Arava comprimidos recubiertos con película 20 mg N30
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Descripción
Farmacocinética Absorción y distribución Cuando la ingestión se absorbe del 82% al 95% del fármaco. La leflunomida se puede tomar con alimentos. La leflunomida se convierte rápidamente en su metabolito activo A771726 (metabolismo primario en la pared intestinal y metabolismo durante el "primer paso" a través del hígado). Solo se observaron trazas de leflunomida sin cambios en plasma, orina o heces. El único metabolito detectable es A771726, que es responsable de las propiedades básicas del fármaco in vivo. Después de una vez que se tomó la dosis, la Cmax A771726 se determinó en 1-24 horas. Debido a la muy larga T1 / 2 A771726 (aproximadamente 2 semanas), se utilizó una dosis de carga de 100 mg por día durante 3 días. Esto nos permitió alcanzar rápidamente el estado de equilibrio de la concentración plasmática A771726. Sin una dosis de carga, se requeriría una dosis de 2 meses para alcanzar Css. En estudios con la administración repetida del fármaco, los parámetros farmacocinéticos de A771726 dependían de la dosis en el rango de dosis de 5 a 25 mg. En estos estudios, el efecto clínico estuvo estrechamente relacionado con la concentración plasmática de A771726 y la dosis diaria de leflunomida. Con una dosis diaria de 20 mg, las concentraciones plasmáticas medias de A771726 en estado de equilibrio fueron de 35 mcg / ml. En plasma, A771726 se une rápidamente a la albúmina. La fracción no unida A771726 es aproximadamente 0,62%. La unión de A771726 es más variable y disminuye algo en los pacientes con artritis reumatoide o insuficiencia renal crónica. Metabolismo La leflunomida se metaboliza a uno de los principales (A771726) y varios metabolitos menores, incluida la 4-trifluorometilalanina. La biotransformación de leflunomida en A771726 y el metabolismo posterior de A771726 en sí están controlados por varias enzimas y ocurren en fracciones microsomales y otras fracciones celulares. Los estudios sobre la interacción con la cimetidina (un inhibidor no específico del citocromo P450) y la rifampicina (un inductor no específico del citocromo P450) han demostrado que las enzimas CYP in vivo están solo ligeramente involucradas en el metabolismo de la leflunomida. Retirada La retirada de A771726 del cuerpo es lenta y se caracteriza por una depuración de 31 ml / h. La leflunomida se excreta en las heces (probablemente debido a la excreción biliar) y en la orina. T1 / 2 es de aproximadamente 2 semanas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales La farmacocinética de A771726 en pacientes sometidos a diálisis peritoneal crónica ambulatoria es similar a la de voluntarios sanos.Se observa una eliminación más rápida de A771726 en pacientes en hemodiálisis, que no está relacionada con la extracción del fármaco en el dializado, sino con su desplazamiento de la conexión con la proteína. Aunque la eliminación de A771726 aumenta aproximadamente 2 veces, la T1 / 2 final es similar a la de los individuos sanos, ya que Aumenta simultáneamente Vd. No hay datos sobre la farmacocinética del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática. No se ha estudiado la farmacocinética en personas menores de 18 años. En pacientes ancianos (65 años o más), los datos farmacocinéticos corresponden aproximadamente al grupo de edad media. Acción farmacológica del fármaco antirreumático básico. Tiene efectos antiproliferativos, inmunomoduladores (inmunosupresores) y antiinflamatorios. El metabolito activo de la leflunomida A771726 inhibe la enzima deshidroorotato deshidrogenasa y tiene un efecto antiproliferativo. A771726 in vitro inhibe la proliferación inducida por mitógenos y la síntesis de ADN de los linfocitos T. La actividad antiproliferativa de A771726 aparece, aparentemente, a nivel de biosíntesis de pirimidina, ya que la adición de uridina al cultivo celular elimina el efecto inhibitorio del metabolito A771726. Utilizando ligandos de radioisótopos, se ha demostrado que A771726 se une selectivamente a la enzima deshidrogenante deshidrogenasa, lo que explica su capacidad para inhibir esta enzima y la proliferación de linfocitos en la etapa G1. La proliferación de linfocitos es una de las etapas clave en el desarrollo de la artritis reumatoide. Al mismo tiempo, A771726 inhibe la expresión de los receptores de interleucina-2 (CB-25) y los antígenos de núcleo de Ki-67 y PCNA asociados con el ciclo celular. El efecto terapéutico de la leflunomida se ha demostrado en varios modelos experimentales de enfermedades autoinmunes, incluida la artritis reumatoide. La leflunomida reduce los síntomas y retrasa la progresión del daño articular en la forma activa de la artritis reumatoide y la artritis psoriásica. El efecto terapéutico generalmente aparece después de 4-6 semanas y puede aumentar aún más durante 4-6 meses. Indicaciones para su uso como medicamento básico para el tratamiento de pacientes adultos con la forma activa de artritis reumatoide para reducir los síntomas de la enfermedad y retrasar el desarrollo de daño estructural en las articulaciones. Forma activa de la artritis psoriásica.Dosis y administración El uso del medicamento debe comenzar bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artritis psoriásica. En la artritis reumatoide al inicio del tratamiento, el medicamento se prescribe en una dosis de carga de 100 mg (en forma de tabletas de 100 mg) 1 vez / día durante 3 días. Sin embargo, la exclusión de la dosis de carga puede reducir el riesgo de reacciones adversas (especialmente del tracto gastrointestinal y el efecto sobre la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre). La dosis de mantenimiento recomendada es de 20 mg 1 vez / día. Al recibir una dosis de mantenimiento de 20 mg 1 vez / día inmediatamente después del inicio del tratamiento (es decir, sin tomar una dosis de carga), la eficacia del fármaco en la artritis reumatoide no disminuyó. En caso de una mala tolerabilidad de una dosis de 20 mg, una dosis puede reducirse a 10 mg 1 vez / día (en forma de tabletas de 10 mg o 20 mg). En la artritis psoriásica al inicio del tratamiento, el medicamento se prescribe en una dosis de carga de 100 mg 1 vez / día durante 3 días. La dosis de mantenimiento es de 20 mg 1 vez / día. Con ambas indicaciones, el efecto terapéutico generalmente aparece después de 4 semanas y puede aumentar aún más hasta 4-6 meses. La terapia suele llevarse a cabo durante mucho tiempo. No se requiere ajuste de dosis para pacientes mayores de 65 años. La experiencia actual no es suficiente para dar recomendaciones específicas sobre el régimen de dosificación en pacientes con insuficiencia renal. Cabe señalar que el metabolito activo de leflunomida A771726 tiene una alta afinidad por las proteínas. Pacientes con insuficiencia hepática: las recomendaciones para el ajuste de la dosis o la interrupción del medicamento, dependiendo de la gravedad o la persistencia del aumento de la actividad de ALT en pacientes que reciben el medicamento, se encuentran en la sección "Instrucciones especiales". Contraindicaciones - función hepática anormal. - Estados de inmunodeficiencia grave (incluido el SIDA). - trastornos graves de la hematopoyesis de la médula ósea o anemia grave, leucopenia, trombocitopenia como resultado de otras causas (excepto artritis reumatoide y artritis psoriásica). - Infecciones graves, descontroladas. - insuficiencia renal de moderada a grave (debido a la experiencia limitada de uso clínico). - Hipoproteinemia grave (incluido el síndrome nefrótico). - embarazo - periodo de lactancia (periodo de lactancia). - Edad fértil en mujeres.no recolectado o incapaz de usar métodos anticonceptivos confiables durante el tratamiento con leflunomida, y luego hasta que el nivel plasmático del metabolito activo se mantenga por encima de 0.02 mg / l. - hombres que pretenden concebir un hijo (deben ser advertidos sobre el posible efecto adverso de la leflunomida en el esperma del futuro padre) (Durante el tratamiento con leflunomida, debe usar métodos anticonceptivos confiables). - edad de los pacientes menores de 18 años (falta de datos sobre la efectividad y seguridad en este grupo de pacientes). - Hipersensibilidad a la droga. Con cuidado: - pacientes con enfermedades pulmonares intersticiales (mayor riesgo de daño pulmonar intersticial). - pacientes con anemia, leucopenia, trombocitopenia y antecedentes de hematopoyesis de la médula ósea. pacientes que han recibido recientemente o reciben concomitantemente medicamentos con leflunomida con efectos inmunosupresores o hematotóxicos. pacientes con anomalías significativas de la artritis no reumatoide en los parámetros hematológicos antes de comenzar el tratamiento con leflunomida (se requiere un control hematológico frecuente). - Edad mayor de 60 años, el uso simultáneo de otros fármacos neurotóxicos y diabetes mellitus (mayor riesgo de desarrollar neuropatía periférica). - insuficiencia renal leve (CC inferior a 80 ml / min, pero superior a 50 ml / min) (experiencia clínica limitada). Precauciones Uso para la función hepática anormal Contraindicado para la función hepática anormal. Solicitud de violación de la función renal Uso contraindicado para insuficiencia renal moderada o grave (debido a la experiencia insignificante de las observaciones clínicas). No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve. Uso en niños No se recomienda usar el medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años, porque Faltan datos sobre la eficacia y la seguridad en este grupo de pacientes. Uso en pacientes ancianos No se requiere ajuste de dosis para pacientes mayores de 65 años. Efectos secundarios Determinación de la frecuencia de las reacciones adversas: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, pero <1/10), con poca frecuencia (> 1/1000, pero <1/100), rara vez (> 1/10) 000, pero <1/1000), muy raramente (<1/10 000), la frecuencia es desconocida (según los datos disponibles no es posible estimar la frecuencia). Desde el sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial.Por parte del sistema digestivo: a menudo - diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, daño a la mucosa oral (por ejemplo, estomatitis aftosa, ulceración de la mucosa oral), dolor abdominal, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (especialmente ALT, con menos frecuencia - GGT y AAR. ), hiperbilirrubinemia. Con poca frecuencia - violaciones de las sensaciones gustativas. Raramente - hepatitis, ictericia / colestasis. muy raramente: pancreatitis, daño hepático grave, como insuficiencia hepática, necrosis hepática aguda, que puede ser mortal. En la parte del sistema respiratorio: raramente - enfermedad pulmonar intersticial (incluyendo neumonitis intersticial), con un posible resultado fatal. En la parte del metabolismo: a menudo - un aumento débil en CPK, pérdida de peso. con poca frecuencia - hipopotasemia, hiperlipidemia débil, hipofosfatemia leve. Se desconoce la frecuencia: un ligero aumento de la LDH, hipouricemia debido al efecto uricosúrico. Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos, parestesia. con poca frecuencia - la ansiedad. Muy raramente, neuropatía periférica. En la parte del sistema musculoesquelético: la frecuencia es desconocida - tendinovinit y rotura de tendón (no se ha establecido una relación causal con el tratamiento con leflunomida). En la parte de la piel y los tejidos subcutáneos: a menudo - aumento de la pérdida de cabello, eccema, picazón, sequedad de la piel. muy raramente, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (en la actualidad, no se ha establecido una relación causal con el tratamiento con leflunomida, pero no se puede excluir). La frecuencia es desconocida: lupus eritematoso cutáneo, psoriasis pustular o exacerbación de la psoriasis. Reacciones alérgicas: a menudo - erupción maculopapular leve y otros tipos de erupción. con poca frecuencia - urticaria. muy raramente - reacciones anafilácticas / anafilactoides graves, vasculitis, incluyendo Vasculitis necrotizante cutánea (debido a la enfermedad subyacente, no se puede establecer una relación causal con el tratamiento de leflunomida). Por parte del sistema hematopoyético: a menudo - leucopenia (leucocitos> 2000 / mcl). con poca frecuencia - anemia, trombocitopenia pequeña (plaquetas <100 000 / μl). rara vez, pancitopenia (probablemente debido al efecto antiproliferativo), leucopenia (leucocitos <2000 / μl), eosinofilia. muy raramente - agranulocitosis.El reciente uso concomitante o posterior de fármacos potencialmente mielotóxicos puede estar asociado con un mayor riesgo de efectos hematológicos. Por parte del sistema reproductivo: la frecuencia es desconocida, una ligera disminución en la concentración de espermatozoides, el número total de espermatozoides y su motilidad. Enfermedades infecciosas y parasitarias: raramente - el desarrollo de infecciones graves y sepsis, que pueden ser fatales. Los medicamentos inmunosupresores pueden hacer que un paciente sea más susceptible a las infecciones, incluidas las infecciones oportunistas. La incidencia de rinitis, bronquitis y neumonía puede aumentar ligeramente. Neoplasias benignas, malignas y no especificadas: se sabe que el uso de ciertos fármacos inmunosupresores aumenta el riesgo de malignidad, especialmente el riesgo de desarrollar enfermedades linfoproliferativas. Reacciones generales: a menudo - astenia. Orientación específica El medicamento Arava & # 174. Sólo se puede prescribir después de un examen médico completo. Antes de comenzar el tratamiento con Arava & # 174. es necesario recordar acerca del posible aumento en la cantidad de efectos secundarios en pacientes que han recibido previamente otros medicamentos básicos para el tratamiento de la artritis reumatoide, que tienen un efecto hepato y hematotóxico. El metabolito activo de la leflunomida A771726 se caracteriza por una T1 / 2 prolongada (de 1 a 4 semanas), por lo que incluso si se suspende el tratamiento con leflunomida, pueden aparecer o persistir efectos adversos graves (por ejemplo, hepatotoxicidad, hematotoxicidad o reacciones inmunológicas / alérgicas graves). Si se produce una reacción adversa grave, o si se requiere una rápida eliminación del cuerpo de A771726 por cualquier otro motivo, se debe administrar kolestiramina o carbón activado como se describe en la sección "Embarazo y lactancia", y si es clínicamente necesario, continúe o repita la administración de uno de ellos. Si se sospechan reacciones inmunológicas / alérgicas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson o el síndrome de Lyell, puede requerirse un uso más prolongado de Kolestiramina o carbón activado para lograr una purificación rápida y efectiva del cuerpo de este metabolito.Debido al prolongado T1 / 2 del metabolito activo de la leflunomida A771726, cuando se recibe otra preparación básica (por ejemplo, metotrexato) después del tratamiento con leflunomida, es necesario llevar a cabo el procedimiento de "lavado". Reacciones al hígado Debido a que el metabolito activo de la leflunomida A771726 tiene una alta afinidad por las proteínas, se metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis, y la leflunomida también puede tener un efecto hepatotóxico en pacientes con función hepática dañada que está contraindicada. En pacientes con enfermedad hepática, no se recomienda leflunomida. Se han notificado casos raros de daño hepático grave, en algunos casos fatales, con tratamiento con leflunomida. La mayoría de estos casos se observaron durante los primeros 6 meses de tratamiento. Aunque no se ha establecido la relación causal de estos eventos adversos con leflunomida, y en la mayoría de los casos ha habido varios factores sospechosos adicionales, la implementación exacta de las recomendaciones de control de tratamiento se considera obligatoria. Es necesario determinar la actividad de ALT en la sangre antes del inicio de la terapia con Arava & # 174. Luego, al menos 1-2 veces al mes durante los primeros 6 meses de tratamiento y, posteriormente, cada 6-8 semanas. Las recomendaciones para la corrección del régimen de dosificación o la interrupción del fármaco, dependiendo de la gravedad y la persistencia del aumento de la actividad de ALT Con un aumento confirmado de 2 a 3 veces en VGN de la actividad de ALT, reducir la dosis de 20 mg a 10 mg por día puede permitirle continuar tomando el sujeto de leflunomida para un control cuidadoso de este indicador. Si al mismo tiempo el aumento en la actividad ALT es 2-3 veces más alto que VGN, se conserva o si hay un aumento no confirmado en la actividad ALT que excede VGN en más de 3 veces, se debe suspender la toma de leflunomida. Para una disminución más rápida de la concentración de A771726, Kolestiramine o carbón activado se debe administrar de acuerdo con el esquema de "lavado" (como se describe en la sección "Embarazo y lactancia"). En el contexto del uso de la droga Arava & # 174. Se recomienda a los pacientes que se abstengan de consumir alcohol debido a una posible acción hepatotóxica adicional. Reacciones del sistema hemopoyético En pacientes con anemia, leucopenia y / o trombocitopenia previamente existentes, así como en pacientes con insuficiencia de la función de la médula ósea o con riesgo de supresión de la función de la médula ósea, aumenta el riesgo de trastornos hematológicos.Se debe realizar una prueba de sangre clínica completa (incluida la definición de fórmula de leucocitos y recuento de plaquetas) antes de comenzar el tratamiento con leflunomida, y de 1 a 2 veces al mes durante los primeros 6 meses de tratamiento y luego cada 6 a 8 semanas. Se debe realizar un monitoreo frecuente de los parámetros hematológicos (hemograma completo, incluida la fórmula de leucocitos y el recuento de plaquetas) en los siguientes casos: - en pacientes con medicamentos inmunosupresores o hematotóxicos recientes o simultáneamente, así como al tomar estos medicamentos después del tratamiento con leflunomida sin lavado. . - En pacientes con antecedentes de anomalías relevantes en la sangre. - en pacientes con cambios relevantes en los análisis de sangre antes del tratamiento, no asociados con enfermedades inflamatorias de las articulaciones. En caso de reacciones hematológicas graves, incluida la pancitopenia, es necesario dejar de tomar el medicamento Arava & # 174. y cualquier otro fármaco concomitante que suprima la hematopoyesis de la médula ósea y comience el procedimiento de "lavado". A pesar de la falta de datos clínicos, debido a la posibilidad de inmunosupresión, la leflunomida no se recomienda para pacientes con las siguientes enfermedades: - inmunodeficiencia grave (por ejemplo, SIDA). - Disfunción pronunciada de la médula ósea. - Infecciones graves. Uso combinado con otros tipos de tratamiento En la actualidad, todavía no hay información sobre el uso combinado de leflunomida con medicamentos antimaláricos utilizados en reumatología (por ejemplo, cloroquina e hidroxicloroquina), administrados en v / m o en preparaciones orales de oro administradas, D-penicillium, azatioprina y otros medicamentos inmunosupresores (excepto el metotrexato). Riesgo desconocido asociado con el nombramiento de terapia compleja, especialmente con tratamiento a largo plazo. Dado que este tipo de terapia puede conducir al desarrollo de toxicidad adicional o incluso sinérgica (por ejemplo, hepatotóxica o hematotoxicidad), las combinaciones de este medicamento con otros medicamentos básicos (por ejemplo, metotrexato) no son deseables. Cambio a otros tipos de tratamiento. Dado que la leflunomida permanece en el cuerpo durante mucho tiempo, cambiar a un medicamento de terapia básica diferente (por ejemplo, metotrexato) sin un procedimiento de lavado adecuado puede aumentar la posibilidad de riesgo adicional incluso después de un largo tiempo después de la transición (por ejemplo, interacción cinética, organotoxicidad ).De manera similar, el tratamiento reciente con medicamentos hepatotóxicos o hematotóxicos (por ejemplo, metotrexato) puede llevar a un aumento en la cantidad de efectos secundarios, por lo tanto, al comenzar el tratamiento con leflunomida, debe considerar cuidadosamente todos los aspectos positivos y negativos asociados con tomar este medicamento. Reacciones dermatológicas Con el desarrollo de una estomatitis ulcerativa, el medicamento debe suspenderse. Se han notificado casos muy raros de síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica en pacientes tratados con leflunomida. En el caso de reacciones cutáneas y / o reacciones de las membranas mucosas, debe dejar de tomar el medicamento Arava & # 174. e iniciar inmediatamente el procedimiento de lavado. Es necesario lograr la eliminación completa de la droga del cuerpo. En tales casos, la reelección de la droga está contraindicada. Complicaciones infecciosas Se sabe que los medicamentos como la leflunomida y que tienen propiedades inmunosupresoras hacen que los pacientes sean más susceptibles a diversas infecciones (incluidas las infecciones micóticas oportunistas). Las enfermedades infecciosas emergentes suelen ser difíciles y requieren un tratamiento temprano e intensivo. Con el desarrollo de un proceso infeccioso grave, puede ser necesario eliminar el medicamento y llevar a cabo el procedimiento de "lavado". Los pacientes con reactividad a la tuberculina deben ser monitoreados debido al riesgo de activación de la tuberculosis. Reacciones del sistema respiratorio Durante el tratamiento con leflunomida, se observaron casos raros de proceso pulmonar intersticial. El riesgo de aparición aumenta en pacientes con antecedentes de enfermedad pulmonar intersticial. Las enfermedades pulmonares intersticiales son enfermedades potencialmente fatales que pueden ser agudas en pacientes que reciben tratamiento. Los síntomas como la tos y la disnea pueden causar la interrupción del tratamiento. Neuropatía periférica Hubo informes de neuropatía periférica en pacientes tratados con Arava & # 174., que en la mayoría de los pacientes se resolvió después de la interrupción del medicamento, pero en algunos pacientes los síntomas persistieron. Más de 60 años de edad, el uso concomitante de fármacos neurotóxicos y diabetes mellitus puede aumentar el riesgo de neuropatía periférica.Con el desarrollo de neuropatía periférica en un paciente que recibe el medicamento Arava & # 174., debe considerarse la posibilidad de interrumpir el tratamiento con este medicamento y realizar el procedimiento para eliminar el medicamento descrito en la sección "Embarazo y lactancia". Presión arterial Antes de comenzar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento, se debe controlar la presión arterial, porque durante el tratamiento con leflunomida puede aumentarla. Interacción Se debe tener cuidado al prescribir medicamentos que se metabolizan bajo la participación de la isoenzima CYP2C9 (fenitoína, warfarina, tolbutamida), con la excepción de los AINE. Recomendaciones para los hombres No hay datos sobre el riesgo de fetotoxicidad (asociado con el efecto tóxico del fármaco en los espermatozoides del padre), si los hombres toman leflunomida. No se han realizado estudios experimentales en animales en esta dirección. Para minimizar el posible riesgo para los hombres al planear un bebé, debe dejar de tomar leflunomida y realizar el procedimiento de "lavado" que se describe en la sección "Embarazo y lactancia". Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No hay información relevante. Sin embargo, si ocurren reacciones adversas del sistema nervioso, como mareos, los pacientes deben abstenerse de conducir y otras actividades potencialmente peligrosas. Uso durante el embarazo y la lactancia No se han realizado estudios clínicos para evaluar la leflunomida en mujeres embarazadas. Sin embargo, A771726 tiene un efecto teratogénico en animales (ratas, conejos) y puede tener un efecto dañino en el feto en humanos. La leflunomida está contraindicada para las mujeres embarazadas o mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos confiables durante el tratamiento con leflunomida y durante algún tiempo después de este tratamiento (período de espera o período de lavado más corto. Consulte a continuación) Debe asegurarse de que no haya embarazo antes de comenzar el tratamiento con leflunomida. Se debe informar a los pacientes que tan pronto como ocurra el retraso de la menstruación o si hay otra razón para asumir el inicio del embarazo, deben informar al médico de inmediato para realizar una prueba de embarazo. En el caso de una prueba de embarazo positiva, el médico debe discutir con el paciente el posible riesgo al que está expuesto este embarazo.Es posible que una rápida disminución en el contenido del metabolito activo en la sangre mediante el procedimiento para eliminar el fármaco descrito a continuación ayude con el primer retraso de la menstruación para reducir el riesgo de exposición del leopunto al feto. Al tomar negligentemente leflunomida en el primer trimestre del embarazo en pacientes con artritis reumatoide con una interrupción adicional del medicamento y realizar el procedimiento de "lavado" con kolestiramina (ver a continuación), se encontraron defectos significativos del desarrollo en el 5,4% de los recién nacidos en comparación con el 4,2% de los del grupo de mujeres con artritis reumatoide que no tomaron leflunomida y 4,2% de los que pertenecían al grupo de mujeres embarazadas sanas que no tomaron leflunomida. Se recomienda a las mujeres que toman leflunomida y desean quedar embarazadas que sigan uno de los siguientes procedimientos para asegurarse de que el feto no esté expuesto a concentraciones tóxicas de A771726 (concentración de control inferior a 0,02 mg / l), porque Según los datos disponibles, la concentración del metabolito activo en el plasma es inferior a 0,02 mg / l (0,02 μg / ml) implica un riesgo teratogénico mínimo. Período de espera Se puede esperar que la concentración plasmática de A771726 sea superior a 0.02 mg / l durante un período largo. Se cree que su concentración puede ser inferior a 0,02 mg / l 2 años después de la interrupción del tratamiento con leflunomida. La primera vez que se mide la concentración plasmática de A771726 después de un período de espera de dos años. Después de eso, es necesario medir la concentración de A771726 en plasma, al menos 14 días después. El procedimiento de "lavado" Después de interrumpir el tratamiento con leflunomida: - Se prescribe kolestiramina 8 g 3 veces / día durante 11 días. - Como alternativa, se prescriben 50 g de carbón activado en polvo, 4 veces al día durante 11 días. Independientemente del procedimiento de "lavado" seleccionado, es necesario verificar con dos pruebas separadas con un intervalo de al menos 14 días y esperar un mes y medio desde el momento en que la concentración del fármaco en plasma se fija por debajo de 0,02 mg / l hasta la fertilización. Es necesario informar a las mujeres en edad fértil que deben transcurrir 2 años después de la interrupción del tratamiento con leflunomida antes de que puedan intentar quedar embarazadas. Si un período de espera de 2 años con anticoncepción confiable no parece razonable, puede ser aconsejable llevar a cabo un procedimiento de "lavado" con fines preventivos.Tanto la colestiramina como el carbón activado pueden afectar la absorción de estrógenos y progestágenos, por lo tanto, los anticonceptivos orales confiables no ofrecen una garantía absoluta durante el período de lavado con colestiramina o carbón activado. Se recomienda utilizar métodos anticonceptivos alternativos. Los estudios experimentales en animales han demostrado que la leflunomida o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Por lo tanto, a las mujeres durante la lactancia no se les debe recetar leflunomida. Dependiendo de la importancia del tratamiento para la madre, se debe decidir si se realizará la lactancia materna o si se iniciará el tratamiento con leflunomida, y la lactancia materna debe abandonarse. Tipo: Producto medicinal. Período de validez: 36 meses. Ámbito de aplicación: Reumatología. Ingrediente activo: Leflunomida (Leflunomida). Grupo: L04AA13 Leflunomida Clasificación nosológica (ICD-10): M07 Artropatías psoriásicas y enteropáticas, M05 Artritis reumatoide seropositiva
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