0.02 mg / l עד ההפריה. יש צורך להודיע לנשים בגיל הפוריות כי זה צריך להיות 2 שנים לאחר הפסקת הטיפול עם leflunomide לפני שהם יכולים לנסות להיכנס להריון. אם תקופת המתנה של שנתיים עם אמצעי מניעה מהימן נראית בלתי סבירה, ייתכן שיהיה זה מומלץ לבצע הליך "הלבנת" למטרות מניעה.הן colestyramine ופחמן מופעל יכול להשפיע על ספיגת האסטרוגנים ו progestogens, ולכן אמצעי מניעה אוראלי אמין לא מספקים ערבות מוחלטת במהלך תקופת ההלבנה עם קולסטירמין או פחמן מופעל. מומלץ להשתמש בשיטות חלופיות למניעת הריון. מחקרים ניסויים בבעלי חיים הראו כי leflunomide או מטבוליטים שלה מופרשים חלב אם. לכן, נשים במהלך breastfeeding לא צריך להיות prescribed leflunomide. בהתאם לחשיבות הטיפול באם, יש לקבוע האם ההנקה תבוצע או יבוצע טיפול ב- leflunomide, ויש להנטיש את ההנקה. סוג: מוצר מרפא משך חיי מדף: 36 חודשים היקף היישום: Rheumatology מרכיב פעיל: Leflunomide (Leflunomide) אופן הטיפול: בעל פה סדר חופשה: מרשם טופס שחרור: מרשם תנאי אחסון: הרחק מהישג ידם של ילדים טמפרטורת אחסון מקסימלית, ° C 25 פרמקולוגית קבוצה: L04AA13 Leflunomide סיווג נויולוגי (ICD-10): M07 ארתרופתיה פסוריאטית ואנתרופתית, M05 דלקת מפרקים שגרונית סרופוסיבית
רכיבים פעילים
טופס שחרור
גלולות
מרשם
כן